发明公开
EP0213571A3 3-Aminomethyl pyrrol-1-yl-alkyl amines and medicaments containing these compounds
无效 - 撤回

基本信息:
- 专利标题: 3-Aminomethyl pyrrol-1-yl-alkyl amines and medicaments containing these compounds
- 专利标题(中):含有这些化合物的3-氨基甲基吡咯烷-1-基-L-氨基酸和药物
- 申请号:EP86111625 申请日:1986-08-22
- 公开(公告)号:EP0213571A3 公开(公告)日:1988-10-19
- 发明人: Geiss, Karl-Heinz, Dr. , Himmele, Walter, Dr. , Degner, Dieter, Dr. , Siegel, Hardo, Dr. , Gries, Josef, Dr. , Lenke, Dieter, Prof.Dr.
- 申请人: BASF Aktiengesellschaft
- 专利权人: BASF Aktiengesellschaft
- 当前专利权人: BASF Aktiengesellschaft
- 优先权: DE3531504 19850904
- 主分类号: C07D207/335
- IPC分类号: C07D207/335 ; C07D209/14 ; C07D401/00 ; C07D403/00 ; C07D405/00 ; C07D409/00 ; C07D417/00 ; A61K31/40
摘要:
Verbindungen der allgemeinen Formel I worin
R¹ und R² unabhängig voneinander ein Wasserstoffatom oder einen C₁-C₁₂ -Alkyl-, C₃-C₁₂-Alkenyl- oder C₃-C₁₂-Cycloalkylrest, die durch einen Phenyl- oder Naphthylrest, welche ihrerseits durch 1 oder 2 C
1-3 -Alkyl-, C
1-3 -Alkoxy-gruppen oder durch 1 bis 2 Fluor-, Chlor- oder Bromatome oder durch eine Trifluormethyl-, Carboxy-, (C
1-5 -Alkoxy)- carbonyl-, Cyan- oder C
1-4 -Acylamidogruppe substituiert sein können, oder durch einen 5gliedrigen aromatischen Ring mit 1 bis 3 Stickstoff atomen oder einem Sauerstoff- oder Schwefelatom und ggf. 1-2 Stick stoffatomen, oder durch einen 6gliedrigen aromatischen Ring mit 1 bis 3 Stickstoffatomen, wobei diese heteroaromatischen Ringe ggf. 1 bis 3 C
1-3 -Alkylgruppen tragen, substituiert sein können, bedeuten, oder R¹ und R² zusammen mit dem Stickstoffatom einen gesättigten hetero cyclischen Ring mit 4 bis 12 Ringgliedern bilden, der durch eine Phenyl- und/oder eine Hydroxy-, eine C
1-4 -Acyl-, eine (C
1-5 -Alkoxy)- carbonyl-, eine Nitril-, eine N-Phenyl-N-(C
1-4 -Acyl)-amino-, eine N-Benzamido-gruppe oder einen Benzimidazolin-2-on-1-yl-rest und/oder durch 1 bis 3 C
1-4 -Alkylgruppen substituiert sein oder einen ankonden sierten Benzolring tragen kann,
R³, R⁴ und R⁵ unabhängig voneinander Wasserstoffatome oder C
1-3 -Alkyl gruppen bedeuten, wobei R⁴ und R⁵ gemeinsam mit der Doppelbindung auch einen Benzolring bedeuten können,
A einen C
2-8 -Alkylenrest bedeutet, der einfach olefinisch oder acetyle nisch ungesättigt sein kann und in dem ein Kohlenstoffatom durch ein Sauerstoff-, ein Schwefelatom oder eine Phenylengruppe ersetzt sein kann,
B eine der Gruppen B¹ bis B⁶ bedeutet:
wobei
ES, CH-NO₂ oder N-CN bedeutet,
R⁶ ein Wasserstoffatom oder einen C
1-3 -Alkylrest, der durch einen 5glie drigen aromatischen Ring mit 1 bis 3 Stickstoffatomen oder einem Sauerstoff- oder Schwefelatom und ggf. 1-2 Stickstoffatomen oder einen 6gliedrigen aromatischen Ring mit 1 bis 3 Stickstoffatomen, wobei diese heteroaromatischen Ringe ggf. 1 bis 3 C
1-3 -Alkylgruppen tragen, oder durch eine Hydroxy- oder C
1-4 -Alkoxygruppe substituiert sein kann, bedeutet,
R⁷ ein Wasserstoffatom oder einen C
1-3 -Alkylrest bedeutet,
R⁸ eine Aminogruppe oder den Rest CH₂OR¹² bedeutet, wobei
R¹² für ein Wasserstoffatom, einen C
1-3 -Alkylrest, eine C
1-6 -Acylgruppe, die Benzoylgruppe, den Tetrahydrofuran-2-yl oder Tetrahydropyran -2-yl-rest steht,
R⁹ einen C
1-6 -Alkylrest, eine Phenylgruppe, die durch je 1 oder 2 C
1-3 -Alkyl-, C
1-3 -Alkoxygruppen oder Chlor- oder Bromatome oder durch einen Methylendioxorest substituiert sein kann, oder einen 5gliedri gen aromatischen Ring mit 1 bis 3 Stickstoffatomen oder einem Sauer stoff- oder Schwefelatom und ggf. 1-2 Stickstoffatomen oder einen 6gliedrigen aromatischen Ring mit 1 bis 3 Stickstoffatomen, wobei diese heteroaromatischen Ringe ggf. 1 bis 3 C
1-3 -Alkylgruppen tragen, bedeutet,
R¹⁰ und R¹¹ Wasserstoffatome oder C
1-3 -Alkylreste, die durch eine Phenyl gruppe, die ihrerseits mit je 1 oder 2 C
1-3 -Alkyl-, C
1-3 -Alkoxy gruppen oder Chlor- oder Bromatomen substituiert sein kann, oder durch einen 5gliedrigen aromatischen Ring mit 1 bis 3 Stickstoff atomen oder einem Sauerstoff- oder Schwefelatom und ggf. 1-2 Stick stoffatomen oder einem 6gliedrigen aromatischen Ring mit 1 bis 3 Stickstoffatomen, wobei diese heteroaromatischen Ringe ggf. 1 bis 3 C
1-3 -Alkylgruppen tragen, oder durch eine Hydroxy- oder C
1-3 -Alkoxy gruppe substituiert sein können, bedeuten,
m die Zahl 0, 1 oder 2 bedeutet und
Ar einen ankondensierten Benzol- oder Thiophenring darstellt, sowie deren physiologisch verträglichen Salze,
und die Verbindungen oder deren Salze als Wirkstoff enthaltende therapeutische Mittel.
R¹ und R² unabhängig voneinander ein Wasserstoffatom oder einen C₁-C₁₂ -Alkyl-, C₃-C₁₂-Alkenyl- oder C₃-C₁₂-Cycloalkylrest, die durch einen Phenyl- oder Naphthylrest, welche ihrerseits durch 1 oder 2 C
1-3 -Alkyl-, C
1-3 -Alkoxy-gruppen oder durch 1 bis 2 Fluor-, Chlor- oder Bromatome oder durch eine Trifluormethyl-, Carboxy-, (C
1-5 -Alkoxy)- carbonyl-, Cyan- oder C
1-4 -Acylamidogruppe substituiert sein können, oder durch einen 5gliedrigen aromatischen Ring mit 1 bis 3 Stickstoff atomen oder einem Sauerstoff- oder Schwefelatom und ggf. 1-2 Stick stoffatomen, oder durch einen 6gliedrigen aromatischen Ring mit 1 bis 3 Stickstoffatomen, wobei diese heteroaromatischen Ringe ggf. 1 bis 3 C
1-3 -Alkylgruppen tragen, substituiert sein können, bedeuten, oder R¹ und R² zusammen mit dem Stickstoffatom einen gesättigten hetero cyclischen Ring mit 4 bis 12 Ringgliedern bilden, der durch eine Phenyl- und/oder eine Hydroxy-, eine C
1-4 -Acyl-, eine (C
1-5 -Alkoxy)- carbonyl-, eine Nitril-, eine N-Phenyl-N-(C
1-4 -Acyl)-amino-, eine N-Benzamido-gruppe oder einen Benzimidazolin-2-on-1-yl-rest und/oder durch 1 bis 3 C
1-4 -Alkylgruppen substituiert sein oder einen ankonden sierten Benzolring tragen kann,
R³, R⁴ und R⁵ unabhängig voneinander Wasserstoffatome oder C
1-3 -Alkyl gruppen bedeuten, wobei R⁴ und R⁵ gemeinsam mit der Doppelbindung auch einen Benzolring bedeuten können,
A einen C
2-8 -Alkylenrest bedeutet, der einfach olefinisch oder acetyle nisch ungesättigt sein kann und in dem ein Kohlenstoffatom durch ein Sauerstoff-, ein Schwefelatom oder eine Phenylengruppe ersetzt sein kann,
B eine der Gruppen B¹ bis B⁶ bedeutet:
wobei
ES, CH-NO₂ oder N-CN bedeutet,
R⁶ ein Wasserstoffatom oder einen C
1-3 -Alkylrest, der durch einen 5glie drigen aromatischen Ring mit 1 bis 3 Stickstoffatomen oder einem Sauerstoff- oder Schwefelatom und ggf. 1-2 Stickstoffatomen oder einen 6gliedrigen aromatischen Ring mit 1 bis 3 Stickstoffatomen, wobei diese heteroaromatischen Ringe ggf. 1 bis 3 C
1-3 -Alkylgruppen tragen, oder durch eine Hydroxy- oder C
1-4 -Alkoxygruppe substituiert sein kann, bedeutet,
R⁷ ein Wasserstoffatom oder einen C
1-3 -Alkylrest bedeutet,
R⁸ eine Aminogruppe oder den Rest CH₂OR¹² bedeutet, wobei
R¹² für ein Wasserstoffatom, einen C
1-3 -Alkylrest, eine C
1-6 -Acylgruppe, die Benzoylgruppe, den Tetrahydrofuran-2-yl oder Tetrahydropyran -2-yl-rest steht,
R⁹ einen C
1-6 -Alkylrest, eine Phenylgruppe, die durch je 1 oder 2 C
1-3 -Alkyl-, C
1-3 -Alkoxygruppen oder Chlor- oder Bromatome oder durch einen Methylendioxorest substituiert sein kann, oder einen 5gliedri gen aromatischen Ring mit 1 bis 3 Stickstoffatomen oder einem Sauer stoff- oder Schwefelatom und ggf. 1-2 Stickstoffatomen oder einen 6gliedrigen aromatischen Ring mit 1 bis 3 Stickstoffatomen, wobei diese heteroaromatischen Ringe ggf. 1 bis 3 C
1-3 -Alkylgruppen tragen, bedeutet,
R¹⁰ und R¹¹ Wasserstoffatome oder C
1-3 -Alkylreste, die durch eine Phenyl gruppe, die ihrerseits mit je 1 oder 2 C
1-3 -Alkyl-, C
1-3 -Alkoxy gruppen oder Chlor- oder Bromatomen substituiert sein kann, oder durch einen 5gliedrigen aromatischen Ring mit 1 bis 3 Stickstoff atomen oder einem Sauerstoff- oder Schwefelatom und ggf. 1-2 Stick stoffatomen oder einem 6gliedrigen aromatischen Ring mit 1 bis 3 Stickstoffatomen, wobei diese heteroaromatischen Ringe ggf. 1 bis 3 C
1-3 -Alkylgruppen tragen, oder durch eine Hydroxy- oder C
1-3 -Alkoxy gruppe substituiert sein können, bedeuten,
m die Zahl 0, 1 oder 2 bedeutet und
Ar einen ankondensierten Benzol- oder Thiophenring darstellt, sowie deren physiologisch verträglichen Salze,
und die Verbindungen oder deren Salze als Wirkstoff enthaltende therapeutische Mittel.
IPC结构图谱:
C | 化学;冶金 |
--C07 | 有机化学 |
----C07D | 杂环化合物 |
------C07D207/00 | 杂环化合物,含五元环,不与其他环稠合,带1个氮原子作为惟一的环杂原 |
--------C07D207/02 | .只有氧或碳原子直接连在环氮原子上 |
----------C07D207/04 | ..环原子间或环原子与非环原子间无双键 |
------------C07D207/32 | ...只有氢原子,烃基或取代的烃基,直接连在碳原子上 |
--------------C07D207/325 | ....有取代的烃基直接连在环氮原子上 |
----------------C07D207/335 | .....被非硝基氮原子取代的基 |