基本信息:
- 专利标题： 用于靶向布鲁顿酪氨酸激酶降解的化合物
- 申请号：CN202280047793.5 申请日：2022-05-05
- 公开(公告)号：CN117580592A 公开(公告)日：2024-02-20
- 发明人： K·M·古基安 , E·斯蒂芬 , C·D·安德森 , J·Y·安 , M·W·奥谢 , J·L·雅普 , 程新鹏 , B·T·霍普金斯 , I·马克思 , M·奈瓦莱纳
- 申请人： 渤健马萨诸塞州股份有限公司 , C4医药公司
- 申请人地址： 美国马萨诸塞州;
- 专利权人： 渤健马萨诸塞州股份有限公司,C4医药公司
- 当前专利权人： 渤健马萨诸塞州股份有限公司,C4医药公司
- 当前专利权人地址： 美国马萨诸塞州;
- 代理机构： 北京市柳沈律师事务所
- 代理人： 邹宗亮
- 优先权： 63/184,439 20210505 US
- 国际申请： PCT/US2022/027888 2022.05.05
- 国际公布： WO2022/235945 EN 2022.11.10
- 进入国家日期： 2024-01-04
- 主分类号： A61K47/55
- IPC分类号： A61K47/55
摘要：
本公开涉及式(A)化合物：BTK‑L‑DSM(A)，或其药学上可接受的盐，其中DSM为共价连接至接头L的降解信号传导部分，L为将BTK共价连接至DSM的接头，并且BTK为共价连接至接头L的由式(I)或式(II)表示的Btk结合部分：#imgabs0#其中所有变量如本申请中所定义。如本文所述的化合物或其药学上可接受的盐能够经由泛素‑蛋白酶体途径(UPP)激活Btk蛋白的选择性泛素化并且引起Btk蛋白的降解。本公开还提供了用本文所述的至少一种化合物治疗对Btk活性调节和/或Btk降解有反应的病症的方法。
IPC结构图谱:
| A | 人类生活必需 |
| --A61 | 医学或兽医学；卫生学 |
| ----A61K | 医用、牙科用或梳妆用的配制品 |
| ------A61K47/00 | 以所用的非有效成分为特征的医用配制品，如载体、惰性添加剂 |
| --------A61K47/50 | .非有效成分被化学键合到有效成分上，例如聚合物－药物结合物 |
| ----------A61K47/51 | ..非有效成分为改性剂 |
| ------------A61K47/54 | ...该改性剂为有机化合物 |
| --------------A61K47/55 | ....该改性剂也可以是药理学或治疗学有效成分，即整个结合物是联合药物，即药理学或治疗学有效成分的二聚体、寡聚体或聚合物 |