基本信息:
- 专利标题： 一种ZP-1609的合成方法
- 申请号：CN201910573701.7 申请日：2019-06-28
- 公开(公告)号：CN112142823B 公开(公告)日：2022-08-05
- 发明人： 熊战魁 , 陈友金 , 宓鹏程 , 陶安进 , 袁建成
- 申请人： 深圳翰宇药业股份有限公司
- 申请人地址： 广东省深圳市南山区高新技术工业园中区翰宇生物医药园办公大楼四层
- 专利权人： 深圳翰宇药业股份有限公司
- 当前专利权人： 甘肃成纪生物药业有限公司
- 当前专利权人地址： 741000 甘肃省天水市麦积区廿铺工业示范区
- 代理机构： 北京市诚辉律师事务所
- 代理人： 范盈
- 主分类号： C07K5/062
- IPC分类号： C07K5/062 ; C07K1/06 ; C07K1/02
摘要：
本发明公开了一种ZP‑1609的合成方法，包括以下步骤：1)将4‑氨基L‑脯氨酸叔丁酯选择性的与苯甲酸N‑羟基琥珀酰亚胺酯反应至完全，得到中间产物；2)将1)所得中间产物通过DCC/HOBT液相酰胺缩合方法链接Boc‑Gly‑OH，得到中间产物；3)将2)所得中间产物用盐酸水解脱除甘氨酸的保护基‑Boc和脯氨酸羧基的保护基‑tBu，并进一步盐酸酸化得到ZP‑1609。本发明采用初始原料为氨基端裸露的4‑氨基L‑脯氨酸叔丁酯，选择性的与酰胺化试剂反应，缩短了合成的步骤，该工艺操作简单，后处理方便，不需要再进行N端保护；保护基‑Boc和‑tBu均在酸性下不稳定，可通过盐酸一步脱去并酸化，减少了保护基反复脱除的步骤，减少了此前工艺中用碱脱除保护基后再进行盐酸酸化的步骤，操作简单，收率高。
公开/授权文献:
- CN112142823A 一种ZP-1609的合成方法 公开/授权日：2020-12-29
IPC结构图谱:
| C | 化学；冶金 |
| --C07 | 有机化学 |
| ----C07K | 肽 |
| ------C07K5/00 | 在完全确定的序列中含有最多4个氨基酸的肽；其衍生物 |
| --------C07K5/02 | .至少含有1个非正常肽键 |
| ----------C07K5/06 | ..二肽 |
| ------------C07K5/062 | ...第一位氨基酸的侧链不含有环，例如Gly、Ala |