基本信息:
- 专利标题： 吡嗪酰胺类药物中间体2-氰基吡嗪的生产工艺
- 专利标题（英）：Preparation process of intermediate 2-cyanpyrazine of pyrazinamide drug
- 申请号：CN200610154723.2 申请日：2006-11-21
- 公开(公告)号：CN100484925C 公开(公告)日：2009-05-06
- 发明人： 林旭锋 , 徐方羲
- 申请人： 浙江大学
- 申请人地址： 浙江省杭州市浙大路38号
- 专利权人： 浙江大学
- 当前专利权人： 浙江大学
- 当前专利权人地址： 浙江省杭州市浙大路38号
- 代理机构： 杭州求是专利事务所有限公司
- 代理人： 张法高
- 主分类号： C07D241/24
- IPC分类号： C07D241/24
摘要：
本发明公开了一种吡嗪酰胺类药物中间体2-氰基吡嗪的生产工艺。它是以N，N-二甲基乙酰胺为反应溶剂，以钯配合物为催化剂，以碱金属碳酸盐作碱，2-溴吡嗪和碱金属亚铁氰化物在氮气保护下在100～150℃反应1～6小时，随后过滤，滤液减压分馏得到2-氰基吡嗪，2-溴吡嗪和碱金属亚铁氰化物的摩尔当量比例为1∶0.15～0.3；催化剂钯配合物的用量为2-溴吡嗪的0.1～5%摩尔当量；碱金属碳酸盐用量为2-溴吡嗪的0.5～2摩尔当量。本发明与已有的合成方法相比，具有以下优点：1)反应条件安全温和，产率高；2)反应流程短；3)使用廉价的、无毒的碱金属亚铁氰化物作氰化试剂；4)投料和后处理都非常简单，污染小，易于实现工业化大生产。
公开/授权文献:
- CN1962647A 吡嗪酰胺类药物中间体2－氰基吡嗪的生产工艺 公开/授权日：2007-05-16
IPC结构图谱:
| C | 化学；冶金 |
| --C07 | 有机化学 |
| ----C07D | 杂环化合物 |
| ------C07D241/00 | 杂环化合物，含1,4-二嗪环或氢化1,4-二嗪环 |
| --------C07D241/02 | .不与其他环稠合 |
| ----------C07D241/06 | ..环原子间或环原子与非环原子间有1个或两个双键 |
| ------------C07D241/14 | ...有杂原子或有以3个键连杂原子、其中最多以1个键连卤素的碳原子，例如，酯基或腈基，直接连在环碳原子上 |
| --------------C07D241/24 | ....以3个键连杂原子、其中最多以1个键连卤素的碳原子，例如酯基或腈基 |