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1. 发明申请

WO2022229341A1 HETEROCYCLIC COMPOUNDS CAPABLE OF ACTIVATING STING 审中-公开
公开(公告)号：WO2022229341A1
公开(公告)日：2022-11-03
申请号：PCT/EP2022/061379
申请日：2022-04-28
申请人： BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH
发明人： CAROTTA, Sebastian , DAHMANN, Georg , GODBOUT, Cédrickx , HANDSCHUH, Sandra Ruth , NAR, Herbert , OOST, Thorsten , REISER, Ulrich , TREU, Matthias
IPC分类号： C07D401/14 , C07D405/14 , C07D491/10 , C07D495/10 , A61K31/416 , A61P31/00
摘要： The present invention relates to heterocyclic compounds of formula (I) capable of activat-ing STING (Stimulator of Interferon Genes).

2. 发明申请

WO2020119896A1 HETEROCYCLIC INHIBITORS OF ATX 审中-公开
公开(公告)号：WO2020119896A1
公开(公告)日：2020-06-18
申请号：PCT/EP2018/084377
申请日：2018-12-11
申请人： F. HOFFMANN-LA ROCHE AG , HOFFMANN-LA ROCHE INC.
发明人： BACCEI, Jill Melissa , BRAVO, Yalda , Austin Chih-Yu CHEN , Ryan Christopher CLARK , STEARNS, Brian Andrew , TRUONG, Yen Pham Hong
IPC分类号： C07D403/06 , C07D239/42 , C07D471/04 , C07D471/10 , C07D487/10 , C07D491/107 , C07D495/10 , A61P1/16 , A61P11/00 , A61P3/00 , A61P9/00 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P27/02 , A61K31/506 , A61K31/497 , A61K31/501 , A61K31/4427
摘要： The disclosure provides novel compounds having the general formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt, solvate or salt of the solvate thereof, compositions including the compounds and methods of using the compounds. The compounds of formula (I) are inhibitors of ATX and therefore useful in the treatment of various disorders (inflammatory, proliferative and others).

3. 发明申请

WO2019243550A1 THIOPHENE DERIVATIVES FOR THE TREATMENT OF DISORDERS CAUSED BY IGE 审中-公开
公开(公告)号：WO2019243550A1
公开(公告)日：2019-12-26
申请号：PCT/EP2019/066414
申请日：2019-06-20
申请人： UCB BIOPHARMA SRL
发明人： CHOVATIA, Prafulkumar Tulshibhai , CONNELLY, Rickki Lee , FRANKLIN, Richard Jeremy , HASLETT, Gregory William , HENRY, Alistair James , MADDEN, James , NEUSS, Judi Charlotte , NORMAN, Timothy John , PHILPS, Oliver , PITT, William Ross , RAMPALAKOS, Konstantinos , SELBY, Matthew Duncan , SELVARATNAM, Suganthan , TRANI, Giancarlo , ZHU, Zhaoning
IPC分类号： C07D413/14 , C07D333/66 , C07D333/68 , C07D333/78 , C07D409/04 , C07D409/06 , C07D409/12 , C07D409/14 , C07D413/04 , C07D413/12 , C07D417/12 , C07D487/04 , C07D495/04 , C07D495/10 , C07D498/10 , A61P37/08 , A61P11/06 , A61K31/381
摘要： Thiophene derivatives of formula (I) and a pharmaceutically acceptable salt thereof are provided. These compounds have utility for the treatment or prevention of disorders caused by IgE, such as allergy, type 1 hypersensitivity or familiar sinus inflammation.

4. 发明申请

WO2019206800A1 SPIROCYCLIC COMPOUNDS AS MODULATORS OF INDOLEAMINE 2,3-DIOXYGENASE 审中-公开
公开(公告)号：WO2019206800A1
公开(公告)日：2019-10-31
申请号：PCT/EP2019/060078
申请日：2019-04-18
申请人： PHENEX DISCOVERY VERWALTUNGS-GMBH
发明人： STEENECK, Christoph , KINZEL, Olaf , ANDERHUB, Simon , HORNBERGER, Martin , PINTO, Sheena , HERKERT, Barbara , HOFFMANN, Thomas
IPC分类号： C07D491/107 , C07D211/10 , C07D211/18 , A61P35/00 , A61K31/435 , A61K31/438 , A61P31/00 , A61P25/00 , A61P11/00 , A61P37/00 , C07D495/10
摘要： The present invention relates to novel spirocyclic compounds of formulas (1) and (2) which act as modulators of indoleamine 2,3-dioxygenase (ID01) and to the use of said compounds in the prophylaxis and/or treatment of diseases or conditions mediated by indoleamine 2,3-dioxygenase. The invention further relates to pharmaceutical compositions comprising the novel compounds.

5. 发明申请

WO2017055316A1 AMIDO-SUBSTITUTED AZOLE COMPOUNDS 审中-公开
标题翻译： AMIDO替代的AZOLE化合物
公开(公告)号：WO2017055316A1
公开(公告)日：2017-04-06
申请号：PCT/EP2016/073043
申请日：2016-09-28
申请人： BAYER PHARMA AKTIENGESELLSCHAFT
发明人： EIS, Knut , ACKERSTAFF, Jens , WAGNER, Sarah , BUCHGRABER, Philipp , SÜLZLE, Detlev , BENDER, Eckhard , LI, Volkhart Min-Jian , LIU, Ningshu , SIEGEL, Franziska , LIENAU, Philip
IPC分类号： C07D403/12 , C07D233/90 , C07D405/12 , C07D413/12 , C07D471/10 , C07D495/10 , A61K31/4164 , A61K31/4178 , A61P35/00
CPC分类号： C07D233/90 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D413/12 , C07D471/10 , C07D495/10
摘要： The present invention relates to amido-substituted azole compounds of general formula (I), in which X 1 , X 2 , R 1 , R 2 , R 4 , R 5 , R 7 and R 8 are as defined herein, to methods of preparing said compounds, to intermediate compounds useful for preparing said compounds, to pharmaceutical compositions and combinations comprising said compounds and to the use of said compounds for manufacturing a pharmaceutical composition for the treatment or prophylaxis of a disease, in particular of neoplasms, as a sole agent or in combination with other active ingredients.
摘要翻译：本发明涉及通式（I）的酰胺取代的唑类化合物，其中X1，X2，R1，R2，R4，R5，R7和R8如本文所定义，与制备所述化合物的方法相关，可用于中间体化合物用于制备所述化合物，包含所述化合物的药物组合物和组合，以及所述化合物用于制备用于治疗或预防疾病，特别是赘生物的单一药物或与其它活性成分组合的药物组合物的用途。

6. 发明申请

WO2017027687A1 FUMAGILLOL SPIROCYCLIC COMPOUNDS AND FUSED BICYCLIC COMPOUNDS AND THEIR USE AS METAP2 INHIBITORS 审中-公开
标题翻译： FUMAGILLOL螺旋化合物和熔融双相化合物及其作为METAP2抑制剂的用途
公开(公告)号：WO2017027687A1
公开(公告)日：2017-02-16
申请号：PCT/US2016/046515
申请日：2016-08-11
申请人： ZAFGEN, INC.
发明人： ZAHLER, Robert , VATH, James, E.
IPC分类号： C07D405/14 , A61K31/403 , C07D471/10 , C07D487/04 , C07D487/10 , C07D491/048 , C07D491/107 , C07D495/10 , A61K31/397 , A61K31/407 , A61K31/438 , A61K31/496 , A61K31/5377 , A61P3/04
CPC分类号： C07D303/04 , A61K31/195 , A61K31/336 , A61K2300/00 , C07D401/14 , C07D405/14 , C07D407/06 , C07D471/10 , C07D487/04 , C07D487/10 , C07D491/048 , C07D491/08 , C07D491/107 , C07D495/10
摘要： Disclosed herein are fumagillol compounds of Formula (I) or Formula (Ia): wherein: Y is a bond or NR 8 ; X is N or CR N ; wherein X is N when Y is a bond and X is CR N when Y is NR 8 ; n is 0 or 1; m is 1 or 2; Ring A may be optionally substituted by one or two substituents as defined; and R 1 and R 2 , together with the carbon or carbons to which they are attached, form a 4-6 membered saturated heterocyclic ring B having one or two heteroatoms selected from the group consisting of O, S(O)w (wherein w is 0, 1 or 2) and NR h or form a 3-6 membered saturated carbocyclic ring B; wherein the heterocyclic or carbocyclic ring B may optionally be substituted as defined; and methods of use in treating medical disorders, such as obesity. Pharmaceutical compositions and methods of making fumagillol compounds are provided. The compounds are contemplated to have activity against methionyl aminopeptidase 2.
摘要翻译：本文公开了式（I）或式（Ia）的烟曲霉醇化合物：其中：Y是一个键或NR8; X为N或CRN; 其中当Y是键时X是N，当Y是NR 8时X是CRN; n为0或1; m为1或2; 环A可以任选地被一个或两个如所定义的取代基取代; 并且R 1和R 2与它们所连接的碳或碳一起形成具有一个或两个选自O，S（O）w（其中w为0）的杂原子的4-6元饱和杂环B ，1或2）和NRh或形成3-6元饱和碳环B; 其中所述杂环或碳环B可任选地如所定义取代; 以及用于治疗诸如肥胖之类的医学病症的方法。提供制备烟曲霉醇化合物的药物组合物和方法。化合物被认为具有抗甲硫氨酰氨基肽酶2的活性。

7. 发明申请

WO2015180655A1 含双硫五元环功能基团的环状碳酸酯单体及其制备方法审中-公开
公开(公告)号：WO2015180655A1
公开(公告)日：2015-12-03
申请号：PCT/CN2015/079998
申请日：2015-05-27
申请人：苏州大学张家港工业技术研究院
发明人：孟凤华 , 邹艳 , 钟志远
IPC分类号： C07D495/10 , A61K47/34 , C08G65/48 , C08G64/30 , C08G63/64 , C08J3/24
CPC分类号： C07D495/10 , A61K9/5153 , A61K47/34 , C08G63/64 , C08G64/025 , C08G64/183 , C08G64/30 , C08G64/305 , C08G64/42 , C08G65/48 , C08J3/24
摘要：本发明公开了一种含双硫五元环功能基团的环状碳酸酯单体及其制备方法。所述环碳酸酯单体能够简单高效的合成，无需保护和脱保护过程；利用本发明所述的环碳酸酯单体可开环聚合得到分子量和分子量分布可控的聚碳酸酯，其具有生物可降解性和还原敏感可逆交联的性质。可用于药物控制释放的载体、生物组织支架或者生物芯片。

8. 发明申请

WO2015091417A1 SUBSTITUIERTE PIPERIDINYL-TETRAHYDROCHINOLINE 审中-公开
标题翻译：取代的哌啶，四氢喹啉
公开(公告)号：WO2015091417A1
公开(公告)日：2015-06-25
申请号：PCT/EP2014/077865
申请日：2014-12-16
申请人： BAYER PHARMA AKTIENGESELLSCHAFT
发明人： BECKER-PELSTER, Eva Maria , BUCHGRABER, Philipp , BUCHMÜLLER, Anja , ENGEL, Karen , GEISS, Volker , GÖLLER, Andreas , HIMMEL, Herbert , KAST, Raimund , KNORR, Andreas , LANG, Dieter , REDLICH, Gorden , SCHMECK, Carsten , TINEL, Hanna , WUNDER, Frank
IPC分类号： C07D401/14 , C07D413/14 , C07D491/107 , C07D495/10 , A61K31/4725
CPC分类号： C07D401/14 , A61K31/4725 , A61K31/506 , A61K31/5377 , A61K31/541 , A61K45/06 , C07D413/14 , C07D491/107 , C07D495/10
摘要： Die vorliegende Anmeldung betrifft neue Substituierte Piperidinyl-tetrahydrochinoline, Verfahren zu ihrer Herstellung, ihre Verwendung zur Behandlung und/oder Prävention von Krankheiten sowie ihre Verwendung zur Herstellung von Arzneimitteln zur Behandlung und/oder Prävention von Krankheiten, insbesondere zur Behandlung und/oder Prävention diabetischer Mikroangiopathien, diabetischer Geschwüre an den Extremitäten, insbesondere zur Förderung der Wundheilung von diabetischen Fußulzera, diabetischer Herzinsuffizienz, diabetischen koronaren mikrovaskulären Herzerkrankungen, peripheren und kardialen Gefäßerkrankungen, thromboembolischen Erkrankungen und Ischämien, peripheren Durchblutungsstörungen, Raynaud-Phänomen, CREST-Syndrom, Mikrozirkulations- störungen, Claudicatio intermittens, und peripheren und autonomen Neuropathien.
摘要翻译：本申请涉及新的取代的哌啶基 - 四氢喹啉，它们的制备方法，其用于疾病的治疗和/或预防和它们用于制备药物用于治疗和/或预防的疾病中的用途使用，尤其是用于糖尿病微血管病的治疗和/或预防，在四肢糖尿病性溃疡，特别是用于促进糖尿病足溃疡，糖尿病性心功能不全，疾病糖尿病冠状动脉微血管心脏疾病，外周和心脏血管障碍，血栓栓塞性病症和局部缺血，外周循环紊乱，雷诺氏现象，CREST综合征，微循环，跛行的伤口愈合性跛行，和外周和自主神经病。

9. 发明申请

WO2015085844A1 作为抗病毒剂的咪唑衍生物及其制药用途审中-公开
公开(公告)号：WO2015085844A1
公开(公告)日：2015-06-18
申请号：PCT/CN2014/090771
申请日：2014-11-11
申请人：南京明德新药研发股份有限公司
发明人：贺海鹰 , 石卫华 , 江志赶 , 韩丽霞 , 孙继奎 , 黎健 , 陈曙辉
IPC分类号： C07D491/107 , C07D471/10 , C07D495/10 , C07D487/10 , C07D498/10 , C07D403/06 , C07D401/14 , C07D235/10 , C07F9/6558 , C07F9/6561 , A61P31/14
CPC分类号： C07D487/10 , A61K31/4184 , A61K31/437 , C07D403/06 , C07D471/10 , C07D471/18 , C07D471/20
摘要：本发明公开了一种抗病毒化合物及其在制备治疗病毒感染药物中的应用。具体地，本发明涉及治疗呼吸道合胞病毒感染的咪唑衍生物。

10. 发明申请

WO2015007606A1 SPIROINDOLINE DERIVATIVES AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS THEREOF 审中-公开
标题翻译：螺环衍生物及其药物组合物
公开(公告)号：WO2015007606A1
公开(公告)日：2015-01-22
申请号：PCT/EP2014/064823
申请日：2014-07-10
申请人： BAYER PHARMA AKTIENGESELLSCHAFT
发明人： PANKNIN, Olaf , RING, Sven , NOWAK-REPPEL, Katrin , LANGER, Gernot
IPC分类号： C07D495/10 , A61P15/00
CPC分类号： C07D495/10
摘要： Spiroindoline derivatives, process for their preparation and pharmaceutical compositions thereof, their use for the treatment and/or prophylaxis of diseases, and their use for the manufacture of medicaments for the treatment and/or prophylaxis of diseases, especially sex-hormone-related diseases in both men and women, in particular those selected from the group of endometriosis, uterine fibroids, polycystic ovarian disease, hirsutism, precocious puberty, gonadal steroid-dependent neoplasia such as cancers of the prostate, breast and ovary, gonadotrope pituitary adenomas, sleep apnea, irritable bowel syndrome, premenstrual syndrome, benign prostatic hypertrophy, contraception and infertility (e.g., assisted reproductive therapy such as in vitro fertilization). The present application relates in particular to spiroindoline derivatives as gonadotropin-releasing hormone (GnRH) receptor antagonists.
摘要翻译：螺二氢吲哚衍生物，其制备方法及其药物组合物，其用于治疗和/或预防疾病的用途及其用于制备用于治疗和/或预防疾病，特别是性激素相关疾病的药物的用途特别是选自子宫内膜异位症，子宫肌瘤，多囊卵巢疾病，多毛症，早熟性青春期，性腺类固醇依赖性肿瘤，如前列腺癌，乳腺和卵巢癌，性腺垂体腺瘤，睡眠呼吸暂停，肠易激综合征，经前期综合征，良性前列腺肥大，避孕和不孕症（例如，辅助生殖治疗，如体外受精）。本申请特别涉及作为促性腺激素释放激素（GnRH）受体拮抗剂的螺二氢吲哚衍生物。

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