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1. 发明申请

WO2020185712A1 METHODS FOR TREATING SLEEP FRAGMENTATION DISORDERS 审中-公开
公开(公告)号：WO2020185712A1
公开(公告)日：2020-09-17
申请号：PCT/US2020/021770
申请日：2020-03-09
申请人： ALAIRION, INC.
发明人： EDGAR, Dale M.
IPC分类号： A61K31/335 , A61P25/00 , C07D313/12
摘要： The present disclosure relates to methods of alleviating a symptom of, treating, or preventing a sleep disorder by administering a ligand of α2δ-1 auxiliary subunit of voltage-gated calcium channels, a ligand of α2δ-2 auxiliary subunit of voltage-gated calcium channels, a 5HT 2A receptor antagonist, a 5HT 2A receptor inverse agonist, a H 1 receptor antagonist, a H 1 receptor inverse agonist, a gamma-hydroxy butyrate (GHB) receptor ligand, or a GABA B receptor agonist, or pharmaceutically acceptable salts thereof, to a subject in need thereof.

2. 发明申请

WO2016128991A1 COMPOSITIONS AND METHODS FOR THE TREATMENT OF MUCOSITIS 审中-公开
标题翻译：组合物和治疗粘液瘤的方法
公开(公告)号：WO2016128991A1
公开(公告)日：2016-08-18
申请号：PCT/IN2016/000024
申请日：2016-01-19
申请人： CELLIX BIO PRIVATE LIMITED
发明人： KANDULA, Mahesh
IPC分类号： C07D313/12 , C07D231/56 , A61K31/416 , A61P29/00 , A61P1/02 , A61P1/04
CPC分类号： C07D313/12 , C07D231/56
摘要： The invention relates to the compounds of formula I, formula II, formula III, formula IV, formula V, formula VI, formula VII and formula VIII, or its pharmaceutical acceptable polymorphs, solvates, enantiomers, stereoisomers and hydrates thereof. The pharmaceutical compositions comprising an effective amount of compounds of formula I, formula II, formula III, formula IV, formula V, formula VI, formula VII and formula VIII, and methods for the treatment of mucositis may be formulated for oral, mouth wash, buccal, rectal, topical, transdermal, transmucosal, intravenous, oral solution, buccal mucosal layer tablet, parenteral administration, syrup, or injection. Such compositions may be used to treatment of oral and gastrointestinal mucositis, mucosal inflammatory and oral infectious diseases.
摘要翻译：本发明涉及式I，式II，式III，式IV，式V，式VI，式VII和式VIII的化合物或其药学上可接受的多晶型物，溶剂合物，对映异构体，立体异构体和水合物。包含有效量的式I，式II，式III，式IV，式V，式VI，式VII和式VIII的化合物的药物组合物和治疗粘膜炎的方法可以配制成口服，口腔清洗，口腔，直肠，局部，透皮，经粘膜，静脉内，口服溶液，口腔粘膜层片，肠胃外给药，糖浆或注射。这样的组合物可用于治疗口腔和胃肠道粘膜炎，粘膜炎症和口腔传染病。

3. 发明申请

WO2015063579A8 A PROCESS FOR THE PREPARATION OF OLOPATADINE AND SYLIL INTERMEDIATES THEREOF 审中-公开
标题翻译：一种制备奥伐他汀及其中间体的方法
公开(公告)号：WO2015063579A8
公开(公告)日：2016-06-16
申请号：PCT/IB2014002331
申请日：2014-11-04
申请人： LABORATORIO CHIMICO INT SPA
发明人： FARINA PAOLO MARIA , RODRIGUEZ CURIEL RENÈ IGNACIO , MAIORANA STEFANO , BIANCHI ALDO , COLOMBO FEDERICA , TIMPANO GABRIELE
IPC分类号： C07D313/12 , C07F7/18
CPC分类号： C07D313/12 , C07F7/1856
摘要： The present invention refers to a new "one-pot" process for the preparation of olopatadine via intermediates of formula (III).
摘要翻译：本发明涉及通过式（III）的中间体制备奥洛他定的新“一锅”方法。

4. 发明申请

WO2010061944A1 ジベンゾオキセピン化合物の製造方法审中-公开
标题翻译：生产二苯甲酸酯化合物的方法
公开(公告)号：WO2010061944A1
公开(公告)日：2010-06-03
申请号：PCT/JP2009/070083
申请日：2009-11-24
申请人：住友化学株式会社 , 笹山大輔 , 林健人
发明人：笹山大輔 , 林健人
IPC分类号： C07D313/12
CPC分类号： C07D313/12
摘要：　式［Ｉ］：ここで、式中、Ｒ１、Ｒ２およびＲ３は独立して炭素数１～４のアルキル基を表す。で示される１１－ヒドロキシ－１１－（３－ジメチルアミノプロピル）－６，１１－ジヒドロジベンゾ［ｂ，ｅ］オキセピン－２－酢酸エステル又はその酸付加塩を、全炭素数Ｃ３～Ｃ８のカルボン酸無水物、Ｃ２～Ｃ６カルボン酸ハライド、硫黄酸ハライド及びリンハライドから選ばれる少なくとも一種、並びに酸の存在下、溶媒中で加熱することにより、式［ＩＩ］：で示される（Ｚ）－１１－（３－ジメチルアミノプロピリデン）－６，１１－ジヒドロジベンゾ［ｂ，ｅ］オキセピン－２－酢酸又はその酸付加塩を、工業的に有利に製造できる。
摘要翻译：由式[I]表示的11-羟基-11-（3-二甲基氨基丙基）-6,11-二氢二苯并[b，e]氧杂七环素2-乙酸酯（其中R 1，R 2和R 3各自独立地表示C 1-4烷基）或其酸加成盐在溶剂中在酸和至少一种选自总共具有3至8个碳原子的羧酸酐的化合物，C 2-6羧酸卤化物，硫酸酰卤和卤化磷因此，可以在工业上有利地制备由式[II]表示的（Z）-11-（3-二甲基氨基亚丙基）-6,11-二氢二苯并[b，e]氧杂七环素-2-乙酸酯或其酸加成盐。

5. 发明申请

WO2006120010A2 DIBENZOCYCLOHEPTANVERBINDUNGEN UND PHARMAZEUTISCHE MITTEL, WELCHE DIESE VERBINDUNGEN ENTHALTEN 审中-公开
标题翻译： DIBENZOCYCLOHEPTANVERBINDUNGEN与药品这些化合物
公开(公告)号：WO2006120010A2
公开(公告)日：2006-11-16
申请号：PCT/EP2006/004488
申请日：2006-05-12
申请人： MERCKLE GMBH , LAUFER, Stefan , ALBRECHT, Wolfgang , GREIM, Cornelia , STRIEGEL, Hans-Günter , TOLLMANN, Karola
发明人： LAUFER, Stefan , ALBRECHT, Wolfgang , GREIM, Cornelia , STRIEGEL, Hans-Günter , TOLLMANN, Karola
IPC分类号： C07D313/12 , A61K31/335 , A61P29/00
CPC分类号： C07D313/12 , C07C225/22 , C07D337/12 , C07D491/044
摘要： Die vorliegende Erfindung betrifft Verbindungen der Formel (I), worin R1, R2, R3, R4, X und Y die in der Beschreibung angegebenen Bedeutungen besitzen. Die Verbindungen besitzen immunmodulierende und die Freisetzung von IL-1β und/oder TNF-α inhibierende bzw. regulierende Wirkung. Sie sind daher zur Behandlung von Erkrankungen brauchbar, die im Zusammenhang mit einer Störung des Immunsystems stehen.
摘要翻译：本发明涉及式（I）的化合物，其中R1，R2，R3，R4，X和Y具有在说明书中给出的含义。所述化合物具有免疫调节和IL-1β和/或TNF-α的抑制或调节活性的释放。因此，它们可用于治疗与免疫系统紊乱有关的疾病。

6. 发明申请

WO2004052837A3 AMINO SUBSTITUTED HYDROXYPHENYL BENZOPHENONE DERIVATIVES 审中-公开
标题翻译：氨基取代的羟苯基苯并噻吩酮衍生物
公开(公告)号：WO2004052837A3
公开(公告)日：2004-09-10
申请号：PCT/EP0350937
申请日：2003-12-03
申请人： CIBA SC HOLDING AG , HAASE JUERG , EHLIS THOMAS , BORSOS ELEK , MUELLER STEFAN
发明人： HAASE JUERG , EHLIS THOMAS , BORSOS ELEK , MUELLER STEFAN
IPC分类号： A61K8/42 , A61K8/44 , A61K8/49 , A61Q17/04 , C07C229/52 , C07C237/32 , C07C237/34 , C07C237/40 , C07C237/42 , C07D277/46 , C07D277/66 , C07D295/18 , C07D295/192 , C07D313/12 , A61K7/44
CPC分类号： C07D295/192 , A61K8/42 , A61K8/44 , A61K8/49 , A61K8/4973 , A61Q17/04 , C07C229/52 , C07C237/32 , C07C237/34 , C07C237/40 , C07C237/42 , C07D277/46 , C07D277/66 , C07D313/12
摘要： Described are amino substituted hydroxyphenyl benzophenone derivatives of formula (I), wherein R1, and R2 independently from each other are; C1,-C20alkyl; C2-C20alkenyl; C3-C10,cycloalkyl; C3-C10cycloalkenyl; or R1, and R2 together with the linking nitogen atom form a 5- or 6-membered heterocyclic ring; n1 is a number from 1 to 4; when n1=1, R3 is a saturated or unsaturated heterocyclic radical; hydroxy-C1-C5alkyl; cyclohexyl optionally substituted with one or more C1,-C5alkyl; phenyl optionally substituted with a heterocyclic radical, aminocarbonyl or C1-C5alkylcarboxy; wenn n1 is 2, R3 is an alkylene-, cycloalkylene- or alkenylene radical which is optionally substituted by a carbonyl- or carboxy group; o R3 together with A forms a bivalent radical of the formula (Ia), wherein n2 is a number from 1 to 3; when n1 is 3, R3 is an alkanetriyl radical; wenn n1 is 4, R3 is an alkanetetrayl radical; A is -O-; or -N(R5)-; and R5 is hydrogen; C1-C5alkyl; or hydroxy-C1-C5alkyl. The compounds are useful as UV filters in sunscreen applications.
摘要翻译：描述了式（I）的氨基取代的羟基苯基二苯甲酮衍生物，其中R1和R2彼此独立地为; C1，-C20alkyl; C2-C20alkenyl; C3-C10，环烷基; C3-C10cycloalkenyl; 或者R1和R2与连接氮原子一起形成5-或6-元杂环; n1是从1到4的数字; 当n1 = 1时，R3是饱和或不饱和的杂环基; 羟基C1-C5烷基; 任选被一个或多个C1-C5烷基取代的环己基; 任选被杂环基，氨基羰基或C 1 -C 5烷基羧基取代的苯基; n1是2，R3是任选被羰基或羧基取代的亚烷基 - ，亚环烷基 - 或亚烯基; R3与A一起形成式（Ia）的二价基团，其中n2是1至3的数; 当n1是3时，R3是链烷三基; 文n1为4，R3为链烷四基; A是-O-; 或-N（R 5） - ; 并且R5是氢; C1-C5烷基; 或羟基-C 1 -C 5烷基。该化合物在防晒应用中用作UV过滤剂。

7. 发明申请

WO03084482A2 ANTIDEPRESSANTS AND THEIR ANALOGUES AS LONG-ACTING LOCAL ANESTHETICS AND ANALGESICS 审中-公开
标题翻译：抗生素及其类似物作为长期行动的地方性麻醉和分析
公开(公告)号：WO03084482A2
公开(公告)日：2003-10-16
申请号：PCT/US0309963
申请日：2003-04-02
申请人： BRIGHAM & WOMENS HOSPITAL
发明人： WANG GING KUO , GERNER PETER
IPC分类号： A61K31/13 , A61K31/137 , A61K31/14 , A61K31/33 , A61K31/335 , A61K31/473 , A61P25/00 , C07D313/12 , A61K
CPC分类号： A61K31/13 , A61K31/137 , A61K31/14 , A61K31/33 , A61K31/335 , A61K31/473 , C07D313/12
摘要： Methods and compositions of antidepressants and analogs thereof for inducing local long-lasting anesthesia and analgesia are provided. The methods and compositions are useful for alleviating acute and chronic pain, particularly useful for treating a localized pain.
摘要翻译：提供了用于诱导局部长效麻醉和止痛的抗抑郁药及其类似物的方法和组合物。所述方法和组合物可用于缓解急性和慢性疼痛，特别适用于治疗局部疼痛。

8. 发明申请

WO2003002549A1 EUROTINONE UND DERIVATE DAVON, VERFAHREN ZU IHRER HERSTELLUNG UND VERWENDUNG DERSELBEN 审中-公开
标题翻译： EUROTINONE及其衍生物，用于生产及其用途
公开(公告)号：WO2003002549A1
公开(公告)日：2003-01-09
申请号：PCT/EP2002/006841
申请日：2002-06-20
申请人： AVENTIS PHARMA DEUTSCHLAND GMBH
发明人： EDER, Claudia , KOGLER, Herbert , TOTI, Luigi
IPC分类号： C07D313/12
CPC分类号： C07D313/12
摘要： Die vorliegende Erfindung betrifft neue Verbindungen der allgemeinen Formel (I), worin R(1), R(2), R(3), R(4) unabhängig voneinander Wasserstoff oder einen Alkylrest bedeuten. Die Verbindungen der Formel (I) sind Inhibitoren der KDR-Kinase und sind aufgrund ihrer antiangiogenetischen Wirkung zur Prävention und/oder Behandlung von malignen Erkrankungen geeignet. Die Verbindungen der Formel (I) sind erhältlich durch Fermentation des Mikroorganismus Eurotium echinulatum Delacroix (DSM 13872) oder durch chemische Derivatisierung der nach Fermentation des genannten Mikroorganismus erhaltenen Verbindungen. Die Erfindung betrifft somit auch ein Verfahren zur Herstellung der Verbindungen der Formel (I), die Verwendung der Verbindungen der Formel (I) zur Herstellung eines Arzneimittels zur Behandlung von malignen Erkrankungen und von Krankheiten die durch Hemmen der KDR-Kinase behandelt werden können, sowie pharmazeutischen Zubereitungen mit einem Gehalt an mindestens einer Verbindung der Formel (I).
摘要翻译：本发明涉及式（I）通式的新化合物，其中R（1），R（2），R（3），R（4）彼此独立地为氢或烷基的。式（I）的化合物是KDR激酶抑制剂，并且由于在预防和/或治疗它们的抗血管生成作用是合适的恶性肿瘤。的所述微生物的式（I）的化合物是由微生物散囊菌echinulatum德拉克洛瓦的发酵（DSM 13872），或通过通过发酵获得的化合物的化学衍生获得。因此，本发明涉及一种用于制备式（I）的化合物，使用式（I）为和的，可以通过抑制KDR激酶治疗的疾病的恶性疾病的治疗的药物中的用途的化合物，并且含有式（I）的至少一种化合物的药物制剂。

9. 发明申请

WO01047889A1 TRICYCLIC COMPOUNDS 审中-公开
标题翻译：三聚体化合物
公开(公告)号：WO01047889A1
公开(公告)日：2001-07-05
申请号：PCT/JP2000/009406
申请日：2000-12-28
IPC分类号： A61P29/00 , A61P37/08 , A61P43/00 , C07D215/18 , C07D313/12 , C07D337/12 , C07D405/06 , C07D409/06 , C07D413/06 , C07D417/06 , C07D215/12 , A61K31/47 , A61K31/55 , C07D215/14
CPC分类号： C07D405/06 , C07D215/18 , C07D313/12 , C07D337/12 , C07D409/06 , C07D413/06 , C07D417/06
摘要： Novel tricyclic compounds of general formula (I) or pharmacologically acceptable salts thereof, exhibiting leukotriene antagonism, wherein R is halogeno or the like; R is nitro or the like; A is a group derived from a five- or six-membered aromatic heterocycle containing 1 to 3 heteroatoms selected from the group consisting of nitrogen, oxygen and sulfur, or the like; B is -OCH2- or the like; X is sulfur or the like; Y is C1-10 alkylene which may be substituted with halogeno or the like; Z is optionally protected carboxyl or the like; ---- represents a single or double bond; m is an integer of 1 to 4; and n is an integer of 1 to 3.
摘要翻译：通式（I）的新型三环化合物或其药理学上可接受的盐，表现出白三烯拮抗作用，其中R 1为卤代等; R 2是硝基等; A是衍生自含有1至3个选自氮，氧和硫的杂原子的五元或六元芳族杂环的基团等; B是-OCH 2 - 等; X是硫等; Y是可以被卤素取代的C 1-10亚烷基; Z是任选保护的羧基等; ---- 表示单键或双键; m为1〜4的整数。 n为1〜3的整数。

10. 发明申请

WO01009094A2 CHEMOKINE RECEPTOR ANTAGONISTS AND METHODS OF USE THEREFOR 审中-公开
标题翻译：化疗受体拮抗剂及其使用方法
公开(公告)号：WO01009094A2
公开(公告)日：2001-02-08
申请号：PCT/US2000/020607
申请日：2000-07-28
IPC分类号： A61P29/00 , C07D211/52 , C07D313/12 , C07D401/06 , C07D401/14 , C07D405/06 , C07D409/06 , C07D471/04 , C07D491/04 , C07D493/04 , C07D495/04 , C07D519/00 , A61K31/4523 , A61K31/497
CPC分类号： C07D401/06 , C07D211/52 , C07D313/12 , C07D401/14 , C07D405/06 , C07D409/06 , C07D471/04 , C07D491/04 , C07D493/04 , C07D495/04
摘要： Disclosed are novel compounds and a method of treating a disease associated with aberrant leukocyte recruitment and/or activation. The method comprises administering to a subject in need an effective amount of a compound represented by structural formula (XXIV) or Z-Y-(CH2)n-X-NR R and physiologically acceptable salts thereof.
摘要翻译：公开了新型化合物和治疗与异常白细胞募集和/或激活相关的疾病的方法。该方法包括向有需要的受试者施用有效量的结构式（ⅩⅩⅣ）或Z-Y-（CH2）n-X-NR5R5表示的化合物及其生理上可接受的盐。

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