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1. 发明申请

WO2023047104A1 DIFLUOROCARBENE RADIOSYNTHESIS 审中-公开
公开(公告)号：WO2023047104A1
公开(公告)日：2023-03-30
申请号：PCT/GB2022/052389
申请日：2022-09-22
申请人： OXFORD UNIVERSITY INNOVATION LIMITED
发明人： GOUVERNEUR, Veronique Emilie Bernardine Marie , MEYER, Claudio Flavio , SAP, Jeroen Bart I.
IPC分类号： C07B59/00 , C07C17/275 , C07C23/18 , C07C41/01 , C07C43/225 , C07C47/575 , C07C49/84 , C07C69/92 , C07C217/84 , C07C255/54 , C07C317/14 , C07C323/03 , C07D213/75 , C07D215/18 , C07D235/06 , C07B2200/05 , C07B59/001 , C07B59/002 , C07B59/007 , C07C2601/02 , C07D235/12 , C07D235/28 , C07D237/26 , C07D263/32 , C07D417/04 , C07D471/04 , C07J1/0059
摘要： The invention relates to a process for producing a compound comprising an 18F-difluoromethyl group or a compound comprising an 18F-difluoromethylene group, which process comprises contacting a compound comprising a nucleophilic group with 18F-difluorocarbene. The invention also relates to a compound of Formula (I). Compounds comprising an 18F-difluoromethyl group or an 18F-difluoromethylene group are also the subject of the present invention.

2. 发明申请

WO2022240277A1 DÉRIVÉS DE L'ACIDE ÉTACRYNIQUE COMME INHIBITEURS DE LA PROTÉASE MPRO ET DE LA RÉPLICATION DU SARS-COV-2 审中-公开
公开(公告)号：WO2022240277A1
公开(公告)日：2022-11-17
申请号：PCT/MA2022/000005
申请日：2022-05-10
申请人： UNIVERSITE EURO-MEDITERRANEENNE DE FES
发明人： EL KAZZOULI, Saïd , TOUIL, Nadia , EL FAHIME, Elmostafa , EL ABBOUCHI, Abdelmoula , HEMLALI, Mouhssine , EL BRAHMI, Nabil , EL ALAOUI, Abdelaziz , BOUNOU, Salim , BOUSMINA, Mostapha
IPC分类号： C07D231/56 , C07D209/40 , C07D211/58 , C07D235/06 , C07D295/205 , C07D471/04 , C07C271/20 , C07C235/20 , A61K31/416 , A61P31/14
摘要： L'invention est relative à de nouveaux composés de formules (I) et (II), à leur utilisation à titre de médicament, notamment pour le traitement du SARS-CoV-2, pour le traitement de la pathologie de la COVID-19 et toutes pathologies liées aux beta-coronavirus, et pour leur application in vitro pour étudier l'interaction avec la protéase Mpro. L'invention concerne également des compositions pharmaceutiques comprenant, à titre de principe actif, au moins un composé de formules (I) ou (II).

3. 发明申请

WO2022129047A2 MODULATORS OF THE NMDA RECEPTOR 审中-公开
公开(公告)号：WO2022129047A2
公开(公告)日：2022-06-23
申请号：PCT/EP2021/085688
申请日：2021-12-14
申请人： H. LUNDBECK A/S
发明人： KILBURN, John, Paul , ASCIC, Erhad , MARIGO, Mauro , DAVID, Laurent
IPC分类号： C07D207/10 , A61P25/00 , A61P25/24 , C07C235/00 , C07D211/34 , C07D213/56 , C07D213/61 , C07D215/48 , C07D217/24 , C07D231/12 , C07D231/16 , C07D233/64 , C07D235/06 , C07D239/26 , C07D241/12 , C07D249/06 , C07D249/08 , C07D261/08 , C07D263/32 , C07D265/30 , C07D275/02 , C07D277/30 , C07D295/155 , C07D305/08 , C07D307/16 , C07D307/54 , C07D333/24 , A61K31/415 , A61K31/5375 , A61K31/425 , A61K31/47 , A61K31/472 , A61K31/4196 , A61K31/42 , A61K31/421 , A61K31/4192 , A61K31/40 , A61K31/4184 , A61K31/44 , A61K31/426 , A61K31/381 , A61K31/4164 , A61K31/341 , A61K31/337 , A61K31/505 , A61K31/4965 , A61K31/451
摘要： The present invention is directed to novel modulators of the NMDA receptor. Separate aspects of the inventions are directed to pharmaceutical compositions comprising said compounds and uses of the compounds to treat neurological disorders or neuropsychiatric disorders such as depression.

4. 发明申请

WO2022040600A1 COMPOUNDS AS GLP-1R AGONISTS 审中-公开
公开(公告)号：WO2022040600A1
公开(公告)日：2022-02-24
申请号：PCT/US2021/047015
申请日：2021-08-20
申请人： TERNS PHARMACEUTICALS, INC.
发明人： ROMERO, F. Anthony , JONES, Christopher T. , FENAUX, Martijn , REEVES, Corey
IPC分类号： A61K31/403 , A61K31/4164 , A61K31/4184 , C07D209/02 , C07D235/04 , C07D235/06
摘要： The present application provides compounds that may be used as a glucagon-like peptide-1 receptors (GLP-1R) agonist, or stereoisomers, tautomers, or pharmaceutically acceptable salts of any of the foregoing. Also provided are pharmaceutical compositions containing such compounds, or stereoisomers, tautomers, or pharmaceutically acceptable salts of any of the foregoing. Methods of prepare these compounds and compositions and method of using them to treat or present a disease or a condition mediated by GLP-1R.

5. 发明申请

WO2017223179A1 ALDOSE REDUCTASE INHIBITORS AND METHODS OF USE THEREOF 审中-公开
标题翻译：醛糖还原酶抑制剂及其使用方法
公开(公告)号：WO2017223179A1
公开(公告)日：2017-12-28
申请号：PCT/US2017/038505
申请日：2017-06-21
申请人： THE TRUSTEES OF COLUMBIA UNIVERSITY IN THE CITY OF NEW YORK
发明人： WASMUTH, Andrew , LANDRY, Donald W.
IPC分类号： A61K31/415 , A61K31/4162 , A61K31/4184 , C07D235/06 , C07D417/06
摘要： The present disclosure relates to novel compounds and pharmaceutical compositions thereof, and methods for promoting healthy aging of skin, the treatment of skin disorders, the treatment of cardiovascular disorders, the treatment of renal disorders, the treatment of angiogenesis disorders, such as cancer, treatment of tissue damage, such as non-cardiac tissue damage, the treatment of evolving myocardial infarction, the treatment of ischemic injury, and the treatment of various other disorders, such as complications arising from diabetes with the compounds and compositions of the invention. Other disorders can include, but are not limited to, atherosclerosis, coronary artery disease, diabetic nephropathy, diabetic neuropathy, diabetic retinopathy, diabetic cardiomyopathy, infections of the skin, peripheral vascular disease, stroke, asthma, and the like.
摘要翻译：本公开涉及新化合物及其药物组合物，以及促进皮肤健康老化，治疗皮肤病症，治疗心血管病症，治疗肾病，治疗诸如癌症之类的血管生成病症，诸如非心脏组织损伤之类的组织损伤治疗，发展中的心肌梗塞的治疗，局部缺血性损伤的治疗以及各种其他病症的治疗，诸如由化合物引起的糖尿病引起的并发症和本发明的组合物。其他疾病可以包括但不限于动脉粥样硬化，冠状动脉疾病，糖尿病肾病，糖尿病性神经病，糖尿病性视网膜病，糖尿病性心肌病，皮肤感染，外周血管疾病，中风，哮喘等。

6. 发明申请

WO2017176040A1 Ras를 분해하는 이종원자고리화합물 및 이의 용도 审中-公开
标题翻译：杂环化合物分解Ras及其用途
公开(公告)号：WO2017176040A1
公开(公告)日：2017-10-12
申请号：PCT/KR2017/003704
申请日：2017-04-04
申请人： 연세대학교 산학협력단
发明人： 최강열 , 한균희 , 차부현 , 김현태 , 이철호
IPC分类号： C07D403/06 , C07D235/06 , C07D471/04 , C07D241/36 , A61K31/4178 , A61K31/4155 , A61K31/4184 , A61K31/498 , A61K45/06
CPC分类号： A61K31/4155 , A61K31/4178 , A61K31/4184 , A61K31/498 , A61K45/06 , C07D235/06 , C07D241/36 , C07D403/06 , C07D471/04
摘要： 본 발명은 β-카테닌과 K-Ras 돌연변이를 포함하는 Ras 단백질을 동시에 분해하여 화합물에 관한 것으로, 본 발명에 따른 화합물은 암과 관련되는 핵심적인 주요 신호전달계에 신호유입을 조절하여 암의 증식 억제 및 암 세포의 사멸 유도하여 Wnt 신호전달계 이상과 Ras 유전자 돌연변이로 인해 종래의 항암제에 대하여 저항성을 보이는 암환자의 암 치료에 효과를 나타낸다.
摘要翻译：
本发明分解的Ras蛋白，其包括在同一时间上的化合物β-连环蛋白和K-Ras突变，根据本发明的化合物在一个关键主信号传输系统的信号与癌症相关的控制入口以诱导因为在ras基因突变Wnt信号传导途径的癌症和癌细胞的生长抑制的细胞凋亡显示对癌症治疗的癌症患者的与对常规抗癌药物的抗性的效果。

7. 发明申请

WO2017074053A1 화합물 및 이를 포함하는 유기 발광 소자 审中-公开
标题翻译：含有它们的化合物和有机发光器件
公开(公告)号：WO2017074053A1
公开(公告)日：2017-05-04
申请号：PCT/KR2016/012157
申请日：2016-10-27
申请人： 주식회사 엘지화학
发明人： 한미연 , 이동훈 , 허정오 , 장분재 , 강민영 , 허동욱 , 정민우
IPC分类号： C07D251/12 , C07D403/10 , C07D235/06 , C07D263/52 , C07D277/60 , C09K11/06 , H01L51/50 , H01L51/00
CPC分类号： C07D235/06 , C07D251/12 , C07D263/52 , C07D277/60 , C07D403/10 , C09K11/06 , H01L51/00 , H01L51/50
摘要： 본 출원은 화학식 1의 화합물 및 이를 포함하는 유기 발광 소자에 관한 것이다.
摘要翻译：＆lt; p num =“0000”＆gt;本申请涉及由化学式1表示的化合物和包含该化合物的有机发光装置。

8. 发明申请

WO2016191537A1 TUBULIN-BINDING COMPOUNDS, COMPOSITIONS AND USES RELATED THERETO 审中-公开
标题翻译： TUBULIN-BINDING化合物，组合物和与之相关的用途
公开(公告)号：WO2016191537A1
公开(公告)日：2016-12-01
申请号：PCT/US2016/034286
申请日：2016-05-26
申请人： THE REGENTS OF THE UNIVERSITY OF CALIFORNIA
发明人： TORRES, Jorge , DAMOISEAUX, Robert , YEATES, Todd, O. , SENESE, Silvia , MCNAMARA, Dan, E. , LO, Yu-Chen
IPC分类号： C07D495/04 , C07D235/06 , C07D401/06 , A61K31/519 , A61K31/4184 , A61K31/428 , A61P35/00
CPC分类号： C07D495/04 , C07D277/64 , C07D417/06 , C07D471/04 , C07D487/04
摘要： This disclosure relates to antimitotic compounds, compositions comprising therapeutically effective amounts of these compounds, and methods of using those compounds and compositions in treating hyperproliferative disorders, e.g., cancers and myelodysplastic syndromes.
摘要翻译：本公开涉及抗有丝分裂的化合物，包含治疗有效量的这些化合物的组合物，以及使用这些化合物和组合物治疗过度增殖性疾病例如癌症和骨髓增生异常综合征的方法。

9. 发明申请

WO2016159576A2 1,2 나프토퀴논 유도체 및 이의 제조방법 审中-公开
标题翻译： 1,2-萘醌衍生物及其制备方法
公开(公告)号：WO2016159576A2
公开(公告)日：2016-10-06
申请号：PCT/KR2016/003030
申请日：2016-03-25
申请人： 주식회사 케이티앤지생명과학
发明人： 이휘성 , 이미정 , 김보정 , 이강우 , 노태철 , 서강식 , 김진환 , 민기남
IPC分类号： C07D235/06 , C07D235/08 , C07D277/64 , A61K31/4184 , A61K31/428
CPC分类号： A61K31/4184 , A61K31/428 , C07D235/06 , C07D235/08 , C07D277/64
摘要： 본 발명은 제1항에 정의된 화학식 (1)로 표시되는 화합물, 그것의 약제학적으로 허용되는 염, 수화물, 용매화물, 프로드럭, 토토머(tautomer), 거울상 이성질체 또는 약학적으로 허용 가능한 부분입체 이성질체를 제공한다.
摘要翻译：本发明提供由权利要求1定义的化学式（1）表示的化合物及其药学上可接受的盐，水合物，溶剂合物，前药，互变异构体，对映体或其药学上可接受的非对映异构体。

10. 发明申请

WO2016131406A1 一种口服丝裂原活化蛋白激酶抑制剂的晶型及其制备方法审中-公开
公开(公告)号：WO2016131406A1
公开(公告)日：2016-08-25
申请号：PCT/CN2016/073770
申请日：2016-02-14
申请人：苏州晶云药物科技有限公司
发明人：陈敏华 , 张炎锋 , 陆飞 , 张晓宇
IPC分类号： C07D235/06 , A61K31/4184 , A61P35/00
CPC分类号： A61K31/4184 , C07D235/06
摘要：本发明涉及一种治疗黑色素瘤和卵巢癌的晶型及其制备方法。本发明提供的晶型Α和晶型Β稳定性好，工艺提纯效果显著，且溶解度、引湿性符合药用要求。该晶型制备方法简单，成本低廉，对未来该药物的优化和开发具有重要价值。

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