专利快速检索-快速检索全球专利，免费商用专利数据库-IPRDB

1. 发明申请

WO2021252681A1 QUINOLINONE DERIVATIVES AS METHIONINE ADENOSYLTRANSFERASE 2A INHIBITORS 审中-公开
公开(公告)号：WO2021252681A1
公开(公告)日：2021-12-16
申请号：PCT/US2021/036681
申请日：2021-06-09
申请人： IDEAYA BIOSCIENCES, INC.
发明人： CLEARY, Leah , FLEURY, Melissa , PEI, Zhonghua
IPC分类号： C07D215/22 , C07D215/227 , C07D215/36 , C07D215/38 , C07D401/04 , C07D413/12 , C07D495/04 , A61P35/00 , A61K31/4709
摘要： Disclosed herein are certain quinolinone derivatives of Formula (A) that are methionine adenosyltransferase 2A (MAT2A) inhibitors. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising such compounds and methods of treating diseases treatable by inhibition of MAT2A such as cancer, including cancers characterized by reduced or absence of methylthioadenosine phosphorylase (MTAP) activity.

2. 发明申请

WO2020118753A1 一种喹啉结构的pan-KIT激酶抑制剂及其用途审中-公开
公开(公告)号：WO2020118753A1
公开(公告)日：2020-06-18
申请号：PCT/CN2018/122307
申请日：2018-12-20
申请人：安徽中科拓苒药物科学研究有限公司
发明人：刘静 , 刘青松 , 吴云 , 王蓓蕾 , 齐紫平 , 邹凤鸣 , 刘青旺 , 王文超 , 陈程 , 王俊杰 , 王黎
IPC分类号： C07D215/22 , C07D401/02 , C07D403/02 , A61K31/47 , A61P35/00
摘要：一种激酶抑制剂及包括该激酶抑制剂的药物组合物被公开，该激酶抑制剂包括式（I）的化合物或其药学可接受的盐、溶剂化物、酯、酸、代谢物或前药。上述化合物和组合物可抑制野生型KIT和／或突变型KIT酪氨酸激酶活性以及治疗、预防或改善与野生型KIT和／或突变型KIT激酶活性相关的疾病、障碍或病症。

3. 发明申请

WO2020113554A1 喹啉衍生物及其制备方法和应用审中-公开
公开(公告)号：WO2020113554A1
公开(公告)日：2020-06-11
申请号：PCT/CN2018/119743
申请日：2018-12-07
申请人：东莞市东阳光农药研发有限公司
发明人：李义涛 , 林健 , 姚文强 , 王发平 , 李法霖 , 王传伟
IPC分类号： C07D215/22 , C07D401/12 , C07D417/12 , C07D413/12 , A01N43/42 , A01N43/56 , A01N43/74 , A01N43/653 , A01N43/824 , A01P13/02
摘要：本发明公开了一种喹啉衍生物；具体地，本发明公开了式(I)所示的喹啉衍生物或式(I)所示喹啉衍生物的立体异构体、氮氧化物或其盐，及喹啉衍生物的制备方法，及它们在农业中作为除草剂的用途，及其除草剂组合物的形式，以及用这些化合物或组合物来防治杂草的方法；其中，X 1 、X 2 、X 3 、Z、Het、R 1 、R 2 和R 3 具有本发明所述的含义。

4. 发明申请

WO2020027723A1 BICYCLIC COMPOUNDS AS KINASE MODULATORS, METHODS AND USES THEREOF 审中-公开
公开(公告)号：WO2020027723A1
公开(公告)日：2020-02-06
申请号：PCT/SG2019/050355
申请日：2019-07-23
申请人： AGENCY FOR SCIENCE, TECHNOLOGY AND RESEARCH
发明人： ADSOOL, Vikrant Arun
IPC分类号： C07D215/22 , C07D401/10 , C07D451/06 , C07D451/14 , C07D491/08 , A61K31/47 , A61P35/00
摘要： The present disclosure relates to derivatives of bicyclic compounds and their uses in therapy. In particular, the present disclosure relates to derivatives of bicyclic compounds for use in modulating kinase enzymatic activity and accordingly modulating kinase-dependent diseases and conditions such as cancer and in specific embodiments, hepatocellular carcinoma (HCC). The present disclosure also relates to methods of synthesizing these compounds.

5. 发明申请

WO2018137610A1 取代的1-（异恶唑-3-基）-3-（3-氟-4-苯基）脲衍生物及其制备方法和用途审中-公开
公开(公告)号：WO2018137610A1
公开(公告)日：2018-08-02
申请号：PCT/CN2018/073793
申请日：2018-01-23
申请人：四川大学
发明人：杨胜勇 , 李琳丽
IPC分类号： C07D471/04 , C07D413/12 , C07D401/14 , C07D215/22 , C07D491/056 , A61K31/519 , A61K31/435 , A61K31/506 , A61K31/517 , A61P35/04 , A61P37/02
CPC分类号： A61K31/435 , A61K31/437 , A61K31/4439 , A61K31/506 , A61K31/517 , A61K31/519 , A61K31/5377 , A61P9/00 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P35/04 , A61P37/02 , A61P37/06 , C07D215/22 , C07D401/14 , C07D413/12 , C07D471/04 , C07D491/056
摘要：一种取代的1-(异恶唑-3-基)-3-(3-氟-4-苯基)脲衍生物及其制备方法和用途，属于有机合成药物技术领域。包括提供了一种取代的1-(异恶唑-3-基)-3-(3-氟-4-苯基)脲衍生物，其结构式如式Ⅰ所示。还提供了上述取代的1-(异恶唑-3-基)-3-(3-氟-4-苯基)脲衍生物的制备方法，及其在制备FMS-样酪氨酸激酶3抑制剂的用途。为本领域中的激酶抑制剂的制备、抗自身免疫性疾病药物的制备、新生血管生成抑制剂和抗肿瘤药物的制备提供了新的有效选择，具有很好的应用前景。

6. 发明申请

WO2017216661A1 PROCESS FOR THE PREPARATION OF BREXPIPRAZOLE FROM 7-(4-CHLOROBUTOXY)QUINOLIN-2(1H)-ONE AND 1-(BENZO[B]THIOPHEN-4-YL)PIPERAZINE 审中-公开
标题翻译：由7-（4-氯代丁氧基）喹啉-2（1H） - 酮和1-（苯并[B]噻吩-4-基）哌嗪制备丁非他赛的方法
公开(公告)号：WO2017216661A1
公开(公告)日：2017-12-21
申请号：PCT/IB2017/053018
申请日：2017-05-23
申请人： JUBILANT GENERICS LIMITED
发明人： BANSAL, Deepak , MISHRA, Himanchal , MISHRA, Vaibhav , SRIVASTAVA, Alka , VIR, Dharam
IPC分类号： C07D215/22 , C07D333/54 , C07D409/12 , A61K31/4709 , A61P25/18 , A61P25/24
摘要： The present invention relates to a process for the preparation of 7-{4-[4-(1-benzothiophen-4-yl)piperazin-1-yl]butoxy} quinolin-2(1H)-one (brexpiprazole) from 7-(4-chlorobutoxy)quinolin-2(1H)-one and 1-(benzo[b]thiophen-4-yl)piperazine. The intermediate 7-(4-chlorobutoxy)quinolin-2(1H)-one is prepared from 7-hydroxy-quinolin-2(1H)-one and 1-bromo-4-chloro-butane at a temperature below 45°C. The crude intermediate 7-(4-chlorobutoxy)quinolin-2(1H)-one is then treated with a resin (e.g. AMBER LITE IR 120 h) in an alcohol solvent (e.g. methanol) whereby the dimer impurity D is removed. The brexpiprazole obtained by this process is substantially free from dimer impurity D. Brexpiprazole is a D2 dopamine partial agonist called serotonin-dopamine activity modulator (SDAM) used for the treatment of schizophrenia and as an adjunct for major depressive disorder.
摘要翻译：本发明涉及制备7- {4- [4-（1-苯并噻吩-4-基）哌嗪-1-基]丁氧基}喹啉-2（1H） - 酮的方法，（4-氯丁氧基）喹啉-2（1H） - 酮和1-（苯并[b]噻吩-4-基）哌嗪的一种（立德吡唑）在低于45℃的温度下由7-羟基 - 喹啉-2（1H） - 酮和1-溴-4-氯 - 丁烷制备中间体7-（4-氯丁氧基）喹啉-2（1H） - 酮。然后用醇溶剂（例如甲醇）中的树脂（例如AMBER LITE IR 120h）处理粗中间体7-（4-氯丁氧基）喹啉-2（1H） - 酮，由此去除二聚体杂质D. 通过该方法获得的右旋哌唑基本上不含二聚体杂质D.苯扎哌唑是一种被称为血清素 - 多巴胺活性调节剂（SDAM）的D2多巴胺部分激动剂，用于治疗精神分裂症和作为重度抑郁症的辅助剂。

7. 发明申请

WO2017025987A1 PROCESS FOR THE PREPARATION OF BREXPIPRAZOLE 审中-公开
标题翻译：制备溴吡唑的方法
公开(公告)号：WO2017025987A1
公开(公告)日：2017-02-16
申请号：PCT/IN2016/050269
申请日：2016-08-10
申请人： MYLAN LABORATORIES LIMITED
发明人： VELLANKI, Sivaram Prasad , SAHU, Arabinda , SHIMPI, Nitin Ashok , PONNURU, Anil Kumar , BATHARAJU, Ramesh , PHADHURI, Naveen Kumar
IPC分类号： C07D215/20 , C07D215/22 , C07D409/12
CPC分类号： C07D409/12 , C07D215/20 , C07D215/22
摘要： The present disclosure provides processes for the preparation of brexpiprazole or pharmaceutically acceptable salts thereof. The present disclosure also provides intermediates useful in the preparation of brexpiprazole.
摘要翻译：本公开内容提供了制备布匹兴或其药学上可接受的盐的方法。本公开还提供了可用于制备布匹匹拉唑的中间体。

8. 发明申请

WO2016201541A1 COMPOSTO, PROCESSO DE OBTENÇÃO DO COMPOSTO, COMPOSIÇÃO FARMACÊUTICA, USO DO COMPOSTO NA PREPARAÇÃO DE UM MEDICAMENTO PARA TRATAR DISTÚRBIO CAUSADO POR BACTÉRIA DO GÊNERO MYCOBACTERIUM E MÉTODO DE TRATAMENTO DE UM DISTÚRBIO CAUSADO POR BACTÉRIA DO GÊNERO MYCOBACTERIUM 审中-公开
标题翻译：化合物，生产该化合物的方法，药物组合物，该化合物用于制备用于治疗由母体的细菌引起的疾病的药物的化合物的使用以及用于治疗由马铃薯芽孢杆菌细菌引起的疾病的方法
公开(公告)号：WO2016201541A1
公开(公告)日：2016-12-22
申请号：PCT/BR2016/050140
申请日：2016-06-17
申请人： UNIAO BRASILEIRA DE EDUCACAO E ASSISTENCIA
发明人： MACHADO, Pablo , BASSO, Luiz Augusto , PISSINATE, Kenia , SANTOS, Diógenes Santiago
IPC分类号： C07D215/22 , A61K31/47 , A61P31/06
CPC分类号： A61K31/47 , C07D215/22
摘要： A presente invenção descreve um composto de fórmula (I), processo de obtenção do composto, composição, uso do composto para a preparação de um medicamento para tratar distúrbio causado por bactéria do gênero Mycobacterium e um método de tratamento de um distúrbio causador por bactéria do gênero Mycobacterium . Em uma concretização do uso, a bactéria é Mycobacterium tuberculosis resistente à pelo menos um antibiótico selecionado do grupo que consiste de isoniazida e rifampicina. A presente invenção se situa nos campos da Farmácia, Química Medicinal e Síntese Orgânica.
摘要翻译：本发明描述了式1的化合物，该化合物的制备方法，组合物，用于制备用于治疗由分枝杆菌属细菌引起的病症的药物的化合物的用途以及由分枝杆菌属细菌。在一个实施方案中，细菌是结核分枝杆菌对至少一种选自异烟肼和利福平的抗生素具有抗性。本发明涉及药学，药物化学和有机合成领域。

9. 发明申请

WO2016150966A1 CRYSTALLINE FORMS OF CABOZANTINIB PHOSPHATE AND CABOZANTINIB HYDROCHLORIDE 审中-公开
标题翻译：磷酸三苯酯和碳酸氢钠氢氯化物的结晶形式
公开(公告)号：WO2016150966A1
公开(公告)日：2016-09-29
申请号：PCT/EP2016/056267
申请日：2016-03-22
申请人： SANDOZ AG
发明人： STEFINOVIC, Marijan , SCHREINER, Erwin, Paul
IPC分类号： C07D215/22 , A61K31/47 , A61P35/00
CPC分类号： C07D215/233 , A61P35/00 , C07B2200/13 , C07D215/22
摘要： The present invention relates to crystalline forms of cabozantinib phosphoric acid salt and cabozantinib hydrochloric acid salt and to a method for their preparation. Furthermore, the invention relates to pharmaceutical compositions comprising said crystalline forms and their use as anti-cancer medicaments. Cabozantinib, i.e. N-{4-[(6,7-dimethoxy-4-quinolinyl)oxy]phenyl}-N'- (4-fluorophenyl)-l,l-cyclopropanedicarboxamide is represented by the chemical structure: Formula.
摘要翻译：本发明涉及卡泊沙替尼磷酸盐和卡泊他丁尼盐酸盐的结晶形式及其制备方法。此外，本发明涉及包含所述结晶形式及其作为抗癌药物的用途的药物组合物。卡培沙坦即N- {4 - [（6,7-二甲氧基-4-喹啉基）氧]苯基} -N'-（4-氟苯基）-1,1-环丙烷二甲酰胺由化学结构式表示。

10. 发明申请

WO2015123639A1 CRYSTALLINE SOLID FORMS OF N-{4-[(6,7-DIMETHOXYQUINOLIN-4-YL)OXY]PHENYL}-N'-(4-FLUOROPHENYL) CYCLOPROPANE-1, 1-DICARBOXAMIDE, PROCESSES FOR MAKING, AND METHODS OF USE 审中-公开
标题翻译： N- {4 - [（6,7-二甲氧基喹啉-4-基）氧]苯基} -N' - （4-氟苯基）环丙基] -1,1-二氧杂环己烷，制备方法和使用方法的结晶固体形式
公开(公告)号：WO2015123639A1
公开(公告)日：2015-08-20
申请号：PCT/US2015/016052
申请日：2015-02-16
申请人： EXELIXIS, INC.
发明人： AFTAB, Dana, T. , GUZ, Nathan , LAU, Stephen , HAMILL, Noel , WALKER, Tracy , GALBRAITH, Jana , YAU, Simon , SHAH, Khalid
IPC分类号： C07D215/22 , A61K31/47 , A61P35/00
CPC分类号： C07D215/233 , C07B2200/13 , C07D215/22
摘要： The invention relates to novel crystalline solid forms of the chemical compound N- {4-[(6,7-dimethoxyquinolin-4-yl)oxy]phenyl } -N'-(4-fluorophenyl) cyclopropane-1,1- dicarboxamide (Compound 1), and solvates thereof, including hydrates, that are useful for the treatment of cancer. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising the crystalline solid forms and processes for making the crystalline solid forms, as well as methods of using them for the treatment of cancer, particularly thyroid cancer, prostate cancer, hepatocellular cancer, renal cancer, and non-small cell lung carcinoma. The crystalline solid forms can be used to make the L-malate salt of cabozantinib.
摘要翻译：本发明涉及化合物N- {4 - [（6,7-二甲氧基喹啉-4-基）氧基]苯基} -N' - （4-氟苯基）环丙烷-1,1-二甲酰胺（化合物1）及其溶剂化物，包括水合物，其可用于治疗癌症。还公开了包含结晶固体形式和用于制备结晶固体形式的方法的药物组合物，以及其用于治疗癌症，特别是甲状腺癌，前列腺癌，肝细胞癌，肾癌和非小细胞的方法肺癌。结晶固体形式可用于制备卡泊沙坦的L-苹果酸盐。

你已经成功收藏专利！

检索式保存成功!

IPRDB

热门服务

关于我们

友情链接

联系方式