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1. 发明申请

WO2015090160A1 用于制备4-(2‐(4‐甲基苯基硫基))苯基哌啶的化合物、其制备方法及应用审中-公开
公开(公告)号：WO2015090160A1
公开(公告)日：2015-06-25
申请号：PCT/CN2014/093695
申请日：2014-12-12
申请人：江苏恩华药业股份有限公司
发明人：曹龙吉 , 辛建创 , 杨相平
IPC分类号： C07D211/20 , C07D211/88 , C07C323/62
CPC分类号： C07C323/62 , C07D211/20 , C07D211/88
摘要：本发明公开了用于制备4-(2‐(4‐甲基苯基硫基))苯基哌啶的化合物、其制备方法及应用。本发明提供了两种制备4-(2‐(4‐甲基苯基巯基))苯基哌啶的中间体：3-(2‐(4‐甲基苯基巯基))苯基戊二酸和4-(2‐(4‐甲基苯基巯基))苯基哌啶‐2，6‐二酮及其制备与应用。该方法收率高，操作安全、方便，对环境污染小且利于工业化生产。

2. 发明申请

WO2013062024A1 アリールアミジン誘導体又はその塩を含有する植物病害防除剤审中-公开
标题翻译：含有ARYLAMIDINE衍生物或其盐的植物病害控制剂
公开(公告)号：WO2013062024A1
公开(公告)日：2013-05-02
申请号：PCT/JP2012/077536
申请日：2012-10-25
申请人：石原産業株式会社
发明人：小柳　徹 , 佃　晋太朗 , 中村　行男 , 常松　孝祐 , 清水　学 , 岩本　拓也 , 河合　ゆずか , 大野　将也
IPC分类号： A01N35/10 , A01N43/36 , A01N43/40 , A01N47/12 , A01P3/00 , C07C257/18 , C07C271/20 , C07C323/45 , C07D207/08 , C07D211/20 , C07D211/22
CPC分类号： A01N43/42 , A01N37/52 , A01N41/12 , A01N43/36 , A01N43/40 , A01N43/90 , C07C213/08 , C07C257/18 , C07C271/20 , C07C311/04 , C07C323/60 , C07D207/08 , C07D211/20 , C07D211/22
摘要：　施用場面によらず、幅広い植物病原菌に対する高い防除効果を発揮する植物病害防除剤を提供する。本発明は、式（Ｉ）：［式中、Ａ１及びＡ２は、それぞれ独立して、保護されてもよいアミジノであり；Ｘ１及びＸ２は、それぞれ独立して、ハロゲン原子で置換可アルキレンであり（該アルキレン中のメチレンは酸素原子、硫黄原子若しくは置換されてもよいイミノに置き換わっていてもよい）；Ｚは、置換可イミノ、又は置換可含窒素複素環であり；Ｒ１及びＲ２は、それぞれ独立して、ハロゲン原子、置換可アルキル、置換可シクロアルキル、置換可アルコキシ、置換可アルキルチオ、ニトロ、置換可アミノ、置換可アルキルスルフィニル、又は置換可アルキルスルホニルであり；ｌ及びｍは、それぞれ独立して、０～４の整数である］で表される化合物又はその塩を有効成分として含有する植物病害防除剤を提供する。
摘要翻译：提供了一种植物病害防治剂，无论哪里使用，都能有效地控制广泛的植物病原体。该植物病害防除剂含有作为活性成分的式（I）所示的化合物或其盐[式中，A1和A2独立地为可被保护的脒基; X1和X2独立地是可被卤素原子取代的亚烷基（亚烷基中的亚甲基可以被氧原子，硫原子或任选取代的亚氨基取代）; Z是可取代的亚氨基或可取代的含氮杂环; R1和R2独立地为卤素原子，可取代的烷基，可取代的环烷基，可取代的烷氧基，可取代的烷硫基，硝基，可取代的氨基，可取代的烷基亚磺酰基或可取代的烷基磺酰基; 且l和m独立地为0-4之间的整数。

3. 发明申请

WO2007107550A1 ADAMANTANE DERIVATIVES FOR THE TREATMENT OF THE METABOLIC SYNDROME 审中-公开
标题翻译：用于治疗代谢综合症的ADAMANTANE衍生物
公开(公告)号：WO2007107550A1
公开(公告)日：2007-09-27
申请号：PCT/EP2007/052618
申请日：2007-03-20
申请人： NOVO NORDISK A/S , EBDRUP, Søren
发明人： EBDRUP, Søren
IPC分类号： C07D211/22 , C07D211/20 , C07D401/12 , A61K31/445 , A61K31/454 , A61P3/00
CPC分类号： C07D401/12 , C07D211/20 , C07D211/22
摘要： Novel substituted adamantane based inhibitors of structure (I), their use in therapy, pharmaceutical compositions comprising the compounds, the use of said compounds in the manufacture of medicaments, and therapeutic methods comprising the administration of said compounds are described. The present compounds modulate the activity of 11-hydroxysteroid dehydro-genase type (1) (11HSD1) and are accordingly useful in the treatment of diseases in which such a modulation is beneficial, such as the metabolic syndrome.
摘要翻译：描述了结构（I）的新型取代金刚烷基抑制剂，其在治疗中的用途，包含该化合物的药物组合物，所述化合物在制备药物中的用途以及包括施用所述化合物的治疗方法。本发明化合物调节11-羟基类固醇脱氢酶（1）（11HSD1）的活性，因此可用于治疗这种调节有益的疾病，如代谢综合征。

4. 发明申请

WO2004113297A9 AZA-RING DERIVATIVES AND THEIR USE AS MONOAMINE NEUROTRANSMITTER RE-UPTAKE INHIBITORS 审中-公开
标题翻译： AZA环衍生物及其作为单胺神经递质抑制剂的用途
公开(公告)号：WO2004113297A9
公开(公告)日：2005-11-24
申请号：PCT/EP2004051166
申请日：2004-06-18
申请人： NEUROSEARCH AS , PETERS DAN , OLSEN GUNNAR M , NIELSEN ELSEBET OESTERGAARD , SCHEEL-KRUEGER JOERGEN
发明人： PETERS DAN , OLSEN GUNNAR M , NIELSEN ELSEBET OESTERGAARD , SCHEEL-KRUEGER JOERGEN
IPC分类号： C07D205/04 , C07D207/12 , C07D211/46 , C07D211/54 , C07D223/08 , C07D401/12 , C07D409/12 , C07D211/00 , A61K31/397 , A61K31/40 , A61K31/435 , A61K31/4709 , A61K31/4725 , A61K31/55 , A61P23/00 , C07D211/20
CPC分类号： C07D223/08 , C07D207/12 , C07D211/46 , C07D401/12 , C07D409/12
摘要： This invention relates to novel aza-dng dedvatives useful as monoamine neurotransmifter re-uptake inhibitors. In other aspects the invention relates to the use of these compounds in a method for therapy and to pharmaceutical compositions comprising the compounds of the invention.
摘要翻译：本发明涉及可用作单胺神经递质再摄取抑制剂的新型氮杂-dn衍生物。在其它方面，本发明涉及这些化合物在治疗方法中的用途以及包含本发明化合物的药物组合物。

5. 发明申请

WO2004026832A1 ウレア化合物およびその用途审中-公开
标题翻译：尿素化合物及其用途
公开(公告)号：WO2004026832A1
公开(公告)日：2004-04-01
申请号：PCT/JP2003/011907
申请日：2003-09-18
申请人：武田薬品工業株式会社 , 杉原芳博 , 今村真一 , 神崎直之 , 飯澤祐史 , 馬場昌範
发明人：杉原芳博 , 今村真一 , 神崎直之 , 飯澤祐史 , 馬場昌範
IPC分类号： C07D211/20
CPC分类号： C07D211/24 , C07D211/18
摘要： A compound represented by the formula (I) [wherein R represents C1-8 alkyl or phenyl which may have a halogen, optionally halogenated C1-4 alkyl, cyano, or C1-4 alkyloxy as a substituent; and R represents a group represented by the formula -SO2NR R (wherein R represents hydrogen or C1-6 alkyl and R represents C1-6 alkyl having as a substituent any of hydroxy, carboxy, and carbamoyl, provided that R may be bonded to R to form, in cooperation with the nitrogen atom, a nitrogenous heterocyclic group having as a substituent any of hydroxy, carboxy, and carbamoyl) or a group represented by the formula -S(O)m-W-Y (wherein Y represents hydroxy, carboxy, or carbamoyl; W represents C1-4 alkylene optionally substituted by C1-4 alkyl; and m is 0, 1, or 2)]; or a salt of the compound. They have excellent CCR5 antagonistic activity and are useful as a preventive/therapeutic agent for diseases caused by HIV infection in human peripheral blood mononuclear cells, especially AIDS.
摘要翻译：由式（I）表示的化合物[其中R 1表示可以具有卤素，任选卤代的C 1-4烷基，氰基或C 1-4烷氧基作为取代基的C 1-8烷基或苯基; 和R 2表示由式-SO 2 NR 3 R 4表示的基团（其中R 3表示氢或C 1-6烷基，R 4表示具有任何取代基的C 1-6烷基羟基，羧基和氨基甲酰基，条件是R 3可以与R 4键合以与氮原子一起形成具有羟基，羧基和氨基甲酰基的任何取代基的含氮杂环基）或由式-S（O）m WY表示的基团（其中Y表示羟基，羧基或氨基甲酰基; W表示任选被C 1-4烷基取代的C 1-4亚烷基; m为0,1或2）]。或该化合物的盐。它们具有优异的CCR5拮抗活性，并且可用作人外周血单核细胞，特别是艾滋病中由HIV感染引起的疾病的预防/治疗剂。

6. 发明申请

WO02056745A3 METHOD OF TREATING PARKINSON'S DISEASE 审中-公开
标题翻译：治疗帕金森病的方法
公开(公告)号：WO02056745A3
公开(公告)日：2004-01-08
申请号：PCT/US0132149
申请日：2001-10-12
申请人： UPJOHN CO , SVENSSON KJELL A
发明人： SVENSSON KJELL A
IPC分类号： C07D211/20 , A61K31/198 , A61K31/404 , A61K31/428 , A61K31/445 , A61K31/451 , A61K31/473 , A61K31/48 , A61K45/00 , A61P25/14 , A61P25/16 , A61P43/00
CPC分类号： A61K31/445 , A61K2300/00
摘要： A method of preventing the development of or treating dyskinesias in patients being treated for Parkinson's Disease requires the administration of a pharmacologically effective amount of a substituted phenylazacycloalkane and a dopamine agonist to the patient.
摘要翻译：治疗帕金森病患者发展或治疗运动障碍的方法需要向患者施用药理学有效量的取代的苯基氮杂环烷烃和多巴胺激动剂。

7. 发明申请

WO03066035A2 COMPOUNDS FOR INHIBITING INSULIN SECRETION AND METHODS RELATED THERETO 审中-公开
标题翻译：用于抑制胰岛素分泌的化合物及其相关方法
公开(公告)号：WO03066035A2
公开(公告)日：2003-08-14
申请号：PCT/US0304125
申请日：2003-02-10
申请人： MITOKOR , PEI YAZHONG , JAMES IAN W , GHOSH SOUMITRA S
发明人： PEI YAZHONG , JAMES IAN W , GHOSH SOUMITRA S
IPC分类号： C07D295/18 , A61K31/135 , A61K31/136 , A61K31/16 , A61K31/165 , A61K31/166 , A61K31/17 , A61K31/18 , A61K31/192 , A61K31/216 , A61K31/22 , A61K31/223 , A61K31/36 , A61K31/381 , A61K31/40 , A61K31/415 , A61K31/417 , A61K31/4184 , A61K31/4245 , A61K31/426 , A61K31/428 , A61K31/4402 , A61K31/4406 , A61K31/4409 , A61K31/4439 , A61K31/445 , A61K31/495 , A61K31/5375 , A61K45/00 , A61P3/10 , A61P7/12 , A61P43/00 , C07C45/46 , C07C45/67 , C07C205/56 , C07C211/29 , C07C229/14 , C07C229/34 , C07C233/11 , C07C237/04 , C07C237/10 , C07C237/14 , C07C317/44 , C07C323/29 , C07C323/40 , C07C323/41 , C07C323/42 , C07C323/44 , C07C323/49 , C07C323/52 , C07C323/60 , C07C335/18 , C07D207/32 , C07D207/335 , C07D211/20 , C07D211/24 , C07D211/96 , C07D213/38 , C07D213/70 , C07D213/73 , C07D213/80 , C07D213/81 , C07D213/82 , C07D231/14 , C07D233/20 , C07D233/54 , C07D233/61 , C07D235/06 , C07D271/06 , C07D277/28 , C07D277/64 , C07D295/185 , C07D317/68 , C07D333/20 , C07D413/12 , A61K31/10 , A61K31/13
CPC分类号： C07D207/335 , C07C45/46 , C07C45/673 , C07C205/56 , C07C211/29 , C07C229/34 , C07C233/11 , C07C237/10 , C07C237/14 , C07C317/44 , C07C323/29 , C07C323/40 , C07C323/41 , C07C323/42 , C07C323/44 , C07C323/49 , C07C323/52 , C07C323/60 , C07C335/18 , C07C2601/02 , C07C2601/14 , C07D211/24 , C07D211/96 , C07D213/38 , C07D213/70 , C07D213/73 , C07D213/81 , C07D213/82 , C07D231/14 , C07D233/20 , C07D233/64 , C07D271/06 , C07D277/28 , C07D277/64 , C07D295/185 , C07D413/12 , C07C49/83
摘要： Compounds, compositions and methods for altering insulin secretion, particularly in the context of treatment of subjects having, or suspected of being at risk for having, diabetes mellitus. The compounds have the following struture (I): (I)including stereoisomers, prodrugs and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein W1, W2, X, R1, R2, R3, R4, m and n are defined herein.
摘要翻译：用于改变胰岛素分泌的化合物，组合物和方法，特别是在治疗具有或怀疑患有糖尿病风险的受试者的情况下。这些化合物具有以下结构（I）：（I），其包括其立体异构体，前药和药学上可接受的盐，其中W1，W2，X，R1，R2，R3，R4，m和n如本文所定义。

8. 发明申请

WO01046145A1 NEW MODULATORS OF DOPAMINE NEUROTRANSMISSION 审中-公开
标题翻译：多巴胺神经递质的新调节剂
公开(公告)号：WO01046145A1
公开(公告)日：2001-06-28
申请号：PCT/SE2000/002674
申请日：2000-12-22
IPC分类号： C07D295/08 , A61K31/4418 , A61K31/451 , A61K31/495 , A61P3/00 , A61P3/04 , A61P15/00 , A61P25/00 , A61P25/14 , A61P25/16 , A61P25/18 , A61P25/20 , A61P25/22 , A61P25/24 , A61P25/28 , A61P43/00 , C07D211/18 , C07D211/20 , C07D211/22 , C07D211/24 , C07D211/30 , C07D211/32 , C07D211/34 , C07D211/70 , C07D295/073 , C07D295/096 , C07D295/112 , C07D295/155 , C07D405/04 , C07D405/06 , A61K31/496
CPC分类号： C07D295/073 , C07D211/18 , C07D211/20 , C07D211/22 , C07D211/24 , C07D211/32 , C07D211/34 , C07D211/70 , C07D295/096 , C07D295/112 , C07D295/155 , C07D405/06
摘要： New 3-substituted 4-(phenyl-N-alkyl)-piperazine and 4-(phenyl-N-alkyl)-piperidine compounds of Formula (1), wherein X N, CH, or C, however X may only be C when the compound comprises a double bond at the dotted line; R1 is OSO2CF3, OSO2CH3, SOR3, SO2R3, COR3, NO2, or CONHR3 and when X is CH or C R1 may also be CF3, CN, F, C1, Br, or I; R2 is a C1-C4 alkyl, an allyl, CH2SCH3, CH2CH2OCH3, CH2CH2CH2F, CH2CF3, 3,3,3-trifluoropropyl, 4,4,4- trifluorobutyl, or - (CH2) - R4; R3 is a C1-C3 alkyl, CF3, or N(R2)2; R4 is a C3-C6 cycloalkyl, 2-tetrahydrofurane or 3-tetra-hydrofurane, as well as pharmaceutically acceptable salts thereof are disclosed. Also pharmaceutical compositions comprising the above compounds and methods wherein the above compounds are used for treatment of disorders in the central nervous system are disclosed.
摘要翻译：新的3-取代的4-（苯基-N-烷基） - 哌嗪和式（1）的4-（苯基-N-烷基） - 哌啶化合物，其中XN，CH或C，但是当X 化合物在虚线处包含双键; R1是OSO2CF3，OSO2CH3，SOR3，SO2R3，COR3，NO2或CONHR3，当X是CH或C R1也可以是CF 3，CN，F，Cl，Br或I; R2是C1-C4烷基，烯丙基，CH2SCH3，CH2CH2OCH3，CH2CH2CH2F，CH2CF3,3,3,3-三氟丙基，4,4,4-三氟丁基或 - （CH2）-R4; R3是C1-C3烷基，CF3或N（R2）2; R4是C3-C6环烷基，2-四氢呋喃或3-四氢呋喃，以及其药学上可接受的盐。还公开了包含上述化合物的药物组合物和其中上述化合物用于治疗中枢神经系统疾病的方法。

9. 发明申请

WO9825597A3 METHOD FOR TREATING AND PREVENTING HEART FAILURE AND VENTRICULAR DILATATION 审中-公开
标题翻译：用于治疗和预防心脏失败和心室扩张的方法
公开(公告)号：WO9825597A3
公开(公告)日：2000-10-12
申请号：PCT/US9721934
申请日：1997-12-02
申请人： WARNER LAMBERT CO
发明人： PETERSON JOSEPH T JR , PRESSLER MILTON LETHAN
IPC分类号： C07D237/04 , A61K31/00 , A61K31/16 , A61K31/192 , A61K31/198 , A61K31/341 , A61K31/343 , A61K31/381 , A61K31/401 , A61K31/403 , A61K31/4045 , A61K31/41 , A61K31/426 , A61K31/44 , A61K31/4402 , A61K31/4409 , A61K31/445 , A61K31/495 , A61K31/50 , A61K38/00 , A61K45/00 , A61P9/04 , A61P9/10 , C07D207/16 , C07D207/22 , C07D209/18 , C07D209/66 , C07D211/20 , C07D211/30 , C07D213/55 , C07D257/04 , C07D277/20 , C07D277/30 , C07D277/44 , C07D307/24 , C07D307/58 , C07D307/68 , C07D307/91 , C07D333/34 , A61K31/18
CPC分类号： A61K31/4045 , A61K31/00 , A61K31/16 , A61K31/192 , A61K31/381 , A61K31/44
摘要： Matrix metalloproteinase inhibitors are useful for preventing and treating heart failure, and ventricular dilatation in mammals.
摘要翻译：基质金属蛋白酶抑制剂可用于预防和治疗心力衰竭和哺乳动物心室扩张。

10. 发明申请

WO00020390A1 MONOMERIC AND DIMERIC HETEROCYCLES, AND THERAPEUTIC USES THEREOF 审中-公开
标题翻译：单因素和二聚异构体及其治疗用途
公开(公告)号：WO00020390A1
公开(公告)日：2000-04-13
申请号：PCT/US1999/023454
申请日：1999-10-07
IPC分类号： C07D221/16 , A61K31/443 , A61K31/451 , A61K31/4525 , A61K31/454 , A61K31/4545 , A61K31/46 , A61K51/00 , A61P25/36 , A61P39/02 , A61P43/00 , C07D211/18 , C07D211/20 , C07D211/22 , C07D211/32 , C07D211/60 , C07D405/04 , C07D413/04 , C07D451/02 , A61K31/445
CPC分类号： C07D451/02 , C07D211/22 , C07D211/60
摘要： The invention provides compounds of the formula (I) X-L-X wherein X, L, and X have any of the meanings defined in the specification; as well as a pharmaceutical composition comprising a compound of formula (I); intermediates and methods useful for preparing a compound of formula (I); and therapeutic methods for treating drug addiction, Parkinson's disease, depression, or a disease wherein the administration of cocaine is indicated, comprising administering a compound of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof to a mammal in need of such treatment.
摘要翻译：本发明提供式（I）X-L-X 1化合物，其中X，L和X 1具有本说明书中定义的任何含义; 以及包含式（I）化合物的药物组合物; 用于制备式（I）化合物的中间体和方法; 以及用于治疗药物成瘾，帕金森病，抑郁症或指示可卡因施用的疾病的治疗方法，包括向需要这种治疗的哺乳动物施用式（I）化合物或其药学上可接受的盐。

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