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1. 发明申请

WO2023280638A1 VINYL THIANTHRENIUM COMPOUND, PROCESS FOR ITS PREPARATION AND ITS USE FOR TRANSFERRING A VINYL GROUP 审中-公开
公开(公告)号：WO2023280638A1
公开(公告)日：2023-01-12
申请号：PCT/EP2022/067748
申请日：2022-06-28
申请人： STUDIENGESELLSCHAFT KOHLE MBH
发明人： RITTER, Tobias , JULIA HERNANDEZ, Fabio
IPC分类号： C07D205/04 , C07D209/08 , C07D209/12 , C07D209/20 , C07D209/88 , C07D209/96 , C07D213/68 , C07D231/12 , C07D231/16 , C07D231/38 , C07D233/64 , C07D249/10 , C07D263/24 , C07D265/30 , C07D295/192 , C07D333/72 , C07D339/08 , C07D401/12 , C07D405/04 , C07D471/04 , C07D473/08 , C07D487/04 , C07D491/044 , C07C1/32 , C07C17/263 , C07C41/30 , C07C45/68 , C07C253/30 , C07C269/06 , C07B37/04 , C07B37/10
摘要： The application relates to vinyl thianthrenium compounds Vinyl- TT+X" of the Formula (I), a process for preparing the same and the use thereof for vinylating organic compounds.

2. 发明申请

WO2022112868A1 METHOD FOR THE PREPARATION OF OLIGOCARBAMATES WITH A DEFINED MONOMERIC SEQUENCE 审中-公开
公开(公告)号：WO2022112868A1
公开(公告)日：2022-06-02
申请号：PCT/IB2021/057872
申请日：2021-08-27
申请人： SIEĆ BADAWCZA ŁUKASIEWICZ – PORT POLSKI OŚRODEK ROZWOJU TECHNOLOGII
发明人： SZWEDA, Róża , WALENCIK, Paulina Katarzyna , TURSKI, Mateusz Bolesław , CWYNAR, Paweł
IPC分类号： C07C269/06 , C07C271/16
摘要： The subject matter of the invention is a method for the preparation of oligocarbamates with a defined monomeric sequence of the general formula (I) characterised in that the multistage synthesis is performed in one reaction pot without the necessity for purification between successive reactions, and the synthesis is driven by the addition of fresh portions of the Ν,Ν'-disuccinimidyl carbonate activator or a monomer in the form of HO-R2-NH2 aminoalcohol, after complete conversion of the previous step has been confirmed, the method comprising the following steps: i. initiation which comprises the activation of 1 equiv. of alcohol dissolved in dry acetonitrile - a solution of 0.1-1 M with 3-12 equiv. of dry pyridine added -by the addition of an activator, being 1.2-2.1 equiv. of Ν,Ν'-disuccinimidyl carbonate, to the mixture and performing the reaction at room temperature until complete activation of alcohol, wherein the R1-OH alcohol is an aromatic primary or secondary alcohol not containing free nucleophilic groups in its structure; (ii.) at least one propagation of the oligomer chain by the addition of a portion of 1-2 equiv. of the first monomer in the form of HO-R 2-NH2 alcohol to 1 equiv. of the activated alcohol of step (i.) and performing the reaction until complete conversion of the activated alcohol, and then the addition of a further portion of the activator, being 1.2-2.1 equiv. of Ν,Ν'-disuccinimidyl carbonate, to activate the hydroxyl group of the growing macromolecule, wherein the substituent R2 is selected from the group comprising a linear or branched C3-C8 alkyl and a C3-C8 alkyl having at least one aryl, composed of 3-8 carbon atoms and not containing free nucleophilic groups in its structure; (iii.) repeating the propagation step until the desired oligocarbamate sequence is achieved.

3. 发明申请

WO2022052683A1 水溶性厚朴酚衍生物及和厚朴酚衍生物和其中间体的制备方法、和相关的单羟基保护中间体审中-公开
公开(公告)号：WO2022052683A1
公开(公告)日：2022-03-17
申请号：PCT/CN2021/110609
申请日：2021-08-04
申请人：北京红惠新医药科技有限公司
发明人：张平平 , 刘晔 , 于国坤 , 赵强峰
IPC分类号： C07C201/12 , C07C205/23 , C07C303/30 , C07C309/75 , C07C303/28 , C07C213/02 , C07C215/78 , C07C231/12 , C07C237/08 , C07C269/06 , C07C271/22
摘要：本发明提供了一种水溶性厚朴酚衍生物及和厚朴酚衍生物和其中间体的制备方法、和相关的单羟基保护中间体。该硝化中间体具有式I所示结构。式I为 R2为羟基，且R3为H；或者，R2为H，且R3为羟基；R1和R4分别独立地选自C 1～C12的给电子基；制备方法包括以下步骤：将化合物A 与羟基保护试剂在缚酸剂的存在下进行单羟基保护，形成单羟基保护化合物；其中化合物A中的R1、R2、R3、R4具有与前文相同的定义，羟基保护试剂为对甲苯磺酰氯和1-羟基苯并三唑；使单羟基保护化合物依次进行硝化反应、脱保护反应，得到硝化中间体。本发明有效提高了水溶性厚朴酚衍生物及和厚朴酚衍生物的合成效率。

4. 发明申请

WO2021246485A1 カルバミン酸塩の製造方法、カルバミン酸エステルの製造方法、及び尿素誘導体の製造方法审中-公开
公开(公告)号：WO2021246485A1
公开(公告)日：2021-12-09
申请号：PCT/JP2021/021188
申请日：2021-06-03
申请人：国立研究開発法人産業技術総合研究所 , 東ソー株式会社
发明人：竹内　勝彦 , 松本　和弘 , 深谷　訓久 , 小泉　博基 , 崔　準哲 , 内田　雅人 , 松本　清児 , 羽村　敏
IPC分类号： C07C211/63 , C07C269/00 , C07C269/04 , C07C269/06 , C07C271/02 , C07C271/10 , C07C271/20 , C07C271/28 , C07C273/18 , C07C275/24 , C07D233/34 , C07B61/00 , C07D487/04 , B01J31/02 , B01J31/04
摘要：炭素数２以上８以下の有機溶媒からなる群より選択される少なくとも１種の有機溶媒中、塩基存在下で、二酸化炭素の分圧が０．００１ａｔｍ以上１ａｔｍ未満の二酸化炭素含有混合ガスとアミノ基含有有機化合物とを接触させることを特徴とするカルバミン酸塩の製造方法、及びカルバミン酸塩を用いたカルバミン酸エステル又は尿素誘導体の製造方法。

5. 发明申请

WO2021149814A1 アミド化合物の製造用触媒及び製造方法审中-公开
公开(公告)号：WO2021149814A1
公开(公告)日：2021-07-29
申请号：PCT/JP2021/002306
申请日：2021-01-22
申请人：学校法人中部大学
发明人：山本　尚 , 中島　江梨香
IPC分类号： B01J31/04 , B01J31/02 , B01J31/12 , B01J31/14 , C07B61/00 , C07C269/06 , C07C271/18 , C07C319/20 , C07C323/41 , C07K1/00 , C07K5/06
摘要：カルボン酸エステル基とアミノ基とを有する種々の基質に対して、高効率的及び／又は高立体選択的にアミド化反応を生じさせ、アミド化合物を製造することが可能な新たな手段として、ブレンステッド酸を含む触媒を提供する。

6. 发明申请

WO2021052353A1 一种异羟肟酸类衍生物及其制备方法和应用审中-公开
公开(公告)号：WO2021052353A1
公开(公告)日：2021-03-25
申请号：PCT/CN2020/115509
申请日：2020-09-16
申请人：中国医学科学院医药生物技术研究所
发明人：王玉成 , 游雪甫 , 王菊仙 , 杜潇楠 , 王明华 , 朱梅 , 张国宁
IPC分类号： C07C259/06 , C07D295/195 , C07D295/155 , A61P31/04 , C07C45/29 , C07C47/37 , C07C41/30 , C07C43/192 , C07C67/343 , C07C69/78 , C07C51/09 , C07C65/28 , C07C269/06 , C07C271/22 , C07C231/12 , C07C235/42
摘要：本发明涉及酶抑制剂技术领域，尤其涉及一种异羟肟酸类衍生物及其制备方法和应用。本发明提供的异羟肟酸类衍生物中的异羟肟酸基团与LpxC酶活性区域中的活性锌离子螯合，且含有与LpxC酶中的疏水通道结合的疏水侧链，上述两个方面内容保证了异羟肟酸类衍生物对LpxC具有较好的杀菌活性和较低的毒性；本发明还提供了所述异羟肟酸类衍生物的制备方法，所述制备方法反应时间短，收率高。

7. 发明申请

WO2019221192A1 アミノ酸アミノアルキルエステル又はその無機酸塩の製造方法审中-公开
公开(公告)号：WO2019221192A1
公开(公告)日：2019-11-21
申请号：PCT/JP2019/019358
申请日：2019-05-15
申请人：旭化成株式会社
发明人：三宅　信寿 , 高垣　和弘 , 植松　翼 , 中岡　弘一 , 篠畑　雅亮
IPC分类号： C07C227/18 , C07C229/08 , C07C229/24 , C07C229/26 , C07C229/36 , C07C249/02 , C07C251/08 , C07C251/16 , C07C269/06 , C07C271/48 , C07C273/18 , C07C275/10 , C07C319/20 , C07C323/57 , C07B61/00
摘要：本発明は、下記一般式（Ｉ）で表される化合物若しくは下記一般式（ＩＩＩ）で表される化合物、又は、その塩と、下記一般式（ＩＶ－Ｉ）で表される化合物、下記一般式（ＩＶ－ＩＩ）で表される化合物、下記一般式（ＩＶ－ＩＩＩ）で表される化合物および下記一般式（ＩＶ－ＩＶ）で表される化合物からなる群より選ばれる少なくとも１種の化合物又はその無機酸塩と、を反応させてアミノ酸アミノアルキルエステル又はその無機酸塩を製造する方法を提供する。

8. 发明申请

WO2019091975A1 METHOD FOR THE SYNTHESIS OF CYCLIC DEPSIPEPTIDES 审中-公开
公开(公告)号：WO2019091975A1
公开(公告)日：2019-05-16
申请号：PCT/EP2018/080333
申请日：2018-11-06
申请人： BAYER ANIMAL HEALTH GMBH , THE KITASATO INSTITUTE
发明人： HEIMBACH, Dirk , OMURA, Satoshi , SUNAZUKA, Toshiaki , TOMOYASU, Hirose , NOGUCHI, Yoshihiko , KÖBBERLING, Johannes , WU, Zhijie , FU, Shuibiao , WU, Wei , QIU, Jinfeng , HE, Liu , WEI, Xudong
IPC分类号： C07D413/14 , A01N43/72 , A61K38/15 , A61K45/06 , C07C269/06 , C07C271/22 , C07B51/00 , C07C231/12 , C07D273/00 , C07D273/08 , C07K11/02 , C07C273/00 , C07C273/08
摘要： The present invention relates to a method for the synthesis of cyclic depsipeptides, in particular emodepside, from the open form.

9. 发明申请

WO2019045355A1 리바스티그민 파모산염의 제조방법 审中-公开
公开(公告)号：WO2019045355A1
公开(公告)日：2019-03-07
申请号：PCT/KR2018/009661
申请日：2018-08-22
申请人： 대원제약 주식회사
发明人： 김철우 , 안지영 , 박상욱 , 손세일
IPC分类号： C07C269/06 , C07C269/08 , C07C271/52 , A61K31/27
CPC分类号： A61K31/27 , C07C269/06 , C07C269/08 , C07C271/52
摘要： 리바스티그민 파모산염(rivastigmine pamoate)를 제조하는 신규한 방법을 개시한다.

10. 发明申请

WO2019035453A1 触媒、アミド結合の形成方法、及びアミド化合物の製造方法审中-公开
公开(公告)号：WO2019035453A1
公开(公告)日：2019-02-21
申请号：PCT/JP2018/030267
申请日：2018-08-14
申请人：公益財団法人微生物化学研究会
发明人：熊谷　直哉 , オウピ　クリストファー　ロデリック , 野田　秀俊 , 柴崎　正勝
IPC分类号： B01J31/02 , B01J31/40 , C07B53/00 , C07B61/00 , C07C231/02 , C07C231/16 , C07C233/11 , C07C233/13 , C07C233/22 , C07C233/29 , C07C269/06 , C07C271/22 , C07D333/38
摘要：下記一般式（１）で表される触媒である。　ただし、前記一般式（１）中、Ｒ１～Ｒ１４は、それぞれ独立して、水素原子、及び置換基のいずれかを表す。

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