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1. 发明申请

WO2016180275A1 AHU-377的制备方法、AHU-377中间体及AHU-377中间体的制备方法审中-公开
公开(公告)号：WO2016180275A1
公开(公告)日：2016-11-17
申请号：PCT/CN2016/081244
申请日：2016-05-06
申请人：苏州鹏旭医药科技有限公司
发明人：王鹏 , 李丕旭 , 谷向永
IPC分类号： C07C233/47 , C07C231/08 , C07C43/178 , C07C41/30 , C07C271/16 , C07C269/04 , C07D207/404
CPC分类号： C07C41/30 , C07C43/178 , C07C231/08 , C07C233/47 , C07C269/04 , C07C271/16 , C07D207/404
摘要：本发明提供了一种AHU-377的制备方法、AHU-377的中间体及AHU-377中间体的制备方法。上述AHU-377的制备方法以手性缩水甘油苄醚为起始原料，通过与联苯基格氏试剂的加成反应，与丁二酰亚胺或邻苯二甲酰亚胺发生Mitsunobu反应生成中间体化合物(3)，去苄基保护后得到的中间体化合物(4)，中间体化合物(4)氧化成醛，再与磷叶立德试剂反应得到目标中间体化合物(8)，在选择性催化氢化条件下得到中间体(9)，再发生单个酰胺键的水解，得到目标化合物(10)，即AHU-377，本发明方法可避免使用昂贵的非天然氨基酸原料酪氨酸，且操作方便，安全性好。

2. 发明申请

WO2009115334A2 PROCESS FOR THE MANUFACTURE OF MEMANTINE AND INTERMEDIATE PRODUCT 审中-公开
标题翻译：制造和中间产品的过程
公开(公告)号：WO2009115334A2
公开(公告)日：2009-09-24
申请号：PCT/EP2009002049
申请日：2009-03-19
申请人： MERZ PHARMA GMBH & CO KGAA , HUBER FLORIAN ANTON MARTIN , GALLO GIORGIO , DE FAVERI CARLA
发明人： HUBER FLORIAN ANTON MARTIN , GALLO GIORGIO , DE FAVERI CARLA
IPC分类号： C07C231/08 , C07C233/03
CPC分类号： C07C231/08 , C07C2603/74 , C07C233/03
摘要： The present invention relates to a process for manufacturing N-Formyl-1-amino-3,5-dimethyladamantane, an intermediate product in the overall process of producing 1-Amino-3,5-dimethyladamantane hydrochloride (Memantine). Therein, the process comprises the following steps: (a) reacting 1,3-dimethyladamantane with an acid mixture comprising concentrated sulfuric acid and concentrated nitric acid, wherein 1 to 6 volume parts of sulfuric acid (measured in ml) are used per weight part of 1,3-dimethyladamantane (measured in g); (b) reacting the solution from step (a) with an amount of formamide varying from 1 to 5 molar equivalents per mole of deprotonated 1,3-dimethyladamantane from step (a) to obtain N-Formyl-1-amino-3,5-dimethyladamantane. In step (b), the molar ratio of total acid, i.e. the molar amount of sulfuric acid and the molar amount of nitric acid taken together versus the molar amount of formamide is at least 1.5 and that the temperature is at least 5O0C. The present invention also relates to the overall process of manufacturing Memantine from 1,3-dimethyladamantane by means of hydrolyzing the intermediate NFORM.
摘要翻译：本发明涉及N-甲酰基-1-氨基-3,5-二甲基金刚烷的制备方法，该方法是制备1-氨基-3,5-二甲基金刚烷盐酸盐（美金刚）的总体方法中的中间产物。其中，该方法包括以下步骤：（a）使1,3-二甲基金刚烷与包含浓硫酸和浓硝酸的酸混合物反应，其中使用1至6体积份硫酸（以ml计）以重量份计的1,3-二甲基金刚烷（以g计）; （b）使来自步骤（a）的溶液与从步骤（a）中每摩尔脱质子化的1,3-二甲基金刚烷的1至5摩尔当量变化的甲酰胺反应得到N-甲酰基-1-氨基-3,5 -dimethyladamantane。在步骤（b）中，总酸的摩尔比，即硫酸的摩尔量和硝酸的摩尔量相对于甲酰胺的摩尔量的摩尔比为至少1.5，温度为至少50℃。本发明还涉及通过水解中间体NFORM从1,3-二甲基金刚烷制造美金刚的整个方法。

3. 发明申请

WO2007101536A1 VERFAHREN ZUR HERSTELLUNG VON 1-FORMAMIDO-3,5-DIMETHYLADAMANTAN 审中-公开
标题翻译：用于生产1-甲酰-3,5-二甲基金刚烷
公开(公告)号：WO2007101536A1
公开(公告)日：2007-09-13
申请号：PCT/EP2007/001433
申请日：2007-02-20
申请人： JUSTUS-LIEBIG-UNIVERSITÄT GIESSEN , SCHREINER, Peter, R. , FOKIN, Andrey, A. , WANKA, Lukas , WOLFE, Derek, M.
发明人： SCHREINER, Peter, R. , FOKIN, Andrey, A. , WANKA, Lukas , WOLFE, Derek, M.
IPC分类号： C07C231/08 , C07C233/03
CPC分类号： C07C231/08 , C07C2603/74 , C07C233/03
摘要： Es wird ein Verfahren zur Herstellung von 1-Formamido-3,5- dimethyladamantan in nur zwei Reaktionsschritten durch direkte Formamidierung von 1,3-Dimethyladamantan beschrieben, bei dem man das 1,3- Dimethyladamantan mit Formamid in konzentrierten Säuren umsetzt.
摘要翻译：这是仅在两个反应步骤中描述的1-甲酰-3,5-二甲的制备，由1,3-二甲基金刚烷，其包含1,3-二甲基金刚烷与浓酸的甲酰胺反应的直接formamidation的处理。

4. 发明申请

WO2007101535A1 AMIDOADAMANTANE UND VERFAHREN ZU IHRER HERSTELLUNG 审中-公开
标题翻译： AMIDOADAMANTANE及其制备方法
公开(公告)号：WO2007101535A1
公开(公告)日：2007-09-13
申请号：PCT/EP2007/001431
申请日：2007-02-20
申请人： JUSTUS-LIEBIG-UNIVERSITÄT GIESSEN , SCHREINER, Peter, R. , FOKIN, Andrey, A. , WANKA, Lukas , WOLFE, Derek
发明人： SCHREINER, Peter, R. , FOKIN, Andrey, A. , WANKA, Lukas , WOLFE, Derek
IPC分类号： C07C233/03 , C07C231/08
CPC分类号： C07C233/03 , C07C231/08 , C07C2603/74
摘要： Es werden 1-Formamido-adamantanderivate der Formel (I) beschrieben, die in 3, 5 und/oder 7-Stellung die Substituenten R 1 , R 2 oder R 3 tragen, die die folgenden Bedeutungen haben: Wasserstoff, eine lineare oder verzweigte Alkyl-, Alkenyl- oder Alkinylgruppe mit bis zu 6 C-Atomen, ein aliphatischer oder aromatischer, zyklischer oder heterozyklischer Kohlenwasserstoffrest mit bis zu 10 Kohlenstoffatomen, sowie Formamide von Kohlenwasserstoffen aus der Reihe der Diamantoide, beispielsweise Diamantan, Triamantan, Tetramantan und Pentamantan, wobei jedoch das 1-Formamido-3,5-dimethyladamantan ausgenommen ist. Außerdem wird ein Verfahren zur direkten Formamidierung oder Acetamidierung von Adamantan, Adamantanderivaten mit den oben genannten Substituentenbedeutungen oder von einem Kohlenwasserstoff aus der Reihe der Diamantoide beschrieben, bei dem man das Adamantan, das Adamantanderivat oder das Diamantoid mit Formamid, Acetamid oder Acetonitril in konzentrierten Säuren, aber unter Vermeidung von SO 3 -haltiger Schwefelsäure oder 100%-iger Salpetersäure, umsetzt.
摘要翻译：是在3,5和/或7位上的取代基R中所述式（I）的1-甲酰氨基金刚烷衍生物^{1 ，R ^{2 或R ^{3 穿，其具有以下含义：氢，直链或支链烷基，链烯基或具有至多6个碳原子的脂族或芳族，环状或杂环烃基具有至多10个碳原子的炔基，和从系列类金刚石，如金刚烷，三联金刚烷，四金刚烷和pentamantane的烃的甲酰胺，但其比1甲酰-3,5-二甲其他。此外，对于直接formamidation或金刚烷的Acetamidierung的方法，金刚烷衍生物与上述或从烃从系列类金刚石的，给出的取代基定义中描述，其中所述金刚烷，所述金刚烷衍生物或具有在浓酸甲酰胺，乙酰胺或乙腈中的金刚石，但转换避免SO _{3含硫酸或100％的硝酸。}}}}

5. 发明申请

WO03037831A2 METHOD FOR PREPARING 4-NITROSO-SUBSTITUTED AROMATIC AMINE 审中-公开
标题翻译：制备4-硝基取代的芳族胺的方法
公开(公告)号：WO03037831A2
公开(公告)日：2003-05-08
申请号：PCT/KR0201181
申请日：2002-06-21
申请人： KOREA KUMHO PETROCHEM CO LTD
发明人： JOO YOUNG-J , KIM JIN-EOK , WON JEONG-IM
IPC分类号： C07C209/68 , C07C209/00 , C07C211/52 , C07C213/02 , C07C217/84 , C07C231/08 , C07C233/66 , C07C
CPC分类号： C07C209/00 , C07C213/02 , C07C231/08 , C07C211/52 , C07C217/84 , C07C233/66
摘要： Disclosed is a method for preparing a 4-nitroso-substituted aromatic amine that includes contacting an amide compound with a nitroaromatic compound in the presence of a base and a solvent to directly prepare 4-nitroso-substituted aromatic amine as a main product and 4-nitro-substituted aromatic amine as a by-product without producing 4-nitroso- or 4-nitro-substituted amide as an intermediate.
摘要翻译：公开了一种制备4-亚硝基取代的芳族胺的方法，其包括在碱和溶剂的存在下使酰胺化合物与硝基芳族化合物接触，以直接制备4-亚硝基取代的芳族胺作为主要产物和4- 硝基取代的芳族胺作为副产物而不产生4-亚硝基或4-硝基取代的酰胺作为中间体。

6. 发明申请

WO02034712A1 PROCESS FOR PREPARING SUBSTITUTED AROMATIC COMPOUNDS AND INTERMEDIATES THEREFOR 审中-公开
标题翻译：制备取代的芳族化合物及其中间体的方法
公开(公告)号：WO02034712A1
公开(公告)日：2002-05-02
申请号：PCT/JP2001/009422
申请日：2001-10-26
IPC分类号： C07C209/58 , C07C221/00 , C07C231/08 , C07C231/12 , C07D215/20 , C07D215/60 , C07C211/52 , C07C215/38 , C07C215/60 , C07C225/20 , C07C225/22 , C07C235/16 , C07C235/20
CPC分类号： C07D215/20 , C07C209/58 , C07C221/00 , C07C231/08 , C07C231/12 , C07D215/60
摘要： A process for preparing substituted aromatic compounds of the general formula (¦¦) or salts thereof: (¦¦) [wherein A is an optionally substituted aromatic homo- or hetero-cycle; X is O- or the like; Y is NR - or the like; and B is an optionally substituted aromatic homo- or hetero-cycle, or optionally substituted ethylene] by subjecting compounds of the general formula (¦) or salts thereof: (¦) [wherein each symbol is as defined above] to Smiles rearrangement, characterized in that the Smiles rearrangement is conducted in the presence of a basic hydroxide in an amide solvent. According to this process, the problems of Smiles rearrangement can be solved and various aromatic compounds useful as drugs, agricultural chemicals, or intermediates for the production of various general-purpose chemicals can be efficiently prepared by Smiles rearrangement.
摘要翻译：（||）的取代芳族化合物或其盐的制备方法：（||）[其中A是任选取代的芳族同 - 或异 - 循环; X是O-等; Y是NR 1 - 等; （|）的化合物或其盐：（|）[其中每个符号如上所定义]至Smiles重排，其特征在于，其中B是任选取代的芳族均聚或异环或任选取代的亚乙基因为Smiles重排在碱性氢氧化物存在下在酰胺溶剂中进行。根据该过程，可以解决微笑重排的问题，可以通过微笑重排有效地制备用作各种通用化学品生产的药物，农药或中间体的各种芳族化合物。

7. 发明申请

WO01046141A1 METHOD FOR THE PRODUCTION OF N-ALKENYL AMIDES 审中-公开
标题翻译：用于生产N-链烯基酰胺类
公开(公告)号：WO01046141A1
公开(公告)日：2001-06-28
申请号：PCT/EP2000/012515
申请日：2000-12-11
IPC分类号： C07D223/12 , C07B61/00 , C07C231/08 , C07D207/26 , C07D207/267 , C07D211/76 , C07D223/10
CPC分类号： C07D207/267 , C07C231/08 , C07D211/76 , C07D223/10
摘要： The invention relates to a method for the production of N-alkenyl amides, by reaction of the corresponding NH-amide, with acetylenes, in the liquid phase, in the presence of basic alkali metal compounds and a co-catalyst. Said co-catalyst is a diol of general formula (I), where X = branched or unbranched alkyl of the series (II) where R1 to R6 = independently of each other, H or C1 to C4 alkyl; or cyclic, unbranched or branched alkenes with 3 to 14 C atoms, of which 3 to 12 C atoms represent ring C atoms, the monoalkenyl ethers, or dialkenyl ethers thereof, or their mixtures.
摘要翻译：一种通过相应的NH-酰胺用在碱性碱金属化合物和助催化剂的存在下，液相中，其中，所述二元醇与上述通式（I），其中X是直的助催化剂或支链的亚烷基乙炔反应来制备N-链烯基 - 酰胺过程其中平均数R1至R6独立地为氢或C1 -to-C4烷基; 或环状的，直链或支链亚烷基具有3至14个碳原子，其中3至12个环碳原子，是，它们的单链烯基醚，其二烯基醚或它们的混合物被使用。

8. 发明申请

WO0031028A2 IMPROVED SYNTHESIS OF BLEACH ACTIVATORS 审中-公开
标题翻译：漂白活化剂的改进合成
公开(公告)号：WO0031028A2
公开(公告)日：2000-06-02
申请号：PCT/US9927501
申请日：1999-11-19
申请人： PROCTER & GAMBLE , DUPONT JEFFREY SCOTT , TYKSTRA ROBERT RICHARD
发明人： DUPONT JEFFREY SCOTT , TYKSTRA ROBERT RICHARD
IPC分类号： C11D3/34 , C07B61/00 , C07C231/08 , C07C233/47 , C07C303/22 , C07C309/42 , C11D3/39 , C11D3/395
CPC分类号： C11D3/3917 , C07C231/08 , C07C303/22 , C07C233/47 , C07C309/42
摘要： The present invention relates to an improved process for synthesizing organic compounds for use as bleach activators.
摘要翻译：本发明涉及一种用于合成有机化合物用于漂白活化剂的改进方法。

9. 发明申请

WO8909766A3 PROCESS FOR THE PREPARATION OF 2,4,6-TRIIODO-5-AMINO-N-ALKYLISOPHTHALAMIC ACID 审中-公开
标题翻译：制备2,4,6-三氨基-5-氨基-N-甲基戊二酸的方法
公开(公告)号：WO8909766A3
公开(公告)日：1989-11-16
申请号：PCT/US8901297
申请日：1989-03-29
申请人： MALLINCKRODT INC
发明人： CROSS GREGORY D , CHAPMAN ROBERT C
IPC分类号： C07C231/08 , C07C231/12 , C07C237/46 , C07C102/00 , C07C103/76
CPC分类号： C07C237/46 , C07C231/12
摘要： An improved process for preparing a compound selected from among 2,4,6-triiodo-5-amino-N-alkylisophthalamic acid, salts thereof and esters thereof. A substrate selected from among 5-amino-N-alkylisophthalamic acid, salts thereof and esters thereof is reacted with an iodine halide in an aqueous reaction medium. In accordance with the improvement, the substrate and a source of the iodine halide are added to the reaction medium at such relative rates that, at any instant substantially throughout the addition cycle, the substrate is present in stoichoimetric excess over the iodine halide, but the difference between the cumulative amount of the substrate that has been added to the medium at such instant, expressed as a proportion of the total ultimate charge of the substrate, and the cumulative amount of the source of iodine halide that has been added to the medium at such instant, expressed as a proportion of the total ultimate charge of the source of iodine halide, does not exceed 10 %. Further improvements, respectively comprising incorporation of an alkaline buffer and operation at relative high dilution, are also disclosed.

10. 发明申请

WO2010019730A1 SYNTHESIS OF CYCLOHEXANE DERIVATIVES USEFUL AS SENSATES IN CONSUMER PRODUCTS 审中-公开
标题翻译：环孢素衍生物合成作为消费者产品中的感觉有用
公开(公告)号：WO2010019730A1
公开(公告)日：2010-02-18
申请号：PCT/US2009/053634
申请日：2009-08-13
申请人： THE PROCTER & GAMBLE COMPANY , YELM, Kenneth, Edward , BUNKE, Gregory, Mark , HAUGHT, John, Christian
发明人： YELM, Kenneth, Edward , BUNKE, Gregory, Mark , HAUGHT, John, Christian
IPC分类号： C07C231/08 , C07C233/57 , A61K8/41 , A61Q11/00
CPC分类号： A61K8/36 , A61K8/34 , A61K8/365 , A61K8/37 , A61K8/40 , A61K8/42 , A61K2800/244 , A61Q11/00 , C07C29/095 , C07C51/08 , C07C67/08 , C07C67/14 , C07C231/02 , C07C231/06 , C07C231/08 , C07C231/12 , C07C233/57 , C07C253/30 , C07C2601/14
摘要： The present invention provides synthetic routes for preparing various isomers of cyclohexane-based coolants, such as menthyl esters and menthanecarboxamide derivatives, in particular those substituted at the amide nitrogen, for example with an aromatic ring or aryl moiety. Such structures have high cooling potency and long lasting sensory effect, which make them useful in a wide variety of consumer products. One synthetic route involves a copper catalyzed coupling of a primary menthanecarboxamide with an aryl halide, such reaction working best in the presence of potassium phosphate and water. Using this synthetic route, specific isomers can be prepared including the menthanecarboxamide isomer having the same configuration as l -menthol and new isomers such as a neoisomer having opposite stereochemistry at the carboxamide (C-1) position. The neoisomer unexpectedly has potent and long lasting cooling effect. Preparation schemes for neoisomers of other menthyl derivatives which are useful as coolants, including esters, ethers, carboxy esters and other N-substituted carboxamides are also provided.
摘要翻译：本发明提供用于制备环己烷系冷却剂各种异构体的合成路线，例如薄荷酯和薄荷烷甲酰胺衍生物，特别是在酰胺氮取代的那些，例如芳族环或芳基部分。这样的结构具有高的冷却效力和持久的感觉效果，这使得它们可用于各种各样的消费品。一种合成路线涉及初级薄荷烷酰胺与芳基卤化物的铜催化偶联，这种反应在磷酸钾和水的存在下效果最好。使用这种合成路线，可以制备特定的异构体，包括具有与1-薄荷醇相同构型的薄荷烷甲酰胺异构体和新的异构体，例如在甲酰胺（C-1）位置具有相反立体化学的新异构体。新异构体意外地具有有效和持久的冷却效果。还提供了可用作冷却剂的其它薄荷基衍生物的新异构体的制备方案，包括酯，醚，羧基酯和其它N-取代的甲酰胺。

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