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    • WO2014060408A1
    • 2014-04-24
    • PCT/EP2013/071520
    • 2013-10-15
    • PRODUKEM MOLEKULARES DESIGN GMBH
    • NOE, Christian R.SONNTAGBAUER, MichaelQUEVA, SébastienURBAN, Ernst
    • C07H15/252C07H15/08C07D317/32C07D317/34C07C15/28C07D307/20A61K31/7034A61P35/00
    • C07H15/244C07C15/28C07C45/59C07C2603/24C07C2603/44C07D307/20C07D317/26C07D317/32C07D317/34C07F7/1856C07H15/08C07H15/252
    • Gegenstand der vorliegenden Erfindung sind Verbindungen der allgemeinen Formel (I), in welcher R 1 ein Wasserstoffatom, eine Hydroxy- oder Methoxy-Gruppe, ein Halogenatom oder eine NO 2 -Gruppe ist; R 2 ein Wasserstoffatom, eine Hydroxy- oder Methoxygruppe, ein Acyl- oder Aroylrest ist; R 3 Wasserstoff, Trifluoracetyl (C(=O)CF 3 ) oder p -Nitrobenzoyl (C(=O)PhNO 2 ) ist und die gewellte Linie jeweils beide möglichen Konfigurationen von -OR 3 in Bezug zum Grundkörper bedeutet; Y= [C(=O)], [C(=N)-OH] oder [CH-OH], [CH-NR 5 R 6 ] in beiden möglichen stereoisomeren Anordnungen bedeutet, wobei R 5 und R 6 entweder jeweils für ein Wasserstoffatom stehen oder für ein Wasserstoffatom und eine Trifluoracetylgruppe (TFA) stehen; worin X = O, S oder NR, mit R = Wasserstoff oder einer C 1 bis C 4 Alkylgruppe bedeutet; R 4 eine unverzweigte oder verzweigte Alkyl- oder Heteroalkylkette mit einer Kettenlänge von 1 bis 19 Elementen bedeutet, wobei maximal 6 Heteroatome (O, N, S) beliebig kombinierbar durch mindestens zwei Kohlenstoffatome voneinander getrennt sind. Des Weiteren betrifft die vorliegende Erfindung unter anderem Verfahren zur Herstellung der Verbindungen gemäß Formel (I) sowie pharmazeutische Zusammensetzungen, einen pharmazeutischen Kit und deren Verwendung als Medikament zur Behandlung von proliferierenden Krankheiten oder Krankheitszuständen, vorzugsweise Krebs.
    • 本发明涉及通式(I),其中R1是氢原子,羟基或甲氧基,卤原子或NO 2基团的化合物; R2是氢原子,羟基或甲氧基,酰基或芳酰基; R 3是氢,三氟乙酰基(C(= O)CF 3)或对硝基苯甲酰基(C(= O)PhNO2),并且在每种情况下,波浪线-OR3的两个可能的配置是指相对于底座主体; Y = [C(= O)],[C(= N)OH]或[CH-OH],[CH-NR 5 R 6]表示在两种可能的立体异构构型,其是R5和R6或者各自是氢原子或 提供一个氢原子和三氟乙酰基(TFA); 其中X = O,S或NR,其中R =氢或C1〜C4烷基; R 4是直链或支链的烷基或杂烷基是指具有1-19成员的链长,其中至多6个杂原子(O,N,S),如通过至少两个碳原子彼此分开可进行组合。 此外,本发明除其它外,根据式(I)和药物组合物,药物试剂盒和作为用于增殖性疾病或病症,优选癌症的治疗的药物中的用途制备化合物的方法。