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1. 发明申请

WO2007012254A1 大黄酸复合物﹑其制备方法及在制备糖尿病肾病药物﹑肠粘连药物﹑骨关节炎药物中的应用审中-公开
公开(公告)号：WO2007012254A1
公开(公告)日：2007-02-01
申请号：PCT/CN2006/001634
申请日：2006-07-10
申请人：江苏联创医药技术有限公司 , 从晓东
发明人：从晓东
IPC分类号： A61K31/122 , A61K31/192 , C07C66/02 , A61P13/12 , A61P1/00 , A61P19/02
CPC分类号： C07C66/02 , A61K31/192 , A61K31/197 , A61K31/198 , A61K31/4965 , A61K2300/00
摘要： The conjugates of present invention are formed by the combination of rhein or their analogues with the organic bases or amino acids in molecular force between them. The methods for preparing the conjugates and their uses for manufacturing medicines in the treatment of diabetic nephrosis, recovery of gastrointestinal function and prevention of intestinal adhesion, as well as treatment of osteoarthritis, rheumatic arthritis and rheumatoid arthritis are also described. Rhein or their analogues as the left part of general formula (I) is selected from (1) the compounds of rhein or their analogues, in which one or two substituents of R2~R3 and R6~R7 are COOH at least two substituents of R1~8 are -H; or (2) the rhein-containing extract derived from plants. In general formula (I), M represents nitrogen-containing organic bases or basic amino acids.

2. 发明申请

WO2005028412A1 MÉTODO DE PURIFICACIÓN DE DIACEREINA CRUDA POR LA VÍA DEL TOLUENO 审中-公开
标题翻译：通过TOLUENE方法纯化原料DIACEREIN的方法
公开(公告)号：WO2005028412A1
公开(公告)日：2005-03-31
申请号：PCT/MX2004/000058
申请日：2004-08-06
申请人： INTERQUIM, S.A. DE C.V. , CASAZZA FANCHINI, Umberto, Bruno
发明人： CASAZZA FANCHINI, Umberto, Bruno
IPC分类号： C07C66/02
CPC分类号： C07C67/58 , C07C2603/24 , C07C69/16
摘要： Un método de purificación de diacereina cruda por la vía del tolueno que consiste en disolver la diacereina cruda en acetona/agua 1:1 en aproximadamente 13 volúmenes de mezcla respecto a la diacereina, se ajusta el pH entre 6.6 y 7.2, preferentemente de 7.0 a 7.2 con una amina terciaria en acetona, como amina terciaria se puede emplear alguna trialquilamina con grupos alquilo de C1-4, preferentemente del grupo trimetilamina, trietilamina, tripropilamina, metildietilamina, dietilpropilamina, de las cuales se prefiere trietilamina, se mantiene en agitación hasta disolución total de la diacereina, se agrega un disolvente orgánico inmiscible en agua y se agita, se realizan entre 5 y alrededor de 15 extracciones continuas con el disolvente orgánico inmiscible en agua y se agita, se realizan entre 5 y alrededor de 15 extracciones continuas con el disolvente orgánico y en cada una se separa la fase orgánica; la diacereina se cristaliza en la fase acetona/agua al cambiar el pH de neutro a ácido con un ácido mineral fuerte seleccionado entre clorhídrico, sulfúrico y fosfórico, el producto cristalizado se centrífuga o se filtra, se lava con agua y se seca. Por este método se obtiene diacereina con rendimiento de 90-93%, pureza promedio de 99.17%, un contenido de aloe-emodina de 7-10 ppm y un contenido de cromo entre 20 y 25 ppm.
摘要翻译：本发明涉及通过甲苯纯化粗二油曲塞的方法。本发明的方法在于使用大约13体积的相对于二糖的混合物将粗制的双醋瑞因溶于丙酮/水（1:1）中。将pH调节至6.6-7.2之间，优选在7-7.2之间，用丙酮中的叔胺，由此可以使用具有C 1-4烷基的任何三烷基胺作为叔胺，优选三甲胺，三乙胺，三丙胺，甲基二乙胺，二乙基丙胺基，更优选三甲胺。将上述混合物搅拌直至双醋瑞因已完全溶解。随后加入与水不混溶的有机溶剂，并搅拌该混合物。根据本发明，用水不混溶的有机溶剂进行5至15次连续萃取，每次分离有机相。当使用选自氯代，硫酸和磷酸的强无机酸将中性pH变为酸性pH时，双醋瑞因在丙酮/水相中结晶。将结晶产物离心或过滤，用水洗涤并干燥。上述方法可用于获得产率为90-93％，平均纯度为99.17％，芦荟大黄素含量为7至10ppm，铬含量为20至25ppm的双醋瑞因。

3. 发明申请

WO2006051400A1 PROCESS FOR PREPARING ALOE-EMODIN 审中-公开
标题翻译：制备ALOE-EMODIN的方法
公开(公告)号：WO2006051400A1
公开(公告)日：2006-05-18
申请号：PCT/IB2005/003375
申请日：2005-11-11
申请人： LABORATOIRE MEDIDOM S.A. , CARLINO, Stefano , DI NAPOLI, Guido
发明人： CARLINO, Stefano , DI NAPOLI, Guido
IPC分类号： C07C51/27 , C07C66/02 , C07C67/08 , C07C69/16
CPC分类号： C07C66/02
摘要： A process for preparing aloe-emodin from aloin by oxidizing aloin by treatment with an oxygen-containing gas in the presence of an acid. The aloe-emodin may be used for the production of rhein and diacerein by oxidizing aloe-emodin by treatment with a chromium-free oxidizing medium to obtain rhein and purifying the rhein obtained. The rhein may be acetylated to obtain diacerein.
摘要翻译：一种通过在酸存在下用含氧气体处理氧化芦荟来从芦荟中制备芦荟大黄素的方法。芦荟大黄素可用于通过用无铬氧化介质处理氧化芦荟大黄素来生产大黄酸和双醋瑞因，以获得大黄酸并纯化获得的大黄酸。可以将大黄酸乙酰化以获得双醋瑞因。

4. 发明申请

WO2005085170A1 ESTER DERIVATIVES OF RHEIN AND THEIR THERAPEUTIC USE 审中-公开
标题翻译：瑞芬及其治疗用途的ESTER衍生物
公开(公告)号：WO2005085170A1
公开(公告)日：2005-09-15
申请号：PCT/GB2005/000832
申请日：2005-03-04
申请人： ARAKIS LTD. , BAXTER, Andrew, Douglas , WALMSLEY, Andrea
发明人： BAXTER, Andrew, Douglas , WALMSLEY, Andrea
IPC分类号： C07C66/02
CPC分类号： C07C66/02
摘要： Compounds that may have anti-inflammatory activity are of general formula (I); wherein X 1 , is H or COR 1 , and X 2 is H or COR 2 but X 1 , and X 2 are not both H; R 1 and R 2 are the same or different and are each C 1-4 alkyl substituted with R 3 , or a four to seven-membered ring which can be optionally substituted with R 8 and can contain one or more additional heteroatoms selected from O, S(O) n and NR 9 ; is R 3 is F, CF 3 , OR 4 , NR 5 R 6 O, S(O) n R 7 ; R 4 , R 5 and R 6 are the same or different and are each H or C 1-4 alkyl optionally substituted with R 3 , or NR 5 R 6 is a C 4-6 heterocycloalkyl ring containing one or more heteroatoms selected from O, NR 8 and S(O) n ; each n is 0-2; R 7 is C 1-4 alkyl; R 8 is as defined for R 3 or C 1-4 alkyl optionally substituted with R 3 or halogen; and R 9 is H or C 1-4 alkyl; or a salt, solvate or hydrate thereof.
摘要翻译：可具有抗炎活性的化合物具有通式（I）; 其中X1是H或COR1，X2是H或COR2，但X 1和X 2都不是H; R 1和R 2相同或不同，并且各自被R 3取代的C 1-4烷基或可任选被R 8取代的四元至七元环，并且可含有一个或多个选自O，S（O） n和NR9; R3为F，CF3，OR4，NR5R6O，S（O）n R7; R 4，R 5和R 6相同或不同，各自为H或任选被R 3取代的C 1-4烷基，或NR 5 R 6为含有一个或多个选自O，NR 8和S（O）n的杂原子的C 4-6异构烷基环; 每个n为0-2; R7是C1-4烷基; R8如R3或C1-4烷基所定义，任选被R3或卤素取代; 并且R 9为H或C 1-4烷基; 或其盐，溶剂合物或水合物。

5. 发明申请

WO02026891A1 MODIFIED CARBOCYANINE DYES AND THEIR CONJUGATES 审中-公开
标题翻译：改性卡波胺染料及其结合
公开(公告)号：WO02026891A1
公开(公告)日：2002-04-04
申请号：PCT/US2001/030404
申请日：2001-09-28
IPC分类号： C07C66/02 , C07D209/08 , C07D209/12 , C07D209/14 , C07D209/16 , C07D209/24 , C07D209/54 , C07D209/60 , C07D403/14 , C07D417/06 , C07D471/04 , C09B23/02 , G01N33/58 , C07D209/18 , G01N33/533
CPC分类号： G01N1/30 , A61K41/0057 , C07C66/02 , C07D209/08 , C07D209/12 , C07D209/14 , C07D209/16 , C07D209/18 , C07D209/24 , C07D209/54 , C07D209/60 , C07D209/96 , C07D401/04 , C07D403/06 , C07D403/12 , C07D403/14 , C07D417/06 , C07D417/14 , C07D471/04 , C07D498/04 , C07K1/13 , C09B23/02 , C09B23/06 , C09B23/083 , C09B23/107 , C12Q1/6825 , C40B70/00 , G01N31/22 , G01N33/533 , G01N33/535 , G01N33/58 , G01N33/581 , G01N33/582 , G01N2001/302 , Y10T436/143333
摘要： Chemically reactive carbocyanine dyes incorporating an indolium ring moiety that is substituted at the 3-position by a reactive group or by a conjugated substance, and their uses, are described. Conjugation through this position results in spectral properties that are uniformly superior to those of conjugates of spectrally similar dyes wherein attachment is at a different position. The invention includes derivative compounds having one or more benzo nitrogens.
摘要翻译：描述了结合通过反应性基团或共轭物质在3位被取代的吲哚环部分的化学活性碳菁染料及其用途。通过该位置的共轭导致光谱性质均匀地优于光谱相似的染料的缀合物，其中附着在不同的位置。本发明包括具有一个或多个苯并氮的衍生化合物。

6. 发明申请

WO02011563A1 FOOD SUPPLEMENT 审中-公开
标题翻译：食物供给
公开(公告)号：WO02011563A1
公开(公告)日：2002-02-14
申请号：PCT/CZ2001/000039
申请日：2001-07-23
IPC分类号： A61K31/122 , A23L20060101 , A23L1/275 , A23L1/29 , A23L1/30 , A61K31/192 , A61K31/352 , A61K35/74 , A61K39/395 , A61P35/00 , C07C50/18 , C07C66/02 , C07D311/78 , C09B5/24 , C09B23/00 , C12N1/14 , C12P15/00 , C12R1/80
CPC分类号： A23L33/10 , A23L5/43 , A23V2002/00 , A23V2250/208
摘要： A food supplement having prophylactic and-cancer effects, wherein the supplement comprises 20 to 99.99 % by weight of a product of biosynthesis by the productive microorganism Penicillium oxalicum var. Armeniaca CCM 8242, obtained by fermentation of a nutrient broth containing carbohydrates and ammonia nitrogen, and 0.01 to 8' % by weight of a physiologically inert carrier, and optionally auxiliary additives.
摘要翻译：一种具有预防和癌症作用的食品补充剂，其中所述补充剂包含20至99.99重量％的由生产性微生物青霉菌变种生物合成的产物。通过发酵含有碳水化合物和氨氮的营养肉汤获得的亚美尼亚CCM 8242和0.01至8重量％的生理惰性载体，以及任选的辅助添加剂。

7. 发明申请

WO2023090313A1 摂食量亢進用及び／又は食欲不振改善用組成物並びに一過性受容器電位アンキリン１を活性化するための組成物审中-公开
公开(公告)号：WO2023090313A1
公开(公告)日：2023-05-25
申请号：PCT/JP2022/042367
申请日：2022-11-15
申请人：京都府公立大学法人
发明人：岩崎　有作
IPC分类号： A23L33/10 , A23L33/105 , A23L33/12 , A61K31/122 , A61K31/192 , A61K31/201 , A61P1/14 , A61P25/02 , A61P43/00 , C07C50/16 , C07C66/02
摘要：本発明は、摂食量亢進作用を奏する一過性受容器電位アンキリン１（ＴＲＰＡ１）アゴニストを新規に見出すこと、ＴＲＰＡ１の新規アゴニストを提供すること、又は、摂食量亢進作用若しくは食欲不振改善作用を奏する新規有効成分を提供することを目的としている。　特定の脂肪酸又は特定のアントラキノン構造を有する化合物は、ＴＲＰＡ１活性化作用を有しており、以て摂食量亢進のため及び／又は食欲不振改善のための有効成分として使用することができる。

8. 发明申请

WO2017031161A1 DIACEREIN OR ITS ANALOGS FOR INHIBITING EXPRESSION OF ASC, NLRP3, AND/OR FORMATION OF NLRP3 INFLAMMASOME COMPLEX 审中-公开
标题翻译：用于抑制ASC，NLRP3和/或形成NLRP3炎症复合物的DIACEREIN或其模拟物
公开(公告)号：WO2017031161A1
公开(公告)日：2017-02-23
申请号：PCT/US2016/047272
申请日：2016-08-17
申请人： TWi BIOTECHNOLOGY, INC. , BROWN III, Carl Oscar
发明人： BROWN III, Carl Oscar , CHEN, Chih-Kuang , LEE, Jing-Yi , LU, Wei-Shu
IPC分类号： C07C65/34 , C07C66/02 , A61K31/122 , A61K31/192 , A61K31/222
CPC分类号： A61K31/192 , A61K31/216 , Y02A50/385 , Y02A50/411
摘要： Methods and compositions for inhibiting expression of ASC, expression of NLRP3, and/or formation of NLRP3 inflammasome complex by using diacerein or its analogs are provided. Also provided are methods and compositions for the treatment and/or prevention of a disorder mediated by ASC and/or NLRP3, and/or by formation of NLRP3 inflammasome complex by using diacerein or its analogs.
摘要翻译：提供了通过使用双醋瑞因或其类似物来抑制ASC的表达，NLRP3的表达和/或形成NLRP3炎性体复合物的方法和组合物。还提供了用于治疗和/或预防由ASC和/或NLRP3介导的病症和/或通过使用双醋瑞因或其类似物形成NLRP3炎性体复合物的方法和组合物。

9. 发明申请

WO2010000879A3 PROCESS FOR THE PREPARATION OF NON-GENOTOXIC DIACETYLRHEIN (DIACEREIN) AND FORMULATIONS COMPRISING NON-GENOTOXIC DIACETYLRHEIN 审中-公开
标题翻译：制备非基因型二乙酰基甘氨酸（DIACEREIN）的方法和包含非基因型二乙酰基甘氨酸的制剂
公开(公告)号：WO2010000879A3
公开(公告)日：2010-04-08
申请号：PCT/EP2009064555
申请日：2009-11-03
申请人： EVULTIS SA , MAZZOLA ALESSANDRO , MOIANA SILVIA
发明人： MAZZOLA ALESSANDRO , MOIANA SILVIA
IPC分类号： C07C51/47 , C07C66/02 , C07C69/157
CPC分类号： C07C51/47 , C07C51/412 , C07C67/56 , C07C66/02 , C07C69/017 , C07C69/16
摘要： The present invention is directed to a process for producing non-genotoxic Diacetylrhein (Diacerein), comprising: i) transformation of raw Diacerein (or raw Rhein), into a water-soluble salt; ii) adsorption of the salt Diacerein (or Rhein) solution on a hydrophobic resin; iii) washing with an appropriate solvent to eliminate the impurities (in particular the genotoxic impurities); iv) elution to recover Diacereinor Rhein; v) if the process is applied to Rhein, its transformation to Diacerein by acetylation; vi) acidification of purified Diacerein and its recovery, and drying. The invention is also directed to non-genotoxic Diacerein obtained by the process of the invention, in which the total content of genotoxic impurities is below 1ppm, and suitable for the preparation of pharmaceutical formulations, in particular capsules, for human and veterinary use, in agreement with the current Health Authorities request.
摘要翻译：本发明涉及生产无基因毒性的二乙酰纤维素（双醋瑞因）的方法，包括：i）将原始双醋瑞因（或生大黄酸）转化为水溶性盐; ii）盐双醋瑞因（或大黄酸）溶液在疏水性树脂上的吸附; iii）用合适的溶剂洗涤以消除杂质（特别是遗传毒性杂质）; iv）洗脱以回收Diacereinor Rhein; v）如果该过程应用于Rhein，则其通过乙酰化转化为双醋瑞因; vi）纯化的双醋瑞因的酸化及其回收和干燥。本发明还涉及通过本发明方法获得的非基因毒性的双醋柳黄素，其中基因毒性杂质的总含量低于1ppm，并且适用于制备用于人和兽医用途的药物制剂，特别是胶囊与当前的卫生当局请求达成一致。

10. 发明申请

WO0130736A3 AROMATIC DI-KETO DERIVATIVES AS GLUCOSE-6-PHOSPHATE TRANSLOCASE INHIBITORS 审中-公开
标题翻译：作为葡萄糖-6-磷酸酯转录酶抑制剂的芳族二酮衍生物
公开(公告)号：WO0130736A3
公开(公告)日：2001-11-01
申请号：PCT/EP0008103
申请日：2000-08-19
申请人： AVENTIS PHARMA GMBH
发明人： VERTESY LASZLO , KURZ MICHAEL , PAULUS ERICH
IPC分类号： C07C63/42 , A61K31/19 , A61K31/216 , A61K31/341 , A61K31/343 , A61K31/40 , A61P3/10 , A61P43/00 , C07C51/367 , C07C65/40 , C07C66/02 , C07C67/08 , C07C69/95 , C07C231/02 , C07C235/84 , C07D307/20 , C07D493/20
CPC分类号： C07C65/40 , C07D307/20
摘要： The present invention relates to new aromatic di-keto derivatives and to their pharmaceutically acceptable salts, esters, ethers and other obvious chemical equivalents. The derivatives are glucose-6-phosphate translocase inhibitors and can be used in the treatment of diabetes mellitus. The present invention further relates to a process for the production of the derivatives, to the use of the derivatives and their pharmaceutically acceptable salts, esters, ethers and other obvious chemical equivalents as pharmaceuticals, in particular to their use in the treatment of diabetes mellitus, and to pharmaceutical compositions comprising the derivatives, pharmaceutically acceptable salts, esters, ethers or other obvious chemical equivalents thereof.
摘要翻译：本发明涉及新的芳族二酮衍生物及其药学上可接受的盐，酯，醚和其它明显的化学等同物。衍生物为葡萄糖-6-磷酸转位酶抑制剂，可用于治疗糖尿病。本发明还涉及衍生物的制备方法，衍生物及其药学上可接受的盐，酯，醚和其它明显的化学等同物作为药物的用途，特别是其用于治疗糖尿病，以及包含衍生物，药学上可接受的盐，酯，醚或其它明显的化学等同物的药物组合物。

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