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1. 发明申请

WO2016069922A1 NUCLEIC ACID MODIFYING AGENTS AND USES THEREOF 审中-公开
标题翻译：核酸改性剂及其用途
公开(公告)号：WO2016069922A1
公开(公告)日：2016-05-06
申请号：PCT/US2015/058112
申请日：2015-10-29
申请人： BIOTIUM, INC.
发明人： MAO, Fei , MCGARRAUGH, Patrick, Gordon , MADRID, Alexis, Spain , LEUNG, Wai-Yee , ROBERTS, Lori, M.
IPC分类号： C12N15/11 , C12N15/10
CPC分类号： C12Q1/689 , C07D221/08 , C07D221/12 , C07D513/02 , C07D513/14 , C12Q1/68 , C12Q1/6809 , C12Q1/6816 , C12Q2563/107 , C12Q2563/131 , C12Q2563/173
摘要： In some aspects, the disclosure provides compounds comprising nucleic acid modifying moieties, such as nucleic acid binding dyes comprising activatable groups. In some aspects, the disclosure provides nucleic acid probes comprising compounds of the disclosure, and methods of making the same. In some aspects, the disclosure provides methods of using compounds of the disclosure, such as methods of labeling and/or detecting non- viable organisms or non- viable cells, and methods of detecting contamination or infection.
摘要翻译：在一些方面，本公开提供包含核酸修饰部分的化合物，例如包含可激活基团的核酸结合染料。在一些方面，本公开提供了包含本公开的化合物的核酸探针及其制备方法。在一些方面，本公开提供了使用本公开的化合物的方法，例如标记和/或检测非活的生物或非活细胞的方法，以及检测污染或感染的方法。

2. 发明申请

WO2017002120A1 SELECTIVE INHIBITORS OF SENESCENT CELLS AND USES THEREOF 审中-公开
标题翻译：敏感细胞的选择性抑制剂及其用途
公开(公告)号：WO2017002120A1
公开(公告)日：2017-01-05
申请号：PCT/IL2016/050702
申请日：2016-06-30
申请人： YEDA RESEARCH AND DEVELOPMENT CO. LTD.
发明人： KRIZHANOVSKY, Valery , GAL, Hilah
IPC分类号： A61P29/00 , A61P1/16 , A61P17/00 , A61P43/00 , A61K31/33 , A61K31/4427 , A61K31/4709 , A61K31/429 , A61K31/015 , A61K31/357 , A61K31/7004 , C07H11/00 , C07D493/02 , C07D487/02 , C07D213/84 , C07C205/16 , C07C205/40 , C07D409/12 , C07D217/24 , C07C49/603 , C07D513/02 , C07D257/04 , C07D213/71 , C07D417/12 , C07D277/62 , C07D417/04 , C07D333/20 , C07D277/70 , A61Q19/08 , C07H13/02 , A61K31/635
CPC分类号： A61K31/015 , A61K31/33 , A61K31/357 , A61K31/429 , A61K31/4427 , A61K31/4709 , A61K31/635 , A61K31/7004 , A61Q19/08 , C07C49/747 , C07C49/813 , C07C205/16 , C07C205/40 , C07C251/38 , C07C251/82 , C07C2601/16 , C07C2603/28 , C07D213/71 , C07D213/84 , C07D217/24 , C07D257/04 , C07D277/62 , C07D277/70 , C07D333/20 , C07D409/12 , C07D417/04 , C07D417/12 , C07D487/02 , C07D493/02 , C07D513/02 , C07H13/00
摘要： Compounds useful for selectively eliminating senescent cells, compositions comprising same and uses thereof in treating diseases and disorders in which selective elimination of senescent cells is beneficial are provided. The compounds are selectively represented by the following Formulae (I) and (II); with the variables being as defined in the specification. Also provided is a screening assay for identifying compounds that selectively inhibit senescent cells.
摘要翻译：提供了用于选择性消除衰老细胞的化合物，包含其的组合物及其用于治疗其中选择性消除衰老细胞有益的疾病和病症的用途。所述化合物由下式（I）和（II）选择性地表示; 变量如规范中所定义。还提供了用于鉴定选择性抑制衰老细胞的化合物的筛选测定。

3. 发明申请

WO2015041026A1 ベンゾビス（チアジアゾール）誘導体、それを含むインク、およびそれを用いた有機エレクトロニクスデバイス审中-公开
标题翻译：苯并噻唑（噻吗唑）衍生物，含有其的含有的有机电子设备
公开(公告)号：WO2015041026A1
公开(公告)日：2015-03-26
申请号：PCT/JP2014/072839
申请日：2014-08-29
申请人：宇部興産株式会社 , 国立大学法人山形大学
发明人：時任　静士 , 熊木　大介 , 儘田　正史 , 福田　憲二郎 , 田中　康裕 , 島　秀好 , 米田　康洋 , 藤田　陽師 , 垣田　一成 , 小俣　洋治 , 山田　奈津子 , 本間　貴志 , 町田　利一
IPC分类号： C07D513/04 , H01L29/786 , H01L51/05 , H01L51/30 , H01L51/46 , H01L51/50
CPC分类号： H01L51/0071 , C07D513/02 , C07D513/04 , C09D11/52 , H01L27/3274 , H01L51/0068 , H01L51/0097 , H01L51/0558 , H01L51/0566 , H01L51/4253 , H01L51/5056 , H01L51/5072 , Y02E10/549
摘要：　本発明は、下記一般式（１）で示されるベンゾビス（チアジアゾール）誘導体に関する。（式中、Ｒ１は、直鎖状または分岐状のアルキル基、または下記式（２）の基のいずれかを示し、Ｒ２は、水素原子を示し、Ｒ３は、水素原子、直鎖状または分岐状のアルキル基、または下記式（２）の基のいずれかを示し、但し、Ｒ１及びＲ３の少なくとも一方は、下記式（２）の基のいずれかを示し、２つのＲ１、２つのＲ２、及び２つのＲ３はいずれも、同一であっても異なっていてもよい。）（式中、Ｒは、直鎖状または分岐状のアルキル基を示す。）
摘要翻译：本发明涉及由通式（1）表示的苯并双（噻二唑）衍生物。（式中，R 1表示直链或支链烷基或由式（2）表示的基团中的任一个; R 2表示氢原子; R 3表示氢原子，直链或支链烷基，或由式（2）表示的任何基团;至少一个R 1和R 3表示由式（2）表示的基团之一;两个R 1，两个R 2和两个R 3可以彼此相同或不同。（式中，R表示直链或支链烷基。）

4. 发明申请

WO2011005738A1 BACE INHIBITORS 审中-公开
标题翻译： BACE抑制剂
公开(公告)号：WO2011005738A1
公开(公告)日：2011-01-13
申请号：PCT/US2010/041034
申请日：2010-07-06
申请人： ELI LILLY AND COMPANY , AUDIA, James, Edmund , MERGOTT, Dustin, James , SHI, Chongsheng, Eric , VAUGHT, Grant, Mathews , WATSON, Brian, Morgan , WINNEROSKI, Leonard, Larry, Jr.
发明人： AUDIA, James, Edmund , MERGOTT, Dustin, James , SHI, Chongsheng, Eric , VAUGHT, Grant, Mathews , WATSON, Brian, Morgan , WINNEROSKI, Leonard, Larry, Jr.
IPC分类号： C07D279/08 , C07D498/04 , C07D513/02
CPC分类号： C07D513/02 , C07D279/08 , C07D498/04
摘要： The present invention provides BACE inhibitors of Formula I: methods for their use, intermediates, and methods for their preparation.
摘要翻译：本发明提供式I的BACE抑制剂：其使用方法，中间体及其制备方法。

5. 发明申请

WO2003053944A1 PANCREATIC LIPASE INHIBITOR COMPOUNDS, THEIR SYNTHESIS AND USE 审中-公开
标题翻译：胰蛋白酶抑制剂化合物，它们的合成和用途
公开(公告)号：WO2003053944A1
公开(公告)日：2003-07-03
申请号：PCT/US2002/041272
申请日：2002-12-20
申请人： OSI PHARMACEUTICALS, INC. , WITTER, David , CASTELHANO, Arlindo, L.
发明人： WITTER, David , CASTELHANO, Arlindo, L.
IPC分类号： C07D265/12
CPC分类号： C07D513/04 , A61K31/5365 , A61K31/542 , C07D333/38 , C07D409/12 , C07D498/02 , C07D513/02
摘要： The subject invention features compounds having the structure:, wherein X is O, S, CH 2 or NR 5 ; Y is O or S; R 1 is H, substituted or unsubstituted C 1 C 15 alkyl, C 1 -C 8 alkylaryl, -C(O)OR 4 , -C(O)NR 4 R 5 , -CR 6 R 6' OR 4 ,-CR 6 R 6' OC(O)R4, - CR 6 R 6' OC(O)NHR 7 , -C(O)NR 1o R 11 , -C(O)NR 8 R 9 NR 8 R 9 , -N(R 5 )C(O)NHR 5 , or CH 2 R 4 ; R 2 is a substituted or unsubstituted, straight chain C 1 -C 30 alkyl or branched C 3 C 30 alkyl, aryl, alkylaryl, arylalkyl, heteroarylalkyl or cycloalkyl; R 3 is H or substituted or unsubstituted C 1 -C 6 alkyl or C 3 -C 10 cycloalkyl; R 4 is H or a substituted or unsubstituted, straight chain or branched, C 6 -C 30 alkyl, aryl, -CH 2 -aryl, aryl -C 1 -C 15 alkyl, heteroaryl-C 1 -C 15 alkyl or C 3 -C 10 cycloalkyl; R 5 is H or a substituted or unsubstituted, straight chain or branched, C 6 -C 30 alkyl, aryl C 1 -C 30 alkyl, heteroarylalkyl or cycloalkyl; R 6 and R 6' are each independently H, substituted or unsubstituted C 1 -C 6 alkyl, dialkyl or C 3 -C 10 cycloalkyl or together form a 3-7 membered ring system; R 7 is H or substituted or unsubstituted C 1 -C 12 alkyl or C 3 -C 10 cycloalkyl; R 8 and R 9 are each independently H, substituted or unsubstituted C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 alkoxy, C 1 -C 6 alkylaryl, or NR 8 R 9 together form a substituted piperazine or piperidine ring or a dihydro-1H-isoquinoline ring system, or a specific enantiomer thereof, or a specific tautomer, or a pharmaceutically acceptable salt thereof and a method for treating diabetes or obesity by administering a therapeutically effective amount of the compounds of the invention.
摘要翻译：本发明的特征在于具有以下结构的化合物：其中X是O，S，CH 2或NR b 5; Y为O或S; R 1是H，取代或未取代的C 1 -C 15烷基，C 1至C 8 -C 8烷基烷基芳基，-C（O）OR 4b，-C（O）NR b R 4，R 34，-CR sb， 6 OR 4 ， - CR 6 ，-C（O）NR a R b，C（O）NR 7 R 8， -C（O）NR 8，R 9，R 9，R 8，R 9，R 9，，-N（R 15）C（O）NHR 5或-SCH 2 R b R 4; R 2是取代或未取代的直链C 1 -C 30烷基或支链C 3 -C 30烷基或支链C 3〜烷基，芳基，烷基芳基，芳基烷基，杂芳基烷基或环烷基; R 3是H或取代或未取代的C 1 -C 6烷基或C 3 -C 3 -C 4烷基。 10环烷基; R 4是H或取代或未取代的直链或支链的C 6 -C 15烷基，芳基，-CH 3 b，芳基-C 1 -C 15烷基，杂芳基-C 1 -C 15烷基，芳基-C 1 -C 15烷基，杂芳基-C 1 -C 15烷基， sb>烷基或C 3 -C 30 -C 14环烷基; R 5是H或取代或未取代的直链或支链C 6 -C 15烷基，芳基C 1〜烷基，杂芳基烷基或环烷基; R 6和R 6分别独立地为H，取代或未取代的C 1 -C 6烷基，二烷基或C 3 -C 30烷基环烷基或一起形成3-7元环系; R 7是H或取代或未取代的C 1 -C 12烷基或C 3 -C 3 - 烷基。 10环烷基; R 8和R 9各自独立地为H，取代或未取代的C 1 -C 6烷基，C 6 - 烷基，C 1 -C 6烷基芳基或NR b 8烷基，一起形成取代的哌嗪或哌啶环或二氢-1H-异喹啉环体系或其特定的对映体或其互变异构体或其药学上可接受的盐和糖尿病治疗方法或肥胖，通过施用治疗有效量的本发明化合物。

6. 发明申请

WO2016197078A1 COMPOUNDS FOR THE MODULATION OF MYC ACTIVITY 审中-公开
标题翻译：用于调节MYC活性的化合物
公开(公告)号：WO2016197078A1
公开(公告)日：2016-12-08
申请号：PCT/US2016/035940
申请日：2016-06-05
申请人： SYROS PHARMACEUTICALS, INC. , ROBERTS, Christopher , ZHANG, Yi , BEAUMIER, Francis , LEPISSIER, Luce
发明人： ROBERTS, Christopher , ZHANG, Yi , BEAUMIER, Francis , LEPISSIER, Luce , MARINEAU, Jason, J. , RAHL, Peter, B. , SPROTT, Kevin , CIBLAT, Stephane , SOW, Boubacar , LAROUCHE-GAUTHIER, Robin , BERSTLER, Lauren
IPC分类号： C07D417/14 , C07D495/04 , C07D513/02 , C07D417/04 , A61P35/00 , A61K31/4365 , A61K31/428
CPC分类号： C07D417/04 , A61P35/00 , C07D417/14 , C07D495/04 , C07D513/02
摘要： The present invention provides novel compounds of Formula (I) and Formula (II) and pharmaceutically acceptable salts, solvates, hydrates, tautomers, stereoisomers, isotopically labeled derivatives, and compositions thereof. Also provided are methods and kits involving the compounds or compositions for treating or preventing proliferative diseases, e.g., cancers (e.g., breast cancer, prostate cancer, lymphoma, lung cancer, pancreatic cancer, ovarian cancer, neuroblastoma, or colorectal cancer), benign neoplasms, angio genesis, inflammatory diseases, fibrosis (e.g., polycystic kidney disease), autoinflammatory diseases, and autoimmune diseases in a subject.
摘要翻译：本发明提供新的式（I）和式（II）化合物及其药学上可接受的盐，溶剂合物，水合物，互变异构体，立体异构体，同位素标记的衍生物及其组合物。还提供了涉及用于治疗或预防增殖性疾病的化合物或组合物的方法和试剂盒，例如癌症（例如乳腺癌，前列腺癌，淋巴瘤，肺癌，胰腺癌，卵巢癌，成神经细胞瘤或结肠直肠癌），良性肿瘤，血管发生，炎性疾病，纤维化（例如，多囊肾病），自身炎性疾病和自身免疫性疾病。

7. 发明申请

WO2013096060A1 COMPOUNDS FOR INHIBITING THE INTERACTION OF BCL2 WITH BINDING PARTNERS 审中-公开
公开(公告)号：WO2013096060A1
公开(公告)日：2013-06-27
申请号：PCT/US2012/069273
申请日：2012-12-12
申请人： NOVARTIS AG
发明人： FORD, Daniel , PORTER, John Robert , VISSER, Michael Scott , YUSUFF, Naeem
IPC分类号： C07D401/10 , C07D401/14 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07D413/14 , C07D417/14 , C07D471/04 , C07D487/04 , C07D513/02 , A61K31/4725 , A61K31/513 , A61K31/519 , A61K31/506 , A61K31/501 , A61P35/00
CPC分类号： C07D513/04 , A61K31/4725 , A61K31/4745 , A61K31/501 , A61K31/513 , A61K31/519 , A61K31/5377 , C07D401/10 , C07D401/14 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07D413/14 , C07D417/14 , C07D471/04 , C07D487/04 , C07D513/02
摘要： The present invention relates to compounds of formula I: in which R 1 , R 2 , R 3 and R 4 are as defined in the Summary of the Invention. Compounds of formula I are capable of disrupting the BCL-2 interations with proteins containing a BH3 domain. Disrupting this interaction can restore the anti-apoptotic function of BCL-2 in cancer cells and tumor tissue expressing BCL-2. The invention further provides a process for the preparation of compounds of the invention, pharmaceutical preparations comprising such compounds and methods of using such compounds in the treatment of cancerous diseases.

8. 发明申请

WO99066934A1 CYCLIC AMINO ACID COMPOUNDS, PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS COMPRISING SAME, AND METHODS FOR INHIBITING beta -AMYLOID PEPTIDE RELEASE AND/OR ITS SYNTHESIS BY USE OF SUCH COMPOUNDS 审中-公开
标题翻译：包含氨基酸的化合物，包含其的药物组合物，以及用于抑制β-亚氨基肽释放和/或通过使用这些化合物合成的方法
公开(公告)号：WO99066934A1
公开(公告)日：1999-12-29
申请号：PCT/US1999/014211
申请日：1999-06-22
IPC分类号： A61K38/00 , A61K31/55 , A61P25/28 , A61P43/00 , C07D223/14 , C07D223/16 , C07D223/18 , C07D243/06 , C07D243/10 , C07D243/12 , C07D243/14 , C07D243/24 , C07D267/02 , C07D267/14 , C07D281/02 , C07D281/10 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D409/04 , C07D409/12 , C07D417/04 , C07D471/04 , C07D471/06 , C07D471/08 , C07D487/02 , C07D487/04 , C07D487/12 , C07D498/02 , C07D513/02 , C07K4/00
CPC分类号： A61K31/55 , A61K38/00 , C07D223/14 , C07D223/16 , C07D223/18 , C07D243/06 , C07D243/10 , C07D243/12 , C07D243/14 , C07D243/24 , C07D267/02 , C07D267/14 , C07D281/02 , C07D281/10 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D409/04 , C07D409/12 , C07D417/04 , C07D471/04 , C07D471/06 , C07D471/08 , C07D487/02 , C07D487/04 , C07D487/12 , C07D498/02 , C07D513/02 , C07K4/00
摘要： Disclosed are compounds which inhibit beta -amyloid peptide release and/or its synthesis, and, accordingly, have utility in treating Alzheimer's disease. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising a compound which inhibits beta -amyloid peptide release and/or its synthesis as well as methods for treating Alzheimer's disease both prophylactically and therapeutically with such pharmaceutical compositions.
摘要翻译：公开了抑制β-淀粉样蛋白肽释放和/或其合成的化合物，因此具有治疗阿尔茨海默氏病的效用。还公开了包含抑制β-淀粉样蛋白肽释放和/或其合成的化合物的药物组合物以及预防和治疗这些药物组合物的阿尔茨海默氏病的方法。

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