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1. 发明申请

WO2007056596A3 PHOSPHORAMIDATE DERIVATIVES OF FAU 审中-公开
标题翻译： FAU的氨基磷酸酯衍生物
公开(公告)号：WO2007056596A3
公开(公告)日：2007-07-05
申请号：PCT/US2006043882
申请日：2006-11-09
申请人： UNIV WAYNE STATE , SHIELDS ANTHONY F , ZEMLICKA JIRI , NIMMAGADDA SRIDHAR
发明人： SHIELDS ANTHONY F , ZEMLICKA JIRI , NIMMAGADDA SRIDHAR
IPC分类号： C07D405/00 , A61P35/00
CPC分类号： C07F9/65586 , C07D405/00
摘要： The present invention provides phosphoramidate derivatives of a furanosyluracil analog, FAU, that can effectively deliver FAU monophosphate, or a derivative thereof, intracellularly. FAU-Phosphoramidate diesters can bypass the first step of phosphorylation and be activated intracellularly so as to be converted to nucleoside monophosphates. This results in improved formation of nucleoside triphosphates, and higher incorporation into DNA. The compounds of the invention can be used to treat cancer.
摘要翻译：本发明提供了能够在细胞内有效递送FAU单磷酸酯或其衍生物的呋喃基尿嘧啶类似物FAU的氨基磷酸酯衍生物。 FAU-氨基磷酸二酯可绕过磷酸化的第一步并在细胞内活化，从而转化为核苷单磷酸酯。这导致三磷酸核苷形成的改善，以及更高的DNA掺入。本发明的化合物可以用于治疗癌症。

2. 发明申请

WO2015180597A1 N-磺酰基高丝氨酸内酯类衍生物、其制备方法和用途审中-公开
公开(公告)号：WO2015180597A1
公开(公告)日：2015-12-03
申请号：PCT/CN2015/079673
申请日：2015-05-25
申请人：中国人民解放军军事医学科学院毒物药物研究所
发明人：李松 , 肖军海 , 孙琦 , 钟武 , 王莉莉 , 郑志兵 , 谢云德 , 李行舟 , 周辛波 , 王晓奎 , 曹瑞源
IPC分类号： C07D405/00 , A61K31/34 , A61P31/00
CPC分类号： C07D409/12 , A61K31/34 , A61K31/365 , A61K31/381 , A61K31/4025 , A61K45/06 , C07D307/33 , C07D405/00 , C07D405/12 , C07D407/12 , C12Q1/025 , Y02A50/471 , Y02A50/473 , Y02A50/475 , Y02A50/478
摘要：本发明涉及式I所示的高丝氨酸内酯类衍生物、其制备方法和用途。该化合物具有细菌群体感应调节作用，可用于预防和/或治疗细菌感染所致的相关疾病。

3. 发明申请

WO2015077436A1 1-ARYL-3-ALKYLPYRAZOLE INSECTICIDES 审中-公开
公开(公告)号：WO2015077436A1
公开(公告)日：2015-05-28
申请号：PCT/US2014/066580
申请日：2014-11-20
申请人： E. I. DU PONT DE NEMOURS AND COMPANY
发明人： AMAD, Omar Khaled , PAHUTSKI JR., Thomas Francis
IPC分类号： C07D401/06 , C07D413/06 , C07D403/06 , C07D401/04 , A01N43/58
CPC分类号： C07D231/12 , A01N25/00 , A01N43/50 , A01N43/56 , C07D401/04 , C07D401/06 , C07D403/06 , C07D405/00 , C07D413/06
摘要： Disclosed are compounds of Formula 1, including all geometric and stereoisomers, N -oxides, and salts thereof, wherein Q is Q-1 and Z, R 1 , R 2a , R 2b , R 2c , R 2d , J 1 , J 2 and M are as defined in the disclosure. Also disclosed are compositions containing the compounds of Formula 1 and methods for controlling an invertebrate pest comprising contacting the invertebrate pest or its environment with a biologically effective amount of a compound or a composition of the invention.
摘要翻译：公开了式1的化合物，包括所有几何和立体异构体的N-氧化物及其盐，其中Q是Q-1，Z，R1，R2a，R2b，R2c，R2d，J1，J2和M如披露。还公开了含有式1化合物和控制无脊椎动物害虫的方法的组合物，包括使无脊椎害虫或其环境与生物有效量的本发明化合物或组合物接触。

4. 发明申请

WO2017116951A1 FUNGAL CONTROL OF WHITE MOLD 审中-公开
标题翻译：白色霉菌的真菌控制
公开(公告)号：WO2017116951A1
公开(公告)日：2017-07-06
申请号：PCT/US2016/068219
申请日：2016-12-22
申请人： DOW AGROSCIENCES LLC
发明人： CORREA DA SILVA, Olavo , KEMMITT, Greg , BERNHARD, Hans U. , CAILLIAU, Mathilde M.
IPC分类号： A01N43/30 , A01N43/40 , A01N43/54 , C07D405/00 , C07D405/02 , C07D405/12
CPC分类号： A01N43/40 , C07D239/52 , C07D249/08 , C07D249/12 , C07D405/00 , C07D405/02 , C07D405/12 , A01N43/54 , A01N43/653
摘要： A fungicidal composition containing a fungicidally effective amount of a compound of Formula (I), (3S,6S,7R,8R)-8-benzyl-3-(3-((isobutyryloxy)methoxy)-4-methoxy-picolinamido)-6-methyl-4,9-dioxo-1,5-dioxonan-7-yl isobutyrate for use on white mold. Additionally, this disclosure concerns a fungicidal composition containing (a) a compound of Formula (I), (3S,6S,7R,8R)-8-benzyl-3-(3-((isobutyryloxy)methoxy)-4-methoxypicolinamido)-6-methyl-4,9-dioxo-1,5-dioxonan-7-yl isobutyrate and (b) at least one fungicide selected from the group consisting of azoxystrobin, prothioconazole and tebuconazole for control of white mold.
摘要翻译：含有杀真菌有效量的式（I），（3S，6S，7R，8R）-8-苄基-3-（3 - （（异丁酰氧基）甲氧基） -4-甲氧基 - 吡啶甲酰胺基）-6-甲基-4,9-二氧代-1,5-二氧杂环己烷-7-基异丁酸酯，用于白色霉菌。此外，本公开涉及包含（a）式（I），（3S，6S，7R，8R）-8-苄基-3-（3 - （（异丁酰氧基）甲氧基）-4-甲氧基吡啶甲酰胺基） -6-甲基-4,9-二氧代-1,5-二氧代壬烷-7-基异丁酸酯和（b）至少一种选自嘧菌酯，丙硫菌唑和戊唑醇的杀真菌剂，用于防治白霉病。

5. 发明申请

WO2011028995A1 COMPOUNDS AS TYROSINE KINASE MODULATORS 审中-公开
标题翻译：化合物作为酪氨酸激酶调节剂
公开(公告)号：WO2011028995A1
公开(公告)日：2011-03-10
申请号：PCT/US2010/047800
申请日：2010-09-03
申请人： ALLERGAN, INC. , GUO, Xialing , ZHU, Zhen
发明人： GUO, Xialing , ZHU, Zhen
IPC分类号： C07D401/04 , C07D401/14 , C07D405/14 , C07D409/04 , C07D409/14 , A61K31/443 , A61K31/4436 , A61K31/4439 , A61P35/00 , A61P27/02 , A61P29/00 , A61P3/10
CPC分类号： C07D401/04 , C07D401/14 , C07D405/00 , C07D405/14 , C07D409/04 , C07D409/14 , C07D413/14
摘要： The present invention is directed to novel compounds of Formula (I). The compounds of the present invention are potent tyrosine kinase modulators, and are suitable for the treatment and prevention of diseases and conditions related to abnormal activities of tyrosine kinase receptors.
摘要翻译：本发明涉及新的式（I）化合物。本发明的化合物是有效的酪氨酸激酶调节剂，并且适用于治疗和预防与酪氨酸激酶受体的异常活性有关的疾病和病症。

6. 发明申请

WO2011004016A1 PYRIDINE DERIVATIVES WITH UMAMI FLAVOUR 审中-公开
标题翻译：与UMAMI FLAVOR的吡啶衍生物
公开(公告)号：WO2011004016A1
公开(公告)日：2011-01-13
申请号：PCT/EP2010/059916
申请日：2010-07-09
申请人： GIVAUDAN SA , WANG, Yili , DANIHER, Andrew , DE KLERK, Adri , WINKEL, Cornelis
发明人： WANG, Yili , DANIHER, Andrew , DE KLERK, Adri , WINKEL, Cornelis
IPC分类号： C07D213/50 , C07D405/06 , A23L1/226
CPC分类号： A23L1/22678 , A23L27/2024 , A23L27/203 , A23L27/2052 , A23L27/2054 , A23L27/70 , C07D213/46 , C07D213/50 , C07D405/00 , C07D405/06 , C07D405/10
摘要： A compound (including salts thereof) according to Formula I in which R 1 is H, methyl or ethyl; R 2 is H, OH, fluorine, C 1 -C 4 linear or branched alkyl, C 1 -C 6 alkoxy wherein the alkyl group is linear or branched, or a C 3 -C 5 cycloalkyl moiety; R 3 is H, methoxy, methyl or ethyl; or R 2 and R 3 together form a bridging moiety -O-CH 2 -O- between the phenyl carbon atoms to which they are connected; R 4 is OH or methoxy; and R 5 and R 6 are independently H or methyl; R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 and R 6 are such that, (i) when R 2 and R 3 together form a bridging moiety -O-CH 2 -O- between the phenyl carbon atoms to which they are connected, R 1 , R 5 , R 6 are H, and R 4 is OH; and (ii) when R 4 is OH and R 1 -R 3 are H, at least one of R 5 , R 6 is methyl.
摘要翻译：其中R 1为H，甲基或乙基的式Ⅰ化合物（包括其盐） R2是H，OH，氟，C1-C4直链或支链烷基，其中烷基是直链或支链的C 1 -C 6烷氧基或C 3 -C 5环烷基部分; R3是H，甲氧基，甲基或乙基; 或者R 2和R 3一起在它们连接的苯基碳原子之间形成桥连部分-O-CH 2 -O-; R4是OH或甲氧基; 且R 5和R 6独立地为H或甲基; R 1，R 2，R 3，R 4，R 5和R 6是：（ⅰ）当R 2和R 3在它们连接的苯基碳原子之间一起形成桥连部分-O-CH 2 -O-时，R 1，R 5，R 6 是H，R4是OH; 和（ii）当R 4为OH且R 1 -R 3为H时，R 5，R 6中的至少一个为甲基。

7. 发明申请

WO2002094818A1 VEFAHREN ZUR HERSTELLUNG VIN TRIAZOLYLMETHYL-OXIRANEN 审中-公开
标题翻译： VEFAHREN用于生产VIN三唑基甲基环氧乙烷
公开(公告)号：WO2002094818A1
公开(公告)日：2002-11-28
申请号：PCT/EP2002/005261
申请日：2002-05-14
申请人： BASF AKTIENGESELLSCHAFT , NOACK, Rainer , SANDER, Michael , KAISER, Reinhard
发明人： NOACK, Rainer , SANDER, Michael , KAISER, Reinhard
IPC分类号： C07D405/06
CPC分类号： C07D405/00
摘要： Verfahren zur Reinigung von Triazolylmethyl-oxiranen-Isomeren der Formel (I), in der A und B gleich oder verschieden sind und unabhängig voneinander C 1 -C 4 -Alkyl, Phenyl-C 1 -C 2 -alkyl, C 3 -C 6 -Cycloalkyl, C 3 .C 6 -Cycloalkenyl, Tetrahydropyranyl, Tetrahydrofuranyl, Dioxanyl oder Phenyl bedeuten, wobei der Phenylrest ein bis drei Substituenten, ausgewählt aus der Gruppe: Halogen, Nitro, C 1 -C 4 -Alkyl, C 1 -C 4 -Alkyloxy, Phenoxy, Amino, C 1 -C 2 -Halogenalkyl oder Phenylsulfonyl tragen kann, durch Umsetzung eines Oxirans der Formel (II) in der A und B die vorgenannte Bedeutung besitzen und L für eine für eine nukleophil austauschbare Abgangsgruppe steht, mit a) 1, 2, 4-Triazol (IIIa) und einem Moläquivalent einer anorganischen Base oder b) 1,2,4-Triazolid der Formel IIIb, IIIa: Me = Wasserstoff IIIb: Alkalimetall in der Me für ein Alkalimetallatom oder ein quarternäres Ammoniumion steht, in einem aprotischen, dipolaren Lösungsmittel gewonnen werden, dadurch gekennzeichnet, daß man nach beendeter Reaktion die Reaktionslösung mit einem mit Wasser mischbaren Cosolvenz versetzt and die Triazolylmethyloxiran Isomere anschließend fraktioniert mit Wasser fällt.
摘要翻译：一种用于式（I）其中A和B是相同的或不同的，并且独立地为C> 1 <-C> 4 <烷基，苯基C> 1 <-C> 2 <的三唑基甲基 - 环氧乙烷 - 异构体的纯化方法烷基，C> 3 <-C> 6 <环烷基，C> 3 <.C> 6 < - 环烯基，四氢吡喃基，四氢呋喃基，二恶烷基或苯基，其中苯基基团从选自一至三个取代的：卤素，硝基，C> 1 <-C> 4 <烷基，C> 1 <-C> 4 <烷氧基，苯氧基，氨基，C <-C 2可带有< - 卤代烷基或苯基磺酰基> 1>，通过的反应具有下式的环氧乙烷（Ⅱ），其中A和b具有上述含义，而L是一个为可亲核置换的离去基团，和a）1，2，4-三唑（IIIA）和无机碱的一个摩尔当量或b）1，我=氢IIIb族：：式IIIb族，IIIA 2,4- triazolide碱金属，其中Me表示碱金属原子或季铵离子，可在非质子传递偶极溶剂来获得，其特征在于在所述反应完成后，加入水净，用与水可混溶的助溶剂和Triazolylmethyloxiran异构体在反应液分馏然后用水沉淀。

8. 发明申请

WO2012113571A1 BISPHOSPHONATE-PRODRUGS 审中-公开
标题翻译：双膦酸盐的前药
公开(公告)号：WO2012113571A1
公开(公告)日：2012-08-30
申请号：PCT/EP2012/000813
申请日：2012-02-24
申请人： KTB TUMORFORSCHUNGSGESELLSCHAFT MBH , KRATZ, Felix , HOCHDOERFFER, Katrin
发明人： KRATZ, Felix , HOCHDOERFFER, Katrin
IPC分类号： A61K47/48 , A61P35/00 , A61P19/08
CPC分类号： A61K47/48084 , A61K31/35 , A61K31/40 , A61K31/704 , A61K38/00 , A61K47/48338 , A61K47/548 , A61K47/65 , C07D405/00 , C07H15/252 , C07K5/06026 , C07K5/06052 , C07K5/06139
摘要： The present invention relates to a prodrug, comprising a pharmaceutically and/or diagnostically active compound, and one or more bisphosphonate groups, to a process for producing such a prodrug, and to a pharmaceutical composition comprising said prodrug, to be used for the treatment of bone-related disorders such as bone cancer.
摘要翻译：本发明涉及包含药学和/或诊断活性化合物和一种或多种双膦酸酯基团的前体药物，以及制备这种前体药物的方法，以及包含所述前药的药物组合物，用于治疗骨相关疾病如骨癌。

9. 发明申请

WO2011029001A1 COMPOUNDS AS TYROSINE KINASE MODULATORS 审中-公开
标题翻译：化合物作为酪氨酸激酶调节剂
公开(公告)号：WO2011029001A1
公开(公告)日：2011-03-10
申请号：PCT/US2010/047816
申请日：2010-09-03
申请人： ALLERGAN, INC. , GUO, Xialing , ZHU, Zhen
发明人： GUO, Xialing , ZHU, Zhen
IPC分类号： C07D495/04 , A61K31/4365 , A61P35/00 , A61P29/00 , A61P25/00
CPC分类号： C07D401/04 , C07D401/14 , C07D405/00 , C07D405/14 , C07D409/04 , C07D409/14 , C07D413/14
摘要： The present invention is directed to novel compounds of Formula (I). The compounds of the present invention are potent tyrosine kinase modulators, and are suitable for the treatment and prevention of diseases and conditions related to abnormal activities of tyrosine kinase receptors.
摘要翻译：本发明涉及式（I）的新型化合物。本发明的化合物是有效的酪氨酸激酶调节剂，适用于治疗和预防与酪氨酸激酶受体异常活性有关的疾病和病症。

10. 发明申请

WO2007056596A2 PHOSPHORAMIDATE DERIVATIVES OF FAU 审中-公开
标题翻译： FAU的磷酸酯衍生物
公开(公告)号：WO2007056596A2
公开(公告)日：2007-05-18
申请号：PCT/US2006/043882
申请日：2006-11-09
申请人： WAYNE STATE UNIVERSITY , SHIELDS, Anthony F. , ZEMLICKA, Jiri , NIMMAGADDA, Sridhar
发明人： SHIELDS, Anthony F. , ZEMLICKA, Jiri , NIMMAGADDA, Sridhar
IPC分类号： C07D405/00 , A61P35/00
CPC分类号： C07F9/65586 , C07D405/00
摘要： The present invention provides phosphoramidate derivatives of a furanosyluracil analog, FAU, that can effectively deliver FAU monophosphate, or a derivative thereof, intracellularly. FAU-Phosphoramidate diesters can bypass the first step of phosphorylation and be activated intracellularly so as to be converted to nucleoside monophosphates. This results in improved formation of nucleoside triphosphates, and higher incorporation into DNA. The compounds of the invention can be used to treat cancer.
摘要翻译：本发明提供了呋喃葡萄糖尿类似物（FAU）的氨基磷酸衍生物，其能够在细胞内有效地递送FAU单磷酸酯或其衍生物。 FAU-磷酸酰胺酯二酯可以绕过磷酸化的第一步，并在细胞内活化，以转化成单核苷酸磷酸。这导致核苷三磷酸的形成得到改善，并且更高的掺入DNA。本发明的化合物可用于治疗癌症。

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