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1. 发明申请

WO2014065577A1 록소프로펜 (2S, 1'R, 2'S) 트랜스-알코올의 제조방법 审中-公开
标题翻译：制备LOXOPROFEN（2S，1'R，2'S）转移醇的方法
公开(公告)号：WO2014065577A1
公开(公告)日：2014-05-01
申请号：PCT/KR2013/009451
申请日：2013-10-23
申请人： 한미정밀화학 주식회사
发明人： 최원경 , 홍은표 , 김지혜 , 이윤석 , 조영범 , 이재구 , 주준호 , 정지원 , 장영길
IPC分类号： C07C29/09 , C07C29/74 , C07C35/06 , C07C53/134
CPC分类号： C07C51/367 , C07C51/487 , C12P7/42 , C12P41/004 , C07C59/86 , C07C59/54
摘要： 본 발명은 수율 및 순도를 향상시킬 수 있는 록소프로펜 (2S, 1'R, 2'S) 트랜스-알코올의 제조방법에 관한 것으로서, 보다 상세하게는 록소프로펜에 N-메틸-D-글루카민 또는 N-에틸-D-글루카민을 첨가하여 광학분할 반응시켜 (2R, 1'S) 및 (2S, 1'R)-록소프로펜이 함유된 고체상 혼합물을 얻는 단계, 상기에서 얻어진 고체상 혼합물을 에스테르화 반응시켜 (2R, 1'S) 및 (2S, 1'R)-에스테르 혼합물을 제조하는 단계, 상기에서 제조된 에스테르 혼합물을 환원 반응시킨 다음 컬럼크로마토그래피로 (2S, 1'R, 2'S) 및 (2S, 1'S, 2'R) 트랜스-알코올 에스테르 혼합물을 수득하는 단계, 상기에서 트랜스-알코올 에스테르 혼합물을 리파아제 및 비닐 아세테이트와 반응시킨 다음 컬럼크로마토그래피로 록소프로펜(2S, 1'R, 2'S) 트랜스-알코올 에스테르를 수득하는 단계 및 상기에서 얻어진 트랜스-알코올 에스테르를 가수분해 반응시키는 단계를 포함하여 이루어진다.
摘要翻译：本发明涉及能够提高产量和纯度的洛索洛芬（2S，1'R，2'S）反式醇的制备方法，更具体地说，涉及制备洛索洛芬（2S，1'R，2'S）能够提高产率和纯度的醇，包括以下步骤：通过向洛索丙芬加入N-甲基-D-葡萄糖胺或N（R），得到含有（2R，1'S）和（2S，1'R） - 乙基-D-葡萄糖胺，然后进行其光学拆分反应; 通过进行前一步骤获得的固态混合物的酯化反应制备（2R，1'S）和（2S，1'R） - 酯混合物; 在进行前一步骤制备的酯混合物的还原反应后，使用柱色谱法获得（2S，1'R，2'S）和（2S，1'S，2'R）反式醇酯混合物; 在前一步骤中制备的反式醇酯混合物与脂肪酶和乙酸乙烯酯反应后，使用柱色谱法获得洛索洛芬（2S，1'R，2'S）反式醇酯; 并进行前一步骤中获得的反式醇酯的水解反应。

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