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    • 1. 发明申请
    • DÉRIVÉS DE TRIAZINES, LEUR PRÉPARATION ET LEUR APPLICATION EN THÉRAPEUTIQUE
    • TRIAZINE衍生物,其制备和治疗应用
    • WO2006111662A2
    • 2006-10-26
    • PCT/FR2006/000887
    • 2006-04-21
    • AVENTIS PHARMA S.A.BENEDETTI, YannickBOHME, AndreesGENEVOIS-BORELLA, ArielleTOUYER, GaetanZHANG, Jidong
    • BENEDETTI, YannickBOHME, AndreesGENEVOIS-BORELLA, ArielleTOUYER, GaetanZHANG, Jidong
    • C07D403/04C07D253/06C07D453/02C07D405/04
    • C07D403/04C07D253/075C07D405/04C07D409/04C07D453/02
    • L'invention concerne les dérivés de triazines de formule générale (I) dans laquelle R1 représente un groupe hétéroaryle ou aryle, ledits groupes hétéroaryle ou aryle étant éventuellement substitués par un ou plusieurs groupes choisis parmi les atomes d'halogène et les groupes (C1-C4)BIkVIe, (CrC4)alcoxy, (C3-C7)cycloalkyle, aryle, hydroxy, cyano, -NH2, -NO2 ; R2 représente un atome d'hydrogène ou un groupe (CrC4)alkyle ; R3 représente un groupe -(CH2)n-NR4R5 dans lequel n est égal à 2, 3 ou 4 et R4 et R5 représentent, indépendamment l'un de l'autre, un groupe (CrC4)alkyle, ou (C3-C7)cycloalkyle, ou bien R4 et R5 forment ensemble, avec l'atome d'azote qui les porte, un groupe (C3-C9)hétérocycloalkyle ; ou R3 représente un groupe -(CH2)HnR6 dans lequel m est égal à O, 1 , 2, 3 ou 4 et R6 représente un groupe un groupe (C3-Cg)hétérocycloalkyle comportant au moins un atome d'azote et lié au noyau triazine par un atome de carbone, le groupe (C3-C9)hétérocycloalkyle étant éventuellement substitué par un ou plusieurs groupes (C-ι-C4)alkyle ; ou bien R2 et R3 forment ensemble, avec l'atome d'azote qui les porte, un (C5-C9)hétérocycloalkyle comprenant 2 atomes d'azote ; à l'état de base ou de sel d'addition à un acide, ainsi qu'à l'état d'hydrate ou de solvat. Procédé de préparation et application en thérapeutique.
    • 本发明涉及通式(I)的三嗪衍生物,其中R 1表示杂芳基或芳基,这些杂芳基或芳基任选被一个或多个选自卤素原子和 (C 1 -C 4 -C 4)烷基,(C 1 -C 4 -C 4)烷氧基,(C 1 -C 4 - 环烷基,芳基,羟基,氰基,-NH 2,-NO 2,C 1 -C 6烷基, R 2表示氢原子或基团(C 1 -C 4)烷基; R 3表示基团 - (CH 2 CH 2)n -NR 4 R 5 R 5,其中n等于 2,3或4和R 4和R 5彼此独立地表示(C 1 -C 4 - (C 1 -C 3)烷基或(C 3 -C 7)环烷基,或R 4和R 5, 与携带它们的氮原子一起形成(C 3 -C 9 -C 9)杂环烷基或; R 3表示基团 - (CH 2 CH 2)m -NR 4 R 5 R 5,其中m等于或<! - SIPO
    • 9. 发明申请
    • NOUVEAUX CONJUGUES, LEUR PREPARATION ET LEUR APPLICATION EN THERAPEUTIQUE
    • 新型联合药剂,其制剂及其治疗用途
    • WO2011001052A1
    • 2011-01-06
    • PCT/FR2010/050986
    • 2010-05-20
    • SANOFI-AVENTISBOUCHARD, HervéBRUN, Marie-PriscilleCOMMERÇON, AlainZHANG, Jidong
    • BOUCHARD, HervéBRUN, Marie-PriscilleCOMMERÇON, AlainZHANG, Jidong
    • C07D273/08A61K31/395A61P35/00
    • C07D273/08
    • L'invention est relative à un agent de ciblage auquel est attaché au moins un dérivé de cryptophycine de formule (I) : dans laquelle : R 1 représente un atome d'halogène et R 2 représente un groupe -OH, un groupe acyle dérivé d'un acide aminé AA ou un groupe (C 1 -C 4 )alcanoyloxy; ou bien R 1 et R 2 forment ensemble un motif époxyde; AA désigne un acide aminé naturel ou non-naturel; R3 représente un groupe (C 1 -C 6 )alkyle; R4 et R5 représentent tous deux H ou forment ensemble une double liaison CH=CH entre C13 et C14; R 6 et R 7 représentent indépendamment l'un de l'autre H ou un groupe (C 1 -C 6 )Jalkyle; R 8 et R 9 représentent indépendamment l'un de l'autre H ou un groupe (C 1 -C 6 )alkyle; R 10 représente au moins un substituant du noyau phényle choisi parmi : H, un groupe OH, (C 1 -C 4 )alcoxy, un atome d'halogène ou bien un groupe -NH 2 , -NH(C 1 -C 6 )alkyle ou -N(C 1 - C 6 )alkyle 2 ; R 11 représente au moins un substituant du noyau phényle choisi parmi H ou un groupe (C 1 - C 4 )alkyle; l'agent de ciblage et le dérivé de cryptophycine étant attachés de façon covalente, l'attachement se situant en position ortho (o), meta (m) ou para (p) du noyau phényle porteur du motif CR 1 .
    • 本发明涉及式(I)中至少一种cryptophycin连接的靶向剂,其中:R1是卤素原子,R2是OH基团,衍生自氨基酸AA的酰基或( C1-C4)烷酰氧基; 或者R1和R2一起形成环氧单元; AA表示天然或人造氨基酸; R3是(C1-C6)烷基; R4和R5都是H或一起在C13和C14之间形成CH = CH双键; R 6和R 7彼此独立地为H或(C 1 -C 6)烷基; R 8和R 9彼此独立地为H或(C 1 -C 6)烷基; R 10是至少一个选自以下的苯基的取代基:H,OH基,(C 1 -C 4)烷氧基,卤素原子或NH 2,NH(C 1 -C 6)烷基或N(C 1 -C 6)烷基 ; R 11是选自H或(C 1 -C 4)烷基中的苯基的至少一个取代基; 所述靶向剂和所述隐金属衍生物共价键合,所述键位于含CR1单元的苯基的邻位(o),间位(m)或对位(p)位。