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    • 1. 发明申请
    • N-[(PIPERAZINYL)HETARYL]ARYLSULFONAMIDE COMPOUNDS WITH AFFINITY FOR THE DOPAMINE D3 RECEPTOR
    • N - [(PIPERAZINYL)HETARYL]具有多巴胺D3受体亲和性的芳香酰胺化合物
    • WO2004089905A1
    • 2004-10-21
    • PCT/EP2004/003872
    • 2004-04-13
    • ABBOTT GMBH & CO. KGBRAJE, WilfriedHAUPT, AndreasLUBISCH, WilfriedGRANDEL, RolandDRESCHER, KarlaGENESTE, HervéUNGER, LilianeSAUER, Daryl, R.TURNER, Sean, C.
    • BRAJE, WilfriedHAUPT, AndreasLUBISCH, WilfriedGRANDEL, RolandDRESCHER, KarlaGENESTE, HervéUNGER, LilianeSAUER, Daryl, R.TURNER, Sean, C.
    • C07D213/76
    • C07D213/74C07D213/76C07D239/48C07D239/50C07D403/04C07D403/14C07D487/08
    • The invention relates to N-[(piperazinyl)hetaryl]arylsulfonamide compounds of the general formula (I ) in which Q is a bivalent, 6-membered heteroaromatic radical which possesses 1 or 2 N atoms as ring members and which optionally carries one or two substituents R a which is/are selected, independently of each other, from halogen, CN, NO 2 , C0 2 R 4 , COR 5 , C 1 -C 4 -alkyl and C 1 -C 4 -haloalkyl; Ar is phenyl or a 6-membered heteroaromatic radical which possesses 1 or 2 N atoms as ring members and which optionally carries one or two substituents R b , which is/are selected from halogen, NO 2 , CN, C0 2 R 4 , COR 5 , C 1 -C 6 -alkyl, C 2 -C 6 -alkenyl, C 2 -C 6 -alkynyl, C 3 -C 6 -cycloalkyl, C 3 -C 6 -cycloalkyl-C 1 -C 4 -alkyl and C 1 -C 4 -haloalkyl, with it also being possible for two radicals R b which are bonded to adjacent C atoms of Ar to be together C 3 -C 4 -alkylene; R 1 is hydrogen, C 1 -C 4 -alkyl, C 1 -C 4 -haloalkyl, C 3 -C 6 -cycloalkyl, C 3 -C 6 -cycloalkyl-C 1 -C 4 -alkyl, C 1 -C 4 -hydroxyalkyl, C 1 -C 4 -alkoxy-C 1 -C 4 -alkyl, C 3 -C 4 -alkenyl or C 3 -C 4 -alkynyl; with the radicals n, R 1 , R 2 , R 3 , R 4 and R 5 having the meanings given in the patent claims, to the N-oxides and to the physiologically tolerated acid addition salts of these compounds and to pharmaceutical compositions which comprise at least one N-[(piperazinyl)hetaryl]arylsulfonamide compound as claimed in one of claims 1 to 10 and/or at least one physiologically tolerated acid addition salt of I and/or an N-oxide of I, where appropriate together with physiologically acceptable carriers and/or auxiliary substances for treating diseases which respond to influencing by dopamine D 3 receptor antagonists or agonists, in particular for treating diseases of the central nervous system and disturbances of kidney function.
    • 本发明涉及通式(I)的N - [(哌嗪基)杂芳基]芳基磺酰胺化合物,其中Q是具有1或2个N原子作为环成员的二价,6元杂芳族基团,并且任选地带有一个或两个 取代基R a彼此独立地选自卤素,CN,NO 2,CO 2 R 4,COR 5,C 1 -C 4烷基和C 1 -C 4卤代烷基; Ar是苯基或6元杂芳族基,其具有1或2个N原子作为环成员,并且任选地带有一个或两个选自卤素,NO 2,CN,CO 2 R 4, COR 5,C 1 -C 6 - 烷基,C 2 -C 6 - 烯基,C 2 -C 6 - 炔基,C 3 -C 6 - 环烷基,C 3 -C 6 - 环烷基-C 1 -C 4烷基和C 1 -C 4卤代烷基, 对于与Ar的相邻C原子键合在一起为C 3 -C 4亚烷基的两个基团R b是可能的; R 1是氢,C 1 -C 4烷基,C 1 -C 4卤代烷基,C 3 -C 6环烷基,C 3 -C 6环烷基-C 1 -C 4烷基,C 1 -C 4羟烷基,C 1 -C 4烷氧基-C 1 C 1-4 - 烷基,C 3 -C 4 - 烯基或C 3 -C 4 - 炔基; 具有如专利权利要求中给出的含义的基团n,R 1,R 2,R 3,R 4和R 5与N-氧化物和生理上耐受的酸添加 这些化合物的盐和包含至少一种如权利要求1至10中任一项所述的N - [(哌嗪基)杂芳基]芳基磺酰胺化合物和/或至少一种I和/或N的生理上耐受的酸加成盐的药物组合物 氧化物,其中适当地与生理上可接受的载体和/或辅助物质一起用于治疗对由多巴胺D3受体拮抗剂或激动剂影响的疾病,特别是用于治疗中枢神经系统疾病和肾功能紊乱。
    • 6. 发明申请
    • AMINOMETHYL SUBSTITUTED BICYCLIC AROMATIC COMPOUNDS SUITABLE FOR TREATING DISORDERS THAT RESPOND TO MODULATION OF THE DOPAMINE D3 RECEPTOR
    • 适用于治疗多巴胺D3受体调节障碍的氨基甲酸替代双相芳族化合物
    • WO2006040180A1
    • 2006-04-20
    • PCT/EP2005/011093
    • 2005-10-14
    • ABBOTT GMBH & CO. KGDRESCHER, KarlaHAUPT, AndreasUNGER, LilianeTURNER, Sean, C.BRAJE, WilfriedGRANDEL, Roland
    • DRESCHER, KarlaHAUPT, AndreasUNGER, LilianeTURNER, Sean, C.BRAJE, WilfriedGRANDEL, Roland
    • C07C317/34C07D209/14C07D209/62C07D235/14A61K31/136A61P25/00A61K31/145A61K31/403A61K31/407A61K31/4174
    • C07D471/04C07D209/14C07D209/62C07D235/14
    • The present invention relates to an aminomethyl substituted bicyclic aromatic compound of the formula (I) wherein Ar is a cyclic radical selected from the group consisting of phenyl, a 5- or 6-membered C-bound heteroaromatic radical comprising as ring member 1, 2 or 3 heteroatoms which are, independently of each other, selected from O, S and N, and a phenyl ring fused to a saturated or unsaturated 5- or 6-membered carbocyclic or heterocyclic ring, where the heterocyclic ring comprises as ring members 1, 2 or 3 heteroatoms selected from N, O and S and/or 1, 2 or 3 heteroatom-containing groups each independently selected from NR 8 , where R 8 is H, C 1 -C 4 -alkyl, fluorinated C 1 -C 4 -alkyl, C 1 -C 4 -alkylcarbonyl or fluorinated C 1 -C 4 -alkylcarbonyl, and where the cyclic radical Ar may carry 1, 2 or 3 substituents R a , wherein the variable R a has the meanings given in the claims and in the description; X is a covalent bond or N-R 2 , CHR 2 , CHR 2 CH 2 , N or C-R 2 ; Y is N-R 2a , CHR 2a , CHR 2a CH 2 or CHR 2a CH 2 CH 2 ; is a single bond or a double bond; E is CH 2 or NR 3 ; R 1 is H, C 1 -C 4 -alkyl, C 3 -C 4 -cycloalkyl, C 3 -C 4 -cycloalkylmethyl, C 3 -C 4 -alkenyl, fluorinated C 1 ­-C 4 -alkyl, fluorinated C 3 -C 4 -cycloalkyl, fluorinated C 3 -C 4 -cycloalkylmethyl, fluorinated C 3 ­-C 4 -alkenyl, formyl or C 1 -C 3 -alkylcarbonyl; R 1a is H, C 1 -C 4 -alkyl, C 3 -C 4 -cycloalkyl, C 3 -C 4 -alkenyl, fluorinated C 1 -C 4 -alkyl, fluorinated C 3 ­-C 4 -cycloalkyl, fluorinated C 3 -C 4 -alkenyl, R 2 and R 2a each independently are H, CH 3 , CH 2 F, CHF 2 or CF 3 or R 1a and R 2 or R 1a and R 2a together are (CH 2 ) n with n being 1, 2 or 3; R 3 is H or C 1 -C 4 -alkyl; R 4 and R 5 independently of each other are H, C 1 -C 4 -alkyl, fluorinated C 1 -C 4 -alkyl or C 1 -C 4 ­-alkoxy or may form, together with N, a 4-, 5- or 6-membered saturated or unsaturated ring; R 6 and R 7 independently of each other are H or halogen; and the physiologically tolerated acid addition salts thereof. The invention also relates to the use of a compound of the formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof for preparing a pharmaceutical composition for the treatment of a medical disorder susceptible to treatment with a dopamine D3 receptor ligand.
    • 本发明涉及式(I)的氨基甲基取代的双环芳族化合物,其中Ar是选自苯基,5-或6-元C-结合的杂芳族基团的环状基团,其包含作为环成员1,2 或3个彼此独立地选自O,S和N的杂原子和稠合于饱和或不饱和的5-或6-元碳环或杂环的苯环,其中杂环包含作为环成员1, 2或3个选自N,O和S的杂原子和/或1,2或3个含杂原子的基团,各自独立地选自NR 8,其中R 8是H, C 1 -C 4 - 亚烷基,氟化C 1 -C 4 - 烷基,C 1 -C 1-4烷基,C 1 -C 4烷基,C 1 -C 4 - 其中环状基团Ar可以带有1个碳原子的烷基羰基或氟化C 1 -C 4 - 烷基羰基, 2或3个取代基R a a,其中变量R a a具有在 声明和说明书; X是共价键或NR 2,CHR 2,CHR 2 CH 2,N或CR 2 ; Y是NR 2a,CHR 2,H 2,CH 2,CH 2或CHR 2 O 2, CH 2 CH 2 ; 是单键或双键; E是CH 2或NR 3; R 1是H,C 1 -C 4 - 烷基,C 3 -C 4 - C 3 -C 4 - 环烷基甲基,C 3 -C 4 - 亚烷基,C 3 -C 4 - 环烷基,C 3 -C 4 - 氟化C 1 -C 4 - 亚烷基,氟化C 3 -C 4 - 环烷基,氟化C -C 3 - 烷基羰基; R 1a是H,C 1 -C 4 - 烷基,C 3 -C 4烷基, C 3 -C 4 - 亚烷基,氟化C 1 -C 4 - 亚烷基,C 3 -C 4 - 氟化C 3 -C 4 - 环烷基,氟化C 3 -C 4 - 亚烯基,R SUP > 2和R 2a各自独立地为H,CH 3,CH 2,F,CHF 2, >或CF 3或R 1a和R 2或R 1a和R 2a和R 2b 一起是n为1,2或3的(CH 2)2 n。 R 3是H或C 1 -C 4 - 烷基; R 4和R 5彼此独立地为H,C 1 -C 4 - 烷基,氟化C C 1 -C 4 - 烷基或C 1 -C 4 - 烷氧基,或者可以与N, 4-,5-或6-元饱和或不饱和环; R 6和R 7彼此独立地为H或卤素; 及其生理上耐受的酸加成盐。 本发明还涉及式(I)化合物或其药学上可接受的盐在制备用于治疗易受多巴胺D3受体配体治疗的医学疾病的药物组合物中的用途。
    • 10. 发明申请
    • PYRIMIDINVERBINDUNGEN UND IHRE VERWENDUNG
    • 嘧啶及其用途
    • WO2005118558A2
    • 2005-12-15
    • PCT/EP2005/006000
    • 2005-06-03
    • ABBOTT GMBH & CO. KGGENESTE, HervéHAUPT, AndreasBRAJE, WilfriedLUBISCH, WilfriedSTEINER, GerdUNGER, Liliane
    • GENESTE, HervéHAUPT, AndreasBRAJE, WilfriedLUBISCH, WilfriedSTEINER, GerdUNGER, Liliane
    • C07D239/00
    • C07D417/12C07D401/12C07D413/12
    • Die vorliegende Erfindung betrifft neue Pyrimidin-Verbindungen der allgemeinen Formel (I), worin A für eine Gruppe C=W oder CR f R g steht; B für eine chemische Bindung oder eine Gruppe CR h R i steht; X für O, S, eine Gruppe N-R k oder eine Gruppe CR m R n steht; D für C=O oder eine chemische Bindung steht; E für eine lineare oder verzweigte 2 bis 10 gliedrige Alkylenkette steht, die als Kettenglieder 1 oder 2 nicht benachbarte Heteroatomgruppe(n) K aufweisen kann, die ausgewählt ist unter O, S, S(O), S(O) 2 und N-R p und die eine Carbonylgruppe und/oder eine Cycloalkandiyl-Gruppe umfassen kann und/oder eine Doppel- oder Dreifachbindung aufweisen kann; W Sauerstoff oder Schwefel bedeutet; Z gemeinsam mit den C-Atomen, an die es gebunden ist, einen kondensierten, gegebenenfalls substituierten 5-, 6- oder 7-gliedrigen Carbocyclus oder Heterocyclus, der 1, 2, 3 oder 4 Heteroatome aufweist, die ausgewählt sind unter N, O und S, bildet. J für CH 2, CH 2 -CH 2 oder CH 2 -CH 2 -CH 2 steht; M für CH oder N steht; Y für CH 2 , CH 2 -CH 2 oder CH 2 -CH 2 -CH 2 steht oder M-X gemeinsam CH=C oder CH 2 -CH=C bedeuten; n 0 oder 1 ist; und R a , R b , R c , R d , R e , R f , R g , R h , R i , R k , R p , R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 und R 6 die in den Ansprüchen und in der Beschreibung angegebenen Bedeutungen aufweisen, und die physiologisch akzeptablen Säureadditionssalze dieser Verbindungen. Die vorliegende Erfindung betrifft auch die Verwendung dieser Verbindungen der allgemeinen Formel (I), sowie der physiologisch verträglichen Säureadditionssalze der Verbindungen I zur Herstellung eines pharmazeutischen Mittels zur Behandlung von Erkrankungen, die auf die Beeinflussung durch Dopamin-D 3 -Rezeptorantagonisten bzw. -agonisten ansprechen.
    • 本发明涉及通式(I),以及使用通式(I)的这些化合物的嘧啶化合物和所述化合物的生理学可接受的酸加成盐用于制备药物的用于治疗疾病的对多巴胺的影响响应 响应-D3受体拮抗剂或激动剂。