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1. 发明申请

WO2016018045A1 류프로라이드를 포함하는 속효성과 지속성을 동시에 갖는 약제학적 조성물 审中-公开
标题翻译：含有紫外线的药物组合物，具有立即释放和持久的释放特性
公开(公告)号：WO2016018045A1
公开(公告)日：2016-02-04
申请号：PCT/KR2015/007874
申请日：2015-07-28
申请人： 에스케이케미칼주식회사
发明人： 김홍기 , 이규호 , 홍석현 , 곽용규 , 신호철 , 김훈택
IPC分类号： A61K9/22 , A61K9/16 , A61K31/409 , A61K31/445
CPC分类号： A61K38/09 , A61K9/0019 , A61K9/16 , A61K9/5031 , A61K31/409 , A61K31/445
摘要： 본 발명은 류프로라이드 아세테이트를 포함하는 속효성과 지속성을 동시에 갖는 약제학적 조성물에 관한 것으로, 더욱 상세하게는 활성성분 총중량에 대하여, 속방형 제제인 류프로라이드 (Leuprolide)는 0.001 중량% 내지 25 중량%; 및 서방형 제제의 미립구 속에 포함되어있는 류프로라이드는 75 중량% 내지 99.999 중량%로 포함하는 것을 특징으로 하는 약제학적 조성물에 관한 것이다. 본 발명의 상기 약제학적 조성물은 약효 발현을 위하여 초기에 신속하게 충분한 양의 약물에의 노출될 수 있도록 하는 약물의 속효성 및 4주 이상의 약물 지속성을 동시에 만족하는 것을 특징으로 하여, 성호르몬 의존성 양성 또는 악성 질환의 예방 및 치료에 효과적이다.
摘要翻译：本发明涉及含有醋酸亮丙瑞林并且具有立即和持续释放性质的药物组合物，更具体地说，涉及一种药物组合物，其中，基于活性成分的总重量，含有作为立即释放制剂的亮丙瑞林 0.001重量％〜25重量％并且包含在持续释放制剂的微球中的亮丙瑞林含量为75重量％至99.999重量％。本发明的药物组合物的特征在于既满足药物立即释放特性，从而在早期阶段即时暴露于足够量的药物用于表达药物作用和药物缓释性能四周以上并且该药物组合物在预防和治疗性激素依赖性阳性或恶性疾病中是有效的。

2. 发明申请

WO2012064088A2 올란자핀 함유 고분자 미립구를 유효성분으로 포함하는 약학적 조성물 审中-公开
标题翻译：药物组合物，包括含有奥兰治泊作为活性成分的聚合物微球
公开(公告)号：WO2012064088A2
公开(公告)日：2012-05-18
申请号：PCT/KR2011/008470
申请日：2011-11-08
申请人： 에스케이케미칼주식회사 , 이화여자대학교 산학협력단 , 사 홍기 , 이규호 , 홍석현 , 이윤정 , 오준교 , 엄기안 , 이봉용 , 황용연 , 윤선규 , 김홍기
发明人： 사 홍기 , 이규호 , 홍석현 , 이윤정 , 오준교 , 엄기안 , 이봉용 , 황용연 , 윤선규 , 김홍기
IPC分类号： A61K9/16 , A61K31/551 , A61K9/14 , A61P25/24
CPC分类号： A61K31/551 , A61K9/5021
摘要： 본 발명은 올란자핀 함유 고분자 미립구를 유효성분으로 포함하는 약학적 조 성물에 관한 것으로，구체적으로는 수불용성 유기용매와 분산용매를 흔합하는 단 계; 고분자 화합물， 올란자핀 및 수불용성 유기용매를 흔합하여 분산상을 만드는 단계; 상기 분산상을 수불용성 유기용매가 흔합된 분산용매에 흔합하여 유제를 제 조하되 유제의 온도는 0°C 내지 10°C로 유지하는 단계; 제조한 유제를 0°C 내지 10 °c로 유지하면서 염기 또는 산을 첨가하여 유제에서 수불용성 유기용매를 제거하는 단계를 포함하는 방법에 의해 제조된 올란자핀 함유 고분자 미립구를 유효성분으로 포함하는 정신 분열병 및 관련 정신병, 양극성 조증 (bipolar mania), 양극성 장애 (bipolar disorder), 발작 (seizure), 강박 장애 (obsessive/compulsive disorder), 범 불안 장애 (generalized anxiety disorder ), 외상후 스트레스 장애 증상 (post traumatic distress syndrome), 극단적인 부끄러움 (extreme shyness), 당뇨병성 신 경 통증 (diabetic nerve pain) 및 우울증으로 이루어진 군에서 선택된 질병 및 /또 는 증상의 치료 또는 예방용 약학적 조성물， 예방 또는 치료방법， 그 용도에 관한 것이다. 본 발명의 제조방법은 기존의 용매증발 또는 용매추출 공정을 필요로 하지 않고， 적은 양의 물을 사용하여 폐수 발생을 최소화하면서 빠른 시간 내에 간편하 게 울란자핀 함유 고분자 미립구를 제조할 수 있으며 제조된 고분자 미립구 내의 잔류용매의 농도를 낮게 유지할 수 있으며 제조과정 중 고분자 화합물의 분해도 방 지할 수 있어 지속 방출형 의약품 제조에 효과적이다.
摘要翻译：本发明涉及包含含有奥氮平作为活性成分的聚合物微球的药物组合物，更具体地，涉及包含含有奥氮平作为活性成分的聚合物微球的药物组合物，用于治疗或预防疾病或其症状，选自精神分裂症和相关精神疾病，双相躁狂症，双相性精神障碍，癫痫发作，强迫症，广泛性焦虑症，创伤后窘迫综合征，极度羞怯，糖尿病神经痛和抑郁症的组中的疾病，以及方法用于预防或治疗和使用，以及通过包括以下步骤的方法制备的药物组合物：混合水不溶性有机溶剂和分散溶剂; 通过混合高分子化合物奥氮平和水不溶性有机溶剂制备分散体; 通过将分散体与其中水不溶性有机溶剂的分散溶剂混合，同时将乳液的温度保持在0℃至10℃之间来制备乳液; 并通过加入碱或酸，同时将乳液保持在0℃至10℃之间，从乳液中除去水不溶性有机溶剂。本发明的制备方法不涉及溶剂蒸发或溶剂萃取的现有步骤，使用少量的水，从而使废水产生最小化，同时允许以快速和简单的方式制备包括奥氮平的聚合物微球，保持聚合物微球内溶剂残留密度低，对于制造包括阿那曲唑在内的缓释药有效，因为可以调节释放阿那曲唑在体内的速度。

3. 发明申请

WO2012064087A2 아나스트로졸 함유 고분자 미립구를 유효성분으로 포함하는 약학적 조성물 审中-公开
标题翻译：药物组合物，包括含有作为活性成分的阿诺酮的聚合物微球
公开(公告)号：WO2012064087A2
公开(公告)日：2012-05-18
申请号：PCT/KR2011/008469
申请日：2011-11-08
申请人： 에스케이케미칼주식회사 , 이화여자대학교 산학협력단 , 사홍기 , 김홍기 , 이규호 , 홍석현 , 이윤정 , 오준교 , 엄기안 , 이봉용 , 황용연 , 윤선규
发明人： 사홍기 , 김홍기 , 이규호 , 홍석현 , 이윤정 , 오준교 , 엄기안 , 이봉용 , 황용연 , 윤선규
IPC分类号： A61K9/16 , A61K47/30 , A61K31/4196 , A61P35/00
CPC分类号： A61K31/4196 , A61K9/0019 , A61K9/19 , A61K9/5026 , A61K9/5031
摘要： 본 발명은 아나스트로졸 함유 고분자 미립구를 유효성분으로 포함하는 약학적 조성물에 관한 것으로， 구체적으로는 고분자 화합물， 아나스트로졸 및 수불용성 유기용매를 혼합하여 분산상을 만드는 단계， 분산상을 분산용매에 혼합하여 유제를 제조하는 단계, 유제에 염기 또는 산을 첨가하여 유제에서 수불용성 유기용매를 제거하는 단계 및 수불용성 유기용매가 제거된 고분자 미립구를 수득하여 가온된 분산용매에 재분산하는 단계를 포함하는 방법에 의해 제조된 아나스트로졸 함유 고분자 미립구를 포함하는 암 치료 또는 예방용 약학적 조성물, 치료 또는 예방방법 및 그 용도에 관한 것이다. 본 발명의 조성물은 기존의 용매증발 또는 용매추출 공정을 거치지 아니하며 제조시 적은 양의 물을 사용하여 폐수발생이 최소화 되며 고분자 미립구 내의 잔류용매의 농도가 낮다. 또한 아니스트로졸의 체내 방출 속도를 조절할수 있어 지속 방출형 아나스트로졸 함유 의약품 제조에 효과적이다.
摘要翻译：本发明涉及含有阿那曲唑作为活性成分的聚合物微球的药物组合物，更具体地说，涉及含有阿那曲唑的包含阿那曲唑的聚合物微球的癌症治疗或预防用药物组合物，该组合物通过包含以下方法制备：步骤：通过混合高分子化合物，阿那曲唑和水不溶性有机溶剂制备分散体; 通过将分散体与分散溶剂混合来制备乳液; 通过加入碱或酸从乳液中除去水不溶性有机溶剂; 并获得除去水不溶性有机溶剂并将其再分散在加热的分散溶剂中的聚合物微球。本发明还涉及治疗或预防癌症的方法及其用途。本发明的组合物不涉及溶剂蒸发或溶剂萃取的现有步骤，使用少量的水，从而使废水产生最小化，并且允许聚合物微球内部的低密度溶剂残留物。此外，本发明对于制造包含阿那曲唑的缓释药物是有效的，因为可以调节释放身体中阿那曲唑的速度。

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