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1. 发明申请

WO2006103986A1 光学活性なフルオロプロリン誘導体の製造方法审中-公开
标题翻译：生产光学活性氟代吡啶衍生物的方法
公开(公告)号：WO2006103986A1
公开(公告)日：2006-10-05
申请号：PCT/JP2006/305674
申请日：2006-03-22
申请人：東ソー・エフテック株式会社 , 近藤典久 , 渡部昭雄 , 兼崎浩樹 , 河田恒佐
发明人：近藤典久 , 渡部昭雄 , 兼崎浩樹 , 河田恒佐
IPC分类号： C07D207/16 , C07B53/00
CPC分类号： C07B53/00 , C07D207/16
摘要： A process for producing an optically active fluoroproline derivative represented by the general formula (2) by fluorinating an optically active hydroxyproline derivative represented by the general formula (1). The process comprises adding N-(2-chloro-1,1,2-trifluoroethyl) diethylamine or N-(1,1,2,3,3,3-hexafluoropropyl) diethylamine which is inexpensive and easy to handle to an aprotic nonpolar organic solvent at a temperature of 10°C or lower and then fluorinating the compound at a temperature ranging from 10 to 50°C. This process enables to produce an optically active fluoroproline derivative represented by the general formula (2) in which the configuration at position-4 of a compound represented by the general formula (1) is inverted, in a high purity with reduced by-product production. (1) (2) wherein R 1 represents a substituted or unsubstituted alkyl or aryl group; R 2 represents a substituted or unsubstituted alkyl, aryl, alkylcarbonyl, alkoxycarbonyl, arylcarbonyl or aryloxycarbonyl group; and an asterisk (*) denotes an asymmetric carbon.
摘要翻译：通过氟化由通式（1）表示的光学活性羟脯氨酸衍生物来制备由通式（2）表示的光学活性荧光素衍生物的方法。该方法包括加入N-（2-氯-1,1,2-三氟乙基）二乙胺或N-（1,1,2,3,3,3-六氟丙基）二乙胺，其便宜且易于处理为非质子非极性有机溶剂在10℃以下，然后在10〜50℃的温度下氟化化合物。该方法能够制备由通式（2）表示的光学活性荧光素衍生物，其中由通式（1）表示的化合物的位置-4的构型以高纯度反转，副产物产生减少。（1）（2）其中R 1表示取代或未取代的烷基或芳基; R 2表示取代或未取代的烷基，芳基，烷基羰基，烷氧基羰基，芳基羰基或芳氧基羰基; 星号（*）表示不对称碳。

2. 发明申请

WO2006103985A1 フルオロ化合物の製造方法审中-公开
标题翻译：生产氟化物的方法
公开(公告)号：WO2006103985A1
公开(公告)日：2006-10-05
申请号：PCT/JP2006/305673
申请日：2006-03-22
申请人：東ソー・エフテック株式会社 , 近藤典久 , 渡部昭雄 , 兼崎浩樹 , 河田恒佐
发明人：近藤典久 , 渡部昭雄 , 兼崎浩樹 , 河田恒佐
IPC分类号： C07C17/16 , C07C19/08 , C07C23/08 , C07C23/38 , C07C67/307 , C07C69/63 , C07C69/65 , C07D207/16
CPC分类号： C07C67/307 , C07B39/00 , C07C17/16 , C07C2601/08 , C07C2603/74 , C07C19/08 , C07C23/38 , C07C23/08 , C07C69/65 , C07C69/63
摘要： A process for production of fluorocompounds by which high-purity fulorocompounds can be produced with inexpensive and easily handleable N-(2-chloro-1,1,2-trifluoroethyl)diethylamine while inhibiting the formation of chloride by-products, namely, a process for the production of fluorocompounds represented by the general formula (2): R 1 R 2 R 3 CF (2) [wherein R 1 is hydrogen, substituted or unsubstituted alkyl, or the like; and R 2 and R 3 are each substituted or unsubstituted alkyl or the like] by fluorinating an alcohol derivative represented by the general formula (1): R 1 R 2 R 3 COH (1) [wherein R 1 , R 2 and R 3 are each as defined above] with N,N-diethyl-2-chloro-1,1,2-trifluoroethylamine, characterized by the addition of an alcohol derivative represented by the general formula (3): R 4 OH (3) [wherein R 4 is substituted or unsubstituted alkyl or aryl].
摘要翻译：一种生产氟化合物的方法，通过该方法可以以便宜且易于处理的N-（2-氯-1,1,2-三氟乙基）二乙胺生产高纯度富含量的化合物，同时抑制氯化物副产物的形成，即一种方法用于制备由通式（2）表示的氟化合物：R 1 R 2 R 3 CF 3（2）[其中R SUP > 1是氢，取代或未取代的烷基等; R 1，R 2和R 3各自为取代或未取代的烷基等]，通式（1）表示的醇衍生物氟化：R 1，（1）[其中R 1，R 2，R 2和R 2] > 3 H各自如上所定义）与N，N-二乙基-2-氯-1,1,2-三氟乙胺反应，其特征在于加入由通式（3）表示的醇衍生物： SO 4 OH（3）[其中R 4是取代或未取代的烷基或芳基]。

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