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1. 发明申请

WO2008066180A1 安定化されたドネペジル含有貼付製剤审中-公开
标题翻译：皮肤粘合制剂包含稳定的二苯醚
公开(公告)号：WO2008066180A1
公开(公告)日：2008-06-05
申请号：PCT/JP2007/073249
申请日：2007-11-30
申请人：日東電工株式会社 , エーザイ・アール・アンド・ディー・マネジメント株式会社 , 花谷昭徳 , 関谷純一 , 寺師左知子 , 西純代 , 和城智子 , 明見仁
发明人：花谷昭徳 , 関谷純一 , 寺師左知子 , 西純代 , 和城智子 , 明見仁
IPC分类号： A61K31/445 , A61K9/70 , A61K47/02 , A61K47/10 , A61K47/14 , A61K47/18 , A61K47/20 , A61K47/22 , A61K47/26 , A61P25/28
CPC分类号： A61K31/445 , A61K9/7053 , A61K9/7061
摘要：【課題】粘着剤層中でのドネペジルの類縁物質の生成が抑制されるドネペジル含有貼付製剤の提供。【解決手段】　支持体の少なくとも片面に設けるドネペジル含有粘着剤層に、アスコルビン酸またはその金属塩もしくはエステル、イソアスコルビン酸またはその金属塩、エチレンジアミン四酢酸またはその金属塩、システイン、アセチルシステイン、２－メルカプトベンズイミダゾール、３（２）－ｔ－ブチル－４－ヒドロキシアニソール、２，６－ジ－ｔ－ブチル－４－メチルフェノール、テトラキス［３－（３’，５’－ジ－ｔ－ブチル－４’－ヒドロキシフェニル）プロピオン酸］ペンタエリトリトール、３－メルカプト－１，２－プロパンジオール、酢酸トコフェロール、ルチン、クエルセチン、ヒドロキノン、ヒドロキシメタンスルフィン酸金属塩、メタ重亜硫酸金属塩、亜硫酸金属塩およびチオ硫酸金属塩からなる群より選ばれる１種または２種以上の安定化剤を配合する。
摘要翻译： [问题]提供一种其中防止在粘合剂层中产生多奈哌齐类似物的多奈哌齐皮肤粘合剂制剂。用于解决问题的手段将一种或多种稳定剂加入到设置在基材的至少一个表面上的含多奈哌齐的粘合剂层中，其中所述一种或多种稳定剂选自抗坏血酸或金属盐或酯乙二胺四乙酸或其金属盐，半胱氨酸，乙酰半胱氨酸，2-巯基苯并咪唑，3-（2） - 叔丁基-4-羟基苯甲醚，2,6-二叔丁基-4-羟基苯甲醚， 4-甲基苯酚，季戊四醇四[3-（3'，5'-二叔丁基-4'-羟基苯基）丙酸酯]，3-巯基-1,2-丙二醇，醋酸生育酚，芦丁，槲皮素，氢醌，羟基甲亚磺酸盐金属盐，偏亚硫酸氢盐金属盐，亚硫酸盐金属盐和硫代硫酸盐金属盐。

2. 发明申请

WO2008066183A1 安定化されたドネペジル含有貼付製剤审中-公开
标题翻译：皮肤粘合制剂包含稳定的二苯醚
公开(公告)号：WO2008066183A1
公开(公告)日：2008-06-05
申请号：PCT/JP2007/073252
申请日：2007-11-30
申请人：日東電工株式会社 , エーザイ・アール・アンド・ディー・マネジメント株式会社 , 花谷昭徳 , 関谷純一 , 寺師左知子 , 西純代 , 和城智子 , 明見仁
发明人：花谷昭徳 , 関谷純一 , 寺師左知子 , 西純代 , 和城智子 , 明見仁
IPC分类号： A61K31/445 , A61K9/70 , A61K47/10 , A61K47/20 , A61K47/22 , A61K47/26 , A61P25/28
CPC分类号： A61K31/445 , A61K9/7053 , A61K9/7061
摘要：【課題】ドネペジル貼付製剤中のドネペジルの類縁物質の生成量を低減すること。【解決手段】ドネペジル含有粘着剤層に下記（ａ）～（ｊ）の化合物の組み合わせ群から選択される１種又は２種以上を配合する。　（ａ）イソアスコルビン酸またはその金属塩と２－メルカプトベンズイミダゾール　（ｂ）イソアスコルビン酸またはその金属塩と２，６－ジ－ｔ－ブチル－４－メチルフェノール　（ｃ）イソアスコルビン酸またはその金属塩とヒドロキシメタンスルフィン酸金属塩　（ｄ）イソアスコルビン酸またはその金属塩とルチン　（ｅ）２－メルカプトベンズイミダゾールと２，６－ジ－ｔ－ブチル－４－メチルフェノール　（ｆ）２－メルカプトベンズイミダゾールとヒドロキシメタンスルフィン酸金属塩　（ｇ）２－メルカプトベンズイミダゾールとルチン　（ｈ）２，６－ジ－ｔ－ブチル－４－メチルフェノールとヒドロキシメタンスルフィン酸金属塩　（ｉ）２，６－ジ－ｔ－ブチル－４－メチルフェノールとルチン　（ｊ）ヒドロキシメタンスルフィン酸金属塩とルチン
摘要翻译： [问题]减少含多奈哌齐皮肤粘合剂的多奈哌齐类似物的生产。解决问题的手段将含有组合物（a）〜（j）的化合物的一种以上组合添加到含有多奈哌齐的粘合剂层中。（a）异抗坏血酸或其金属盐和2-巯基苯并咪唑。（b）异抗坏血酸或其金属盐和2,6-二叔丁基-4-甲基苯酚。（c）异抗坏血酸或其金属盐和羟基甲亚磺酸盐金属盐。（d）异抗坏血酸或其金属盐和芦丁。（e）2-巯基苯并咪唑和2,6-二叔丁基-4-甲基苯酚。（f）2-巯基苯并咪唑和羟基甲亚磺酸盐金属盐。（g）2-巯基苯并咪唑和芦丁。（h）2,6-二叔丁基-4-甲基苯酚和羟基甲亚磺酸盐金属盐。（i）2,6-二叔丁基-4-甲基苯酚和芦丁。（j）羟基甲亚磺酸盐金属盐和芦丁。

3. 发明申请

WO2008066184A1 ドネペジル含有貼付製剤の着色を抑制する方法、およびドネペジルの類縁物質の生成量を低減する方法审中-公开
标题翻译：用于防止含有皮肤的皮肤粘合剂制备中的着色的方法，以及用于减少在含有皮肤素的皮肤粘合制剂中制备二苯乙烯类似物的方法
公开(公告)号：WO2008066184A1
公开(公告)日：2008-06-05
申请号：PCT/JP2007/073253
申请日：2007-11-30
申请人：日東電工株式会社 , エーザイ・アール・アンド・ディー・マネジメント株式会社 , 西純代 , 花谷昭徳 , 関谷純一 , 寺師左知子 , 明見仁 , 和城智子
发明人：西純代 , 花谷昭徳 , 関谷純一 , 寺師左知子 , 明見仁 , 和城智子
IPC分类号： A61K31/445 , A61K9/70 , A61K47/02 , A61K47/22 , A61P25/28
CPC分类号： A61K31/445 , A61K9/7061 , A61K31/375 , A61K33/04
摘要：【課題】ドネペジル含有貼付製剤の着色を抑制して自然な色合いの外観を実現すること等。【解決手段】支持体と粘着剤層とを有し、粘着剤層に粘着剤とドネペジルとを含む、貼付製剤の着色を抑制する方法において、前記粘着剤層に、アスコルビン酸またはその金属塩もしくはエステルとメタ重亜硫酸金属塩とを含ませる。かかる方法において、粘着剤とドネペジルとアスコルビン酸またはその金属塩もしくはエステルとメタ重亜硫酸金属塩とを含む調合物を準備する工程と、前記調合物を前記支持体表面に付与して前記粘着剤層を成膜する工程と、を有することが好ましい。
摘要翻译： [问题]为了防止含多奈哌齐的皮肤粘合剂的着色以实现具有自然色的外观等。解决问题的手段公开了一种防止包含基材和粘合剂层的皮肤粘合剂的着色的方法，其中粘合剂层包含粘合剂和多奈哌齐。该方法的特征在于向粘合剂层中加入抗坏血酸或其金属盐或酯和偏亚硫酸氢盐金属盐。优选地，该方法包括以下步骤：提供包含粘合剂，多奈哌齐，抗坏血酸或其金属盐或酯和偏亚硫酸氢盐金属盐的制剂产品; 并将制备产物施用到基材的表面上以形成粘合剂层。

4. 发明申请

WO2008066185A1 ドネペジル含有貼付製剤の経時的な変色を抑制する方法审中-公开
标题翻译：防止含有皮质类皮肤粘合剂制剂的时间分解方法
公开(公告)号：WO2008066185A1
公开(公告)日：2008-06-05
申请号：PCT/JP2007/073254
申请日：2007-11-30
申请人：日東電工株式会社 , エーザイ・アール・アンド・ディー・マネジメント株式会社 , 西純代 , 花谷昭徳 , 関谷純一 , 寺師左知子 , 明見仁 , 和城智子
发明人：西純代 , 花谷昭徳 , 関谷純一 , 寺師左知子 , 明見仁 , 和城智子
IPC分类号： A61K31/445 , A61K9/70 , A61K47/02 , A61K47/10 , A61K47/14 , A61K47/18 , A61K47/20 , A61K47/22 , A61K47/26 , A61P25/28
CPC分类号： A61K31/445 , A61K9/7061 , A61K31/375 , A61K33/04
摘要：【課題】ドネペジル含有貼付製剤中の経時的な変色を抑制すること。【解決手段】　粘着剤とドネペジルとを含む粘着剤層中に、アスコルビン酸またはその金属塩もしくはエステル、イソアスコルビン酸またはその金属塩、エチレンジアミン四酢酸またはその金属塩、２－メルカプトベンズイミダゾール、３（２）－ｔ－ブチル－４－ヒドロキシアニソール、２，６－ジ－ｔ－ブチル－４－メチルフェノール、テトラキス［３－（３’，５’－ジ－ｔ－ブチル－４’－ヒドロキシフェニル）プロピオン酸］ペンタエリトリトール、（±）－α－トコフェロール、酢酸（±）－α－トコフェロール、ルチン、次亜リン酸、メタ重亜硫酸金属塩、およびヒドロキシメタンスルフィン酸金属塩からなる群より選択される少なくとも１種の安定化剤を配合する。
摘要翻译： [问题]为防止含多奈哌齐皮肤粘合剂的时间变色。用于解决问题的手段将包含粘合剂和多奈哌齐的粘合剂层中加入至少一种选自抗坏血酸或其金属盐或酯，异抗坏血酸或其金属盐，乙二胺四乙酸或金属盐，2-巯基苯并咪唑，3（2） - 叔丁基-4-羟基苯甲醚，2,6-二叔丁基-4-甲基苯酚，季戊四醇四[3-（3'，5'-di-t 丁基-4'-羟基苯基）丙酸酯]，（±）-α-生育酚，（±）-α-生育酚乙酸酯，芦丁，次磷酸，偏亚硫酸氢盐金属盐和羟基甲基亚磺酸盐金属盐。

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