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    • 2. 发明申请
    • シクロプロピルアミド化合物の製造方法
    • 生产环丙基酰胺化合物的方法
    • WO2007105729A1
    • 2007-09-20
    • PCT/JP2007/054969
    • 2007-03-13
    • 味の素株式会社大西 智之鳥居 高好
    • 大西 智之鳥居 高好
    • C07C231/12C07C237/04C07C247/12C07D301/32C07D303/48C07D491/22C07B53/00C07B57/00
    • C07C231/12C07B53/00C07B57/00C07C247/12C07C2601/02C07D301/32C07D303/48C07D491/22C07C237/04
    •  工業的生産に適した、3-アミノ-2-ヒドロキシヘキサン酸シクロプロピルアミドの効率的な製造方法、該製造方法に有用な中間体化合物及び該中間体化合物の製造方法の提供。  3-プロピルオキシランカルボン酸シクロプロピルアミドを、金属アジドと反応させ、3-アジド-2-ヒドロキシヘキサン酸シクロプロピルアミドを得た後、これを還元し、3-アミノ-2-ヒドロキシヘキサン酸シクロプロピルアミドを製造する。3-プロピルオキシランカルボン酸シクロプロピルアミドは、3-プロピルオキシランカルボン酸とシクロプロピルアミンと反応させることにより製造する。光学活性な3-アミノ-2-ヒドロキシヘキサン酸シクロプロピルアミドを製造するには、ジアステレオマー法で得られる光学活性な(2S,3R)-3-プロピルオキシランカルボン酸を出発原料とする。
    • 公开了一种高效制备3-氨基-2-羟基己酸环丙基酰胺的方法,适用于工业规模生产; 用于该方法的中间体化合物; 和中间体化合物的制造方法。 3-氨基-2-羟基己酸环丙基酰胺可以通过使3-丙基恶唑甲酸环丙基酰胺与金属叠氮化物反应得到3-叠氮-2-羟基己酸环丙基酰胺,然后还原产物。 3-丙基环己烷羧酸环丙基酰胺可以通过使3-丙基恶唑烷羧酸与环丙胺反应来制备。 使用可以通过非对映异构体方法制备的光学活性(2S,3R)-3-丙基恶唑甲酸作为起始原料,可以制备光学活性形式的3-氨基-2-羟基己酸环丙基酰胺。