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1. 发明申请

WO2010013836A1 薬物内包アクティブターゲット型高分子ミセル、医薬組成物审中-公开
标题翻译：活性靶向聚合物胶囊携带药物和药物组合物
公开(公告)号：WO2010013836A1
公开(公告)日：2010-02-04
申请号：PCT/JP2009/063838
申请日：2009-07-29
申请人：ナノキャリア株式会社 , 加藤泰己 , 原田充訓 , 齋藤宏之 , 林達之
发明人：加藤泰己 , 原田充訓 , 齋藤宏之 , 林達之
IPC分类号： A61K47/48 , A61K9/107 , A61P35/00 , A61P43/00 , C07K14/00 , C07K16/00
CPC分类号： B82Y5/00 , A61K47/60 , A61K47/642 , A61K47/644 , A61K47/6845 , A61K47/6849 , A61K47/6905 , A61K47/6907
摘要：　本発明は、正常細胞を損傷させ得る不適切な薬物放出が防止された、薬物内包アクティブターゲット型高分子ミセルを提供する。標的結合部位１１を有する骨格ポリマーユニット１０と、薬物１４を有し標的結合部位１１を有さない骨格ポリマーユニット２０とを含み，これらユニット１０、２０が、標的結合部位１１を外側に向けると共に薬物１４を内側に向けた状態で放射状に配列しており、ｉ）放射状の配列を維持した状態で標的４０に結合した場合、エンドサイトーシスによって標的４０を供給する細胞５０の内部に取り込まれ、細胞５０内において放射状の配列が崩壊することによって薬物１４が細胞５０内に放出され、ｉｉ）標的４０への結合以前に血液６０中において放射状の配列が崩壊した場合、代謝によりユニット２０が体外に排出されることによって、薬物１４が正常細胞に損傷を与え得ることが防止された、高分子ミセル１００とする。
摘要翻译：提供了携带封闭在其中的药物的活性靶向型聚合物胶束，其中可以防止可能损害正常细胞的不适当的药物释放。一种聚合物胶束（100），其包含具有靶结合位点（11）的骨架聚合物单元（10）和携带药物（14）但不具有靶结合位点（11）的骨架聚合物单元（20）其中这些单元（10和20）与靶结合位点（11）径向排列并且药物（14）在内部。在（i）其中聚合物胶束在维持径向排列的同时结合靶（40）的情况下，通过内吞将聚合物胶束引入到提供靶（40）的细胞（50）中，然后将径向布置破坏细胞（50），使得药物（14）在细胞（50）内释放。在与靶标（40）结合之前，血液（60）中的径向排列破裂的情况（ii）中，单位（20）通过代谢从身体排出，使得正常细胞的损伤由可以防止药物（14）。

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