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1. 发明申请

WO2005075474A1 コハク酸ソリフェナシン含有組成物审中-公开
标题翻译：含有固体磺酸盐的组合物
公开(公告)号：WO2005075474A1
公开(公告)日：2005-08-18
申请号：PCT/JP2005/001747
申请日：2005-02-07
申请人：アステラス製薬株式会社 , 石井裕介 , 高岡幸二 , 稲越正俊 , 中川秀一 , 永田幸司 , 頼本直樹 , 竹内誠 , 米徳康博
发明人：石井裕介 , 高岡幸二 , 稲越正俊 , 中川秀一 , 永田幸司 , 頼本直樹 , 竹内誠 , 米徳康博
IPC分类号： C07D453/02
CPC分类号： C07D453/02
摘要：　医薬品原体として用いることができる、不純物量の低減したコハク酸ソリフェナシン含有組成物を提供する。本発明のコハク酸ソリフェナシン含有組成物は、従来知られているソリフェナシンの酸付加塩を含有する組成物に比して、特にその光学異性体の含量が低減されており、コハク酸ソリフェナシンを含有する医薬の製造に資するものである。また、本発明の製造法によれば、上記のコハク酸ソリフェナシン含有組成物を簡便に製造することができる。
摘要翻译：一种组合物，其包含降低了杂质含量的琥珀酸索非那新，其可以用作药物原料。与含有赖芬酸加合物盐的常规组合物相比，包含琥珀酸索非那新的组合物特别是其光学异构体含量的降低，可用于制备含有索非那新的琥珀酸solifenacin的药物。进一步提供一种容易地生产该组合物的方法，其包括琥珀酸solifenacin。

2. 发明申请

WO2005087231A1 ソリフェナシン含有組成物审中-公开
标题翻译：含有固体含量的组合物
公开(公告)号：WO2005087231A1
公开(公告)日：2005-09-22
申请号：PCT/JP2005/004342
申请日：2005-03-11
申请人：アステラス製薬株式会社 , 稲越正俊 , 石井裕介
发明人：稲越正俊 , 石井裕介
IPC分类号： A61K31/435
CPC分类号： A61K31/435 , C07D453/02
摘要：　ソリフェナシン若しくはその塩を含有する組成物の新規製造法、及びその製造法により得られる、ソリフェナシンのキヌクリジン2位に置換されていてもよい低級アルキルが付加した化合物を含有する、ソリフェナシン若しくはその塩を含有する組成物を提供する。本発明の組成物は、ソリフェナシンを高純度で含有する一方、本発明の製造法に特異的な予想外の化合物はきわめて低含有量でしか含有されておらず、医薬品原体として極めて好ましい性質を有する。
摘要翻译：一种制备含有索非那新或其盐的组合物的新方法; 以及含有通过制造方法获得的索非那新或其盐的组合物，其含有具有与奎宁环的2-位键合的任选取代的低级烷基的索利那新化合物。该组合物含有高纯度的索非那新，并且仅含有非常少量的意外化合物，这些化合物是生产过程特有的。因此具有药物成分所需的非常优选的性质。

3. 发明申请

WO2005105795A1 ソリフェナシン又はその塩の製造法审中-公开
标题翻译：生产辛伐他汀或其盐的方法
公开(公告)号：WO2005105795A1
公开(公告)日：2005-11-10
申请号：PCT/JP2005/007771
申请日：2005-04-25
申请人：アステラス製薬株式会社 , 稲越正俊 , 石井裕介
发明人：稲越正俊 , 石井裕介
IPC分类号： C07D453/02
CPC分类号： C07D453/02 , A61K31/4725 , C07D217/06
摘要：　医薬、殊に頻尿、尿失禁等の泌尿器疾患等の治療剤及び／又は予防剤として有用なソリフェナシン又はその塩の新規製造法を提供する。具体的には、（１）2-(イミダゾリルカルボニル)-1-フェニルテトラヒドロイソキノリンを製造原料とするソリフェナシンの製造法；（２）(1RS)-フェニルテトラヒドロイソキノリンカルボン酸　キヌクリジニルエステルを製造原料とするコハク酸ソリフェナシンの製造法；（３）炭酸低級アルキル　キヌクリジニルエステルを製造原料とするソリフェナシンの製造法；（４）フェニルテトラヒドロイソキノリンカルボン酸　２級低級アルキル若しくは３級低級アルキルエステルを製造原料とし、アルカリ金属低級アルコキシドを作用させるソリフェナシンの製造法；を提供する。
摘要翻译：一种生产索非那新或其盐的新方法，其可用作药物，特别是尿路疾病的治疗剂和/或预防剂，例如尿频和非排尿。特别地，提供（1）从2-（咪唑基羰基）-1-苯基四氢异喹啉生产索非那新的方法作为生产起始原料; （2）从奎宁环基（1RS） - 苯基四氢异喹啉羧酸盐作为生产起始原料生产索非那新琥珀酸盐的方法; （3）从作为生产起始原料的低级烷基奎宁环碳酸酯制造索非那新的方法; （4）一种制备索非那新的方法，包括使碱金属低级醇盐作为生产起始原料作用于仲低级烷基或叔低级烷基苯基四氢异喹啉羧酸盐。

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