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1. 发明申请

WO2006114277A3 DOSAGE FORM WITH IMPROVED RELEASE OF CEFUROXIMAXETIL 审中-公开
标题翻译：与CEFUROXIMAXETIL改进释放药物FORM
公开(公告)号：WO2006114277A3
公开(公告)日：2007-05-24
申请号：PCT/EP2006003814
申请日：2006-04-25
申请人： GRUENENTHAL GMBH , ZIEGLER IRIS , FISCHER ANDREAS
发明人： ZIEGLER IRIS , FISCHER ANDREAS
IPC分类号： A61K9/20 , A61K9/28 , A61K31/43
CPC分类号： A61K9/5047 , A61K9/1611 , A61K9/1652 , A61K31/43 , A61K31/546
摘要： The invention relates to a pharmaceutical composition which comprises cefuroximaxetil and at least one carrageenan selected from the group including ?-carrageenan, ?-carrageenan and ?-carrageenan. The invention also relates to pellets, to a multiparticulate, pharmaceutical dosage form and to a novel crystalline modification of cefuroximaxetil.
摘要翻译：本发明涉及选自由以下组成的组中选择的药物组合物，包括头孢呋辛酯和至少一个角叉菜胶κ-卡拉胶,?κ-卡拉胶和κ-卡拉胶。此外，本发明涉及粒料，一种多，药物Darreichungsforrn和头孢呋辛酯的新结晶变。

2. 发明申请

WO2003035054A1 3-(3-DIMETHYLAMINO-1-ETHYL-2-METHYL-PROPYL)PHENOL ENTHALTENDES ARZNEIMITTEL MIT VERZÖGERTER WIRKSTOFFREISETZUNG 审中-公开
标题翻译： 3-（3-二甲基氨基-1-乙基-2-甲基 - 丙基）含有酚具有延迟的药物释放的药物
公开(公告)号：WO2003035054A1
公开(公告)日：2003-05-01
申请号：PCT/EP2002/011806
申请日：2002-10-22
申请人： GRÜNENTHAL GMBH , BARTHOLOMÄUS, Johannes , ZIEGLER, Iris
发明人： BARTHOLOMÄUS, Johannes , ZIEGLER, Iris
IPC分类号： A61K31/136
CPC分类号： A61K31/137 , A61K9/0053 , A61K9/2054 , A61K9/5047 , A61K31/135 , A61K31/136
摘要： Die Erfindung betrifft eine pharmazeutische Formulierung mit verzögerter Wirkstofffreisetzung, die 3-(3-Dimethylamino-1-ethyl-2-methyl-propyl)phenol oder eines seiner pharmzeutisch akzeptablen Salze in einer Matrix enthält, mit verzögerter Wirkstofffreisetzung enthält, wobei die Matrix 1 bis 80 Gew.-% eines oder mehrerer hydrophiler oder hydrophober Polymere als pharmazeutisch annehmbaren Matrixbildner enthält und in vitro die folgende Auflösungsgeschwindigkeit aufweist: 3-35 Gew.-% (bezogen auf 100 Gew.-% Wirkstoff) 3-(3-Dimethylamino-1-ethyl-2-methyl-propyl)phenol nach 0,5 Stunden freigesetzt, 5-50 Gew.-% 3-(3Dimethylamino-1-ethyl-2-methyl-propyl)phenol nach 1 Stunde freigesetzt, 10-75 Gew.-% 3-(3-Dimethylamino-1-ethyl-2-methyl-propyl)phenol nach 2 Stunden freigesetzt, 15-82 Gew.-% 3-(3-Dimethylamino-1-ethyl-2-methyl-propyl)phenol nach 3 Stunden freigesetzt, 30-97 Gew.-% 3-(3-Dimethylamino-1-ethyl-2-methyl-propyl)phenol nach 6 Stunden freigesetzt, mehr als 50 Gew.-% 3-(3-Dimethylamino-1-ethyl-2-methyl-propyl)phenol nach 12 Stunden freigesetzt, mehr als 70 Gew.-% 3-(3-Dimethylamino-1-ethyl-2-methyl-propyl)phenol nach 18 Stunden freigesetzt, mehr als 80 Gew.-% 3-(3-Dimethylamino-1-ethyl-2-methyl-propyl)phenol nach 24 Stunden freigesetzt.
摘要翻译：本发明涉及一种具有活性成分外，（1-乙基-2- 3-二甲基氨基甲基 - 丙基）含有3-苯酚或在基质中含有缓释其药学上可接受的盐之一，延迟释放，其中所述基质包含1到的药物制剂 80重量一种或多种亲水性或疏水性聚合物作为药学上可接受的基质含有在体外和具有以下溶出率的％：3-35重量％（基于100重量活性物质的％）3-（3-二甲基氨基-1- 1小时10-75重量后乙基-2-甲基 - 丙基）苯酚0.5小时后释放，5-50重量％的3-（3Dimethylamino -1-乙基-2-甲基 - 丙基）苯酚释放。 - 2小时后释放的3-（3-二甲基氨基-1-乙基-2-甲基 - 丙基）苯酚，15-82重量％的3-（3-二甲基氨基-1-乙基-2-甲基 - 丙基）苯酚％ 3小时后，30-97重量％的3-（3-二甲基氨基-1-乙基-2-甲基 - 丙基）苯酚6小时后释放，超过50重量％后释放3-（3- Dimeth 基氨基-1-乙基-2-甲基 - 丙基）苯酚12小时后释放，超过70重量％的3-（3-二甲基氨基-1-乙基-2-甲基 - 丙基）苯酚在18小时后释放，超过 24小时后，80％（重量）的3-（3-二甲基氨基-1-乙基-2-甲基 - 丙基）苯酚释放。

3. 发明申请

WO2009092601A1 PHARMACEUTICAL DOSAGE FORM 审中-公开
标题翻译：药物剂型
公开(公告)号：WO2009092601A1
公开(公告)日：2009-07-30
申请号：PCT/EP2009/000438
申请日：2009-01-23
申请人： GRÜNENTHAL GMBH , JANS, Eugeen, Marie, Jozef , KIEKENS, Filip, René, Irena , VOORSPOELS, Jody, Firmin, Marceline , FAURE, Anne , ARKENAU-MARIC, Elisabeth , BARNSCHEID, Lutz , BARTHOLOMÄUS, Johannes , FREVEL, Marc , GALIA, Eric , ZIEGLER, Iris
发明人： JANS, Eugeen, Marie, Jozef , KIEKENS, Filip, René, Irena , VOORSPOELS, Jody, Firmin, Marceline , FAURE, Anne , ARKENAU-MARIC, Elisabeth , BARNSCHEID, Lutz , BARTHOLOMÄUS, Johannes , FREVEL, Marc , GALIA, Eric , ZIEGLER, Iris
IPC分类号： A61K9/20 , A61K31/485 , A61K47/30 , A61K47/34
CPC分类号： A61K9/2072 , A61K9/2018 , A61K9/2031 , A61K9/2054 , A61K9/2059 , A61K31/135 , A61K31/137 , Y10T428/24479
摘要： The invention relates to a pharmaceutical dosage form, preferably with controlled release of a pharmacoiogicaiiy active compound (A) contained therein, the pharmaceutical dosage form very preferably being tamper-resistant and most preferably having a breaking strength B 1 of at least 500 N in direction of extension E 1 and having a breaking strength B 2 of less than 500 N in direction of extension E 2 .
摘要翻译：本发明涉及一种药物剂型，优选具有其中所含的药物代谢活性化合物（A）的受控释放，所述药物剂型非常优选是抗篡改的，最优选地具有至少500N的断裂强度B1 并且在延伸方向E2具有小于500N的断裂强度B2。

4. 发明申请

WO2008071407A3 COATED PELLETS 审中-公开
标题翻译：包覆的糖丸
公开(公告)号：WO2008071407A3
公开(公告)日：2009-02-26
申请号：PCT/EP2007010862
申请日：2007-12-12
申请人： GRUENENTHAL GMBH , ZIEGLER IRIS , JACOBS IRWIN
发明人： ZIEGLER IRIS , JACOBS IRWIN
IPC分类号： A61K9/50
CPC分类号： A61K9/5015 , A61K9/0095 , A61K9/5026 , A61K9/5036 , A61K9/5047
摘要： The invention relates to coated pellets which comprise an active pharmaceutical ingredient which is slightly soluble in water, release at least 80% of the active ingredient under in vitro conditions in phosphate buffer at pH 5.0 after 30 minutes, and are bioequivalent to a solution formulation of the active ingredient under in vivo fed status test conditions, and/or are coated with a composition which includes a lipophilic component (A) and a hydrogel former (B), where the pure lipophilic component (A) has: i) an HLB of = 5, and/or ii) a melting range of = 60°C, and/or iii) a solidification range ? of less than 35°C, and/or iv) a density of = 0.80 g cm-3.
摘要翻译：本发明涉及一种在pH5.0含有水难溶性的药物有效成分在磷酸盐缓冲液在体外条件下30分钟后，以释放体内供给生物等效的状态的测试条件中的活性成分和至少80％的包衣小丸是活性成分的液体制剂，和/或涂覆有包含亲脂性组分（a）和水凝胶前（B），其中所述纯的亲脂性组分（a）的组合物：ⅰ）的HLB值= 5，和/或 ⅱ）的熔化范围= 60℃，和/或iii）一个固化范围？小于35℃的，和/或iv）的密度=0.80克厘米三届

5. 发明申请

WO2008107149A2 DARREICHUNGSFORM MIT ERSCHWERTEM MISSBRAUCH 审中-公开
标题翻译：药物剂型困难滥用
公开(公告)号：WO2008107149A2
公开(公告)日：2008-09-12
申请号：PCT/EP2008/001672
申请日：2008-03-03
申请人： GRÜNENTHAL GMBH , ARKENAU-MARIC, Elisabeth , BARTHOLOMÄUS, Johannes , ZIEGLER, Iris , HAUPTS, Marcel
发明人： ARKENAU-MARIC, Elisabeth , BARTHOLOMÄUS, Johannes , ZIEGLER, Iris , HAUPTS, Marcel
IPC分类号： A61K31/485 , A61K9/16 , A61K9/48
CPC分类号： A61K9/1635 , A61K9/1641 , A61K9/1652 , A61K9/4808 , A61K9/4866 , A61K31/137
摘要： Die vorliegende Erfindung betrifft eine multipartikuläre Darreichungsform mit erschwertem Missbrauch umfassend wenigstens einen Wirkstoff mit Missbrauchspotential (A), wenigstens ein synthetisches oder natürliches Polymeres (C), gegebenenfalls wenigstens ein natürliches, halbsynthetisches oder synthetisches Wachs (D), wenigstens ein Sprengmittel (E) und gegebenenfalls einen oder mehrere, weitere physiologisch verträgliche Hilfsstoffe (B), wobei die einzelnen Partikel der Darreichungsform eine Bruchfestigkeit von mindestens 500 N und eine Wirkstoff-Freisetzung von wenigstens 75% nach 45 Minuten gemessen nach Pharm. Eur. in der Blattrührapparatur mit Sinker in 600 ml wässriger Pufferlösung mit einem pH-Wert von 1,2 bei 37 °C und 75 Umdrehungen pro min aufweisen.
摘要翻译：本发明涉及一种多颗粒剂型困难滥用包含具有滥用（A）电势的至少一种活性成分，至少一种合成的或天然的聚合物（C），任选的至少一种天然的，半合成的或合成的蜡（D），至少崩解剂（E）和任选一种或多种进一步的生理学上可接受的辅助物质（B），其中所述剂型的单个颗粒具有至少500N的断裂强度和45分钟后的至少75％的药物释放，根据欧洲药典在600沉降片进行测定。在桨式搅拌器装置具有在37℃和毫升pH为1.2的缓冲水溶液的每分钟75转。

6. 发明申请

WO2007093425A3 STORAGE-STABLE ORAL DOSAGE FORM OF AMOXICILLIN AND CLAVULANIC ACID 审中-公开
标题翻译：阿莫西林和克拉维酸的储存稳定的口服药物形成
公开(公告)号：WO2007093425A3
公开(公告)日：2007-10-18
申请号：PCT/EP2007001335
申请日：2007-02-15
申请人： GRUENENTHAL GMBH , SCHATEIKIS DIETER , STERNBERGER ELKE , ZIEGLER IRIS
发明人： SCHATEIKIS DIETER , STERNBERGER ELKE , ZIEGLER IRIS
IPC分类号： A47G21/18 , A61J7/00 , A61J15/00 , A61K9/16 , A61K9/50 , A61K9/58 , A61K31/424 , A61K31/43 , B01J20/00 , B65D81/00 , C08J9/00 , C08L23/00 , C08L29/00 , C08L69/00 , C08L77/00
CPC分类号： A47G21/183 , A61J7/0038 , A61K9/0095 , A61K9/1611 , A61K9/1623 , A61K9/5026 , A61K9/5084 , A61K31/00 , A61K31/424 , A61K31/43 , A61K45/06 , A61K2300/00
摘要： The present invention relates to an airtight-packaged system comprising 1. a combination of two independently prepared pharmaceutical drug forms consisting of a drug form in aqueous formulation comprising amoxicillin trihydrate as active pharmaceutical ingredient and of a drug form prepared separately therefrom and comprising potassium clavulanate as active pharmaceutical ingredient, where the active ingredients in the combination of the two drug forms are present in a nominal ratio by weight of amoxicillin to clavulanic acid of from 20:1 to 1:1, and 1. a preparation comprising at least one desiccant in amounts such that when the packaged system is stored under stress conditions at 40°C/75% relative humidity for up to 3 months the dimerization of amoxicillin trihydrate does not exceed 1.5% by weight, and the degradation of clavulanic acid does not exceed 10% by weight.
摘要翻译：本发明涉及包含1气密包装好的系统的由含有阿莫西林三水合物作为药物活性成分和包含克拉维酸钾作为活性药物成分，其中活性成分其中之一单独制备剂型的水配制剂型两个独立制备的，药物剂型的组合在两种药物在阿莫西林的克拉维酸的标称重量比的组合是从20：1至1：1和1，其包括在量的至少一种干燥剂的制备，使得在40°胁迫条件下的包装系统的存储 ℃/ 75％，最多至3个月的三水阿莫西林比至多1.5重量更多的相对湿度。％二聚和克拉维酸（重量）至最多10％被降解。

7. 发明申请

WO2006114277A2 DARREICHUNGSFORM MIT VERBESSERTER FREISETZUNG VON CEFUROXIMAXETIL 审中-公开
标题翻译：与CEFUROXIMAXETIL改进释放药物FORM
公开(公告)号：WO2006114277A2
公开(公告)日：2006-11-02
申请号：PCT/EP2006/003814
申请日：2006-04-25
申请人： GRÜNENTHAL GMBH , ZIEGLER, Iris , FISCHER, Andreas
发明人： ZIEGLER, Iris , FISCHER, Andreas
IPC分类号： A61K9/20 , A61K9/28 , A61K31/43
CPC分类号： A61K9/5047 , A61K9/1611 , A61K9/1652 , A61K31/43 , A61K31/546
摘要： Die Erfindung betrifft eine pharmazeutische Zusammensetzung umfassend Cefuroximaxetil und zumindest ein Carrageenan ausgewählt aus der Gruppe bestehend aus κ-Carrageenan, λ-Carrageenan und ι-Carrageenan. Ferner betrifft die Erfindung Pellets, eine multipartikuläre, pharmazeutische Darreichungsforrn und eine neue kristalline Modifikation von Cefuroximaxetil.
摘要翻译：本发明涉及选自由以下组成的组中选择的药物组合物，包括头孢呋辛酯和至少一个角叉菜胶κ-卡拉胶,?κ-卡拉胶和κ-卡拉胶。此外，本发明涉及粒料，一种多，药物Darreichungsforrn和头孢呋辛酯的新结晶变。

8. 发明申请

WO2008107149A3 PHARMACEUTICAL FORM WITH IMPEDED ABUSE 审中-公开
标题翻译：药物剂型困难滥用
公开(公告)号：WO2008107149A3
公开(公告)日：2009-01-15
申请号：PCT/EP2008001672
申请日：2008-03-03
申请人： GRUENENTHAL GMBH , ARKENAU-MARIC ELISABETH , BARTHOLOMAEUS JOHANNES , ZIEGLER IRIS , HAUPTS MARCEL
发明人： ARKENAU-MARIC ELISABETH , BARTHOLOMAEUS JOHANNES , ZIEGLER IRIS , HAUPTS MARCEL
IPC分类号： A61K31/137 , A61K9/16 , A61K9/48
CPC分类号： A61K9/1635 , A61K9/1641 , A61K9/1652 , A61K9/4808 , A61K9/4866 , A61K31/137
摘要： The present invention relates to a multiparticulate pharmaceutical form with impeded abuse including at least one active ingredient with the potential for abuse (A), at least one synthetic or natural polymer (C), optionally at least one natural, semi-synthetic, or synthetic wax (D), at least one agent promoting breakdown (E), and optionally one or more additional physiologically tolerable excipients (B), wherein the individual particles of the pharmaceutical form have a breaking strength of at least 500 N and an active ingredient release of at least 75% after 45 minutes, measured according to Pharm. Eur. in the paddle mixer with a sinker in a 600 ml aqueous buffer solution with a pH value of 1.2 at 37ºC and 75 revolutions per minute.
摘要翻译：本发明涉及一种多颗粒剂型困难滥用包含具有滥用（A）电势的至少一种活性成分，至少一种合成的或天然的聚合物（C），任选的至少一种天然的，半合成的或合成的蜡（D），至少崩解剂（E）和任选一种或多种进一步的生理学上可接受的辅助物质（B），其中所述剂型的单个颗粒具有至少500N的断裂强度和45分钟后的至少75％的药物释放，根据欧洲药典在600沉降片进行测定。在桨式搅拌器装置具有在37℃和毫升pH为1.2的缓冲水溶液的每分钟75转。

9. 发明申请

WO2008071407A2 BESCHICHTETE PELLETS 审中-公开
标题翻译：包覆的糖丸
公开(公告)号：WO2008071407A2
公开(公告)日：2008-06-19
申请号：PCT/EP2007/010862
申请日：2007-12-12
申请人： GRÜNENTHAL GMBH , ZIEGLER, Iris , JACOBS, Irwin
发明人： ZIEGLER, Iris , JACOBS, Irwin
IPC分类号： A61K9/50
CPC分类号： A61K9/5015 , A61K9/0095 , A61K9/5026 , A61K9/5036 , A61K9/5047 , Y02A50/473 , Y02A50/475 , Y02A50/481
摘要： Die Erfindung betrifft beschichtete Pellets, welche einen in Wasser schwerlöslichen pharmazeutischen Wirkstoff enthalten, unter in vitro Bedingungen in Phosphat-Puffer bei pH 5,0 nach 30 Minuten zumindest 80% des Wirkstoffs freisetzen und unter in vivo Fed-Status -Test Bedingungen bioäquivalent zu einer Saftformulierung des Wirkstoffs sind, und/oder mit einer Zusammensetzung beschichtet sind, die eine lipophile Komponente (A) und einen Hydrogelbildner (B) umfasst, wobei die reine lipophile Komponente (A): i) einen HLB-Wert ≤ 5, und/oder ii) einen Schmelzbereich ≥ 60 °C, und/oder iii) einen Erstarrungsbereich Δ von weniger als 35 °C, und/oder iv) eine Dichte ≥ 0,80 g cm -3 aufweist.
摘要翻译：本发明涉及一种在pH5.0含有水难溶性的药物有效成分在磷酸盐缓冲液在体外条件下30分钟后，以释放体内供给生物等效的状态的测试条件中的活性成分和至少80％的包衣小丸是活性成分的液体制剂，和/或涂覆有包含亲脂性组分（a）和水凝胶前（B），其中所述纯的亲脂性组分（a）的组合物：ⅰ）的HLB值= 5，和/或 ⅱ）的熔化范围= 60℃，和/或iii）一个固化范围？低于35℃的密度，和/或iv）=0.80克厘米^{-3 具有。}

10. 发明申请

WO2006128682A1 VORRICHTUNG ZUM VOLUMETRISCHEN DOSIEREN EINES DOSIERGUTS UND VERFAHREN ZUM VOLUMETRISCHEN DOSIEREN 审中-公开
标题翻译： DEVICE FOR VOLUMETRIC充装体积的装填的剂量材料及其制备方法
公开(公告)号：WO2006128682A1
公开(公告)日：2006-12-07
申请号：PCT/EP2006/005165
申请日：2006-05-31
申请人： GRÜNENTHAL GMBH , SCHATEIKIS, Dieter , ZIEGLER, Iris
发明人： SCHATEIKIS, Dieter , ZIEGLER, Iris
IPC分类号： G01F11/00 , G01F11/10 , B65B1/16 , B65B1/36
CPC分类号： G01F11/10
摘要： Es wird eine Vorrichtung und ein Verfahren zum volumetrischen Dosieren eines Dosierguts, welches insbesondere als ein Pulver, als ein Granulat oder als Pellets vorgesehen ist und welches bevorzugt eine multipartikuläre Arzneiform ist, vorgeschlagen, wobei die Vorrichtung einen Vorratsbehälter und wenigstens eine Dosierkammer aufweist, wobei die Dosierkammer zur Dosierung mit Vakuum beaufschlagbar ist und wobei die Dosierkammer relativ zu einem Abstreifer in einem bestimmten Abstand verfahrbar ist. Der Abstand entspricht etwa die Hälfte des Durchmessers der grössten vorkommenden Partikel des Dosierguts. Der Abstreifer weist einen ersten und einen zweiten Abstreifränder.
摘要翻译：公开了一种用于容积计量的剂量材料，其中特别提出作为粉末，颗粒或粒料提供，并优选具有多颗粒药物形式，该装置包括一个储存器和至少一个定量给料室的装置和方法，所述计量室可以根据用于与真空和其中所述计量腔室相对于擦拭器在一定距离内可移动计量采取行动。的距离对应于剂量材料的最大产生的颗粒的约一半的直径。所述刮刀具有第一和第二Abstreifränder。

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