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1. 发明申请

WO2003014127A1 ANTITUMORAL ANALOGS 审中-公开
标题翻译：抗肿瘤模拟
公开(公告)号：WO2003014127A1
公开(公告)日：2003-02-20
申请号：PCT/GB2002/003592
申请日：2002-08-06
申请人： PHARMA MAR, S.A. , MARTINEZ, Valentin , GALLEGO, Pilar , CUEVAS, Carmen , MUNT, Simon , MANZANARES, Ignacio
发明人： MARTINEZ, Valentin , GALLEGO, Pilar , CUEVAS, Carmen , MUNT, Simon , MANZANARES, Ignacio
IPC分类号： C07D515/22
CPC分类号： C07D515/22
摘要： Derivatives of ecteinascidin 736 of general formula (I) wherein the groups R 1 , R 2 , R 3 , R 4 and R 5 are each independently selected from the group consisting of H, OH, OR', SH, SR', SOR', SO 2 R', C(=O)R', C(=O)OR', NO 2 , NH 2 , NHR', N(R') 2 , NHC(O)R', CN, halogen, =O, substituted or unsubstituted C 1 -C 25 alkyl, substituted or unsubstituted C 2 -C 18 alkenyl, substituted or unsubstituted C 2 -C 18 alkynyl, substituted or unsubstituted arly, substituted or unsubstituted heterocyclic; wherein X is independently selected of OR', CN, (=O), or H; wherein each of the R' groups is independently selected from the group consisting of H, OH, NO 2 , NH 2 , SH, CN, halogen, =O, C(=O)H, C(=O)CH 3 , CO 2 H, substituted or unsubstituted C 1 -C 25 alkyl, substituted or unsubstituted C 2 -C 18 alkenyl, substituted or unsubstituted C 2 -C 18 alkynyl, substituted or unsubstituted aryl; wherein m is 0, 1 or 2; and wherein n is 0, 1, 2, 3, or 4, and their use as antitumoral agent.
摘要翻译：基团R 1，R 2，R 3，R 4和R 5各自独立地选自H，OH，OR'，SH，SR'，SOR'，SO 2 R'，C的通式（I）的抗坏血酸素736衍生物（= O）R'，C（= O）OR'，NO 2，NH 2，NHR'，N（R'）2，NHC（O）R'，CN，卤素，= O，取代或未取代的C 1 -C 25烷基取代或未取代的C 2 -C 18烯基，取代或未取代的C 2 -C 18炔基，取代或未取代的芳基，取代或未取代的杂环; 其中X独立地选自OR'，CN，（= O）或H; 其中每个R'基团独立地选自H，OH，NO 2，NH 2，SH，CN，卤素，= O，C（= O）H，C（= O）CH 3，CO 2 H，未取代的C 1 -C 25烷基，取代或未取代的C 2 -C 18烯基，取代或未取代的C 2 -C 18炔基，取代或未取代的芳基; 其中m为0,1或2; 并且其中n为0,1,2,3或4，并且其用作抗肿瘤剂。

2. 发明申请

WO2002081506A1 PROCESS FOR PRODUCING TRUNKAMIDE A COMPOUNDS 审中-公开
标题翻译：生产化合物的方法
公开(公告)号：WO2002081506A1
公开(公告)日：2002-10-17
申请号：PCT/GB2002/001527
申请日：2002-04-02
申请人： PHARMA MAR, S.A. , RUFFLES, Graham, Keith , ALBERICIO PALOMERA, Fernando , CABA NAUDI, Josep, Maria , GIRALT LLEDO, Ernest , MANZANARES, Ignacio , RODRIGUEZ, Ignacio
发明人： ALBERICIO PALOMERA, Fernando , CABA NAUDI, Josep, Maria , GIRALT LLEDO, Ernest , MANZANARES, Ignacio , RODRIGUEZ, Ignacio
IPC分类号： C07K7/56
CPC分类号： C07K7/56 , A61K38/00
摘要： Trunkamide A and other cycloheptapeptides can be made by solid phase synthesis of a linear precursor.
摘要翻译： Trunkamide A和其他环庚肽可以通过线性前体的固相合成来制备。

3. 发明申请

WO0158934A3 KAHALALIDE F AND RELATED COMPOUNDS 审中-公开
标题翻译： KAHALALIDE F及相关化合物
公开(公告)号：WO0158934A3
公开(公告)日：2002-03-21
申请号：PCT/GB0100576
申请日：2001-02-09
申请人： PHARMA MAR SA , RUFFLES GRAHAM KEITH , ALBERICIO FERNANDO , GIRALT ERNEST , JIMENEZ JOSE CARLOS , LOPEZ ANGEL , MANZANARES IGNACIO , RODRIGUES IGNACIO , ROYO MIRIAM
发明人： ALBERICIO FERNANDO , GIRALT ERNEST , JIMENEZ JOSE CARLOS , LOPEZ ANGEL , MANZANARES IGNACIO , RODRIGUES IGNACIO , ROYO MIRIAM
IPC分类号： A61K38/00 , A61P35/00 , C07K7/06 , C07K7/08 , C07K11/00 , A61K38/10
CPC分类号： C07K7/06 , A61K38/00 , C07K7/08
摘要： A process is provided for preparing kahalalide F and which leads to other kahalalide mimic compounds having useful biological activity.
摘要翻译：提供了制备辣椒碱F的方法，并且其导致具有有用生物活性的其它卡哈拉宾模拟化合物。

4. 发明申请

WO0069862A3 HEMISYNTHETIC METHOD AND INTERMEDIATES THEREOF 审中-公开
标题翻译： HEMISYNTHETIC方法及其中间体
公开(公告)号：WO0069862A3
公开(公告)日：2001-03-22
申请号：PCT/GB0001852
申请日：2000-05-15
申请人： PHARMA MAR SA , RUFFLES GRAHAM KEITH , CUEVAS CARMEN , PEREZ MARTA , FRANCESCH ANDRES , FERNANDEZ CAROLINA , CHICHARRO JOSE LUIS , GALLEGO PILAR , ZARZUELO MARIA , CALLE FERNANDO DE , MANZANARES IGNACIO
发明人： CUEVAS CARMEN , PEREZ MARTA , FRANCESCH ANDRES , FERNANDEZ CAROLINA , CHICHARRO JOSE LUIS , GALLEGO PILAR , ZARZUELO MARIA , DE LA CALLE FERNANDO , MANZANARES IGNACIO
IPC分类号： C07D471/18 , A61K31/4995 , A61K35/00 , A61P31/04 , A61P35/00 , C07D20060101 , C07D221/00 , C07D241/00 , C07D291/00 , C07D317/00 , C07D471/22 , C07D487/18 , C07D491/22 , C07D515/00 , C07D515/22
CPC分类号： C07D471/18 , C07D471/22 , C07D491/22 , C07D515/22 , Y02P20/55
摘要： Methods are provided for preparing a compound with a fused ring structure of formula (XIV) which comprises one or more reactions starting from a 21-cyano compound of formula (XVI) where typically: R is an amidomethylene group or an acyloxymethylene group; R and R are independently chosen from -H, -OH or -OCOCH2OH, or R and R are both keto and the ring A is a p-benzoquinone ring; R and R are both -H ozone is -H and the other is -OH, -OCH3 or -OCH2CH3, or R and R together form a keto group; and R and R are independently chosen from -H or -OH, or R and R are both keto and the ring A is a p-benzoquinone ring. In modified starting materials, the 21-cyano group can be replaced by other groups introduced using nucleophilic reagents.
摘要翻译：提供了制备具有式（XIV）的稠环结构的化合物的方法，其包含一种或多种由式（XVI）的21-氰基化合物开始的反应，其中通常：R 1是亚氨基亚甲基或酰氧基亚甲基 ; R 5和R 8独立地选自-H，-OH或-OCOCH 2 OH，或R 5和R 8都是酮基，而环A是对 - 苯醌环; R 14a和R 14b都是-H-臭氧是-H而另一个是-OH，-OCH 3或-OCH 2 CH 3，或R 14a和R 14b一起形成酮基; R 15和R 18独立地选自-H或-OH，或者R 5和R 8都是酮基，而环A是对苯醌环。在改性原料中，21-氰基可以被其它使用亲核试剂引入的基团所取代。

5. 发明申请

WO02081506A8 PROCESS FOR PRODUCING TRUNKAMIDE A COMPOUNDS 审中-公开
标题翻译：生产化合物的方法
公开(公告)号：WO02081506A8
公开(公告)日：2003-12-11
申请号：PCT/GB0201527
申请日：2002-04-02
申请人： PHARMA MAR SA , RUFFLES GRAHAM KEITH , ALBERICIO PALOMERA FERNANDO , CABA NAUDI JOSEP MARIA , GIRALT LLEDO ERNEST , MANZANARES IGNACIO , RODRIGUEZ IGNACIO
发明人： ALBERICIO PALOMERA FERNANDO , CABA NAUDI JOSEP MARIA , GIRALT LLEDO ERNEST , MANZANARES IGNACIO , RODRIGUEZ IGNACIO
IPC分类号： A61K38/00 , A61P35/00 , C07K7/06 , C07K7/56 , A61K38/12
CPC分类号： C07K7/56 , A61K38/00
摘要： Trunkamide A and other cycloheptapeptides can be made by solid phase synthesis of a linear precursor.
摘要翻译： Trunkamide A和其他环庚肽可以通过线性前体的固相合成来制备。

6. 发明申请

WO2003006457A1 VARIOLIN DERIVATIVES AND THEIR USE AS ANTITUMOR AGENTS 审中-公开
标题翻译： VARIOLIN衍生物及其作为抗菌剂的用途
公开(公告)号：WO2003006457A1
公开(公告)日：2003-01-23
申请号：PCT/GB2002/003197
申请日：2002-07-11
申请人： PHARMA MAR, S.A. , REMUIÑAN, Modesto , GONZALEZ, Juan Jose , DEL POZO, Carlos , FRANCESCH, Andrés , CUEVAS, Carmen , MUNT, Simon , MANZANARES, Ignacio
发明人： REMUIÑAN, Modesto , GONZALEZ, Juan Jose , DEL POZO, Carlos , FRANCESCH, Andrés , CUEVAS, Carmen , MUNT, Simon , MANZANARES, Ignacio
IPC分类号： C07D401/06
CPC分类号： C07D213/64 , C07D213/78 , C07D239/38 , C07D401/06 , C07D401/14 , C07D409/14 , C07D471/06 , C07D471/14
摘要： Variolin derivatives of formula (5) are provided, wherein the substituent groups defined by X 2 , R 1 , R 2 , R 3 , R 6 , R 7 and R 12 are each independently selected from the group consisting of H, OH, OR', SH, SR', SOR', SO 2 R', NO 2 , NH 2 , NHR', N(R') 2 , NHCOR', NHSO 2 R', CN, halogen, =O, C(=O)H, C(=O)R', CO 2 H, CO 2 R', carboxyalkyl, C 1 -C 12 alkyl, C 2 -C 12 alkenyl, C 2 -C 12 alkynyl, substituted or unsubstituted aryl, substituted or unsubstituted aralkyl and substituted or unsubstituted heteroaromatic; wherein each of the R' groups is independently selected from the group consisting of H, OH, SH, N0 2 , NH 2 , CN, halogen, =O, C(=O)H, C(=O)CH 3 , CO 2 H, CO 2 CH 3 , C 1 -C 12 alkyl, C 2 -C 12 alkenyl, C 2 -C 12 alkynyl, aryl, aralkyl and heteroaromatic; wherein the pairs of groups R 1 and R 2 , R 2 and R 3 , R 3 and R 12 , R 12 and R 6 , or R 6 and R 7 may be joined into a carbocyclic or heterocyclic ring system.
摘要翻译：提供了式（5）的异喹啉衍生物，其中由X 2，R 1，R 2，R 3，R 6，R 7和R 12定义的取代基各自独立地选自H，OH，OR'，SH，SR' SOR'，SO2R'，NO2，NH2，NHR'，N（R'）2，NHCOR'，NHSO2R'，CN，卤素，= O，C（= O）H，C（= O） CO 2 R'，羧基烷基，C 1 -C 12烷基，C 2 -C 12烯基，C 2 -C 12炔基，取代或未取代的芳基，取代或未取代的芳烷基和取代或未取代的杂芳族; 其中每个R'基团独立地选自H，OH，SH，NO 2，NH 2，CN，卤素，= O，C（= O）H，C（= O）CH 3，CO 2 H，CO 2 CH 3， C 1 -C 12烷基，C 2 -C 12烯基，C 2 -C 12炔基，芳基，芳烷基和杂芳族; 其中基团R 1和R 2，R 2和R 3，R 3和R 12，R 12和R 6，或R 6和R 7的对可以连接成碳环或杂环系。

7. 发明申请

WO2003066638A3 THE SYNTHESIS OF NATURALLY OCCURING ECTEINASCIDINS AND RELATED COMPOUNDS 审中-公开
公开(公告)号：WO2003066638A3
公开(公告)日：2003-08-14
申请号：PCT/GB2003/000481
申请日：2003-02-04
申请人： PHARMA MAR, S.A.U. , MENCHACA, Roberto , MARTÍNEZ, Valentin , RODRÍGUEZ, Alberto , RODRÍGUEZ, Natividad , GALLEGO, Pilar , CUEVAS, Carmen , MUNT, Simon , MANZANARES, Ignacio
发明人： MENCHACA, Roberto , MARTÍNEZ, Valentin , RODRÍGUEZ, Alberto , RODRÍGUEZ, Natividad , GALLEGO, Pilar , CUEVAS, Carmen , MUNT, Simon , MANZANARES, Ignacio
IPC分类号： C07D515/22
摘要： Ecteinascidin compounds with a quinone ring for ring E are active as anti-cancer agents. Related processes and compounds are provided.

8. 发明申请

WO2003008423A1 NEW ANTITUMORAL DERIVATIVES OF ET-743 审中-公开
标题翻译： ET-743的新抗肿瘤衍生物
公开(公告)号：WO2003008423A1
公开(公告)日：2003-01-30
申请号：PCT/GB2002/003288
申请日：2002-07-17
申请人： PHARMA MAR, S.A. , MARTINEZ, Valentin , FLORES, Maria , GALLEGO, Pilar , CUEVAS, Carmen , MUNT, Simon , MANZANARES, Ignacio
发明人： MARTINEZ, Valentin , FLORES, Maria , GALLEGO, Pilar , CUEVAS, Carmen , MUNT, Simon , MANZANARES, Ignacio
IPC分类号： C07D515/22
CPC分类号： C07D515/22
摘要： Derivatives of Et-743 or Et-770 or Et-729 are provided. The derivatives are of the general formula (Ia) wherein the substituent groups take various permitted meanings.
摘要翻译：提供Et-743或Et-770或Et-729的衍生物。衍生物具有通式（Ia），其中取代基具有各种允许的含义。

9. 发明申请

WO0202596A3 SYNTHETIC METHODS FOR APLIDINE AND NEW ANTITUMORAL DERIVATIVES, METHODS OF MAKING AND USING THEM 审中-公开
标题翻译： APLIDINE和NEW ANTITUMORAL衍生物的合成方法，其制备和使用方法
公开(公告)号：WO0202596A3
公开(公告)日：2002-05-23
申请号：PCT/GB0102901
申请日：2001-07-02
申请人： PHARMA MAR SA , RODRIGUEZ IGNACIO , POLANCO CONCEPCION , CUEVAS FELIX , MANDEZ PALOMA , CUEVAS CARMEN , GALLEGO PILAR , MUNT SIMON , MANZANARES IGNACIO
发明人： RODRIGUEZ IGNACIO , POLANCO CONCEPCION , CUEVAS FELIX , MANDEZ PALOMA , CUEVAS CARMEN , GALLEGO PILAR , MUNT SIMON , MANZANARES IGNACIO
IPC分类号： A61K38/00 , A61P35/00 , C07K1/06 , C07K5/02 , C07K5/083 , C07K7/02 , C07K11/00 , A61K38/04 , C07C271/22 , C07K11/02
CPC分类号： C07K5/0808 , A61K38/00 , C07K5/0205 , C07K7/02
摘要： The invention provides aplidine derivatives and synthetic methods. They are represented by the formula: where the different symbols have the meaning indicated in the description.
摘要翻译：本发明提供阿普立定衍生物和合成方法。它们由下式表示：其中不同的符号具有在说明书中指出的含义。

10. 发明申请

WO2003066638A2 THE SYNTHESIS OF NATURALLY OCCURING ECTEINASCIDINS AND RELATED COMPOUNDS 审中-公开
标题翻译：天然抗氧化剂及相关化合物的合成
公开(公告)号：WO2003066638A2
公开(公告)日：2003-08-14
申请号：PCT/GB2003/000481
申请日：2003-02-04
申请人： PHARMA MAR, S.A.U. , MENCHACA, Roberto , MARTÍNEZ, Valentin , RODRÍGUEZ, Roberto , RODRÍGUEZ, Natividad , GALLEGO, Pilar , CUEVAS, Carmen , MUNT, Simon , MANZANARES, Ignacio
发明人： MENCHACA, Roberto , MARTÍNEZ, Valentin , RODRÍGUEZ, Roberto , RODRÍGUEZ, Natividad , GALLEGO, Pilar , CUEVAS, Carmen , MUNT, Simon , MANZANARES, Ignacio
IPC分类号： C07D515/22
CPC分类号： C07D515/18 , C07D515/22
摘要： Ecteinascidin compounds with a quinone ring for ring E are active as anti-cancer agents. Related processes and compounds are provided.
摘要翻译：具有环E的醌环的白in素化合物作为抗癌剂是有活性的。提供相关方法和化合物。

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