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1. 发明申请

WO2012052167A1 SUBSTITUTED 6-AMINO-NICOTINAMIDES AS KCNQ2/3 MODULATORS 审中-公开
标题翻译：作为KCNQ2 / 3调节剂取代的6-AMINO-NICOTINAMID
公开(公告)号：WO2012052167A1
公开(公告)日：2012-04-26
申请号：PCT/EP2011/005265
申请日：2011-10-19
申请人： GRÜNENTHAL GMBH , KÜHNERT, Sven , BAHRENBERG, Gregor , KLESS, Achim , SCHRÖDER, Wolfgang , LUCAS, Simon
发明人： KÜHNERT, Sven , BAHRENBERG, Gregor , KLESS, Achim , SCHRÖDER, Wolfgang , LUCAS, Simon
IPC分类号： C07D213/82 , C07D401/04 , C07D401/14 , C07D405/12 , C07D413/04 , A61K31/4427 , A61K31/4545 , A61K31/496 , A61K31/5377 , A61K31/553 , A61P25/00 , C07D413/14
CPC分类号： C07D401/04 , C07D213/82 , C07D401/14 , C07D405/12 , C07D413/04 , C07D413/14
摘要： The invention relates to substituted 6 -amino-nicotinamides of general formula (I) to pharmaceutical compositions containing these compounds and also to these compounds for use in the treatment and/or prophylaxis of pain and further diseases and/or disorders.
摘要翻译：本发明涉及通式（I）的取代的6-氨基 - 烟酰胺与含有这些化合物的药物组合物以及用于治疗和/或预防疼痛和其它疾病和/或障碍的这些化合物。

2. 发明申请

WO2012022487A1 SUBSTITUIERTE CYCLISCHE CARBOXAMID- UND HARNSTOFF-DERIVATE ALS LIGANDEN DES VANILLOID-REZEPTORS 审中-公开
标题翻译：取代的环甲酰胺和尿素衍生物作为配体的辣椒素受体
公开(公告)号：WO2012022487A1
公开(公告)日：2012-02-23
申请号：PCT/EP2011/004183
申请日：2011-08-19
申请人： GRÜNENTHAL GMBH , FRANK, Robert , BAHRENBERG, Gregor , CHRISTOPH, Thomas , SCHIENE, Klaus , DE VRY, Jean
发明人： FRANK, Robert , BAHRENBERG, Gregor , CHRISTOPH, Thomas , SCHIENE, Klaus , DE VRY, Jean
IPC分类号： C07D231/12 , C07D249/10 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D407/14 , C07D409/12 , A61K31/496 , A61P29/00 , A61P25/28 , A61P25/30 , A61P25/08 , A61P11/06 , A61P7/00 , A61P25/06 , A61P25/14
CPC分类号： C07D231/12 , C07D249/10 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D407/14 , C07D409/12
摘要： Die Erfindung betrifft substituierte cyclische Carboxamid- und Harnstoff-Derivate, Verfahren zu ihrer Herstellung, Arzneimittel enthaltend diese Verbindungen sowie die Verwendung dieser Verbindungen zur Herstellung von Arzneimitteln.
摘要翻译：本发明涉及取代的环羧酰胺和尿素衍生物，它们的制备方法，包含这些化合物和用于生产药物的用途，这些化合物的药物组合物。

3. 发明申请

WO2010127856A8 SUBSTITUTED PHENYLUREAS AND PHENYLAMIDES AS VANILLOID RECEPTOR LIGANDS 审中-公开
标题翻译：作为香草酸受体配体的取代苯基和苯基酰胺
公开(公告)号：WO2010127856A8
公开(公告)日：2010-11-11
申请号：PCT/EP2010/002786
申请日：2010-05-06
申请人： GRÜNENTHAL GMBH , FRANK, Robert , BAHRENBERG, Gregor , CHRISTOPH, Thomas , SCHIENE, Klaus , DE VRY, Jean , DAMANN, Nils , FRORMANN, Sven , LESCH, Bernhard , LEE, Jeewoo , KIM, Yong-Soo , KIM, Myeon-Seop
发明人： FRANK, Robert , BAHRENBERG, Gregor , CHRISTOPH, Thomas , SCHIENE, Klaus , DE VRY, Jean , DAMANN, Nils , FRORMANN, Sven , LESCH, Bernhard , LEE, Jeewoo , KIM, Yong-Soo , KIM, Myeon-Seop
IPC分类号： C07D231/12 , C07D249/08 , A61K31/415 , A61K31/4196 , A61P29/00
摘要： The invention relates to substituted phenylureas and phenylamides of formula (I), to processes for the preparation thereof, to pharmaceutical compositions containing these compounds and also to the use of these compounds for preparing pharmaceutical compositions.
摘要翻译：本发明涉及式（I）的取代的苯脲和苯基酰胺，其制备方法，含有这些化合物的药物组合物，以及这些化合物在制备药物组合物中的用途。 p>

4. 发明申请

WO2010127856A1 SUBSTITUTED PHENYLLUREAS AND PHENYLAMIDES AS VANILLOID RECEPTOR LIGANDS 审中-公开
标题翻译：作为VANILLOID受体配体的取代的苯乙烯和苯甲酸
公开(公告)号：WO2010127856A1
公开(公告)日：2010-11-11
申请号：PCT/EP2010002786
申请日：2010-05-06
申请人： GRUENENTHAL GMBH , FRANK ROBERT , BAHRENBERG GREGOR , CHRISTOPH THOMAS , SCHIENE KLAUS , DE VRY JEAN , DAMANN NILS , FRORMANN SVEN , LESCH BERNHARD , LEE JEEWOO , KIM YONG-SOO , KIM MYEON-SEOP
发明人： FRANK ROBERT , BAHRENBERG GREGOR , CHRISTOPH THOMAS , SCHIENE KLAUS , DE VRY JEAN , DAMANN NILS , FRORMANN SVEN , LESCH BERNHARD , LEE JEEWOO , KIM YONG-SOO , KIM MYEON-SEOP
IPC分类号： C07D231/12 , A61K31/415 , A61K31/4196 , A61P29/00 , C07D249/08
CPC分类号： C07D231/12 , C07D249/08 , C07D401/04 , C07D405/06 , C07D417/06
摘要： The invention relates to substituted phenylureas and phenylamides of formula (I), to processes for the preparation thereof, to pharmaceutical compositions containing these compounds and also to the use of these compounds for preparing pharmaceutical compositions.
摘要翻译：本发明涉及式（I）的取代苯基脲和苯基酰胺，其制备方法，含有这些化合物的药物组合物以及这些化合物用于制备药物组合物的用途。

5. 发明申请

WO2010127855A1 SUBSTITUTED AROMATIC CARBOXAMIDE AND UREA DERIVATIVES AS VANILLOID RECEPTOR LIGANDS 审中-公开
标题翻译：取代的芳香羧酰胺和尿素衍生物作为VANILLOID受体配体
公开(公告)号：WO2010127855A1
公开(公告)日：2010-11-11
申请号：PCT/EP2010/002785
申请日：2010-05-06
申请人： GRÜNENTHAL GMBH , FRANK, Robert , BAHRENBERG, Gregor , CHRISTOPH, Thomas , SCHIENE, Klaus , DE VRY, Jean , DAMANN, Nils , FRORMANN, Sven , LESCH, Bernhard , LEE, Jeewoo , KIM, Yong-Soo , KIM, Myeong-Seop
发明人： FRANK, Robert , BAHRENBERG, Gregor , CHRISTOPH, Thomas , SCHIENE, Klaus , DE VRY, Jean , DAMANN, Nils , FRORMANN, Sven , LESCH, Bernhard , LEE, Jeewoo , KIM, Yong-Soo , KIM, Myeong-Seop
IPC分类号： C07D231/12 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D417/12 , C07D249/08 , A61K31/415 , A61K31/4155 , A61K31/4196 , A61P25/04
CPC分类号： C07D231/12 , C07D249/08 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D409/14 , C07D417/12
摘要： The invention relates to substituted aromatic carboxamide and urea derivatives, to processes for the preparation thereof, to pharmaceutical compositions containing these compounds and also to the use of these compounds for preparing pharmaceutical compositions (formula (I)).
摘要翻译：本发明涉及取代的芳族羧酰胺和脲衍生物，其制备方法，含有这些化合物的药物组合物以及这些化合物用于制备药物组合物（式（I））的用途。

6. 发明申请

WO2010102811A1 SUBSTITUIERTE 2-MERCAPTOCHINOLIN-3-CARBOXAMIDE ALS KCNQ2/3 MODULATOREN 审中-公开
标题翻译：取代的2- mercaptoquinoline -3-羧酰胺AS KCNQ2 / 3调节剂
公开(公告)号：WO2010102811A1
公开(公告)日：2010-09-16
申请号：PCT/EP2010/001509
申请日：2010-03-11
申请人： GRÜNENTHAL GMBH , KÜHNERT, Sven , BAHRENBERG, Gregor , KLESS, Achim , SCHRÖDER, Wolfgang
发明人： KÜHNERT, Sven , BAHRENBERG, Gregor , KLESS, Achim , SCHRÖDER, Wolfgang
IPC分类号： C07D215/54 , C07D409/12 , A61P25/00 , A61K31/4709 , A61K31/47
CPC分类号： C07D409/12 , C07D215/54
摘要： Die Erfindung betrifft substituierte 2-Mercaptochinolin-3-carboxamide, Verfahren zu ihrer Herstellung, Arzneimittel enthaltend diese Verbindungen sowie die Verwendung dieser Verbindungen zur Herstellung von Arzneimitteln.
摘要翻译：本发明涉及取代的2- mercaptoquinoline -3-羧酰胺，其制备方法，含有这些化合物和用于生产药物的用途，这些化合物的药物组合物。

7. 发明申请

WO2008110247A8 METHOD FOR IDENTIFYING THE AGONISTIC ACTIVITY OF A TARGET COMPOUND ON A POTASSIUM CHANNEL 审中-公开
标题翻译：识别目标与冷通道连接的激动活性的方法
公开(公告)号：WO2008110247A8
公开(公告)日：2008-11-13
申请号：PCT/EP2008001161
申请日：2008-02-15
申请人： GRUENENTHAL GMBH , STRUENKER TIMO , CAVALAR MARKUS , BAHRENBERG GREGOR
发明人： STRUENKER TIMO , CAVALAR MARKUS , BAHRENBERG GREGOR
IPC分类号： G01N33/68 , G01N33/58
CPC分类号： G01N33/6872 , G01N33/582 , G01N2500/00
摘要： The invention relates to a method for identifying the agonistic activity of a target compound on a potassium channel, characterized in that: a) a population of cells is prepared, which express a potassium channel and optionally a protein-based fluorescent-optical strain sensor, b) optionally the cells are incubated according to a) with a strain-sensitive fluorescent dye, c) the target compound is added to the reaction mixture of a) or b), d) a value F 1 is determined for the fluorescence intensity of the cells, d) potassium ions are added in a physiologically tolerable concentration, f) a value F 2 is determined for the fluorescence intensity of the cells, and g) the fluorescence intensity F 2 is compared with the fluorescence intensity F 1, and the agonistic activity of the target compound on the potassium channel is determined therefrom. The invention also relates to a purified potassium channel agonist isolated with this method, medications containing said agonist, and the use thereof for treatment of a disease in which potassium channels are involved.
摘要翻译：本发明涉及一种方法，用于鉴定目标化合物的激动活性的钾通道，其特征在于：a）表达钾通道的细胞群体和任选地，基于蛋白质的荧光的光学电压传感器，其提供，b）任选地，根据小区（a）中孵育的电压 - 敏感的荧光染料，c）将所述目标化合物的反应混合物中）或b），d）一个值F _{1 是由细胞的荧光强度来确定，d）钾离子在生理上可接受的浓度的被添加，F）确定的细胞的荧光强度的值F _{2 ，和g）的荧光强度F. _{2 与荧光强度F. _{1 进行比较，并从中确定目标化合物对钾通道的激动活性，以及通过该方法分离和纯化钾通道激动剂，这 n药物及其用于治疗涉及钾通道的疾病。}}}}

8. 发明申请

WO2013013815A1 SUBSTITUTED HETEROAROMATIC PYRAZOLE-CONTAINING CARBOXAMIDE AND UREA DERIVATIVES AS VANILLOID RECEPTOR LIGANDS 审中-公开
标题翻译：作为VANILLOID受体配体的替代的含异氰酸酯的含羧酰胺和尿素衍生物
公开(公告)号：WO2013013815A1
公开(公告)日：2013-01-31
申请号：PCT/EP2012003135
申请日：2012-07-25
申请人： GRUENENTHAL GMBH , FRANK ROBERT , BAHRENBERG GREGOR , CHRISTOPH THOMAS , LESCH BERNHARD
发明人： FRANK ROBERT , BAHRENBERG GREGOR , CHRISTOPH THOMAS , LESCH BERNHARD
IPC分类号： C07D401/12 , A61K31/4439 , A61P25/04 , C07D401/14
CPC分类号： C07D401/12 , A61K31/4155 , A61K31/4427 , A61K31/506 , C07D401/14 , C07D403/12
摘要： The invention relates to substituted heteroaromatic pyrazole-containing carboxamide and urea derivatives as vanilloid receptor ligands, to pharmaceutical compositions containing these compounds and also to these compounds for use in the treatment and/or prophylaxis of pain and further diseases and/or disorders.
摘要翻译：本发明涉及含有取代的含杂芳基吡唑的甲酰胺和脲衍生物作为香草素受体配体，含有这些化合物的药物组合物以及用于治疗和/或预防疼痛和其它疾病和/或障碍的这些化合物。

9. 发明申请

WO2012025239A1 SUBSTITUTED 2-OXO- AND 2-THIOXO-DIHYDROQUINOLINE-3-CARBOXAMIDES AS KCNQ2/3 MODULATORS 审中-公开
标题翻译：作为KCNQ2 / 3调节剂的取代的2-氧代和2-氧代二氢喹啉-3-羧酸酰胺
公开(公告)号：WO2012025239A1
公开(公告)日：2012-03-01
申请号：PCT/EP2011/004280
申请日：2011-08-26
申请人： GRÜNENTHAL GMBH , KÜHNERT, Sven , BAHRENBERG, Gregor , KLESS, Achim , SCHRÖDER, Wolfgang
发明人： KÜHNERT, Sven , BAHRENBERG, Gregor , KLESS, Achim , SCHRÖDER, Wolfgang
IPC分类号： C07D215/54 , A61K31/4704 , A61P25/00
CPC分类号： C07D215/54 , C07D405/04
摘要： The invention relates to substituted 2-oxo- and 2-thioxo-dihydroquinoline-3-carboxamides to pharmaceutical compositions containing these compounds and also to these compounds for use in the treatment and/or prophylaxis of pain and further diseases and/or disorders.
摘要翻译：本发明涉及取代的2-氧代 - 和2-硫代 - 二氢喹啉-3-甲酰胺与含有这些化合物的药物组合物以及用于治疗和/或预防疼痛和其它疾病和/或病症的这些化合物。

10. 发明申请

WO2008125342A3 NOVEL VANILLOID RECEPTOR LIGANDS AND THE USE THEREOF FOR THE PRODUCTION OF PHARMACEUTICALS 审中-公开
标题翻译：辣椒素受体配体和它们在药品生产
公开(公告)号：WO2008125342A3
公开(公告)日：2009-01-15
申请号：PCT/EP2008003027
申请日：2008-04-16
申请人： GRUENENTHAL GMBH , FRANK ROBERT , BAHRENBERG GREGOR , CHRISTOPH THOMAS , SCHIENE KLAUS , DE VRY JEAN , SAUNDERS DEREK JOHN , SUNDERMANN BERND , LEE JEEWOO
发明人： FRANK ROBERT , BAHRENBERG GREGOR , CHRISTOPH THOMAS , SCHIENE KLAUS , DE VRY JEAN , SAUNDERS DEREK JOHN , SUNDERMANN BERND , LEE JEEWOO
IPC分类号： C07D401/12 , C07D231/56 , C07D241/42 , C07D249/18 , C07D265/36 , C07D319/18 , C07D417/12
CPC分类号： C07D215/14 , C07D235/26 , C07D235/28 , C07D241/42 , C07D249/18 , C07D263/56 , C07D263/58 , C07D265/36 , C07D277/62 , C07D277/82 , C07D319/18 , C07D401/12 , C07D413/12 , C07D417/12
摘要： The present invention relates to novel vanilloid receptor ligands, a method for the production thereof, pharmaceuticals containing said compounds, and the use of said compounds for the production of pharmaceuticals.
摘要翻译：本发明涉及新的香草素受体配体，其制备方法，包含这些化合物和用于生产药物的用途，这些化合物的药物组合物。

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