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1. 发明申请

WO2013018735A1 アミジン化合物又はその塩审中-公开
标题翻译：氨基化合物或其盐
公开(公告)号：WO2013018735A1
公开(公告)日：2013-02-07
申请号：PCT/JP2012/069249
申请日：2012-07-27
申请人：大正製薬株式会社 , 富山化学工業株式会社 , 谷川哲也 , 宇敷康信 , 牛山文仁 , 山口亮 , 小野直哉 , 山本恵子 , 鶴田理紗 , 筒井康裕 , 藤野宣知 , 森歩夢
发明人：谷川　哲也 , 宇敷　康信 , 牛山　文仁 , 山口　亮 , 小野　直哉 , 山本　恵子 , 鶴田　理紗 , 筒井　康裕 , 藤野　宣知 , 森　歩夢
IPC分类号： C07D277/28 , A61K31/426 , A61K31/427 , A61K31/433 , A61K31/4439 , A61K31/454 , A61K31/496 , A61K31/497 , A61K31/501 , A61K31/506 , A61K31/5377 , A61P17/00 , A61P31/10 , C07D277/20 , C07D277/30 , C07D277/34 , C07D277/48 , C07D277/56 , C07D285/08 , C07D417/04 , C07D417/06 , C07D417/12
CPC分类号： C07D417/12 , C07D277/20 , C07D277/28 , C07D277/30 , C07D277/34 , C07D277/48 , C07D277/56 , C07D285/08 , C07D417/04
摘要：カンジダ属菌やアスペルギルス属菌、白癬属菌をはじめとする病原性真菌に対して抗真菌活性を示し、医薬品として有用な新規化合物を提供することにある。　式（Ｉ）（式中、Ａ 1 は、窒素原子、又は式ＣＲ 6 で示される基を示し、Ａ 2 、及びＡ 3 は、同一又は異なって、窒素原子、又は式ＣＨで示される基を示し、Ｒ 1 は、置換基群２から選ばれる１～５個の置換基で置換されてもよいアリール基等を示し、Ｒ 2 、及びＲ 3 は、同一又は異なって、水素原子、ハロゲン原子、Ｃ 1-6 アルキル基、Ｃ 1-6 ハロアルキル基、又はＣ 1-6 アルコキシ基を示し、Ｒ 4 、及びＲ 5 は、同一又は異なって、水素原子、Ｃ 1-6 ハロアルキル基、又はＣ 1-6 アルキル基等を示す。）で表される化合物又はその塩は、抗真菌剤として有用である。
摘要翻译：本发明的目的是提供一种对致病真菌具有抗真菌活性的新型化合物，其包括属于假丝酵母属，曲霉属和毛癣菌属的真菌，并且可用作药剂。由式（I）表示的化合物（其中，A1表示氮原子或式CR6表示的基团; A2和A3彼此相同或不同，独立地表示氮原子或式CH表示的基团; R1 表示可以被1〜5个独立地选自取代基（2）等的取代基取代的芳基; R2和R3彼此相同或不同，独立地表示氢原子，卤素原子， C 1-6烷基，C 1-6卤代烷基或C 1-6烷氧基; R 4和R 5相同或不同，独立地表示氢原子，C1-6卤代烷基，C1- 6烷基等）或其盐可用作抗真菌剂。

2. 发明申请

WO2006109642A1 医薬組成物および抗真菌剤を組み合わせて使用する方法审中-公开
标题翻译：药物组合物和使用抗真菌剂组合的方法
公开(公告)号：WO2006109642A1
公开(公告)日：2006-10-19
申请号：PCT/JP2006/307204
申请日：2006-04-05
申请人：富山化学工業株式会社 , 野村伸彦 , 西川博 , 藤野宣知
发明人：野村伸彦 , 西川博 , 藤野宣知
IPC分类号： A61K31/445 , A61K31/4196 , A61K31/7048 , A61P31/10 , A61P43/00
CPC分类号： A61K45/06 , A61K31/4196 , A61K31/445 , A61K31/7048 , A61K2300/00
摘要：一般式【化１】「式中、Ｒ１は、アシル基で保護されてもよいヒドロキシル基で置換されてもよいアミジノ基、置換されてもよいアルコキシ基で置換されてもよいアミジノ基または置換されてもよいアルアルキルオキシ基で置換されてもよいアミジノ基を；Ｒ２およびＲ３は、同一または異なって水素原子またはハロゲン原子を示す。」で表されるアリールアミジン誘導体またはその塩ならびにアゾール系抗真菌剤、ポリエン系抗真菌剤、キャンディン系抗真菌剤およびフルオロピリミジン系抗真菌剤から選ばれる一つ以上の抗真菌剤を含有する医薬組成物は、強い抗真菌活性を有し、真菌感染症の治療に有用であり、これらを組み合せて使用する方法は、優れた真菌感染症の治療法として有用である。また、上記一般式のアリールアミジン誘導体またはその塩および免疫抑制剤を含有する医薬組成物は、強い抗真菌活性を有し、真菌感染症およびアトピー性皮膚炎などの皮膚疾患の治療に有用であり、これらを組み合せて使用する方法は、真菌感染症およびアトピー性皮膚炎などの皮膚疾患の優れた治療法として有用である。
摘要翻译：含有一种或多种选自以下通式表示的芳基脒衍生物的抗真菌剂的药物组合物：[化学式1]（其中R 1表示可被羟基取代的脒基，被酰基保护，可以被可被取代的烷氧基取代的脒基，或可以被可被取代的芳烷氧基取代的脒基; R 2和 R 3相同或不同地表示氢原子或卤素原子）或其盐，唑类抗真菌剂，多烯抗真菌剂，栀子抗真菌剂和氟嘧啶抗真菌剂具有很强的抗真菌活性并且可用于治疗真菌感染。组合使用它们的方法可用作真菌感染的优良治疗方法。含有上述通式所示的芳基脒衍生物或其盐和免疫抑制剂的药物组合物具有很强的抗真菌活性，可用于治疗真菌感染和皮肤病如特应性皮炎。组合使用它们的方法可用作真菌感染和皮肤疾病如特应性皮炎的优异治疗方法。

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