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81. 发明申请

WO9400028A3 L-ASPARTYL-D-(ALPHA)-AMINOALKANOYL-(S)-N-(ALPHA)-ALKYLBENZYL AMIDES USEFUL AS ARTIFICIAL SWEETENERS 审中-公开
标题翻译： L-ASPARTYL-D-（ALPHA） - 氨基甘氨酸 - （S）-N-（ALPHA） - 烷基苯胺可用作人工维生素
公开(公告)号：WO9400028A3
公开(公告)日：1994-07-07
申请号：PCT/US9305698
申请日：1993-06-21
申请人： COCA COLA CO
发明人： D ANGELO LIHONG , SWEENY JAMES G
IPC分类号： A23L2/00 , A23L27/30 , C07C237/22 , C07K5/072 , A23L1/236
CPC分类号： C07K5/06113 , A23L27/32
摘要： The present invention relates to L-aspartyl-D-α-aminoalkanoyl-(S)-N-α-alkylbenzyl amides that are useful as artificial sweetener compounds. In particular, the present invention relates to compositions containing L-aspartyl-D-α-aminobutyric acid-(S)-α-ethylbenzyl amide and L-aspartyl-D-valine-(S)-α-ethylbenzyl amide as artificial sweetener compounds having very high sweetness potency.

82. 发明申请

WO1994011391A1 COMPOUNDS USEFUL AS SWEETENING AGENTS AND PROCESS FOR THEIR PREPARATION 审中-公开
标题翻译：化合物作为清洁剂及其制备方法有用
公开(公告)号：WO1994011391A1
公开(公告)日：1994-05-26
申请号：PCT/FR1993001103
申请日：1993-11-10
申请人： NOFRE, Claude , TINTI, Jean-Marie
IPC分类号： C07K05/06
CPC分类号： C07K5/06113 , A23L27/32 , C07K5/0613
摘要： Compounds of general formula (I): wherein R is selected from the groups CH3(CH2)2CH2, (CH3)2CHCH2, (CH3)2CHCH2CH2, CH3CH2CH(CH3)CH2, (CH3CH2)2CHCH2, (CH3)3CCH2CH2, cyclohexyl, cycloheptyl, cyclooctyl, cyclopentylmethyl, cyclohexylmethyl, 3-phenylpropyl, 3-methyl-3-phenylpropyl, 3,3-dimethylcyclopentyl, 3-methylcyclohexyl, 3,3,5,5-tetramethylcyclohexyl, 2-hydroxycyclohexyl, 3-(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)propyl, 3-(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)-2-propenyl, 3-(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)-1-methylpropyl and 3-(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)-1-methyl-2-propenyl; X is selected from the groups CH3, CH2CH3, CH(CH3)2, CH2CH2CH3 and C(CH3)3; Z is a hydrogen atom or an OH group. The invention also concerns physiologically acceptable salts of said compounds. The compounds are useful as sweetening agents.
摘要翻译：通式（I）的化合物：其中R选自CH 3（CH 2）2 CH 2，（CH 3）2 CHCH 2，（CH 3）2 CHCH 2 CH 2，CH 3 CH 2 CH（CH 3）CH 2，（CH 3 CH 2）2 CHCH 2，（CH 3）3 CCH 2 CH 2，环己基，环庚基，环辛基，环戊基甲基，环己基甲基，3-苯基丙基，3-甲基-3-苯基丙基，3,3-二甲基环戊基，3-甲基环己基，3,3,5,5-四甲基环己基，2-羟基环己基，3-（4-羟基 - 3-（4-羟基-3-甲氧基苯基）-2-丙烯基，3-（4-羟基-3-甲氧基苯基）-1-甲基丙基和3-（4-羟基-3-甲氧基苯基） 1-甲基-2-丙烯基; X选自CH 3，CH 2 CH 3，CH（CH 3）2，CH 2 CH 2 CH 3和C（CH 3）3; Z是氢原子或OH基团。本发明还涉及所述化合物的生理上可接受的盐。这些化合物可用作甜味剂。

83. 发明申请

WO1993024448A1 AMINO ACID DERIVATIVE AND USE THEREOF 审中-公开
标题翻译：氨基酸衍生物及其用途
公开(公告)号：WO1993024448A1
公开(公告)日：1993-12-09
申请号：PCT/JP1993000734
申请日：1993-06-01
申请人： FUJI PHOTO FILM CO., LTD. , NISHIKAWA, Naoyuki , ORIKASA, Atsushi , KOMAZAWA, Hiroyuki , KOJIMA, Masayoshi , SAIKI, Ikuo , AZUMA, Ichiro
发明人： FUJI PHOTO FILM CO., LTD.
IPC分类号： C07C233/47
CPC分类号： C07K5/06095 , A61K38/00 , C07C233/47 , C07C279/14 , C07D251/52 , C07K5/0202 , C07K5/0205 , C07K5/0215 , C07K5/06113
摘要： An amino acid derivative represented by general formula (I), a pharmacologically acceptable salt thereof, and a cancer metastasis inhibitor containing the same, wherein L and L represent each an amino acid residue, etc.; A and A represent each C=O; A represents alkylene, etc.; m and n represent each an integer of 1 to 5; V represents -NHC(=NH)NH2, etc.; W represents -COOH, etc.; R and R represent each hydrogen, alkyl, etc.; R and R represent each hydrogen, etc.; and X and Y represent each -NH- or -O-. The derivative has a potent effect of inhibiting cancer metastasis and is reduced in the activity of inhibiting platelet agglutination and the anticoagulant activity.
摘要翻译：由通式（I）表示的氨基酸衍生物，其药理学上可接受的盐和含有该氨基酸衍生物的癌症转移抑制剂，其中L 1和L 2各自表示氨基酸残基等; A 1和A 3代表每个C = O; A 2表示亚烷基等。 m和n表示1〜5的整数。 V表示-NHC（= NH）NH 2等; W表示-COOH等; R 1和R 2各自代表氢，烷基等; R 3和R 4代表每个氢等; X和Y表示-NH-或-O-。该衍生物具有抑制癌症转移的有效作用，并且抑制血小板凝集和抗凝血活性的活性降低。

84. 发明申请

WO1993018058A1 PEPTIDES MIMICS USEFUL AS PLATELET AGGREGATION INHIBITORS 审中-公开
标题翻译： PEPTIDES MIMICS有用作为平板聚集抑制剂
公开(公告)号：WO1993018058A1
公开(公告)日：1993-09-16
申请号：PCT/US1993001710
申请日：1993-03-02
申请人： G.D. SEARLE & CO. , THE MONSANTO COMPANY , BOVY, Philippe, Roger , GARLAND, Robert, Bruce , MIYANO, Masateru , RICO, Joseph, Gerace , ROGERS, Thomas, Edward , ZABLOCKI, Jeffery, Alan
发明人： G.D. SEARLE & CO. , THE MONSANTO COMPANY
IPC分类号： C07K05/02
CPC分类号： C07K5/06113 , A61K38/00 , C07C257/18 , C07D209/16
摘要： This invention relates to compounds having formula (I) or pharmaceutically acceptable salt thereof which are useful in the inhibition of platelet aggregation, to pharmaceutical compositions of such phenylamidines derivatives, and to a method of inhibiting platelet aggregation in mammals by administering such compounds and compositions.
摘要翻译：本发明涉及具有式（I）化合物或其药学上可接受的盐，其可用于抑制血小板聚集，这种苯基脒衍生物的药物组合物，以及通过施用这些化合物和组合物来抑制哺乳动物血小板聚集的方法。

85. 发明申请

WO1993008823A1 GUANIDINYL AND RELATED CELL ADHESION MODULATION COMPOUNDS 审中-公开
标题翻译：胍基和相关细胞粘附调节化合物
公开(公告)号：WO1993008823A1
公开(公告)日：1993-05-13
申请号：PCT/US1991006469
申请日：1991-11-06
申请人： TANABE SEIYAKU CO., LTD. , McKENZIE, Thomas, C.
发明人： TANABE SEIYAKU CO., LTD.
IPC分类号： A61K37/02
CPC分类号： C07K5/06052 , A61K38/00 , C07C275/24 , C07K5/0202 , C07K5/0205 , C07K5/0207 , C07K5/021 , C07K5/0606 , C07K5/06113
摘要： Guanidinyl-containing compounds, and related compounds and salts, useful as cell receptor antagonists for modulating cell adhesion via integrin receptors and/or fibronectin receptors, are disclosed. Methods for synthesizing, testing, formulating, and using the compounds as therapeutic agents are also disclosed.
摘要翻译：公开了用作通过整联蛋白受体和/或纤连蛋白受体调节细胞粘附的细胞受体拮抗剂的含胍基的化合物和相关的化合物和盐。还公开了用于合成，测试，配制和使用化合物作为治疗剂的方法。

86. 发明申请

WO1992019253A1 CCK ANALOGS CONTAINING 'alpha'-SUBSTITUTED AMINO ACIDS 审中-公开
标题翻译：含有α - 取代氨基酸的CCK模拟物
公开(公告)号：WO1992019253A1
公开(公告)日：1992-11-12
申请号：PCT/US1992003015
申请日：1992-04-15
申请人： WARNER-LAMBERT COMPANY
发明人： WARNER-LAMBERT COMPANY , HORWELL, David, Christopher , RICHARDSON, Reginald, Stewart
IPC分类号： A61K37/00
CPC分类号： C07K5/1024 , A61K38/00 , C07C229/24 , C07C271/22 , C07C323/59 , C07C2603/18 , C07D209/16 , C07K5/06113 , C07K5/1016 , C07K14/595
摘要： The invention covers novel peptides which contain at least one alpha , alpha -disubstituted amino acid. The compounds are useful as agents in the treatment of obesity and gastrointestinal disorders associated with gastrin. They are also useful in treating gastrin-dependent tumors, or as antipsychotics. Further, the compounds are antianxiety agents, antiulcer agents, antidepressant agents, and are agents useful for preventing the withdrawal response produced by chronic treatment or use followed by chronic treatment followed by withdrawal from nicotine, diazepam, alcohol, cocaine, caffeine, or opioids. Also covered are processes for making the compounds, novel intermediates useful in their preparation, compositions containing them, and methods of using the compounds.
摘要翻译：本发明涵盖含有至少一种α，α-二取代氨基酸的新型肽。该化合物可用作治疗与胃泌素相关的肥胖症和胃肠道疾病的药物。它们也可用于治疗胃泌素依赖性肿瘤或抗精神病药。此外，化合物是抗焦虑剂，抗溃疡剂，抗抑郁剂，并且是用于预防由慢性治疗或使用产生的慢性治疗随后从尼古丁，地西泮，酒精，可卡因，咖啡因或阿片样物质中撤出产生的戒断反应的药剂。还包括制备化合物的方法，用于其制备的新型中间体，含有它们的组合物以及使用该化合物的方法。

87. 发明申请

WO1986004334A1 IMMUNOREGULATORY PEPTIDES 审中-公开
标题翻译：免疫球蛋白
公开(公告)号：WO1986004334A1
公开(公告)日：1986-07-31
申请号：PCT/EP1986000012
申请日：1986-01-15
申请人： MERCK PATENT GESELLSCHAFT MIT BESCHRÄNKTER ...
发明人： MERCK PATENT GESELLSCHAFT MIT BESCHRÄNKTER ... , HAHN, Gary, Scott
IPC分类号： C07K05/00
CPC分类号： C07K16/065 , A61K38/00 , C07K5/06086 , C07K5/06113 , C07K5/06147 , C07K5/0806 , C07K5/0808 , C07K5/0812 , C07K5/0815 , C07K5/1016 , C07K14/575
摘要： Peptides and peptide derivatives, and method of using the same in mammalian immune systems to suppress autoimmune responses, organ transplantation rejection responses, or neoplastic cell growth. The peptides are characterized by the formula A-X-(B-Y)n-C wherein X and Y are residues of amino acids or amino acid derivatives with positively charged side chains, e.g., Lys, Orn, Arg, His, D-Lys, D-Orn, D-Arg, or D-His, or D-enantiomers of any of these residues, A and C are any substituents that preserve or augment the immunoregulatory activity of the peptides, B is a residue of an amino acid or amino acid derivative that preserves or augments the immunoregulatory activity of the peptide, and n is 0 or 1. The activity of the subject peptides includes suppression of the proliferation of T-lymphocytes in in vitro systems that are analogous to mammalian in vivo disease conditions, regulation of tumor cell proliferation in vitro and in vivo, and reduction of autoimmune disease-associated lesions in vivo. The peptides have potential human therapeutic benefits related to the treatment of autoimmune, organ or graft rejection, neoplastic and other diseases.
摘要翻译：肽和肽衍生物，以及在哺乳动物免疫系统中使用它们抑制自身免疫应答，器官移植排斥反应或肿瘤细胞生长的方法。肽通过式AX-（BY）nC表征，其中X和Y是具有带正电荷侧链的氨基酸或氨基酸衍生物的残基，例如Lys，Orn，Arg，His，D-Lys，D-Orn，任何这些残基的D-Arg或D-His或D-对映异构体，A和C是保留或增强肽的免疫调节活性的任何取代基，B是氨基酸或氨基酸衍生物的残基，其保留或增加肽的免疫调节活性，n为0或1.本发明肽的活性包括在体外系统中抑制T淋巴细胞的增殖，其类似于哺乳动物体内疾病状况，调节肿瘤细胞增殖体内和体内，以及体内自身免疫性疾病相关病变的减少。这些肽具有与治疗自身免疫，器官或移植排斥，肿瘤和其他疾病相关的潜在的人类治疗益处。

88. 发明申请

WO2019112630A1 PEPTIDE COMPOSITIONS FOR SLOWING DEGRADATION OF VITAMIN-MINERAL SUPPLEMENTS, FOODS, PHARMACEUTICALS, AND COSMETICS 审中-公开
公开(公告)号：WO2019112630A1
公开(公告)日：2019-06-13
申请号：PCT/US2018/000390
申请日：2018-12-06
申请人： BAILEY, Steven, W. , AYLING, June, E.
发明人： BAILEY, Steven, W. , AYLING, June, E.
IPC分类号： A61K8/64 , A61K38/02 , A61K38/05 , A61K38/06 , A61K38/07 , A61K38/08 , A61K38/12 , C07K5/08 , C07K5/06 , C07K5/072 , C07K5/093
CPC分类号： C07K5/06113 , A61K8/64 , A61K38/02 , A61K38/05 , A61K38/06 , A61K38/07 , A61K38/08 , A61K38/12 , C07K5/06 , C07K5/08 , C07K5/0806 , C07K5/0808 , C07K5/0812 , C07K5/0815 , C07K5/0819 , C07K5/1008 , C07K5/1019 , C07K5/1021
摘要： Compositions of foods, vitamin and mineral supplements, topical or oral drugs, and cosmetic products containing a small peptide or peptides for slowing degradation, for example by transition metals. The peptides are di, tri, terra-, and/or penta-peptides containing two or more aspartic acid residues. The degradation of several of the vitamin and other constituents vitamin-mineral supplements can be considerably slowed by composition incorporating such peptides, particularly if soluble (and thus bioavailable) forms of copper and/or iron are also present. The peptides can be hydrolyzed by the normal digestive process thus releasing bound metals. Multiple aspartate peptide(s) compositions with foods, topical or oral drugs, cosmetic, and hair care products can replace synthetic chelating preservative agents. Methods are also described to effectively slow degradation and preserve the above products using multiple aspartate peptides.

89. 发明申请

WO2014152127A1 DIPEPTIDE AND TRIPEPTIDE EPOXY KETONE PROTEASE INHIBITORS 审中-公开
标题翻译：抗抑郁剂和三肽环氧酮酮蛋白酶抑制剂
公开(公告)号：WO2014152127A1
公开(公告)日：2014-09-25
申请号：PCT/US2014/026980
申请日：2014-03-14
申请人： ONYX THERAPEUTICS, INC.
发明人： MCMINN, Dustin , JOHNSON, Henry , MOEBIUS, David, C.
IPC分类号： C07D405/12 , A61K31/336 , A61K31/404 , C07D409/12 , C07D303/32
CPC分类号： C07K5/0806 , A61K38/00 , A61K38/06 , C07D303/32 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07K5/0202 , C07K5/0205 , C07K5/06026 , C07K5/0606 , C07K5/06069 , C07K5/06078 , C07K5/06113 , C07K5/06121 , C07K5/06139 , C07K5/06147 , C07K5/06173 , C07K5/06191 , C07K5/0821
摘要： Provided herein are dipeptide and tripeptide epoxy ketone protease inhibitors, methods of their preparation, related pharmaceutical compositions, and methods of using the same. For example, provided herein are compounds of Formula (X): and pharmaceutically acceptable salts and compositions including the same. The compounds and compositions provided herein may be used, for example, in the treatment of proliferative diseases including cancer and autoimmune diseases.
摘要翻译：本文提供二肽和三肽环氧酮蛋白酶抑制剂，其制备方法，相关药物组合物及其使用方法。例如，本文提供了式（X）的化合物：及其药学上可接受的盐和包括其的组合物。本文提供的化合物和组合物可用于例如治疗包括癌症和自身免疫疾病在内的增殖性疾病。

90. 发明申请

WO2014069523A1 抗菌活性を有するカルノサジンラクタム誘導体审中-公开
标题翻译：具有抗菌活性的卡诺沙丁衍生物衍生物
公开(公告)号：WO2014069523A1
公开(公告)日：2014-05-08
申请号：PCT/JP2013/079392
申请日：2013-10-30
申请人：塩野義製薬株式会社 , 国立大学法人東京大学
发明人：皆川　和之 , 安酸　達郎 , 鈴木　尚之 , 上田　太一 , 麓　昌高 , 大和田　智彦
IPC分类号： C07D209/52 , A61K31/403 , A61K38/00 , A61P31/04 , C07K5/00
CPC分类号： C07D209/52 , A61K9/0019 , A61K38/00 , C07K5/06113 , C07K5/0819
摘要：　式（Ｉ）：[式中、Ｒ 1 は、水素原子、置換若しくは非置換の、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキルカルボニル、アルキルオキシカルボニル等であり、Ｒ 2 は、水素原子、置換若しくは非置換の、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルキルカルボニル、アルケニルカルボニルまたはアルキニルカルボニルであり、Ｒ 3 は、水素原子、置換若しくは非置換の、アルキル、アルケニル、アルキニルまたは－Ｃ（ＮＨＲ 31 ）＝ＮＲ 32 であり、Ｒ 31 は、水素原子、置換若しくは非置換の、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキルカルボニル、アルキルオキシカルボニル等であり、Ｒ 32 は、水素原子、置換若しくは非置換の、アルキル、アルケニルまたはアルキニルである。］で示される化合物およびその製薬上許容される塩、ならびにそれらを含有する抗菌剤。
摘要翻译：由式（I）表示的化合物及其药学上可接受的盐; 和含有该化合物或其盐的抗菌剂。（式中，R1表示氢原子，取代或未取代的烷基，烯基，炔基，烷基羰基或烷氧基羰基等; R2表示氢原子或取代或未取代的烷基，烯基，炔基，环烷基，环烯基，烷基羰基，烯基羰基或炔基羰基; R 3表示氢原子，取代或未取代的烷基，烯基或炔基或-C（NHR 31）= NR 32基团; R 31表示氢原子，取代或未取代的烷基，烯基，炔基，烷基羰基或烷氧基羰基等; R 32表示氢原子或取代或未取代的烷基，链烯基或炔基。

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