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71. 发明申请

WO2021242844A8 GRK2 INHIBITORS AND USES THEREOF 审中-公开
公开(公告)号：WO2021242844A8
公开(公告)日：2021-12-02
申请号：PCT/US2021/034225
申请日：2021-05-26
申请人： CYGNAL THERAPEUTICS, INC.
发明人： PIIZZI, Grazia , CHEKLER, Eugene Lvovich Piatnitski , HUROV, Jonathan Barry , LANTERMANN, Alexandra , COUTO, Kiley Marie , XU, Hua , SARKER, Sourav
IPC分类号： C07D401/14 , C07D401/04 , C07D403/04 , C07D403/14 , C07D405/14 , C07D413/14 , C07D417/14 , C07D471/04 , C07D487/04 , C07D491/052 , C07D498/14
摘要： The present disclosure features useful methods to treat cancer, e.g., in a subject in need thereof. The methods described herein are useful in the treatment of disorders associated with GRK2 expression, e.g., cancer or cardiovascular disease. The present disclosure also features compounds (e.g., GRK2 inhibitors), pharmaceutically acceptable salts thereof, and pharmaceutical compositions thereof.

72. 发明申请

WO2021240424A1 INDAZOLE AND BENZOISOXAZOLE DIHYDROOROTATE DEHYDROGENASE INHIBITORS 审中-公开
公开(公告)号：WO2021240424A1
公开(公告)日：2021-12-02
申请号：PCT/IB2021/054636
申请日：2021-05-27
申请人： JANSSEN BIOTECH, INC.
发明人： KUDUK, Scott , ZHANG, Xuqing
IPC分类号： C07D403/04 , C07D403/14 , C07D413/04 , A61K31/4196 , A61K31/423 , A61K31/4439 , A61P29/00 , A61P35/00
摘要： Disclosed are compounds, compositions and methods for treating diseases, disorders, or medical conditions that are affected by the modulation of DHODH. Such compounds are represented by Formula (I) as follows, wherein R1, R2, R3 and R5 are defined herein.

73. 发明申请

WO2021239133A1 作为AXL抑制剂的嘧啶类化合物审中-公开
公开(公告)号：WO2021239133A1
公开(公告)日：2021-12-02
申请号：PCT/CN2021/096942
申请日：2021-05-28
申请人：南京正大天晴制药有限公司
发明人：马昌友 , 张林林 , 李冬冬 , 吴有智 , 冯海威 , 周秋华 , 裴俊杰 , 吴舰 , 徐丹 , 朱春霞 , 田舟山
IPC分类号： C07D403/00 , C07D403/14 , C07D405/14 , C07D417/14 , C07D401/14 , C07D413/00 , A61K31/506 , A61P35/00
摘要：本发明公开了作为AXL抑制剂的嘧啶类化合物，该嘧啶类化合物的结构如通式I所示，各取代基的定义如说明书所述，本发明还提供了其制备方法。本发明的嘧啶类化合物具有显著的AXL抑制活性，能够用作AXL抑制剂。

74. 发明申请

WO2021234450A1 1-((1H-PYRAZOL-4-YL)METHYL)-3-(PHENYL)-1,3-DIHYDRO-2H-IMIDAZOL-2-ONE DERIVATIVES AND RELATED COMPOUNDS AS GPR139 ANTAGONISTS FOR THE TREATMENT OF E.G. DEPRESSION 审中-公开
公开(公告)号：WO2021234450A1
公开(公告)日：2021-11-25
申请号：PCT/IB2021/000336
申请日：2021-05-20
申请人： TAKEDA PHARMACEUTICAL COMPANY LIMITED
发明人： HASUI, Tomoaki , MIKAMI, Satoshi , YAMASHITA, Toru , NAKAMURA, Shinji , MORIMOTO, Shinji , IMAEDA, Toshihiro , TAKAMI, Kazuaki , DAINI, Masaki , KAKEI, Hiroyuki , NAKAMURA, Minoru , YAMAGUCHI, Fumie , WANG, Chunxiang , TAKASHIMA, Sachie , HASHIZUME, Shogo
IPC分类号： C07D403/06 , C07D413/14 , C07D405/14 , C07D401/14 , C07D403/14 , A61K31/4178 , A61K31/4155 , A61K31/5377 , A61K31/4439 , A61K31/506 , A61K31/351 , A61K31/454 , A61P25/00 , A61P25/04 , A61P25/18 , A61P25/20 , A61P25/24 , A61P25/28 , A61P25/30 , A61P25/36
摘要： The present invention refers to compounds of formula (I). The present invention also relates to compounds of formula (I) for use as G Protein coupled Receptor 139 (GPR139) antagonists in methods of medical treatment of e.g. depression, Alzheimer's disease schizophrenia, drug addiction, sleep disorders, pain, and attention deficit hyperactivity disorder. Exemplary compounds are e.g. l-((lH-pyrazol-4-yl)methyl)-3-(phenyl) -l,3-dihydro-2H-imidazol-2-one derivatives and related compounds. The present description discloses the synthesis and characterisation of exemplary compounds, pharmacological data thereof, as well as exemplary tablet formulations comprising the compounds of the invention (e.g. page 100 to page 143; examples 1 to 167; test examples 1 and 2; tables 1 to 4).

75. 发明申请

WO2021233397A1 PIPERAZINE CYCLIC UREAS 审中-公开
公开(公告)号：WO2021233397A1
公开(公告)日：2021-11-25
申请号：PCT/CN2021/094993
申请日：2021-05-20
申请人： SIRONAX LTD. , SU, Yaning
发明人： ZHANG, Zhaolan , ZHANG, Zhiyuan , XU, Yanping
IPC分类号： C07D401/14 , C07D403/14 , C07D413/14 , C07D417/14 , A61K31/496 , A61K31/506 , A61P31/00 , A61P43/00
摘要： Provided are piperazine cyclic urea compounds that inhibit cellular necrosis and/or human receptor interacting protein 1 kinase (RIP1), pharmaceutically acceptable salts, hydrates and stereoisomers thereof. Provided are also pharmaceutical compositions, methods of making, and methods of use which include treating a person in need thereof with an effective amount of the compound or composition, and detecting a resultant improvement in the person's health or condition.

76. 发明申请

WO2021233376A1 作为ATR激酶抑制剂的2,4,6-三取代的嘧啶化合物审中-公开
公开(公告)号：WO2021233376A1
公开(公告)日：2021-11-25
申请号：PCT/CN2021/094871
申请日：2021-05-20
申请人：北京泰德制药股份有限公司
发明人：赵焰平 , 刘彬 , 姜媛媛 , 仲伟婷 , 徐慧芬 , 王红军 , 冒莉 , 李敬涛 , 张宏雷 , 黄闯闯 , 李晶 , 赵静 , 刘伟娜 , 田娜娜 , 周丽莹 , 刘亚男
IPC分类号： C07D471/04 , C07D403/14 , C07D401/14 , A61K31/506 , A61P35/00
摘要：提供通式(I)化合物，它们可用于治疗ATR激酶介导的疾病，例如增生性疾病，例如癌症。还提供通式(I)化合物的药物组合物、其用于治疗ATR激酶介导的疾病的用途、及其制备。

77. 发明申请

WO2021232367A1 3-乙烯基吲唑类衍生物及其制备方法和用途审中-公开
公开(公告)号：WO2021232367A1
公开(公告)日：2021-11-25
申请号：PCT/CN2020/091613
申请日：2020-05-21
申请人：四川大学 , 上海医药集团股份有限公司
发明人：叶庭洪 , 魏于全 , 姚于勤 , 余洛汀
IPC分类号： C07D231/56 , C07D403/10 , C07D401/06 , C07D403/06 , C07D403/14 , C07D413/14 , A61K31/416 , A61K31/496 , A61K31/4439 , A61K31/5377 , A61P35/00 , A61P11/00 , A61P1/16
摘要：本发明涉及3-乙烯基吲唑类衍生物及其制备方法和用途，属于化学医药领域。本发明提供了式（Ⅰ）所示的化合物、其光学异构体、化合物或其光学异构体在药学上可接受的盐。生物学实验证明，本发明提供的3-乙烯基吲唑类衍生物对FGFR激酶的活性具有显著抑制作用，能有效抑制乳腺癌、肺癌、胃癌、肾癌、结直肠癌、肝癌、黑色素瘤、膀胱癌、尿路上皮癌、胆管癌等多种癌细胞的增殖，具有广谱的抗癌作用；此外，对成纤维细胞的增殖也表现出明显的抑制作用，效果与目前临床上用于治疗肺纤维化的药物尼达尼布相当，抗纤维化疗效显著，同时对肝星状细胞也具有良好的抑制作用。本发明为抗癌、抗纤维化药物的开发和应用提供了新的选择。

78. 发明申请

WO2021231571A1 HTT MODULATORS FOR TREATING HUNTINGTON'S DISEASE 审中-公开
公开(公告)号：WO2021231571A1
公开(公告)日：2021-11-18
申请号：PCT/US2021/031988
申请日：2021-05-12
申请人： CHDI FOUNDATION, INC.
发明人： DOMINGUEZ, Celia , DOHERTY, Elizabeth M. , LIU, Longbin , LEE, Matthew , CHAMBERS, Mark Stuart , MALAGU, Karine Fabienne , BRECCIA, Perla , HAUGHAN, Alan F. , VATER, Huw D. , STOTT, Andrew J. , ESMIEU, William R. K. , WEBSTER, Stephen John , VAN DE POËL, Amanda J.
IPC分类号： C07D403/14 , C07D413/14 , C07D471/04 , C07D487/04 , C07D519/00 , A61P21/00 , A61K31/497 , A61K31/506
摘要： Provided herein are certain compounds useful as HTT modulators. Such compound are useful in the treatment of Huntington's disease.

79. 发明申请

WO2021220952A1 含窒素複素環化合物及びその利用审中-公开
公开(公告)号：WO2021220952A1
公开(公告)日：2021-11-04
申请号：PCT/JP2021/016414
申请日：2021-04-23
申请人：東洋紡株式会社
发明人：横山　正幸 , 東山　大地 , 萩谷　一剛
IPC分类号： C07D403/14 , C07D405/14 , C09K11/06
摘要：含窒素複素環化合物、及びその利用に関する技術の提供。含窒素複素環化合物は、式：Ｃｚ－Ｌ－Ａｒ（１）で表される化合物である［式中、Ｃｚは、下記式（２）：（式中、Ｚは、単結合等であり、Ｒ２２及びＲ２７は、それぞれ、電子求引性基であり、Ｒ２３及びＲ２６は、それぞれ、電子供与性基であり、Ｒ２１、Ｒ２４、Ｒ２５、及びＲ２８は、それぞれ、水素原子、電子求引性基、又は電子供与性基であり、波線は、Ｌとの結合部位を示す）で表される基であり、Ｌは、単結合、又は置換基を有していてもよいフェニレン基であり、Ａｒは、アリール基及びヘテロアリール基からなる群より選択される基であり、当該基は、置換基を有していてもよいＮ，Ｎ－ジアリールアミノ基、置換基を有していてもよいシクロアルキル基、置換基を有していてもよいアリール基、及び置換基を有していてもよいヘテロアリール基から選択される少なくとも一種の置換基を有していてもよい（但し、Ａｒは、式（２）で表される基ではない）］。

80. 发明申请

WO2021219849A1 AZETIDIN-3-YLMETHANOL DERIVATIVES AS CCR6 RECEPTOR MODULATORS 审中-公开
公开(公告)号：WO2021219849A1
公开(公告)日：2021-11-04
申请号：PCT/EP2021/061401
申请日：2021-04-30
申请人： IDORSIA PHARMACEUTICALS LTD
发明人： ALLEMANN, Oliver , CAROFF, Eva , CHAVANTON-ARPEL, Alexia , CROXFORD, Andrew , HUBLER, Francis , JACOB, Loïc , MEYER, Emmanuel , RICHARD-BILDSTEIN, Sylvia
IPC分类号： C07D401/06 , C07D401/14 , C07D403/06 , C07D403/14 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07D413/14 , C07D417/14 , C07D471/04 , C07D487/04 , C07D491/048 , C07D491/107 , A61K31/4427 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P37/00
摘要： The present invention relates to compounds of Formula (I), their synthesis and use as CCR6 receptor modulators for the treatment or prevention of various diseases, conditions or disorders.

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