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    • 71. 发明申请
    • 微粒子
    • 精细颗粒
    • WO2009047935A1
    • 2009-04-16
    • PCT/JP2008/061140
    • 2008-06-18
    • 小野薬品工業株式会社竹内 洋文戸塚 裕一宮崎 雄太杉原 光西浦 昭雄
    • 竹内 洋文戸塚 裕一宮崎 雄太杉原 光西浦 昭雄
    • A61K31/454A61K9/72A61P25/02A61P29/00
    • A61K31/454A61K9/0075A61K9/1688
    •  本発明の課題は、高い肺移行率を有する、tert-ブチル (4R)-4-{[((1R)-2-[(1-ベンジルピペリジン-4-イル)アミノ]-1-{[(シクロヘキシルメチル)チオ]メチル}-2-オキソエチル)アミノ]カルボニル}-1,3-チアゾリジン-3-カルボキシラートまたはその塩のみからなる微粒子およびその製造方法ならびにその経肺吸入用製剤を提供することにある。本発明は、上記化合物またはその塩の溶液を、超臨界二酸化炭素とともに、所定の圧力および温度下の耐圧容器中に噴霧することにより調製された混合溶液を、更に水中に噴霧し、さらに前記工程により調製された懸濁液から凍結乾燥等によって回収して製造される、所定の肺移行率を有する微粒子およびその製造方法ならびにこれを含有する経肺吸入用製剤に関する。
    • 仅具有(4R)-4 - {[(1R)-2 - [(1-苄基哌啶-4-基)氨基] -1- { [(环己基甲基)硫基]甲基} -2-氧代乙基)氨基]羰基} -1,3-噻唑烷-3-羧酸酯或其盐。 还提供了用于制备细颗粒的方法和包含用于肺部吸入的颗粒的药物制剂。 通过将该化合物或其盐与超临界二氧化碳的溶液喷射到具有给定压力和给定温度的压力容器中来制备具有给定百分比向肺移动的细颗粒,以制备混合溶液, 进一步将混合溶液喷洒在水中,并通过冷冻干燥等方式从所得悬浮液中回收化合物或盐。