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71. 发明申请

WO01053258A1 NITROGENOUS CYCLIC COMPOUNDS AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING THE SAME 审中-公开
标题翻译：含氮化合物和含有其的药物组合物
公开(公告)号：WO01053258A1
公开(公告)日：2001-07-26
申请号：PCT/JP2001/000288
申请日：2001-01-18
IPC分类号： A61K31/395 , A61P9/10 , C07D207/09 , C07D207/14 , C07D207/16 , C07D207/32 , C07D207/337 , C07D209/14 , C07D209/42 , C07D211/22 , C07D211/26 , C07D211/32 , C07D211/34 , C07D211/46 , C07D211/58 , C07D211/64 , C07D213/36 , C07D213/38 , C07D213/57 , C07D213/74 , C07D215/06 , C07D215/12 , C07D215/22 , C07D215/227 , C07D215/38 , C07D217/04 , C07D217/22 , C07D235/10 , C07D235/14 , C07D235/30 , C07D241/04 , C07D243/08 , C07D261/08 , C07D263/20 , C07D263/32 , C07D263/58 , C07D271/06 , C07D277/28 , C07D277/42 , C07D277/82 , C07D295/14 , C07D295/145 , C07D295/185 , C07D295/192 , C07D295/215 , C07D307/52 , C07D307/54 , C07D307/81 , C07D319/20 , C07D333/24 , C07D333/28 , C07D333/38 , C07D333/60 , C07D401/04 , C07D401/06 , C07D401/12 , C07D403/04 , C07D405/06 , C07D409/00 , C07D409/06 , C07D409/12 , C07D409/14 , C07D413/04 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/04 , C07D417/08 , C07D417/12 , C07D471/10 , C07D487/08
CPC分类号： C07D207/337 , C07D207/09 , C07D207/14 , C07D207/16 , C07D209/14 , C07D209/42 , C07D211/22 , C07D211/26 , C07D211/32 , C07D211/34 , C07D211/46 , C07D211/58 , C07D211/64 , C07D213/36 , C07D213/57 , C07D213/74 , C07D215/06 , C07D215/12 , C07D215/227 , C07D215/38 , C07D217/04 , C07D217/22 , C07D235/14 , C07D235/30 , C07D241/04 , C07D243/08 , C07D261/08 , C07D263/20 , C07D263/32 , C07D263/58 , C07D271/06 , C07D277/28 , C07D277/42 , C07D277/82 , C07D295/145 , C07D295/185 , C07D295/192 , C07D295/215 , C07D307/52 , C07D307/54 , C07D307/81 , C07D319/20 , C07D333/24 , C07D333/28 , C07D333/38 , C07D333/60 , C07D401/04 , C07D401/06 , C07D401/12 , C07D403/04 , C07D405/06 , C07D409/06 , C07D409/12 , C07D409/14 , C07D413/04 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/04 , C07D417/12 , C07D471/10 , C07D487/08
摘要： Novel compounds exhibiting excellent calcium antagonism, particularly neuroselective calcium antagonism, namely, compounds of the general formula (I), salts of the same, or hydrates of both wherein Ar is a group derived from an optionally substituted 5- to 14-membered aromatic ring, or the like; the ring A is one member selected from among piperazine, homopiperazine, piperidine and so on; the ring B is an optionally substituted C3-14 hydrocarbon ring or the like; E is a single bond, -CO-, or the like; X is a single bond, oxygen, or the like; R is hydrogen, halogeno, hydroxyl, or the like; and D , D , W and W are each independently a single bond or optionally substituted C1-6 alkylene.
摘要翻译：表现出优异的钙拮抗作用，特别是神经选择性钙拮抗作用的新型化合物，即通式（I）的化合物，其盐或两者的水合物，其中Ar是衍生自任选取代的5至14元芳环的基团，等等; 环A是选自哌嗪，高哌嗪，哌啶等的一种; 环B是任选取代的C 3-14烃环等; E是单键，-CO-等; X是单键，氧等; R 1是氢，卤代，羟基等; 和D 1，D 2，W 1和W 2各自独立地为单键或任选取代的C 1-6亚烷基。

72. 发明申请

WO00021910A2 1,2-DISUBSTITUTED CYCLOPROPANES 审中-公开
标题翻译：第一位和第二位中的环肽失活
公开(公告)号：WO00021910A2
公开(公告)日：2000-04-20
申请号：PCT/US1999/023779
申请日：1999-10-13
IPC分类号： C07D333/20 , A61K31/137 , A61K31/165 , A61K31/381 , A61K31/44 , A61P3/14 , A61P19/10 , A61P43/00 , C07B53/00 , C07C20060101 , C07C209/50 , C07C211/00 , C07C211/27 , C07C211/29 , C07C213/00 , C07C215/00 , C07C217/58 , C07C229/00 , C07C233/00 , C07C233/18 , C07C233/60 , C07D213/02 , C07C
CPC分类号： C07C217/58 , C07D213/36
摘要： Compounds of Formula (I), wherein the substituents are as described in the specification or pharmaceutically acceptable salts or stereochemically isomeric forms thereof, useful for treating diseases related to calcium imbalance and metabolism.
摘要翻译：本发明涉及对应于式（I）的化合物，其取代基如说明书中所定义的化合物，其药学上可接受的盐或立体化学异构形式。这些物质在治疗与钙失衡和代谢有关的疾病时最为有用。

73. 发明申请

WO99032447A3 2,4,6-TRISUBSTITUTED PYRIDINES WITH ESTROGENIC ACTIVITY AND METHODS FOR THE SOLID PHASE SYNTHESIS THEREOF 审中-公开
标题翻译：具有雌激素活性的2,4,6-三唑并吡啶及其固相合成方法
公开(公告)号：WO99032447A3
公开(公告)日：1999-10-14
申请号：PCT/US1998/026363
申请日：1998-12-10
IPC分类号： C07D213/30 , C07D213/36 , C07D405/04 , C07D409/14 , A61K31/44
CPC分类号： C07D213/30 , C07D213/36 , C07D405/04 , C07D409/14
摘要： The present invention relates to novel substituted pyridine compounds of Formula (I) wherein the moiety Z is selected from the group: n is an integer of a 1 or 2; R is straight chain alkyl of 1 to 6 carbon atoms, branched chain alkyl of 3 to 7 carbon atoms, cycloalkyl of 3 to 7 carbon atoms, phenyl, or phenyl substituted with fluoro, chloro, bromo, straight chain alkyl of 1 to 6 carbon atoms, branched chain alkyl of 3 to 7 carbon atoms, cycloalkyl of 3 to 7 carbon atoms, phenyl, alkoxy of 1 to 6 carbon atoms, or methylenedioxy; and R is furanyl, pyridyl, thieny, naphthalenyl, phenyl, or phenyl substituted with fluoro, chloro, bromo, straight chain alkyl of 1 to 6 carbon atoms, branched chain alkyl of 3 to 7 carbon atoms, cycloalkyl of 3 to 7 carbon atoms, alkoxy of 1 to 6 carbon atoms, or methylenedioxy, having estrogenic activity, to processes for their preparation, to a combinatorial library and solid phase methods for preparing libraries of the compounds, to utilizing libraries of the compounds for drug discovery, to methods of treatment and to pharmaceutical compositions thereof.
摘要翻译：本发明涉及式（I）的新的取代的吡啶化合物，其中Z部分选自：n是1或2的整数; R 1是1至6个碳原子的直链烷基，3至7个碳原子的支链烷基，3至7个碳原子的环烷基，苯基或被氟取代的苯基，氯，溴，直链烷基1 3-6个碳原子的支链烷基，3至7个碳原子的环烷基，苯基，1至6个碳原子的烷氧基或亚甲二氧基; R 2为呋喃基，吡啶基，噻吩基，萘基，苯基或被氟，氯，溴，1〜6个碳原子的直链烷基，3〜7个碳原子的支链烷基取代的苯基，3〜具有1至6个碳原子的烷氧基，具有雌激素活性的亚甲二氧基，其制备方法，组合文库和用于制备化合物文库的固相方法，利用化合物的文库用于药物发现，涉及治疗方法及其药物组合物。

74. 发明申请

WO9932447A2 2,4,6-TRISUBSTITUTED PYRIDINES WITH ESTROGENIC ACTIVITY AND METHODS FOR THE SOLID PHASE SYNTHESIS THEREOF 审中-公开
标题翻译：具有雌激素活性的2,4,6-三唑衍生物及其固相合成方法
公开(公告)号：WO9932447A2
公开(公告)日：1999-07-01
申请号：PCT/US9826363
申请日：1998-12-10
申请人： AMERICAN HOME PROD
发明人： CHIU CHINGFAN , TANG ZHILIAN , ELLINGBOE JOHN WATSON
IPC分类号： C07D213/30 , C07D213/36 , C07D405/04 , C07D409/14 , C07D213/00
CPC分类号： C07D213/30 , C07D213/36 , C07D405/04 , C07D409/14
摘要： The present invention relates to novel substituted pyridine compounds of Formula (I) wherein the moiety Z, R , R and R are as herein defined, having estrogenic activity, to processes for their preparation, to a combinatorial library and solid phase methods for preparing libraries of the compounds, to utilizing libraries of the compounds for drug discovery, to methods of treatment and to pharmaceutical compositions thereof.
摘要翻译：本发明涉及式（I）的新的取代的吡啶化合物，其中Z，R 1，R 2和R 3的部分如本文所定义，具有雌激素活性，其制备方法，用于制备化合物文库的组合文库和固相方法，利用用于药物发现的化合物的文库，治疗方法及其药物组合物。

75. 发明申请

WO2018081347A1 POLYCATIONIC AMPHIPHILES AS ANTIMICROBIAL AGENTS AND METHODS USING SAME 审中-公开
标题翻译：作为抗微生物药剂的聚合两性药物和使用该药物的方法
公开(公告)号：WO2018081347A1
公开(公告)日：2018-05-03
申请号：PCT/US2017/058409
申请日：2017-10-26
申请人： TEMPLE UNIVERSITY-OF THE COMMONWEALTH SYSTEM OF HIGHER EDUCATION , VILLANOVA UNIVERSITY
发明人： WUEST, Willilam, M. , MINBIOLE, Kevin, P.C.
IPC分类号： A01N33/12 , A01N43/40 , C07C211/63 , C07D213/06
CPC分类号： A01N43/40 , A01N33/12 , C07C211/63 , C07D213/06 , C07D213/36
摘要： The present invention includes novel polycationic amphiphilic compounds useful as antimicrobial agents. The present invention further includes methods useful for removing microorganisms and/or biofilm-embedded microorganisms from a surface. The present invention further includes compositions and methods useful for preventing or reducing the growth or proliferation of microorganisms and/or biofilm-embedded microorganisms on a surface.
摘要翻译：本发明包括可用作抗微生物剂的新型聚阳离子两亲化合物。本发明进一步包括用于从表面去除微生物和/或生物膜包埋的微生物的方法。本发明进一步包括用于预防或减少表面上的微生物和/或生物膜包埋的微生物的生长或增殖的组合物和方法。

76. 发明申请

WO2016199906A1 スルホンアミド誘導体またはその薬学的に許容される酸付加塩审中-公开
标题翻译：磺酰胺衍生物和药物可接受的酸添加盐
公开(公告)号：WO2016199906A1
公开(公告)日：2016-12-15
申请号：PCT/JP2016/067405
申请日：2016-06-10
申请人：国立大学法人筑波大学 , ボード・オブ・リージエンツ,ザ・ユニバーシテイ・オブ・テキサス・システム
发明人：長瀬　博 , 柳沢　正史 , 斉藤　毅 , 沓村　憲樹 , 入鹿山　容子
IPC分类号： C07C311/37 , A61K31/18 , A61K31/341 , A61K31/36 , A61K31/381 , A61K31/4164 , A61K31/4402 , A61K31/4406 , A61K31/4409 , A61K31/4439 , A61P3/04 , A61P3/10 , A61P25/20 , A61P25/24 , A61P31/04 , A61P43/00 , C07C311/21 , C07C311/29 , C07D213/36 , C07D213/75 , C07D213/81 , C07D295/10 , C07D307/54 , C07D317/68 , C07D333/36 , C07D417/04
CPC分类号： C07C311/29 , A61K31/18 , A61K31/341 , A61K31/36 , A61K31/381 , A61K31/4164 , A61K31/4402 , A61K31/4406 , A61K31/4409 , A61K31/4439 , A61P25/00 , C07C311/21 , C07C311/37 , C07C2601/04 , C07D213/36 , C07D213/75 , C07D213/81 , C07D233/36 , C07D295/10 , C07D307/54 , C07D317/68 , C07D333/36 , C07D417/04
摘要：　本発明は、ナルコレプシー等の予防剤または治療剤として有用であると期待されるオレキシン受容体作動活性を示す新規低分子化合物を提供することを目的とする。本発明は、オレキシン受容体作動活性を有する一般式（Ｉ）：（式中の各記号は明細書に記載のものと同義である）で示される化合物またはその薬学的に許容される酸付加塩、および当該化合物またはその薬学的に許容される酸付加塩を含有するオレキシン受容体作動薬を提供する。
摘要翻译：本发明的目的是提供一种新的低分子量化合物，其显示食欲肽受体激动剂活性，并且预期可用作发作性睡眠等的预防剂或治疗剂。本发明提供：由通式（I）表示的化合物（其中符号如说明书中所定义）并具有食欲素受体激动剂活性的化合物或其药学上可接受的酸加成盐; 和含有化合物的化合物或药学上可接受的酸加成盐的食欲素受体激动剂。

77. 发明申请

WO2014145331A1 METHODS, COMPOUNDS, AND COMPOSITIONS FOR THE TREATMENT OF ANGIOTENSIN-RELATED DISEASES 审中-公开
标题翻译：用于治疗血管紧张素相关疾病的方法，化合物和组合物
公开(公告)号：WO2014145331A1
公开(公告)日：2014-09-18
申请号：PCT/US2014/030071
申请日：2014-03-15
申请人： UNIVERSITY OF SOUTHERN CALIFORNIA , PETASIS, Nicos, A. , RODGERS, Kathleen, E. , LOUIE, Stan, G. , DiZEREGA, Gere, S. , GAFFNEY, Kevin, J.
发明人： PETASIS, Nicos, A. , RODGERS, Kathleen, E. , LOUIE, Stan, G. , DiZEREGA, Gere, S. , GAFFNEY, Kevin, J.
IPC分类号： A01N41/06 , A61K31/16 , A61K31/18
CPC分类号： C07D417/06 , C07D213/36 , C07D213/52 , C07D401/06
摘要： Disclosed are small molecule non-peptidic compounds, as well as methods and compositions for the treatment of angiotensin-related diseases and disorders, including cardiovascular diseases, metabolic diseases, gastrointestinal diseases, renal diseases, inflammatory/autoimmune diseases, neurological diseases, bone marrow diseases and cancer.
摘要翻译：公开了小分子非肽化合物，以及用于治疗血管紧张素相关疾病和病症的方法和组合物，包括心血管疾病，代谢疾病，胃肠道疾病，肾脏疾病，炎性/自身免疫性疾病，神经系统疾病，骨髓疾病和癌症。

78. 发明申请

WO2014143561A1 SHIP1 MODULATORS AND METHODS RELATED THERETO 审中-公开
标题翻译： SHIP1调制器及其相关方法
公开(公告)号：WO2014143561A1
公开(公告)日：2014-09-18
申请号：PCT/US2014/019125
申请日：2014-02-27
申请人： AQUINOX PHARMACEUTICALS INC.
发明人： MACKENZIE, Lloyd, F. , HARWIG, Curtis , BOGUCKI, David , RAYMOND, Jeffery, R. , PETTIGREW, Jeremy, D.
IPC分类号： C07C215/42 , C07C215/50 , C07C215/52 , C07C261/04 , A61K31/133 , C07C35/17 , C07C35/32 , C07C275/10 , C07C275/24 , C07C275/34 , C07C39/11 , C07C279/08 , C07C291/04 , C07C311/04 , C07C335/10 , C07C233/18
CPC分类号： C07D473/34 , C07C35/21 , C07C35/32 , C07C59/46 , C07C62/32 , C07C215/42 , C07C215/50 , C07C215/52 , C07C225/10 , C07C233/18 , C07C233/23 , C07C233/60 , C07C233/74 , C07C235/30 , C07C235/44 , C07C235/46 , C07C235/48 , C07C255/31 , C07C261/04 , C07C275/10 , C07C275/24 , C07C275/34 , C07C279/08 , C07C291/04 , C07C311/04 , C07C335/10 , C07C2602/24 , C07C2603/14 , C07D207/06 , C07D207/08 , C07D207/335 , C07D207/416 , C07D209/08 , C07D213/04 , C07D213/30 , C07D213/36 , C07D213/38 , C07D213/64 , C07D213/81 , C07D213/82 , C07D231/12 , C07D233/60 , C07D233/72 , C07D235/06 , C07D235/14 , C07D239/34 , C07D241/18 , C07D241/28 , C07D249/08 , C07D295/096 , C07D307/68 , C07D317/46 , C07D317/58
摘要： Compounds of formula (I): where R 1 , R 2 , R 3 , R 4a , R 4b , R 5 , R 6 and R 7 are defined herein, or stereoisomers or pharmaceutically acceptable salts thereof, are described herein. Such compounds have activity as SHIP1 modulators, and thus may be used to treat any of a variety of diseases, disorders or conditions that would benefit from SHIP1 modulation. Compositions comprising a compound of formula (I) in combination with a pharmaceutically acceptable carrier or diluent are also disclosed, as are methods of SHIP1 modulation by administration of such compounds to an animal in need thereof.
摘要翻译：式（I）化合物：其中R1，R2，R3，R4a，R4b，R5，R6和R7如本文所定义，或其立体异构体或其药学上可接受的盐在本文中描述。这些化合物具有作为SHIP1调节剂的活性，因此可用于治疗将受益于SHIP1调节的各种疾病，病症或病症中的任何一种。还公开了包含式（I）化合物与药学上可接受的载体或稀释剂的组合物，以及通过将这些化合物施用于有此需要的动物的SHIP1调节方法。

79. 发明申请

WO2013152039A1 COMPOUNDS, COMPOSITIONS, AND METHODS FOR MODULATING FERROPTOSIS AND TREATING EXCITOTOXIC DISORDERS 审中-公开
标题翻译：化合物，组合物和调节性溃疡和治疗激素性疾病的方法
公开(公告)号：WO2013152039A1
公开(公告)日：2013-10-10
申请号：PCT/US2013/035021
申请日：2013-04-02
申请人： THE TRUSTEES OF COLUMBIA UNIVERSITY IN THE CITY OF NEW YORK , STOCKWELL, Brent, R. , DIXON, Scott, J. , SKOUTA, Rachid
发明人： STOCKWELL, Brent, R. , DIXON, Scott, J. , SKOUTA, Rachid
IPC分类号： A61K31/245
CPC分类号： C07D401/12 , A61K31/245 , A61K31/27 , A61K31/325 , A61K31/351 , A61K31/44 , A61K31/444 , A61K31/4465 , A61K31/4468 , A61K31/495 , A61K31/505 , A61K31/506 , A61K31/5375 , A61K45/06 , C07C69/78 , C07C205/57 , C07C205/58 , C07C211/50 , C07C225/22 , C07C229/60 , C07C233/54 , C07C237/30 , C07C255/58 , C07C271/16 , C07C271/24 , C07C271/28 , C07C2601/02 , C07C2601/04 , C07C2601/08 , C07C2601/14 , C07C2601/18 , C07C2601/20 , C07C2603/74 , C07D211/58 , C07D213/36 , C07D213/74 , C07D213/80 , C07D239/26 , C07D239/42 , C07D295/088 , C07D295/192 , C07D295/30 , C07D309/14
摘要： The present invention provides, inter alia, a compound having the structure: (Formula (I). Also provided are compositions containing a pharmaceutically acceptable carrier and a compound according to the present invention. Further provided are methods for treating or ameliorating the effects of an excitotoxic disorder in a subject, methods of modulating ferroptosis in a subject, methods of reducing reactive oxygen species (ROS) in a cell, and methods for treating or ameliorating the effects of a neurodegenerative disease.
摘要翻译：本发明尤其提供具有以下结构的化合物：（式（I）），还提供含有药学上可接受的载体和本发明化合物的组合物，还提供了治疗或改善受试者中的兴奋性毒性障碍，受试者中的热of症调节方法，还原细胞中的活性氧（ROS）的方法，以及治疗或改善神经变性疾病的作用的方法。

80. 发明申请

WO2013082508A1 COMPOSITIONS AND METHODS FOR THE TREATMENT AND ANALYSIS OF NEUROLOGICAL DISORDERS 审中-公开
标题翻译：用于治疗和分析神经病的组合物和方法
公开(公告)号：WO2013082508A1
公开(公告)日：2013-06-06
申请号：PCT/US2012/067413
申请日：2012-11-30
申请人： THE REGENTS OF THE UNIVERSITY OF MICHIGAN , THE UNIVERSITY OF BRITISH COLUMBIA , LIM, Mi Hee , SAATCHI, Katayoun , HAFELI, Urs , LEE, Joo-Yong
发明人： LIM, Mi Hee , SAATCHI, Katayoun , HAFELI, Urs , LEE, Joo-Yong
IPC分类号： A61K31/47
CPC分类号： C07D215/06 , A61K51/0455 , C07D213/36 , C07D213/38 , C07D213/42 , C07D213/53 , C07D215/40 , C07D215/48 , C07D471/04 , G01N33/5014
摘要： Provided herein are compositions and methods for the treatment and analysis of neurological disorders. In particular, provided herein are small molecules targeted to amyloid-β (Aβ ) or metal-Aβ species for the treatment, diagnosis, or study of neurological conditions such as Alzheimer's disease (AD) and other diseases and conditions.
摘要翻译：本文提供了用于治疗和分析神经障碍的组合物和方法。特别地，本文提供了用于治疗，诊断或研究诸如阿尔茨海默氏病（AD）和其它疾病和病症的神经学病症的淀粉样蛋白-β（Abeta）或金属 - Abeta物种的小分子。

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