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61. 发明申请

WO2016059269A8 COMPOUNDS DERIVED FROM 3-ALKYLAMINO-1H-INDOLE ACRYLATE, AND THE USE THEREOF IN THE TREATMENT OF NEURODEGENERATIVE DISEASES 审中-公开
标题翻译：衍生自3-烷基氨基-1H-吲哚丙烯酸酯的化合物及其在治疗神经退行性疾病中的用途
公开(公告)号：WO2016059269A8
公开(公告)日：2017-05-26
申请号：PCT/ES2015000139
申请日：2015-10-15
申请人： FUND PARA LA INVESTIG BIOMEDICA DEL HOSPITAL UNIV DE LA PRINCESA , UNIV MADRID AUTONOMA , DNS NEUROSCIENCE
发明人： LEON MARTINEZ RAFAEL , BUENDIA ABAITUA IZASKUN , NAVARRO GONZALEZ DE MESA ELLSA , MICHALSKA PATRYCJA , GAMEIRO ROS ISABEL , LÓPEZ VIVO ALICIA , EGEA MAIQUEZ JAVIER , GARCIA LOPEZ MANUELA , GARCIA GARCIA ANTONIO
IPC分类号： C07D209/30 , A61K31/403 , A61K31/4045 , A61P25/02 , A61P25/14 , A61P25/16 , A61P25/28 , C07D209/32 , C07D209/40 , C07D209/80 , C07D209/82
CPC分类号： A61K31/403 , A61K31/4045 , C07D209/30 , C07D209/32 , C07D209/40 , C07D209/80 , C07D209/82
摘要： The invention relates to the methods for producing derivatives of 3-alkylamino-1H-indole acrylate (I) with transcription factor Nrf2-inducing activity, free radical scavenging activity and neuroprotective ability. The invention also relates to the use of the derivatives according to the invention for the treatment of diseases, the pathogenesis of which involves oxidative stress, or diseases involving the deregulation of the activity of phase II genes activated by the factor Nrf2, such as Alzheimer's disease, Parkinson's disease, Huntington's disease, multiple sclerosis, ictus or amyotrophic lateral sclerosis.
摘要翻译：本发明涉及具有转录因子Nrf2诱导活性，自由基清除活性和神经保护能力的3-烷基氨基-1H-吲哚丙烯酸酯（I）的衍生物的制备方法。本发明还涉及根据本发明的衍生物用于治疗疾病，其发病机制涉及氧化应激或涉及因子Nrf2激活的II期基因的活性失调的疾病，例如阿尔茨海默氏病，帕金森病，亨廷顿舞蹈病，多发性硬化症，眩晕或肌萎缩侧索硬化。

62. 发明申请

WO2017034234A1 HDAC 억제제 내성을 갖는 암 치료용 복합제제 审中-公开
标题翻译：用于治疗具有HDAC抑制剂耐药性的癌症的复合制剂
公开(公告)号：WO2017034234A1
公开(公告)日：2017-03-02
申请号：PCT/KR2016/009177
申请日：2016-08-19
申请人： 서울대학교 산학협력단
发明人： 이호영
IPC分类号： A61K39/395 , A61K31/167 , A61K31/4045 , A61K38/07 , A61K48/00 , C12Q1/68
CPC分类号： A61K31/167 , A61K31/4045 , A61K38/07 , A61K39/395 , A61K48/00 , C12Q1/68
摘要： 본 발명은, IGF2(Insulin-like growth factor 2) 억제제 및 HDAC(Histone deacetylase) 억제제를 유효성분으로 함유하는, HDAC 억제제 내성을 갖는 암의 예방 또는 치료용 복합제제에 관한 것이다. 또한, 본 발명은, (a) 암조직 샘플에서 H19/IGF2 ICR(imprinting control region) 부위의 메틸화 정도를 측정하는 단계, 및 (b) 정상대조군에 비하여 암조직 샘플에서 메틸화가 증가하였을 경우 HDAC 억제제에 대하여 암환자의 반응성이 낮은 것으로 판단하는 단계를 포함하는, HDAC 억제제에 대하여 암환자의 반응성을 예측하는 방법에 관한 것이다. 본 발명에 의하면, IGF2 또는 STAT3 차단을 통하여 히스톤 탈아세틸화효소 억제제의 내성을 극복할 수 있기 때문에, 히스톤 탈아세틸화 효소 억제제를 기반으로 하는 항암제의 병용 요법에 유용하게 이용될 수 있으며, H19/IGF2 각인 조절 부위(ICR)의 메틸화 측정이라는 간단한 방법으로 항암제 내성 여부를 쉽고 효과적으로 예측할 수 있다.
摘要翻译：本发明涉及用于预防或治疗具有HDAC抑制剂抗性的癌症的复合制剂，其包含胰岛素样生长因子2（IGF2）抑制剂和组蛋白脱乙酰酶（HDAC）抑制剂作为活性成分。另外，本发明涉及一种预测癌症患者对HDAC抑制剂的反应性的方法，包括以下步骤：（a）测量癌组织样品中H19 / IGF2印迹控制区（ICR）的甲基化程度，和（b）与正常对照组相比，在癌组织样品中甲基化已经增加的情况下，确定癌症患者对HDAC抑制剂的反应性低。本发明可以通过阻断IGF2或STAT3来克服组蛋白脱乙酰酶抑制剂的抗性，因此本发明可有效地用于基于组蛋白脱乙酰酶抑制剂的抗癌药物的组合疗法中，并且可以容易且有效地预测抗癌药物通过测量H19 / IGF2 ICR甲基化的简单方法的电阻。

63. 发明申请

WO2017013086A1 COMPOSITIONS FOR IMPROVING OR MAINTAINING MYOCARDIAL FUNCTION 审中-公开
标题翻译：用于改善或维持心肌功能的组合物
公开(公告)号：WO2017013086A1
公开(公告)日：2017-01-26
申请号：PCT/EP2016/067115
申请日：2016-07-19
申请人： REPOCEUTICALS APS
发明人： UTTENTHAL, Lars Otto
IPC分类号： A61K31/4045 , A61K31/165 , A61K31/385 , A61K31/122 , A61K31/05 , A61K31/352 , A61K31/353 , A61P9/04 , A61P9/10
CPC分类号： A61K31/165 , A61K9/0053 , A61K31/05 , A61K31/122 , A61K31/352 , A61K31/353 , A61K31/385 , A61K31/4045 , A61P9/00 , A61P9/10 , A61K2300/00
摘要： Compositions comprising melatonin or derivatives thereof together with coenzyme Q10 and/or alpha-lipoic are provided for oral administration to act as a cardioprotective treatment for heart failure, myocardial ischemia, cardiomyopathies, cardiotoxicity, and in relation to cardiac interventions.
摘要翻译：提供包含褪黑素或其衍生物以及辅酶Q10和/或α-硫辛酸的组合物用于口服给药以用作心脏衰竭，心肌缺血，心肌病，心脏毒性以及与心脏介入相关的心脏保护治疗。

64. 发明申请

WO2016167345A1 ロピニロール含有貼付剤审中-公开
标题翻译：包含ROPINIROLE的TRANSDERMAL PATCH
公开(公告)号：WO2016167345A1
公开(公告)日：2016-10-20
申请号：PCT/JP2016/062105
申请日：2016-04-15
申请人：久光製薬株式会社
发明人：内田　尚志 , 道中　康也
IPC分类号： A61K31/4045 , A61K9/70 , A61K47/18 , A61K47/32 , A61K47/34 , A61P25/14 , A61P25/16
CPC分类号： A61K9/7053 , A61K9/70 , A61K31/4045 , A61K47/18 , A61K47/32 , A61K47/34
摘要：本発明は、支持体と、支持体上に積層された粘着剤層とを備え、粘着剤層が、ロピニロール又はその薬学的に許容される塩と、有機アミン又はその酸付加塩と、粘着剤とを含む、貼付剤を提供する。
摘要翻译：本发明提供了一种透皮贴剂，其具有层叠在载体上的载体和粘合剂层，粘合剂层包括罗匹尼罗或其药理学上可接受的盐，有机胺或其酸加成盐和粘合剂。

65. 发明申请

WO2016139635A1 A PHARMACEUTICAL COMPOSITION FOR THE PARENTERAL ADMINISTRATION OF MELATONIN, AND A PROCESS FOR ITS PREPARATION 审中-公开
标题翻译：用于梅拉坦宁的管理药物的药物组合物及其制备方法
公开(公告)号：WO2016139635A1
公开(公告)日：2016-09-09
申请号：PCT/IB2016/051235
申请日：2016-03-04
申请人： INDUSTRIA FARMACEUTICA GALENICA SENESE S.R.L.
发明人： PERILLO, Danila Antonia
IPC分类号： A61K9/00 , A61K31/4045 , A61P25/00
CPC分类号： A61K31/4045 , A61K9/0019 , A61K47/02
摘要： The present invention relates to pharmaceutical compositions for the parenteral administration of melatonin in the form of sterile aqueous solutions, provided with good stability even if devoid of any stabilising excipients and having a concentration of melatonin up to high amounts, sufficient for an efficacious medical treatment.
摘要翻译：本发明涉及用于以无菌水溶液形式肠胃外给药褪黑素的药物组合物，即使没有任何稳定赋形剂并且具有高达数量的褪黑激素浓度，其具有良好的稳定性，足以用于有效的治疗。

66. 发明申请

WO2015108039A1 インドール化合物审中-公开
标题翻译： INDOLE化合物
公开(公告)号：WO2015108039A1
公开(公告)日：2015-07-23
申请号：PCT/JP2015/050691
申请日：2015-01-13
申请人：アステラス製薬株式会社
发明人：松本　俊一郎 , 清水　喬史 , 斎藤　智之 , 金山　隆俊 , 田中　宏明 , 森　千春 , 横山　和宏 , 松井　滋生
IPC分类号： C07D209/16 , A61K31/4045 , A61K31/4155 , A61K31/422 , A61K31/427 , A61K31/454 , A61K31/497 , A61K31/506 , A61P13/10 , A61P43/00 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D417/12
CPC分类号： C07D209/16 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D413/12 , C07D417/12
摘要：【課題】MT 1 及び／又はMT 2 受容体アゴニストとして有用な化合物を提供する。【解決手段】本発明者らは、MT 1 及び／又はMT 2 受容体アゴニストについて検討し、インドール化合物が作用を有することを確認し、本発明を完成した。すなわち、本発明の下記式（Ｉ）の化合物又はその塩は、MT 1 及び／又はMT 2 受容体アゴニスト作用を有し、かつ、中枢移行性が低いことから、末梢性のMT 1 及び／又はMT 2 受容体アゴニストとして、尿失禁、殊に、腹圧性尿失禁及び混合型尿失禁の治療及び／又は予防剤として使用しうる。
摘要翻译：提供可用作MT1和/或MT2受体激动剂的化合物。 [解决方案]本发明人研究了MT1和/或MT2受体激动剂，并证实吲哚化合物具有活性。结果，完成了本发明。也就是说，由本发明的式（I）表示的化合物或其盐具有MT1和/或MT2受体激动活性，并且具有低迁移到中枢神经系统的能力。因此，化合物或其盐可以用作外周MT1和/或MT2受体激动剂，因此可以用作尿失禁的治疗和/或预防剂，特别是压力性尿失禁和混合性尿失禁。

67. 发明申请

WO2015081822A1 3-呋喃基-2-氰基-2-丙烯酰胺衍生物及其制备方法、药物组合物和用途审中-公开
公开(公告)号：WO2015081822A1
公开(公告)日：2015-06-11
申请号：PCT/CN2014/092647
申请日：2014-12-01
申请人：北京键凯科技有限公司
发明人：冯泽旺 , 贾健欢 , 刘岩 , 王振国 , 赵宣
IPC分类号： C07D307/54 , C07D405/12 , C07D307/46 , A61K31/341 , A61K31/4045 , A61P25/28
CPC分类号： C07D307/54 , C07D307/46 , C07D405/12
摘要：本发明公开了具有表皮生长因子受体（EGFR）抑制活性的3-呋喃基-2-氰基-2-丙烯酰胺衍生物及其药学上可接受的盐，其制备方法、包含所述化合物的药物组合物、以及所述化合物在治疗老年痴呆（AD）疾病中的应用。所述新化合物如式I所示，其中R 1 选自H、C 1 -C 6 烷基、C 2 -C 6 烯基、C 2 -C 6 炔基和C 3 -C 6 环烷基组成的组；R 2 选自由烷基、环烷基、烯基、炔基、芳基、杂芳基、烷芳基、芳烷基和杂芳烷基组成的组；X选自由CH 2 、NH、O和S组成的组；m、n均为大于等于零的整数。

68. 发明申请

WO2015081282A1 HYDRAZINYL-PYRROLO COMPOUNDS AND METHODS FOR PRODUCING A CONJUGATE 审中-公开
标题翻译：氢化吡咯烷酮化合物及其制备方法
公开(公告)号：WO2015081282A1
公开(公告)日：2015-06-04
申请号：PCT/US2014/067746
申请日：2014-11-26
申请人： REDWOOD BIOSCIENCE, INC.
发明人： RABUKA, David , ALBERS, Aaron Edward , KUDIRKA, Romas Alvydas , GAROFALO, Albert W.
IPC分类号： A61K31/4045
CPC分类号： C07D209/14 , A61K47/6803 , A61K47/6809 , A61K47/6811 , A61K47/6889 , C07D405/12 , C07D498/18
摘要： The present disclosure provides conjugate structures and hydrazinyl-pyrrolo compound structures used to produce these conjugates. The disclosure also encompasses methods of production of such conjugates, as well as methods of using the same. Aspects of the present disclosure include a pharmaceutical composition. The pharmaceutical composition includes a conjugate as described herein and a pharmaceutically acceptable excipient. Aspects of the present disclosure include a method of delivering a conjugate to a subject. The method includes administering to the subject an effective amount of a conjugate as described herein. Aspects of the present disclosure include a method of treating a condition in a subject.
摘要翻译：本公开提供了用于产生这些缀合物的缀合物结构和肼基 - 吡咯化合物结构。本公开还包括生产这种缀合物的方法以及使用它们的方法。本公开的方面包括药物组合物。药物组合物包括本文所述的缀合物和药学上可接受的赋形剂。本公开的方面包括将缀合物递送至受试者的方法。该方法包括向受试者施用有效量的如本文所述的缀合物。本公开的方面包括治疗受试者的病症的方法。

69. 发明申请

WO2015074124A1 FUNCTIONALISED AND SUBSTITUTED INDOLES AS ANTI-CANCER AGENTS 审中-公开
标题翻译：作为抗癌药物的功能性和替代性药物
公开(公告)号：WO2015074124A1
公开(公告)日：2015-05-28
申请号：PCT/AU2014/050373
申请日：2014-11-25
申请人： NOVOGEN LTD
发明人： JAMES, Ian , DIXON, Ian , BU, Xian
IPC分类号： C07D403/06 , C07D413/14 , C07D403/14 , C07D209/24 , C07D407/14 , C07D403/12 , A61K31/496 , A61K31/5377 , A61K31/4045 , A61K31/4439 , A61K31/4523 , A61P35/00 , C07D401/12
CPC分类号： A61K31/5377 , A61K31/4045 , A61K31/4439 , A61K31/454 , A61K31/496 , C07D209/24 , C07D401/12 , C07D403/06 , C07D403/12 , C07D403/14 , C07D405/14 , C07D407/14 , C07D413/14
摘要： The present invention relates to anti-tropomyosin compounds, processes for their preparation, and methods for treating or preventing a proliferative disease, preferably cancer, using compounds of the invention.
摘要翻译：本发明涉及抗原肌松素化合物，其制备方法，以及使用本发明化合物治疗或预防增殖性疾病，优选癌症的方法。

70. 发明申请

WO2015021153A1 SUSTAINED RELEASE DOSAGE FORMS FOR A JAK1 INHIBITOR 审中-公开
标题翻译： JAK1抑制剂的持续释放剂量形式
公开(公告)号：WO2015021153A1
公开(公告)日：2015-02-12
申请号：PCT/US2014/049940
申请日：2014-08-06
申请人： INCYTE CORPORATION
发明人： YELESWARAM, Krishnaswamy , PARIKH, Bhavnish , MODI, Dilip P. , SHETH, Trupti
IPC分类号： A61K9/20 , A61K31/4045
CPC分类号： A61K9/2054 , A61K9/2009 , A61K9/2013 , A61K9/2018 , A61K9/2031 , A61K9/2059 , A61K31/519
摘要： This invention relates to sustained release dosage forms comprising {1-{1-[3-fluoro-2-(trifluoromethyl)isonicotinoyl]piperidin-4-yl}-3-[4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]azetidin-3-yl}acetonitrile, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and doses and methods related thereto.
摘要翻译：本发明涉及包含{1- {1- [3-氟-2-（三氟甲基）异烟酰基]哌啶-4-基} -3- [4-（7H-吡咯并[2,3-d] 嘧啶-4-基）-1H-吡唑-1-基]氮杂环丁烷-3-基}乙腈或其药学上可接受的盐，以及与其相关的剂量和方法。

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