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61. 发明申请

WO2017107052A1 SOLUBLE GUANYLATE CYCLASE STIMULATORS 审中-公开
标题翻译：可溶性鸟苷酸环化酶促进剂
公开(公告)号：WO2017107052A1
公开(公告)日：2017-06-29
申请号：PCT/CN2015/098251
申请日：2015-12-22
申请人： MERCK SHARP & DOHME CORP. , BERGER, Raphaelle , CHEN, Yi-Heng , LI, Guoqing , GARFUNKEL, Joie , LI, Hong , MIAO, Shouwu , RAGHAVAN, Subharekha , SMITH, Cameron J. , WHITEHEAD, Alan , ZHANG, Rui , ZHANG, Yong , FU, Jianmin , JI, Gang , JIANG, Falong
发明人： BERGER, Raphaelle , CHEN, Yi-Heng , LI, Guoqing , GARFUNKEL, Joie , LI, Hong , MIAO, Shouwu , RAGHAVAN, Subharekha , SMITH, Cameron J. , WHITEHEAD, Alan , ZHANG, Rui , ZHANG, Yong , FU, Jianmin , JI, Gang , JIANG, Falong
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/519 , A61P9/00 , A61P3/10
CPC分类号： C07D487/04 , A61K31/519 , A61K45/06 , C07D519/00
摘要： The invention provides compounds of the Formula (I) or a pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein X, Y, Z, R 1 , R 2 , R 4 , R a , and the subscripts m, p, and q are as described herein. The compounds or their pharmaceutically acceptable salts can modulate the body's production of cyclic guanosine monophosphate ("cGMP"), and are generally suitable for the therapy and prophylaxis of diseases which are associated with a disturbed cGMP balance. The invention also provides pharmaceutical compositions which comprise compounds of Formula (I) or pharmaceutically acceptable salts thereof. The invention also relates to methods for use of the compounds or their pharmaceutically acceptable salts in the therapy and prophylaxis of the abovementioned diseases and for preparing pharmaceuticals for this purpose.
摘要翻译：本发明提供式（I）的化合物或其药学上可接受的盐，其中X，Y，Z，R 1，R 2， R 4，R a和下标m，p和q如本文所述。所述化合物或其药学上可接受的盐可调节身体产生环鸟苷单磷酸（“cGMP”），并且通常适用于治疗和预防与扰乱的cGMP平衡有关的疾病。本发明还提供了包含式（I）化合物或其药学上可接受的盐的药物组合物。本发明还涉及这些化合物或其药学上可接受的盐在治疗和预防上述疾病以及为此目的制备药物中的用途。

62. 发明申请

WO2017064652A3 LOW DOSE ORAL DIPYRIDAMOLE COMPOSITIONS AND USES THEREOF 审中-公开
标题翻译：低剂量口服双嘧达莫组合物及其用途
公开(公告)号：WO2017064652A3
公开(公告)日：2017-06-29
申请号：PCT/IB2016056151
申请日：2016-10-14
申请人： ROGOSNITZKY MOSHE
发明人： ROGOSNITZKY MOSHE
IPC分类号： A61K9/08 , A61K9/20 , A61K9/48 , A61K31/505 , A61K31/519 , A61K47/10
CPC分类号： A61K31/519 , A61K9/00 , A61K31/4045 , A61K2300/00
摘要： A composition comprising about 10mg or less of dipyridamole formulated for oral administration and a physiologically acceptable carrier.
摘要翻译：包含约10mg或更少配制用于口服给药的双嘧达莫和生理上可接受的载体的组合物。

63. 发明申请

WO2017106189A1 COMPOSITIONS AND METHODS FOR TREATING RAS/MAPK MUTANT LUNG CANCER 审中-公开
标题翻译：治疗RAS / MAPK突变型肺癌的组合物和方法
公开(公告)号：WO2017106189A1
公开(公告)日：2017-06-22
申请号：PCT/US2016/066378
申请日：2016-12-13
申请人： HAHN, William C. , KRALL, Elsa Beyer , WANG, Belinda , AGUIRRE, Andrew , DANA-FARBER CANCER INSTITUTE, INC.
发明人： HAHN, William C. , KRALL, Elsa Beyer , WANG, Belinda , AGUIRRE, Andrew
IPC分类号： A61K31/5377 , A61K31/7088 , A61K45/06 , G01N33/50 , C12Q1/68
CPC分类号： A61K31/5377 , A61K31/416 , A61K31/437 , A61K31/506 , A61K31/517 , A61K31/519 , A61K45/00 , A61K45/06 , C12Q1/68 , C12Q1/6886 , C12Q2600/158 , G01N33/57423 , G01N2800/52 , A61K2300/00
摘要： The present invention features compositions and methods for typing an ALK-, BRAF-, EGFR-, NRAS-, or KRAS- or mutant lung cancer in a subject as a cancer sensitive or resistant to an ALK inhibitor, MEK inhibitor, BRAF inhibitor, or EGFR inhibitor, and related methods of treating such cancers. In particular embodiments, the present invention features compositions and methods for typing an ALK-, BRAF-, EGFR-, NRAS-, or KRAS-mutant lung cancer, determining whether a subject having an ALK-, BRAF-, EGFR-, NRAS-, or KRAS-mutant lung cancer is eligible for entry into a clinical trial for an ALK inhibitor, MEK inhibitor, BRAF inhibitor, or EGFR inhibitor, and monitoring effectiveness of treatment of an ALK-, BRAF-, EGFR-, NRAS-, or KRAS-mutant lung cancer. In some embodiments, the methods comprise measuring a level, copy number, or sequence of KEAP1 or NRF2 polynucleotide in a biological sample obtained from the subject relative to a reference level or sequence. The present invention also features compositions and methods for increasing sensitivity to an ALK inhibitor, MEK inhibitor, BRAF inhibitor, or EGFR inhibitor and treating an ALK-, BRAF-, EGFR-, NRAS-, or KRAS-mutant lung cancer.
摘要翻译：本发明的特征在于用于在受试者中将ALK-，BRAF-，EGFR-，NRAS-或KRAS-或突变型肺癌分类为对ALK抑制剂敏感或耐受的癌症的组合物和方法，MEK抑制剂，BRAF抑制剂或EGFR抑制剂，以及治疗这些癌症的相关方法。在具体的实施方案中，本发明描述了用于分型ALK-，BRAF-，EGFR-，NRAS-或KRAS-突变型肺癌的组合物和方法，确定具有ALK-，BRAF-，EGFR-，NRAS- ，或KRAS突变型肺癌适合进入ALK抑制剂，MEK抑制剂，BRAF抑制剂或EGFR抑制剂的临床试验，并监测ALK-，BRAF-，EGFR-，NRAS-或 KRAS突变型肺癌。在一些实施方案中，所述方法包括相对于参考水平或序列测量从受试者获得的生物样品中的KEAP1或NRF2多核苷酸的水平，拷贝数或序列。本发明还提供了用于增加对ALK抑制剂，MEK抑制剂，BRAF抑制剂或EGFR抑制剂的敏感性并治疗ALK-，BRAF-，EGFR-，NRAS-或KRAS-突变型肺癌的组合物和方法。

64. 发明申请

WO2017103931A1 SMALL MOLECULES AGAINST CANCER 审中-公开
标题翻译：小分子对抗癌症
公开(公告)号：WO2017103931A1
公开(公告)日：2017-06-22
申请号：PCT/IL2016/051346
申请日：2016-12-15
申请人： BIOKINE THERAPEUTICS LTD.
发明人： PELED, Amnon , ABRAHAM, Michal , EIZENBERG, Orly
IPC分类号： C07D311/76 , C07D215/24 , C07D215/20 , C07D487/04 , A61K31/4704 , A61K31/352 , A61K31/519 , A61P35/00 , A61P35/02
CPC分类号： A61K31/352 , A61K31/4704 , A61K31/519 , C07D215/26 , C07D311/76 , C07D401/12 , C07D405/12 , C07D471/04
摘要： Compounds capable of, or usable in, killing cancer cells, and/or modulating a biological activity of a chemokine, and/or inhibiting a kinase, and/or treating diseases and disorders associated with a biological activity of a chemokine and/or cell migration, and/or treating disease and disorders such as cancer and inflammatory diseases and disorders, are provided herein. The compounds are listed in Tables 2, 4 and 5, and/or are represented by Formulae I, IV, V and VI, as defined in the specification. Methods utilizing these compounds are also provided.
摘要翻译：能够或可用于杀死癌细胞和/或调节趋化因子的生物学活性，和/或抑制激酶，和/或治疗与生物学活性相关的疾病和病症的化合物本文提供了趋化因子和/或细胞迁移，和/或治疗疾病和病症例如癌症和炎性疾病和病症。如说明书中所定义的，化合物列于表2,4和5中，和/或由式I，IV，V和VI表示。还提供了使用这些化合物的方法。

65. 发明申请

WO2017102720A1 NUTRITIONAL COMPOSITIONS AND INFANT FORMULAS TO PROMOTE MYELINATION IN THE BRAIN 审中-公开
标题翻译：营养组合物和婴儿奶粉促进大脑髓质化的研究
公开(公告)号：WO2017102720A1
公开(公告)日：2017-06-22
申请号：PCT/EP2016/080782
申请日：2016-12-13
申请人： NESTEC S.A.
发明人： SCHNEIDER, Nora , DEONI, Sean , BARTFAI, Tamas
IPC分类号： A23L33/12 , A23L33/105 , A23L33/15 , A23L33/16 , A61P25/00 , A23L33/00 , A61K45/00
CPC分类号： A23L33/12 , A23L33/105 , A23L33/15 , A23L33/16 , A23L33/40 , A23V2002/00 , A61K31/14 , A61K31/202 , A61K31/519 , A61K31/688 , A61K33/26 , A23V2200/322 , A23V2250/1592 , A23V2250/186 , A23V2250/1868 , A23V2250/7056 , A61K2300/00
摘要： The invention relates to a nutritional composition for infants and young children, such as an infant formula or follow-on formula or growing up milk, preferably an infant formula, and comprising a phospholipid, a metabolic precursor and/or a metabolite thereof. The phospholipid promotes and/or supports an optimal myelination trajectory in the brain, such trajectory being close to that observed in infants fed exclusively with human breast milk (HBM). The infants or young children can be between 0 and 60 months, preferably between 0 and 12 months of age.
摘要翻译：本发明涉及用于婴幼儿的营养组合物，例如婴儿配方奶粉或后续配方奶粉或成长奶粉，优选婴儿配方奶粉，并且包含磷脂，代谢前体和 /或其代谢物。磷脂在脑中促进和/或支持最佳的髓鞘形成轨迹，这种轨迹接近于专门用人乳（HBM）喂养的婴儿中观察到的轨迹。婴幼儿可以在0到60个月之间，最好在0到12个月之间。

66. 发明申请

WO2017102714A1 NUTRITIONAL COMPOSITIONS AND INFANT FORMULA FOR PROMOTING DE NOVO MYEALINATION 审中-公开
标题翻译：用于促进DE NOVO MYEALATION的营养组合物和婴儿配方食品
公开(公告)号：WO2017102714A1
公开(公告)日：2017-06-22
申请号：PCT/EP2016/080774
申请日：2016-12-13
申请人： NESTEC S.A.
发明人： SCHNEIDER, Nora , HAUSER, Jonas , DEONI, Sean , BARTFAI, Tamas
IPC分类号： A23L33/16 , A23L33/105 , A23L33/15 , A23L33/12 , A61P25/00 , A61K31/295 , A61K31/30 , A61K31/315 , A61K31/40
CPC分类号： A23L33/12 , A23L33/15 , A23L33/16 , A23L33/40 , A61K33/26 , A61K2300/00 , A61K33/30 , A61K33/34 , A61K33/06 , A61K33/42 , A61K31/714 , A61K31/519 , A61K31/202 , A61K31/685 , A61K31/688 , A61K31/133 , A61K31/20
摘要： A synthetic nutritional composition comprising a mineral for use to promote, support or optimise de novo myelination, in particular the de novo myelination trajectory, and/or brain structure, and/or brain connectivity, and/or intellectual potential and/or cognitive potential and/or learning potential and/or cognitive functioning in a subject, in particular a formula fed subject.
摘要翻译：包含矿物质的合成营养组合物用于促进，支持或优化从头髓形成，特别是从头髓鞘形成轨迹，和/或脑结构和/或脑连接性，和/或智力潜能和/或认知潜能和/或学习潜力和/或认知功能，特别是配方喂养的受试者。

67. 发明申请

WO2017102710A1 NUTRITIONAL COMPOSITION AND INFANT FORMULA FOR PROMOTING MYELINATION OF THE BRAIN 审中-公开
标题翻译：促进脑部神经元的营养组合物和婴儿配方
公开(公告)号：WO2017102710A1
公开(公告)日：2017-06-22
申请号：PCT/EP2016/080768
申请日：2016-12-13
申请人： NESTEC S.A.
发明人： SCHNEIDER, Nora , HAUSER, Jonas , DEONI, Sean , BARTFAI, Tamas
IPC分类号： A23L33/12 , A23L33/15 , A23L33/16 , A23L33/00 , A61K45/00 , A61K31/30 , A61K31/315
CPC分类号： A23L33/12 , A23L33/15 , A23L33/16 , A23L33/40 , A61K33/26 , A61K2300/00 , A61K33/30 , A61K33/34 , A61K33/06 , A61K33/42 , A61K31/714 , A61K31/519 , A61K31/202 , A61K31/685 , A61K31/688 , A61K31/133 , A61K31/20
摘要： A synthetic nutritional composition comprising a fatty acid derivative for use to promote, support or optimise de novo myelination, in particular the de novo myelination trajectory, and/or brain structure, and/or brain connectivity, and/or intellectual potential and/or cognitive potential and/or learning potential and/or cognitive functioning in a subject, in particular a formula fed subject.
摘要翻译：一种包含脂肪酸衍生物的合成营养组合物，其用于促进，支持或优化重新形成髓鞘，特别是重新形成髓鞘化轨迹，和/或脑结构和/或脑连接性，以及 /或智力潜能和/或认知潜能和/或学习潜力和/或认知功能，特别是配方喂养的受试者。

68. 发明申请

WO2017101847A1 吡啶并[1,2-a]嘧啶酮类似物、其晶型、其中间体及其制备方法审中-公开
公开(公告)号：WO2017101847A1
公开(公告)日：2017-06-22
申请号：PCT/CN2016/110284
申请日：2016-12-16
申请人：正大天晴药业集团股份有限公司
发明人：于涛 , 李宁 , 孔凌微 , 姜佩佩 , 王勇 , 荣哲民 , 王昌俊 , 郭峰 , 李宗斌 , 王峥 , 吴家虎 , 吴成德
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/519
CPC分类号： A61K31/519 , C07D471/04
摘要：本发明公开了一种吡啶并[1,2-a]嘧啶酮类似物的晶型及其制备方法和中间体。

69. 发明申请

WO2017092663A1 小分子组合物诱导人肿瘤细胞直接重编程为非致瘤性细胞的方法审中-公开
公开(公告)号：WO2017092663A1
公开(公告)日：2017-06-08
申请号：PCT/CN2016/107910
申请日：2016-11-30
申请人：海门雨霖细胞科技有限责任公司
发明人：张培霖 , 王红阳
IPC分类号： A61K45/06 , A61K31/519 , A61P35/00 , C12N5/071 , A61K31/203 , A61K31/443 , A61K31/4725 , A61K31/506
CPC分类号： A61K31/203 , A61K31/443 , A61K31/4725 , A61K31/506 , A61K31/519 , A61K45/06
摘要：一种基于化学诱导细胞直接重编程机理，诱导人肿瘤细胞直接重编程(转分化)为非致瘤性细胞并伴随肿瘤细胞凋亡的方法及其小分子组合物，以及该小分子组合物制备的培养基和试剂。

70. 发明申请

WO2017092523A1 一种稠合嘧啶化合物及包含该化合物的组合物及其用途审中-公开
公开(公告)号：WO2017092523A1
公开(公告)日：2017-06-08
申请号：PCT/CN2016/103368
申请日：2016-10-26
申请人：深圳市塔吉瑞生物医药有限公司
发明人：王义汉 , 李焕银
IPC分类号： C07D495/04 , A61K31/519 , A61P35/00
CPC分类号： A61K31/519 , C07D495/04
摘要：本发明公开了如式（I）所示的稠合嘧啶化合物，以及它们的制备和用途。具体地，本发明公开了如式（I）所示的稠合嘧啶化合物，或其多晶型、药学上可接受的盐、前药、立体异构体、同位素变体、水合物或溶剂合物，以及含有它们的药物组合物及其用途。本发明公开的稠合嘧啶化合物及包含该化合物的组合物对蛋白激酶具有优异的抑制性，同时具有更好的药代动力学参数特性，能够提高化合物在动物体内的药物浓度，以提高药物疗效和安全性。

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