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    • 56. 发明申请
      WO2014187762A1 2-PHENYLIMIDAZO[1,2-A]PYRIMIDINES AS IMAGING AGENTS 审中-公开
    • 2-PHENYLIMIDAZO[1,2-A]PYRIMIDINES AS IMAGING AGENTS
    • 2-苯基咪唑并[1,2-A]嘧啶作为成像剂
    • WO2014187762A1
    • 2014-11-27
    • PCT/EP2014/060203
    • 2014-05-19
    • F. HOFFMANN-LA ROCHE AG , HOFFMANN-LA ROCHE INC.
    • GOBBI, Luca , KNUST, Henner , KOERNER, Matthias , MURI, Dieter
    • C07D487/04 , A61K31/519
    • A61K51/0459 , A61K49/00 , C07D487/04
    • The present invention relates to compounds of general formula (I) wherein R 1 is phenyl, optionally substituted by one or two substituents, selected from 3H, halogen, lower alkyl, di-methyl-amino, NHC(O)-lower alkyl, C(O)O-lower alkyl, lower alkoxy, OC( 3 H) 3 , O 11 CH 3 , OCH 2 CH 2 18 F, lower alkoxy substituted by halogen, hydroxy, lower alkyl substituted by hydroxy, S-lower alkyl, or by a heterocyclyl group; or is benzo[d][l,3]dioxol-5-yl, 2,3-dihydrobenzo[b][l,4]dioxin-6-yl, indolin-2-one, or is heteroaryl, selected from the group consisting of thiophenyl, benzofuranyl, benzothiophenyl, pyrazinyl, or benzothiazolyl; R 2 is hydrogen, lower alkyl or lower alkyl substituted by halogen; R 3 is lower alkyl, C( 3 H) 3 , 11 CH 3 , lower alkyl substituted by halogen, -(CH 2 ) 2 -O-lower alkyl substituted by halogen or cycloalkyl; or R 2 and R 3 form together with the N-atom to which they are attach a ring containing -CH 2 CH 2 CHRCH 2 CH 2 -, -CH 2 CH 2 CH 2 CH 2 -, -CH 2 CH 2 CH 2 CH 2 -, -CH 2 CH 2 -NR-CH 2 CH 2 -, -CH 2 CH 2 -O-CH 2 CH 2 -, -CH 2 CH 2 CHRCH 2 -, -CH 2 CHRCH 2 - or (A); R is hydrogen, halogen, lower alkyl substituted by halogen or lower alkoxy; or to a pharmaceutically acceptable acid addition salt, to a racemic mixture or to its corresponding enantiomer and/or optical isomers thereof. The compounds are suitable as imaging tool, which will improve diagnosis by identifying potential patients with excess of tau aggregates in the brain, which may be likely to develop Alzheimer' s disease.
    • 本发明涉及通式（I）的化合物，其中R 1是苯基，任选地被一个或两个选自3H，卤素，低级烷基，二 - 甲基 - 氨基，NHC（O） - 低级烷基，C（ O）O-低级烷基，低级烷氧基，OC（3H）3，O 11 CH 3，OCH 2 CH 2 18 F，被卤素取代的低级烷氧基，羟基，被羟基，S-低级烷基或杂环基取代的低级烷基; 或者是苯并[d] [1,3]间二氧杂环戊烯-5-基，2,3-二氢苯并[b] [1,4]二恶英-6-基，二氢吲哚-2-酮或是选自以下的杂芳基 由噻吩基，苯并呋喃基，苯并噻吩基，吡嗪基或苯并噻唑基组成; R2是氢，被卤素取代的低级烷基或低级烷基; R3是低级烷基，C（3H）3,11CH3，被卤素取代的低级烷基， - 被卤素或环烷基取代的 - （CH2）2-O-低级烷基; 或者R 2和R 3与它们所连接的含有-CH 2 CH 2 CHRCH 2 CH 2 - ， - CH 2 CH 2 CH 2 CH 2 - ， - CH 2 CH 2 CH 2 CH 2 - ， - CH 2 CH 2 -NR-CH 2 CH 2 - ， - CH 2 CH 2 -O-CH 2 CH 2 - ， - CH 2 CH 2 CHRCH 2 - ，-CH 2 CHRCH 2 - 或（A）; R是氢，卤素，被卤素或低级烷氧基取代的低级烷基; 或其药学上可接受的酸加成盐与外消旋混合物或其相应的对映体和/或光学异构体反应。 这些化合物适合作为成像工具，通过鉴定潜在的大脑中tau聚集体的潜在患者，这可能会改善诊断，这可能是阿尔茨海默病的发展。
    • 基本信息 添加关注 加入工作空间 PDF全文 PDF下载 全文下载 相似专利 双屏查看 权利要求书 说明书全文 Global Dossier Espacenet 法律信息 同族专利 专利引用
    • 57. 发明申请
      WO2014177458A1 2-PHENYL OR 2-HETARYL IMIDAZOL[1,2-a]PYRIDINE DERIVATIVES 审中-公开
    • 2-PHENYL OR 2-HETARYL IMIDAZOL[1,2-a]PYRIDINE DERIVATIVES
    • 2-苯基或2-庚基咪唑并[1,2-a]吡啶衍生物
    • WO2014177458A1
    • 2014-11-06
    • PCT/EP2014/058415
    • 2014-04-25
    • F. HOFFMANN-LA ROCHE AG , HOFFMANN-LA ROCHE INC.
    • BORRONI, Edilio , GOBBI, Luca , HONER, Michael , KNUST, Henner , KOERNER, Matthias , MURI, Dieter
    • C07D471/04 , A61K31/437 , A61P9/00
    • C07D471/04 , A61K49/0002
    • The invention relates to compounds of formulas I and II, formula I or formula II wherein R 1 is hydrogen, lower alkyl, lower alkoxy, halogen, S-lower alkyl, lower alkoxy substituted by halogen, di-lower alkyl amino, C(O)O-lower alkyl, lower alkyl substituted by hydroxy or hydroxy; R 2 is hydrogen, lower alkyl, halogen, lower alkoxy, S-lower alkyl, lower alkoxy substituted by halogen, O(CH 2 ) 2 -lower alkoxy substituted by halogen, di-lower alkyl amino, alkyl amino, NH-lower alkyl substituted by halogen, N(lower alkyl)-benzyl, lower alkyl substituted by hydroxy, heterocycloalkyl optionally substituted by halogen, CH 2 -lower alkoxy, CH 2 -lower alkoxy substituted by halogen or hydroxy; or R 1 and R 2 form together with the carbon atoms to which they are attached a ring containing -OCH 2 CH 2 O-, OCH 2 O-, OCH 2 CH 2 CH 2 O- or -NHC(O)CH 2 O-; R 3 is hydrogen or lower alkoxy; R 4 is hydrogen or lower alkyl; R 5 is lower alkyl, cycloalkyl, lower alkyl substituted by hydroxy or lower alkyl substituted by halogen; or R 4 and R 5 form together with the nitrogen atom to which they are attached a ring containing -CH 2 CH 2 CHRCH 2 CH 2 -, -CH 2 CHRCH 2 CH 2 -, -CH 2 CH 2 OCH 2 CH 2 -, -CH 2 CH 2 NR'CH 2 CH 2 -, CH 2 CHR- or -CH 2 CH 2 CH 2 -; wherein R is hydrogen, halogen, lower alkyl, lower alkoxy or lower alkyl substituted by halogen; R' is lower alkyl substituted by halogen; R a is hydrogen or H; R b is hydrogen, hydroxy or 3 H; R 6 is hydrogen, halogen or lower alkyl; HetAr is selected from the group consisting of thiophenyl, furanyl, thiozolyl, benzofuranyl, pyrazolyl, benzoimidazolyl or pyridinyl; n is 1 or 2; or to a pharmaceutically acceptable acid addition salt, to a racemic mixture or to its corresponding enantiomer and/or optical isomers thereof. The present compounds are suitable as imaging tool, which will improve diagnosis by identifying potential patients with excess of tau aggregates in the brain, which may be likely to develop Alzheimer's disease.
    • 本发明涉及式I和式II化合物，其中R1是氢，低级烷基，低级烷氧基，卤素，S-低级烷基，被卤素取代的低级烷氧基，二低级烷基氨基，C（O） O-低级烷基，被羟基或羟基取代的低级烷基; R 2是氢，低级烷基，卤素，低级烷氧基，S-低级烷基，被卤素取代的低级烷氧基，被卤素取代的O（CH 2）2 - 低级烷氧基，二低级烷基氨基，烷基氨基，被NH 卤素，N（低级烷基） - 苄基，被羟基取代的低级烷基，任选被卤素取代的杂环烷基，CH 2 - 低级烷氧基，被卤素或羟基取代的CH 2 - 低级烷氧基; 或R 1和R 2与它们所连接的碳原子一起形成含有-OCH 2 CH 2 O-，OCH 2 O-，OCH 2 CH 2 CH 2 O-或-NHC（O）CH 2 O-的环; R3是氢或低级烷氧基; R4是氢或低级烷基; R5是低级烷基，环烷基，被羟基取代的低级烷基或被卤素取代的低级烷基; 或R 4和R 5与它们所连接的氮原子一起形成含有-CH 2 CH 2 CHRCH 2 CH 2 - ， - CH 2 CHRCH 2 CH 2 - ， - CH 2 CH 2 OCH 2 CH 2 - ， - CH 2 CH 2 NR'CH 2 CH 2 - ，CH 2 CHR-或-CH 2 CH 2 CH 2 - 其中R为氢，卤素，低级烷基，低级烷氧基或被卤素取代的低级烷基; R'是被卤素取代的低级烷基; Ra是氢或H; Rb是氢，羟基或3H; R6是氢，卤素或低级烷基; HetAr选自噻吩基，呋喃基，噻唑基，苯并呋喃基，吡唑基，苯并咪唑基或吡啶基; n为1或2; 或其药学上可接受的酸加成盐与外消旋混合物或其相应的对映体和/或光学异构体反应。 本发明化合物适合作为成像工具，其可以通过鉴定潜在的大脑中tau聚集体的潜在患者来改善诊断，这可能可能发展为阿尔茨海默氏病。
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