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41. 发明申请

WO2014050107A1 CRYSTALLINE POLYMORPHIC FORM OF ULIPRISTAL ACETATE 审中-公开
标题翻译：聚乙二醇的结晶多形态
公开(公告)号：WO2014050107A1
公开(公告)日：2014-04-03
申请号：PCT/JP2013/005710
申请日：2013-09-26
申请人： ASKA PHARMACEUTICAL CO., LTD.
发明人： IWASHITA, Shigeki , HAYASHI, Hiroyuki , MIYAZAKI, Koichi
IPC分类号： C07J41/00 , A61K31/58 , A61P5/36
CPC分类号： C07J41/0083 , C07B2200/13
摘要： A novel crystalline polymorphic form of ulipristal acetate useful as an agent for preventing and/or treating uterine leiomyoma and as a contraceptive, and a process for producing the crystalline polymorphic form are provided. The novel crystalline polymorphic form of ulipristal acetate is obtained by crystallization or transition in association with a specified solvent. The solvent comprises at least one member selected from the group consisting of water, an aliphatic hydrocarbon, an aromatic hydrocarbon, a halogenated hydrocarbon, a linear alcohol, an alkyl ether, an acetate ester, an alkyl ketone, an N-alkylacylamide, and an alkanenitrile.
摘要翻译：提供了可用作预防和/或治疗子宫平滑肌瘤和作为避孕药的药剂的新型的结晶多晶型形式，其可用作制备结晶多晶型体的方法。通过与特定溶剂结合或结合而获得新型的醋酸乌利司他晶体多晶型物。所述溶剂包含至少一种选自水，脂族烃，芳香族烃，卤代烃，直链醇，烷基醚，乙酸酯，烷基酮，N-烷基酰胺和链烷烃腈。

42. 发明申请

WO2014005513A1 环肽LHRH拮抗剂衍生物及其药物用途审中-公开
公开(公告)号：WO2014005513A1
公开(公告)日：2014-01-09
申请号：PCT/CN2013/078713
申请日：2013-07-03
申请人：中国人民解放军军事医学科学院毒物药物研究所
发明人：刘克良 , 周宁 , 李改桃 , 吕玉健 , 冯思良 , 周文霞 , 张永祥 , 程军平 , 郄建坤 , 梁远军 , 许笑宇 , 王晨宏 , 孟庆斌 , 韩寒 , 徐亮 , 蔡俐锋
IPC分类号： C07K7/06 , A61K38/09 , A61P5/08 , A61P5/28 , A61P5/32 , A61P5/36 , A61P13/08 , A61P15/00 , A61P35/00 , C07K1/06 , C07K1/04
CPC分类号： C07K7/23 , A61K38/00
摘要：本发明公开了通式I所示的具有LHRH受体拮抗活性的环肽衍生物，其制备方法，含它们的药物组合物及它们在制备治疗前列腺癌、子宫内膜癌、卵巢癌、乳腺癌及其它与生殖有关的性激素依赖相关疾病和避孕的药物中的用途。

43. 发明申请

WO2013016725A1 PROGESTERONE ANTAGONISTS 审中-公开
公开(公告)号：WO2013016725A1
公开(公告)日：2013-01-31
申请号：PCT/US2012/048805
申请日：2012-07-30
申请人： EVESTRA, INC. , NICKISCH, Klaus , NARKUNAN, Kesavaram , DEBNATH, Baishakhi , SANTHAMMA, Bindu
发明人： NICKISCH, Klaus , NARKUNAN, Kesavaram , DEBNATH, Baishakhi , SANTHAMMA, Bindu
IPC分类号： C07J1/00 , C07J21/00 , C07J41/00 , C07J43/00 , C07J51/00 , C07J71/00 , A61K31/567 , A61K31/58 , A61P5/36
CPC分类号： C07J1/0096 , C07J1/0088 , C07J1/0092 , C07J21/00 , C07J21/006 , C07J41/0094 , C07J43/003 , C07J51/00 , C07J71/001
摘要： Described herein are compounds which either act as pure antiprogestins or as antiprogestins with partial agonistic activity and methods of treating cancer using such compounds.
摘要翻译：本文描述了作为纯抗孕激素或具有部分激动活性的抗孕激素的化合物和使用这些化合物治疗癌症的方法。

44. 发明申请

WO2010106383A8 NOVEL CRYSTALLINE FORM OF ANTIPROGESTIN CDB-4124 审中-公开
标题翻译：抗肿瘤蛋白CDB-4124的新型结晶形式
公开(公告)号：WO2010106383A8
公开(公告)日：2011-07-14
申请号：PCT/HU2010000030
申请日：2010-03-22
申请人： RICHTER GEDEON NYRT , SANTA CSABA , DEMETER ADAM , HAVASI BALAZS , MAHO SANDOR
发明人： SANTA CSABA , DEMETER ADAM , HAVASI BALAZS , MAHO SANDOR
IPC分类号： C07J41/00 , A61K31/573 , A61P5/36
CPC分类号： C07J41/0083
摘要： The present invention relates to novel crystalline Form A of 17a-acetoxy-21-methoxy- l lß-[4-N,N-dimethylaminophenyl]-19-norpregna-4,9-diene-3,20-dione, (also known as CDB-4124) and methods for the preparation of it in excellent purity.
摘要翻译：本发明涉及17a-乙酰氧基-11-甲氧基-11β-[4-N，N-二甲基氨基苯基] -19-去甲基-4,9-二烯-3,20-二酮的新型结晶形式A（也称为作为CDB-4124）及其制备方法纯度高。

45. 发明申请

WO2010118025A1 PROGESTERONE ANTAGONISTS SPIRO CONDENSED IN POSITION 17 WITH A DIFLUOROMETHYLENE- SUBSTITUTED PERHYDROFURANE GROUP 审中-公开
标题翻译： PROGESTERONE ANTAGONISTS SPIRO凝结在位置17与二氟甲苯取代的PERHYDROFURANE集团
公开(公告)号：WO2010118025A1
公开(公告)日：2010-10-14
申请号：PCT/US2010/030094
申请日：2010-04-06
申请人： EVESTRA, INC. , NICKISCH, Klaus , CESSAC, James , NARKUNAN, Kesavaram , DAS, Baishaki
发明人： NICKISCH, Klaus , CESSAC, James , NARKUNAN, Kesavaram , DAS, Baishaki
IPC分类号： C07J21/00 , C07J41/00 , C07J43/00 , A61K31/58 , A61P5/36
CPC分类号： C07J21/00 , C07J41/0083 , C07J43/003
摘要： Described herein are compounds which exhibit progesterone antagonistic effects and methods of treating cancer using such compounds.
摘要翻译：本文描述了表现出孕酮拮抗作用的化合物和使用这些化合物治疗癌症的方法。

46. 发明申请

WO2009138186A3 SEQUENTIAL ADMINISTRATION OF 20,20,21,21-PENTAFLUORO-17-HYDROXY-11ß-[4-(HYDROXYACETYL) PHENYL] -19-NOR-17a-PREGNA-4,9-DIENE-3-ONE AND ONE OR MORE PROGESTATIONAL HORMONES FOR TREATING GYNAECOLOGICAL DISEASES 审中-公开
标题翻译：作者20,20,21,21五氟-17-羟基11ß-[4-（羟基乙酰基）苯基] -19-NOR-17A - 孕-4,9-二烯-3-酮和一种或多种孕激素顺序处理治疗妇科疾病
公开(公告)号：WO2009138186A3
公开(公告)日：2010-01-14
申请号：PCT/EP2009003249
申请日：2009-05-07
申请人： BAYER SCHERING PHARMA AG , FUHRMANN ULRIKE , SCHWEDE WOLFGANG , MOELLER CARSTEN
发明人： FUHRMANN ULRIKE , SCHWEDE WOLFGANG , MOELLER CARSTEN
IPC分类号： A61K31/567 , A61P5/34 , A61P5/36
CPC分类号： A61K31/567 , A61K31/57 , A61K31/585 , A61K2300/00
摘要： The invention relates to a treatment regime and to combination preparations of 20,20,21,21,21 -pentafluoro-17-hydroxy-11 ß-[4- (hydroxyacetyl)phenyl]-19-nor-17a-pregna-4,9-diene-3-one of formula (I). Said invention relates to, in particular, a sequential regime for treating gynaecological diseases in which, in a first phase, the above-mentioned progesterone antagonist is administered and, in a second phase, a progestational hormone is administered.
摘要翻译：本发明涉及治疗方案和20,20,21,21,21五氟-17-羟基-11- .beta。[4-（羟基乙酰基）苯基] -19-去-17A - 孕-4,9-二烯的组合制剂 3一种式（I）的。更具体地说，本发明涉及一种依次方案用于上述孕酮拮抗剂的第一阶段和在第二阶段孕激素给药治疗其中妇科病症。

47. 发明申请

WO2008088935A2 METHODS FOR IMPROVED STABILITY OF STEROID DERIVATIVES 审中-公开
标题翻译：改善甾族化合物稳定性的方法
公开(公告)号：WO2008088935A2
公开(公告)日：2008-07-24
申请号：PCT/US2008/050128
申请日：2008-01-03
申请人： REPROS THERAPEUTICS INC. , PODOLSKI, Joseph
发明人： PODOLSKI, Joseph
IPC分类号： C07J41/00 , A61K31/57 , A61K31/575 , A61P5/36
CPC分类号： A61K31/57 , A61K31/575 , C07J41/0083
摘要： Compositions with improved stability comprising a pharmaceutically acceptable salt of a steroid related compound are provided.
摘要翻译：提供具有改善稳定性的组合物，其包含类固醇相关化合物的药学上可接受的盐。

48. 发明申请

WO2007140917A3 CRYSTALLINE FORMS OF 11 ß-(4-ACETYLPHENYL)-20,20,21,21,21-PENTAFLUOR-17- HYDROXY-19-NOR-17a-PREGNA-4,9-DIEN-3-ONE 审中-公开
标题翻译： 11 SS（4-乙酰基苯基）-20，20，21,21，的结晶形式21五氟-17-羟基-19-去-17A - 孕-4,9-二烯-3-酮
公开(公告)号：WO2007140917A3
公开(公告)日：2008-04-10
申请号：PCT/EP2007004805
申请日：2007-05-31
申请人： BAYER SCHERING PHARMA AG , BECKMANN WOLFGANG , WINTER GABRIELE , KRAEMER EDDA , GINKO THOMAS , AMOULONG EVELIN , CLEVE ARWED
发明人： BECKMANN WOLFGANG , WINTER GABRIELE , KRAEMER EDDA , GINKO THOMAS , AMOULONG EVELIN , CLEVE ARWED
IPC分类号： C07J1/00 , A61K31/567 , A61P5/36
CPC分类号： C07J1/0081
摘要： The present invention relates to crystalline forms of 11 ß-(4-acetylphenyl)-20,20,21,21,21-pentafluor-17-hydroxy-19-nor-17a-pregna-4,9-dien-3-one. In particular, the invention relates to two crystalline ansolvate/anhydrate forms of this compound, polymorphs I and II. However, the present invention also relates to crystalline solvates, for example, methanol and ethanol solvates of 11 ß-(4-acetylphenyl)- 20,20,21,21,21-pentafluor-17-hydroxy-19-nor-17a-pregna-4,9-dien-3-one, as precursors for the preparation of these two polymorphs I and II. Processes are described for the preparation of polymorph I by means of displacement crystallization or by means of extraction. The choice of the last solvent, before the ansolvate formation can take place, on the basis of the differences in the purification ratios of the individual solvates of 11 ß-(4-acetylphenyl)-20,20,21,21,21-pentafluor-17-hydroxy-19-nor-17a-pregna-4,9-dien-3-one is described. Polymorph I, according to the invention, is particularly suitable for the preparation of drugs.
摘要翻译：本发明涉及11 SS（4-乙酰苯基）的结晶形式 - 20,20,21,21,21五氟-17-羟基-19-去-17A - 孕-4,9-二烯-3-酮。特别地，本发明涉及该化合物的两种结晶Ansolvat- / Anhydratformen，多晶型I和II，然而，本发明也涉及结晶溶剂化物，例如甲醇和β-11（4-乙酰基苯基）乙醇溶剂化物 - 20,20,21， 21,21五氟-17-羟基-19-去-17A - 孕-4,9-二烯-3-酮，为生产这些两种多晶型我的前体和II。有用于通过位移制备多晶型I或通过结晶方法搅拌说明。最终溶剂的Ansolvatbildung之前选择可在11 SS（4-乙酰苯基）-20,20,21,21,21五氟-17-羟基-19-去-17A - 孕的单独溶剂化物的纯化行为差异的基础上 -4,9-二烯-3-酮完成。我根据本发明多晶型物是特别适合于生产药物。

49. 发明申请

WO2007098381A3 11-PHOSPHOROUS STEROID DERIVATIVES USEFUL AS PROGESTERONE RECEPTOR MODULATORS 审中-公开
标题翻译：作为孕激素受体调节剂有用的11-磷酸甾醇衍生物
公开(公告)号：WO2007098381A3
公开(公告)日：2008-01-03
申请号：PCT/US2007062272
申请日：2007-02-16
申请人： JANSSEN PHARMACEUTICA NV , JIANG WEIQIN , SUI ZHIHUA
发明人： JIANG WEIQIN , SUI ZHIHUA
IPC分类号： C07J51/00 , A61K31/565 , A61P5/36
CPC分类号： C07J51/00 , C07J41/00
摘要： The present invention is directed to novel 11-phosphorous steroid derivatives, pharmaceutical compositions containing them and their use in the treatment of disorders and conditions modulated by a progesterone or glucocorticoid receptor.
摘要翻译：本发明涉及新型11-磷类固醇衍生物，含有它们的药物组合物及其在治疗由孕酮或糖皮质激素受体调节的病症和状况中的用途。

50. 发明申请

WO02048171A1 METHYLENE STEROIDS AS NOVEL ANDROGENS 审中-公开
标题翻译：作为新生儿的甲基甾体
公开(公告)号：WO02048171A1
公开(公告)日：2002-06-20
申请号：PCT/EP2001/014481
申请日：2001-12-05
IPC分类号： A61K45/00 , A61K31/56 , A61K31/567 , A61P5/26 , A61P5/36 , A61P15/16 , C07J53/00
CPC分类号： C07J53/004
摘要： Disclosed are androgenic steroids of the (14 beta , 17 alpha )-17-(hydroxymethyl) type. The invention relates to an improvement hereof, which is based on the presence of a beta -oriented, annellated cyclopropyl group which includes carbon atoms 16 and 17 of the steroid skeleton, i.e. a 16,17 beta -methylene moiety. These steroids show an unexpectedly high androgenic potency.
摘要翻译：公开了（14β，17α）-17-（羟甲基）型的雄激素类固醇。本发明涉及其改进，其基于存在β取向的环状环丙基，其包括类固醇骨架的碳原子16和17，即16,17β-亚甲基部分。这些类固醇表现出意想不到的高雄激素效力。

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