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31. 发明申请

WO2016149099A1 ALPHA-CINNAMIDE COMPOUNDS AND COMPOSITIONS AS HDAC8 INHIBITORS 审中-公开
标题翻译： ALPHA-CINNAMIDE化合物和组合物作为HDAC8抑制剂
公开(公告)号：WO2016149099A1
公开(公告)日：2016-09-22
申请号：PCT/US2016/022029
申请日：2016-03-11
申请人： FORMA THERAPEUTICS, INC.
发明人： BAIR, Kenneth W. , BARCZAK, Nicholas , HAN, Bingsong , LANCIA, David, Jr. , LUI, Cuixian , MARTIN, Matthew W. , NG, Pui Yee , RUDNITSKAYA, Aleksandra , THOMASON, Jennifer R. , ZABLOCKI, Mary-Margaret , ZHENG, Xiaoyang
IPC分类号： C07D401/14 , C07D213/75 , C07C259/06 , A61P35/00 , C07D213/81 , C07D215/12 , C07C275/30 , C07D317/68 , C07D231/14 , C07D231/18 , C07D233/36 , C07D233/38 , C07D333/70 , C07D233/68 , C07D401/04
CPC分类号： C07C259/06 , A61K31/185 , A61K31/277 , A61K31/397 , A61K31/4035 , A61K31/407 , A61K31/417 , A61K31/4184 , A61K31/435 , A61K31/438 , A61K31/44 , A61K31/4439 , A61K31/451 , A61K31/495 , A61K31/5377 , C07D207/10 , C07D207/267 , C07D209/08 , C07D209/42 , C07D209/44 , C07D209/46 , C07D211/16 , C07D211/58 , C07D213/56 , C07D213/65 , C07D213/75 , C07D213/81 , C07D215/12 , C07D221/20 , C07D231/14 , C07D231/18 , C07D233/36 , C07D233/38 , C07D233/68 , C07D235/14 , C07D235/30 , C07D239/20 , C07D239/22 , C07D241/08 , C07D241/12 , C07D249/18 , C07D257/04 , C07D261/18 , C07D277/56 , C07D295/155 , C07D295/192 , C07D307/68 , C07D317/68 , C07D333/70 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D405/12 , C07D409/04 , C07D409/12 , C07D417/04 , C07D417/12 , C07D471/04 , C07D471/10 , C07D487/04 , C07D487/08 , C07D487/10 , C07D491/10 , C07D493/08 , C07D495/10 , C07D498/04 , C07D513/10
摘要： The present invention relates to inhibitors of histone deacetylases, in particular HDAC8, that are useful for the treatment of cancer and other diseases and disorders, as well as the synthesis and applications of said inhibitors.
摘要翻译：本发明涉及可用于治疗癌症和其它疾病和病症的组蛋白脱乙酰酶抑制剂，特别是HDAC8的抑制剂，以及所述抑制剂的合成和应用。

32. 发明申请

WO2016109289A1 PICOLINAMIDE COMPOUNDS WITH FUNGICIDAL ACTIVITY 审中-公开
标题翻译：具有杀菌活性的PICOLINAMIDE化合物
公开(公告)号：WO2016109289A1
公开(公告)日：2016-07-07
申请号：PCT/US2015/067113
申请日：2015-12-21
申请人： DOW AGROSCIENCES LLC
发明人： BRAVO-ALTAMIRANO, Karla , DEKORVER, Kyle A. , JONES, David M. , DAEUBLE, SR., John F. , HERRICK, Jessica , EPP, Jeffrey B. , DELORBE, Johnathan E. , MEYER, Kevin G. , YAO, Chenglin
IPC分类号： A01N43/40 , A01N47/18 , C07D213/81
CPC分类号： A01N47/18 , A01N25/00 , A01N37/44 , A01N43/40 , C07D213/81
摘要： This disclosure relates to picolinamides of Formula I and their use as fungicides.
摘要翻译：本公开涉及式I的吡啶甲酰胺及其作为杀真菌剂的用途。

33. 发明申请

WO2016046166A1 SUBSTITUIERTE OXOPYRIDIN-DERIVATE 审中-公开
公开(公告)号：WO2016046166A1
公开(公告)日：2016-03-31
申请号：PCT/EP2015/071660
申请日：2015-09-22
申请人： BAYER PHARMA AKTIENGESELLSCHAFT
发明人： ROEHRIG, Susanne , JIMENEZ-NUNEZ, Eloisa , SCHLEMMER, Karl-Heinz , TERSTEEGEN, Adrian , TELLER, Henrik , HILLISCH, Alexander , HEITMEIER, Stefan , SCHMIDT, Martina Victoria , ACKERSTAFF, Jens , STAMPFUSS, Jan
IPC分类号： C07D213/79 , C07D213/81 , C07D401/12 , C07D405/12 , C07D413/12 , A61K31/4418 , A61K31/4433 , A61K31/4439 , A61P7/02
CPC分类号： C07D413/14 , C07D213/79 , C07D213/81 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D413/12
摘要： Die Erfindung betrifft substituierte Oxopyridin-Derivate und Verfahren zu ihrer Herstellung sowie ihre Verwendung zur Herstellung von Arzneimitteln zur Behandlung und/oder Prophylaxe von Krankheiten, insbesondere von Herz-Kreislauf-Erkrankungen, vorzugsweise von thrombotischen beziehungsweise thromboembolischen Erkrankungen sowie von Ödemen, als auch von ophthalmologischen Erkrankungen.

34. 发明申请

WO2016029136A1 3-AMIDOBENZAMIDES AND USES THEREOF FOR INCREASING CELLULAR LEVELS OF A3G 审中-公开
标题翻译： 3-AMIDOBENZAMIDES及其用于增加A3G细胞水平的用途
公开(公告)号：WO2016029136A1
公开(公告)日：2016-02-25
申请号：PCT/US2015046328
申请日：2015-08-21
申请人： UNIV NORTHWESTERN , SCHILTZ GARY E , SONG CHISU , D AQUILA RICHARD T , ROH MEEJEON
发明人： SCHILTZ GARY E , SONG CHISU , D AQUILA RICHARD T , ROH MEEJEON
IPC分类号： C07C237/42 , A61K31/16 , A61K31/18 , A61K31/34 , A61K31/4188 , A61K31/44 , A61P31/18 , A61P35/00 , C07C233/54 , C07C235/56 , C07C237/40 , C07C311/08 , C07C311/14 , C07D213/81 , C07D215/08 , C07D307/12
CPC分类号： C07D217/06 , C07C237/44 , C07C271/16 , C07C271/28 , C07C275/42 , C07C311/08 , C07C311/14 , C07C2601/02 , C07C2601/04 , C07C2601/08 , C07C2601/14 , C07C2601/16 , C07C2603/74 , C07D213/75 , C07D213/81 , C07D213/82 , C07D295/16 , C07D307/24 , C07D309/08 , C07D317/66 , C07D317/68 , C07D495/04
摘要： Disclosed are novel benzamide compounds and the uses thereof for treating diseases and disorders in a patient in need thereof by increasing cellular levels of A3G and/or other members of the A3 family of proteins in the patient. The disclosed compounds include 3-benzamide compounds that may be administered to treat an HIV- 1 infection or cancer in a patient.
摘要翻译：公开了新的苯甲酰胺化合物及其用于通过增加患者中A3G和/或A3家族蛋白质的其他成员的细胞水平来治疗有需要的患者的疾病和病症。所公开的化合物包括可以施用以治疗患者的HIV-1感染或癌症的3-苯甲酰胺化合物。

35. 发明申请

WO2016009297A1 PYRIDINE DERIVATIVES AS MUSCARINIC M1 RECEPTOR POSITIVE ALLOSTERIC MODULATORS 审中-公开
标题翻译：作为MUSCARINIC M1受体的阳离子衍生物
公开(公告)号：WO2016009297A1
公开(公告)日：2016-01-21
申请号：PCT/IB2015/054986
申请日：2015-07-02
申请人： PFIZER INC.
发明人： BRODNEY, Michael Aaron , DAVOREN, Jennifer Elizabeth , GARNSEY, Michelle Renee , ZHANG, Lei , O'NEIL, Steven Victor
IPC分类号： C07D401/14 , C07D405/14 , C07D413/14 , C07D213/81 , C07D401/10 , C07D413/10 , C07D417/14 , A61K31/44 , A61P25/00
CPC分类号： C07D213/81 , C07D401/06 , C07D401/10 , C07D401/14 , C07D405/14 , C07D413/10 , C07D413/14 , C07D417/14
摘要： The present invention provides, in part, compounds of Formula I: (I) N -oxides thereof, and pharmaceutically acceptable salts of the compounds or N -oxides; processes for the preparation of; intermediates used in the preparation of; and compositions containing such compounds, N -oxides, or salts, and their uses for treating M1-mediated (or M1-associated) disorders including, e.g., Alzheimer's disease, schizophrenia (e.g., its cognitive and negative symptoms), pain, addiction, and a sleep disorder.
摘要翻译：本发明部分提供了式I化合物：（I）其N-氧化物和化合物或N-氧化物的药学上可接受的盐; 制备过程; 中间体用于制备; 以及含有这些化合物，N-氧化物或盐的组合物及其用于治疗M1介导的（或M1相关）疾病的用途，包括例如阿尔茨海默病，精神分裂症（例如其认知和阴性症状），疼痛，成瘾，和睡眠障碍。

36. 发明申请

WO2015199006A1 ３－（アルキルスルホニル）ピリジン－２－カルボン酸の製造方法审中-公开
标题翻译：制备3-（烷基磺酰基）吡啶-2-羧酸的方法
公开(公告)号：WO2015199006A1
公开(公告)日：2015-12-30
申请号：PCT/JP2015/067827
申请日：2015-06-22
申请人：住友化学株式会社
发明人：木村　隆浩 , 前畑　亮太
IPC分类号： C07D213/78 , C07B61/00 , C07D213/79 , C07D213/803 , C07D213/81
CPC分类号： C07D213/807 , C07D213/78 , C07D213/79 , C07D213/803 , C07D213/81 , C07D213/83
摘要：式（１－Ｓ）〔式中、Ｒ 1 はＣ１～Ｃ８の直鎖アルキル基を表し、Ｘはハロゲン原子を表す。〕で表される化合物と式（２）Ｒ２ＳＭ２　（２）〔式中、Ｒ 2 はＣ１～Ｃ８の直鎖アルキル基を表し、Ｍ２は水素原子又はアルカリ金属を表す。〕で表される化合物とを反応させ、式（３－Ｓ）〔式中、Ｒ 1 、Ｒ 2 及びＸは前記と同じ意味を表す。〕で表される化合物を得る工程、式（３－Ｓ）で表される化合物と過酸化水素とを、タングステン触媒及び酸の存在下で反応させ、式（６－Ｓ）〔式中、Ｘ及びＲ 2 は前記と同じ意味を表す。〕で表される化合物又はその塩を得る工程、及び式（６－Ｓ）で表される化合物又はその塩を、塩基及び不均一系遷移金属触媒の存在下で還元する、式（７）〔式中、Ｒ 2 は前記と同じ意味を表す。〕で表される化合物又はその塩を得る工程により、式（７）で表される化合物又はその塩を製造することができる。
摘要翻译：可以通过以下步骤制备可由式（7）表示的化合物或其盐：其中可以由式（1-S）表示的化合物（其中R1表示C1-8直链）链状烷基，X表示卤素原子），可以由式（2）表示的化合物（其中，R2表示C1〜8直链烷基，M2表示氢原子或碱金属）反应，得到可由式（3-S）表示的化合物（其中R1，R2和X具有上述含义）; 在钨催化剂和酸的存在下使式（3-S）表示的化合物与过氧化氢反应的步骤，得到式（6-S）表示的化合物（其中 X和R2具有上述含义）或其盐; 以及在碱和异相过渡金属催化剂的存在下还原可以由式（6-S）表示的化合物或其盐的步骤，得到式（7）表示的化合物，（其中R2具有上述含义）或其盐。（1-S）（2）R2SM2（3-S）（6-S）（7）

37. 发明申请

WO2015127137A1 MITOCHONDRIAL ALDEHYDE DEHYDROGENASE 2 (ALDH2) BINDING POLYCYCLIC AMIDES AND THEIR USE FOR THE TREATMENT OF CANCER 审中-公开
标题翻译： MITOCHONDRIAL ALDEHYDE DEHYDROGENASE 2（ALDH2）BINDING POLYCYCLIC AMIDES AND THEIR USE for the Therapy of Cancer
公开(公告)号：WO2015127137A1
公开(公告)日：2015-08-27
申请号：PCT/US2015/016703
申请日：2015-02-19
申请人： ALDEA PHARMACEUTICALS, INC.
发明人： YANG, Wenjin , YU, Teh-Yie , JIANG, Chun
IPC分类号： C07D213/82 , C07C235/60 , C07D213/81 , C07D213/56 , C07D213/89 , C07D409/04 , C07D333/24 , C07D231/12 , C07D277/30 , C07D307/54 , C07D261/08 , C07D233/64 , C07D401/04 , C07D413/04 , C07D405/12
CPC分类号： C07F9/585 , C07C235/60 , C07C237/32 , C07C2601/02 , C07D213/56 , C07D213/81 , C07D213/82 , C07D213/89 , C07D231/12 , C07D233/64 , C07D261/08 , C07D277/30 , C07D307/54 , C07D333/24 , C07D401/04 , C07D405/12 , C07D409/04 , C07D413/04
摘要： The present invention provides compounds of formula I that bind to mitochondrial aldehyde dehydrogenase-2 (ALDH2), and methods of using said compounds to treat patients with i.a. cancer, Fanconi anemia and alcohol-related disorders. [Formula should be inserted here] wherein i.a. A is O or NH; R A is H, cycloalkyl or alkyl optionally substituted with a carbocycle; X 1 and X 2 are N or CH; R 1 , R 2 , R 3 and R 4 are H; and Z is an optionally substituted 5- or 6-membered aromatic ring.
摘要翻译：本发明提供结合线粒体醛脱氢酶-2（ALDH2）的式I化合物，以及使用所述化合物治疗i.a.的患者的方法。癌症，范可尼贫血症和酒精相关疾病。 [公式应该插在这里]其中i.a A是O或NH; RA是H，任选被碳环取代的环烷基或烷基; X1和X2是N或CH; R1，R2，R3和R4是H; 并且Z是任选取代的5或6元芳环。

38. 发明申请

WO2015103508A1 CARBOCYCLIC SULFONE RORγ MODULATORS 审中-公开
标题翻译： CARBOCYCLIC SULFONERORγ调制器
公开(公告)号：WO2015103508A1
公开(公告)日：2015-07-09
申请号：PCT/US2015/010085
申请日：2015-01-05
申请人： BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY
发明人： DUAN, Jingwu , DHAR, T. G. Murali , JIANG, Bin , LU, Zhonghui , KARMAKAR, Ananta , GUPTA, Arun Kumar , WEIGELT, Carolyn A.
IPC分类号： C07D213/81 , C07D213/82 , C07D309/08 , C07D231/14 , C07D401/04 , C07D401/08 , C07D403/04 , C07D237/08 , C07D237/20 , C07D237/24 , C07D405/04 , C07C317/14 , C07D405/06 , C07D317/20 , C07C317/24 , C07D239/28
CPC分类号： C07C317/14 , C07C317/20 , C07C317/22 , C07C317/30 , C07C317/32 , C07C317/44 , C07C317/46 , C07C317/50 , C07C2601/02 , C07C2601/04 , C07C2601/08 , C07C2601/10 , C07C2601/14 , C07C2601/16 , C07C2602/08 , C07D205/04 , C07D211/36 , C07D211/62 , C07D213/30 , C07D213/40 , C07D213/56 , C07D213/75 , C07D213/81 , C07D213/85 , C07D231/12 , C07D237/08 , C07D239/38 , C07D241/12 , C07D257/04 , C07D261/08 , C07D263/32 , C07D271/06 , C07D285/06 , C07D295/108 , C07D295/155 , C07D295/18 , C07D295/185 , C07D295/20 , C07D295/22 , C07D303/06 , C07D303/34 , C07D305/14 , C07D309/04 , C07D309/14 , C07D317/44 , C07D319/20 , C07D401/04 , C07D471/04 , C07D471/10
摘要： Described are RORγ modulators of the formula (I), or stereoisomers, tautomers, pharmaceutically acceptable salts, solvates, or prodrugs thereof, wherein all substituents are defined herein. Also provided are pharmaceutical compositions comprising the same. Such compounds and compositions are useful in methods for modulating RORγ activity in a cell and methods for treating a subject suffering from a disease or disorder in which the subject would therapeutically benefit from modulation of RORγ activity, for example, autoimmune and/or inflammatory disorders.
摘要翻译：描述了式（I）的RORγ调节剂或其立体异构体，互变异构体，药学上可接受的盐，溶剂合物或前药，其中所有取代基均在本文中定义。还提供了包含其的药物组合物。这样的化合物和组合物可用于调节细胞中RORγ活性的方法和用于治疗受试者治疗受益于RORγ活性（例如自身免疫和/或炎症性疾病）的疾病或病症的受试者的方法。

39. 发明申请

WO2015103507A1 CYCLOHEXYL SULFONE RORϒ MODULATORS 审中-公开
标题翻译： CYCLOHEXYL SULFONE RORY调制器
公开(公告)号：WO2015103507A1
公开(公告)日：2015-07-09
申请号：PCT/US2015/010084
申请日：2015-01-05
申请人： BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY
发明人： DUAN, Jingwu , DHAR, T. G. Murali , JIANG, Bin , KARMAKAR, Ananta , GUPTA, Arun Kumar , LU, Zhonghui , WEIGELT, Carolyn A.
IPC分类号： C07D213/81 , C07D213/82 , C07D309/08 , C07D231/14 , C07D231/56 , C07D401/04 , C07D401/08 , C07D403/04 , C07D237/08 , C07D237/20 , C07D237/24 , C07D405/04 , C07D405/06 , C07C317/20 , C07C317/24 , C07D239/28
CPC分类号： C07C317/20 , C07C317/24 , C07C317/30 , C07C317/46 , C07C2601/02 , C07C2601/14 , C07D205/04 , C07D207/27 , C07D207/277 , C07D211/46 , C07D211/48 , C07D211/62 , C07D211/78 , C07D213/30 , C07D213/40 , C07D213/56 , C07D213/71 , C07D213/75 , C07D213/81 , C07D213/82 , C07D231/12 , C07D231/14 , C07D231/54 , C07D231/56 , C07D237/08 , C07D237/20 , C07D237/22 , C07D237/24 , C07D239/28 , C07D241/24 , C07D249/04 , C07D249/06 , C07D277/60 , C07D277/82 , C07D295/096 , C07D295/16 , C07D295/185 , C07D295/195 , C07D295/205 , C07D309/04 , C07D309/08 , C07D335/02 , C07D401/04 , C07D401/06 , C07D401/12 , C07D403/04 , C07D405/04 , C07D471/04
摘要： Described are RORϒ modulators of the formula (I), or stereoisomers, tautomers, pharmaceutically acceptable salts, solvates, or prodrugs thereof, wherein all substituents are defined herein. Also provided are pharmaceutical compositions comprising the same. Such compounds and compositions are useful in methods for modulating RORϒ activity in a cell and methods for treating a subject suffering from a disease or disorder in which the subject would therapeutically benefit from modulation of RORϒ activity, for example, autoimmune and/or inflammatory disorders.
摘要翻译：描述了式（I）的RORY调节剂或其立体异构体，互变异构体，药学上可接受的盐，溶剂合物或前药，其中所有取代基均在本文中定义。还提供了包含其的药物组合物。这样的化合物和组合物可用于调节细胞中的RORYY活性的方法和用于治疗患有疾病或病症的受试者的治疗受益于RORYY活性例如自身免疫和/或炎症性疾病的治疗益处的受试者的方法。

40. 发明申请

WO2015044165A1 SUBSTITUIERTE PHENYLALANIN-DERIVATE 审中-公开
公开(公告)号：WO2015044165A1
公开(公告)日：2015-04-02
申请号：PCT/EP2014/070303
申请日：2014-09-24
申请人： BAYER PHARMA AKTIENGESELLSCHAFT
发明人： RÖHN, Ulrike , ELLERMANN, Manuel , STRASSBURGER, Julia , WENDT, Astrid , RÖHRIG, Susanne , WEBSTER, Robert Alan , SCHMIDT, Martina Victoria , TERSTEEGEN, Adrian , BEYER, Kristin , SCHÄFER, Martina , BUCHMÜLLER, Anja , GERDES, Christoph , SPERZEL, Michael , SANDMANN, Steffen , HEITMEIER, Stefan , HILLISCH, Alexander , ACKERSTAFF, Jens , TERJUNG, Carsten
IPC分类号： C07D401/14 , A61K31/443 , A61K31/4439 , A61P7/02 , C07D213/81 , C07D401/12 , C07D413/12 , C07D471/08 , C07D498/08
CPC分类号： C07K5/06078 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D413/12 , C07D471/08 , C07D498/08
摘要： Die Erfindung betrifft substituierte Phenylalanin-Derivate und Verfahren zu ihrer Herstellung sowie ihre Verwendung zur Herstellung von Arzneimitteln zur Behandlung und/oder Prophylaxe von Krankheiten, insbesondere von Herz-Kreislauf-Erkrankungen und/oder perioperativem starkem Blutverlust.

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