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31. 发明申请

WO2004089947A3 NEUE VERBINDUNGEN MIT ANTIBAKTERIELLER AKTIVITÄT 审中-公开
公开(公告)号：WO2004089947A3
公开(公告)日：2004-10-21
申请号：PCT/EP2004/003306
申请日：2004-03-29
申请人： MORPHOCHEM AG , HUBSCHWERLEN, Christian , SURIVET, Jean Phillippe , ZUMBRUNN, Cornelia
发明人： HUBSCHWERLEN, Christian , SURIVET, Jean Phillippe , ZUMBRUNN, Cornelia
IPC分类号： C07D413/14
摘要： Die vorliegende Anmeldung beschreibt neuartige antibakterielle Verbindungen der Formel (I). Diese Verbindungen sind unter anderem als Inhibitoren von Topoisomerase IV (Topo IV) sowie von DNA Gyrase von Interesse.

32. 发明申请

WO2003032962A2 DUAL ACTION ANTIBIOTICS 审中-公开
标题翻译：双作用抗生素
公开(公告)号：WO2003032962A2
公开(公告)日：2003-04-24
申请号：PCT/EP2002/011163
申请日：2002-10-04
申请人： MORPHOCHEM AKTIENGESELLSCHAFT FÜR KOMBINATORISCHE CHEMIE , HUBSCHWERLEN, Christian , SPECKLIN, Jean-Luc
发明人： HUBSCHWERLEN, Christian , SPECKLIN, Jean-Luc
IPC分类号： A61K31/00
CPC分类号： C07D413/12 , C07D413/14 , C07D471/04
摘要： The present invention relates to compounds of the Formula (I) that are useful antimicrobial agents and effective against a variety of multi-drug resistant bacteria.
摘要翻译：本发明涉及作为有用的抗微生物剂的式I化合物，并且能有效地抵抗多种耐药性细菌。

33. 发明申请

WO2003031443A1 DUAL ACTIONS ANTIBIOTICS COMPRISING A OXAZOLDINONE AND A QUINOLONE OR NAPHTHYRIDINONE MOIETY 审中-公开
标题翻译：包含奥沙喹酮和喹啉酮或萘啶酮酮的双作用抗生素
公开(公告)号：WO2003031443A1
公开(公告)日：2003-04-17
申请号：PCT/EP2002/010766
申请日：2002-09-25
申请人： MORPHOCHEM AKTIENGESELLSCHAFT FÜR KOMBINATORISCHE CHEMIE , HUBSCHWERLEN, Christian , SPECKLIN, Jean-Luc
发明人： HUBSCHWERLEN, Christian , SPECKLIN, Jean-Luc
IPC分类号： C07D413/14
CPC分类号： C07D413/12 , C07D413/14 , C07D471/04
摘要： The present invention relates to compounds of the Formula (I) that are useful antimicrobial agents and effective against a variety of multi-drug resistant bacteria.
摘要翻译：本发明涉及作为有用的抗微生物剂并能有效抵抗各种多重耐药性细菌的式（I）化合物。

34. 发明申请

WO2008056335A1 5-HYDROXYMETHYL-OXAZOLIDIN-2-ONE DERIVATIVES 审中-公开
标题翻译： 5-羟基甲基 - 氧杂环丁烷-2-酮衍生物
公开(公告)号：WO2008056335A1
公开(公告)日：2008-05-15
申请号：PCT/IB2007/054557
申请日：2007-11-09
申请人： ACTELION PHARMACEUTICALS LTD , HUBSCHWERLEN, Christian , PANCHAUD, Philippe , SPECKLIN, Jean-Luc
发明人： HUBSCHWERLEN, Christian , PANCHAUD, Philippe , SPECKLIN, Jean-Luc
IPC分类号： C07D413/14 , C07D471/04 , A61K31/4375 , A61K31/4709 , A61P31/00
CPC分类号： C07D413/14 , C07D471/04
摘要： The invention relates to novel chimeric antibiotics of formula (I) wherein R 1 represents OH, OPO 3 H 2 or OCOR 5 ; R 2 represents H, OH or OPO 3 H 2 ; A represents N or CR 6 ; R 3 represents H or fluorine; R 4 is H, (C 1 -C 3 ) alkyl, or cycloalkyl; R 5 is the residue of a naturally occurring amino acid, of the enantiomer of a naturally occurring amino acid or of dimethylaminoglycine; R 6 represents H, alkoxy or halogen; and n is O or 1; and to salts (in particular pharmaceutically acceptable salts) of compounds of formula (I). These chimeric compounds are useful in the manufacture of medicaments for the treatment of infections (e.g. bacterial infections).
摘要翻译：本发明涉及式（I）的新型嵌合抗生素，其中R 1表示OH，OPO 3 H 2或OCOR 5， / SUP>; R 2表示H，OH或OPO 3 H 2; A表示N或CR 6; R 3表示H或氟; R 4是H，（C 1 -C 3 -C 3）烷基或环烷基; R 5是天然存在的氨基酸的残基，天然存在的氨基酸或二甲基氨基甘氨酸的对映异构体; R 6表示H，烷氧基或卤素; n为0或1; 和式（I）化合物的盐（特别是药学上可接受的盐）。这些嵌合化合物可用于制备用于治疗感染（例如细菌感染）的药物。

35. 发明申请

WO2004096221A1 USE OF OXAZOLIDINONE-QUINOLINE HYBRID ANTIBIOTICS FOR THE TREATMENT OF ANTHRAX AND OTHER INFECTIONS 审中-公开
标题翻译：用于治疗神经和其他感染的奥沙利坦 - 喹啉杂交抗生素的使用
公开(公告)号：WO2004096221A1
公开(公告)日：2004-11-11
申请号：PCT/EP2004/003650
申请日：2004-04-06
申请人： MORPHOCHEM AKTIENGESELLSCHAFT FÜR KOMBINATORISCHE CHEMIE , HUBSCHWERLEN, Christian , SPECKLIN, Jean-Luc , BAESCHLIN, Daniel, K. , LOCHER, Hans , SIGWALT, Christine
发明人： HUBSCHWERLEN, Christian , SPECKLIN, Jean-Luc , BAESCHLIN, Daniel, K. , LOCHER, Hans , SIGWALT, Christine
IPC分类号： A61K31/4709
CPC分类号： A61K31/4709
摘要： The present invention relates to the use of compounds, in which the pharmacophores of quinolone and oxazolidinone are chemically linked together through a linker that is stable under physiological conditions, for the treatment of anthrax and other infections.
摘要翻译：本发明涉及化合物的用途，其中喹诺酮和恶唑烷酮的药效团通过在生理条件下稳定的接头化学连接在一起，用于治疗炭疽和其它感染。

36. 发明申请

WO2012131588A1 3-UREIDOISOQUINOLIN-8-YL DERIVATIVES 审中-公开
标题翻译： 3-UREIDOISOQUINOLIN-8-YL衍生物
公开(公告)号：WO2012131588A1
公开(公告)日：2012-10-04
申请号：PCT/IB2012/051473
申请日：2012-03-28
申请人： ACTELION PHARMACEUTICALS LTD , GUDE, Markus , HUBSCHWERLEN, Christian , PANCHAUD, Philippe
发明人： GUDE, Markus , HUBSCHWERLEN, Christian , PANCHAUD, Philippe
IPC分类号： C07D217/22 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D401/14 , A61K31/472 , A61K31/4725 , A61P31/04
CPC分类号： C07D217/22 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D401/14
摘要： The invention relates to 3-ureidoisoquinolin-8-yl derivatives of formula I I wherein R is alkyl, haloalkyl or cyclopropyl; R 2 is H, halogen, pyridazin-4-yl, pyrimidin-5-yl or an optionally substituted pyridin-3-yl, pyridin-4-yl or phenyl group; R 3 is alkyl, alkynyl, aminoalkyl, carbamoylalkyl, methylcarbamoylalkyl, alkoxy, haloalkoxy, alkynyloxy, (4-hydroxybut-2-yn-1-yl)oxy, (4-aminobut-2-yn-1-yl)oxy, dimethylaminoalkoxy, carbamoylalkoxy, alkylamino, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, cycloalkylalkoxy, hydroxyalkyl, hydroxyalkoxy, alkoxyalkyl, alkoxyalkoxy, carboxyalkyl, carboxyalkoxy, alkoxycarbonylalkoxy, aryl, heteroaryl, benzyl, benzyloxy, 2-cyanoethoxy, 2,3-dihydroxypropoxy, 3,4-dihydroxybutoxy, -CH 2 R a, -CH 2 CH 2 R b, -(CH 2 ) n -C(O)O-R d, -(CH 2 ) n -N(R c )C(O)O-R d, -O-(CH 2 ) n -N(R c )C(O)O-R d, -(CH 2 ) n -R e or -O-(CH 2 ) n -R e; R a is cyano, acetylamino or N,N-dimethylamino; R b is cyano or carbamoyl; R c is H or methyl; R d is alkyl; R e is pyrrolidin-1-yl, piperidin-1-yl, piperidin-3-yl, morpholin-1-yl, 2-oxopyrrolidin-1-yl, 5-oxopyrrolidin-2-yl, 2,5-dioxopyrrolidin-1-yl, 2-oxoimidazolidin-1-yl, 4-(tert-butoxycarbonyl)piperazin-1-yl, 4-(aminomethyl)cyclohexyl or heteroaryl; R 4 is H or methyl; and to the salts of such compounds. These compounds are useful for the prevention or the treatment of bacterial infections.
摘要翻译：本发明涉及式ⅠⅠ的3-脲基异喹啉-8-基衍生物，其中R是烷基，卤代烷基或环丙基; R 2是H，卤素，哒嗪-4-基，嘧啶-5-基或任选取代的吡啶-3-基，吡啶-4-基或苯基; R 3是烷基，炔基，氨基烷基，氨基甲酰基烷基，甲基氨基甲酰基烷基，烷氧基，卤代烷氧基，炔氧基，（4-羟基丁-2-炔-1-基）氧基，（4-氨基丁-2-炔-1-基）氧基，二甲基氨基烷氧基，氨基甲酰基烷氧基，烷基氨基，环烷基，环烷基烷基，环烷基烷氧基，羟基烷基，羟基烷氧基，烷氧基烷基，烷氧基烷氧基，羧基烷基，羧基烷氧基，烷氧基羰基烷氧基，芳基，杂芳基，苄基，苄氧基，2-氰基乙氧基，2,3-二羟基丙氧基，3,4-二羟基丁氧基， CH 2 R a，-CH 2 CH 2 R b， - （CH 2）n -C（O）OR d， - （CH 2）n -N（R c）C（O）OR d，-O-（ CH 2）n -N（R c）C（O）OR d， - （CH 2）n -R e或-O-（CH 2）n -R e; R a为氰基，乙酰氨基或N，N-二甲基氨基; R b是氰基或氨基甲酰基; R c为H或甲基; R d为烷基; R e是吡咯烷-1-基，哌啶-1-基，哌啶-3-基，吗啉-1-基，2-氧代吡咯烷-1-基，5-氧代吡咯烷-2-基，2,5-二氧代吡咯烷-1-基 4-（叔丁氧基羰基）哌嗪-1-基，4-（氨基甲基）环己基或杂芳基; R 4为H或甲基; 和这些化合物的盐。这些化合物可用于预防或治疗细菌感染。

37. 发明申请

WO2011121555A1 ANTIBACTERIAL ISOQUINOLIN-3-YLUREA DERIVATIVES 审中-公开
标题翻译：抗真菌素喹啉-3-甲醛衍生物
公开(公告)号：WO2011121555A1
公开(公告)日：2011-10-06
申请号：PCT/IB2011/051362
申请日：2011-03-30
申请人： ACTELION PHARMACEUTICALS LTD , BUR, Daniel , GUDE, Markus , HUBSCHWERLEN, Christian , PANCHAUD, Philippe
发明人： BUR, Daniel , GUDE, Markus , HUBSCHWERLEN, Christian , PANCHAUD, Philippe
IPC分类号： C07D217/22 , C07D401/04 , C07D405/04 , C07D409/04 , C07D471/04 , A61K31/472 , A61K31/4725 , A61P31/04
CPC分类号： C07D471/04 , C07D217/22 , C07D401/04 , C07D401/10 , C07D401/12 , C07D405/04 , C07D409/04 , C07D413/14
摘要： The invention relates to isoquinolin-3-ylurea derivatives of formula (I) wherein R 1 represents (C 1 -C 3 )alkyl, (C 1 -C 3 )haloalkyl or cyclopropyl, R 4 represents H and the substituents R 2 and R 3 and R 5 have the meanings disclosed in the specification; and to the salts of such compounds. These compounds are useful for the prevention or the treatment of bacterial infections.
摘要翻译：本发明涉及式（I）的异喹啉-3-基脲衍生物，其中R1表示（C1-C3）烷基，（C1-C3）卤代烷基或环丙基，R4代表H，取代基R2和R3和R5具有规格; 和这些化合物的盐。这些化合物可用于预防或治疗细菌感染。

38. 发明申请

WO2009136379A1 5-HYDROXYMETHYL-OXAZOLIDIN-2-ONE DERIVATIVES FOR TREATING BACTERIAL INTESTINAL DISEASES 审中-公开
标题翻译：用于治疗细菌性疾病的5-羟基甲基 - 氧杂环丁烷-2-酮衍生物
公开(公告)号：WO2009136379A1
公开(公告)日：2009-11-12
申请号：PCT/IB2009/051896
申请日：2009-05-08
申请人： ACTELION PHARMACEUTICALS LTD , HUBSCHWERLEN, Christian , LOCHER, Hans
发明人： HUBSCHWERLEN, Christian , LOCHER, Hans
IPC分类号： A61K31/4375 , A61K31/4709 , A61P31/00
CPC分类号： C07D413/14 , C07D471/04
摘要： The invention relates to the compounds of formula I (I) wherein A is N or CH; and n is 0 or 1; or the pharmaceutically acceptable salts thereof, for preventing or treating intestinal diseases which are caused by bacteria selected from Clostridium difficile, Clostridium perfringens or Staphylococcus aureus.
摘要翻译：本发明涉及式I（I）的化合物，其中A是N或CH; 并且n为0或1; 或其药学上可接受的盐，用于预防或治疗由选自艰难梭菌，产气荚膜梭菌或金黄色葡萄球菌的细菌引起的肠道疾病。

39. 发明申请

WO2008062379A3 4- (2-OXO-OXAZOLIDIN-3YL)-PHENOXYMETHYLE DERIVATIVEAS AS ANTIBACTERIALS 审中-公开
公开(公告)号：WO2008062379A3
公开(公告)日：2008-05-29
申请号：PCT/IB2007/054759
申请日：2007-11-23
申请人： ACTELION PHARMACEUTICALS LTD , HUBSCHWERLEN, Christian , PANCHAUD, Philippe , SPECKLIN, Jean-Luc
发明人： HUBSCHWERLEN, Christian , PANCHAUD, Philippe , SPECKLIN, Jean-Luc
IPC分类号： C07D498/14 , A61K31/5383 , A61P31/04
摘要： The invention relates to novel chimeric antibiotics of formula (I) wherein R 1 represents OH, OPO 3 H 2 or OCOR 5 ; R 2 represents H, OH or OPO 3 H 2 ; R 3 represents H or halogen; R 4 is H, (C 1 -C 3 ) alkyl, or cycloalkyl; R 5 represents piperidin-4-yl or R 5 is the residue of a naturally occurring amino acid, of the enantiomer of a naturally occurring amino acid or of dimethylaminoglycine; n is O or 1; and to salts (in particular pharmaceutically acceptable salts) of compounds of formula (I). These chimeric compounds are useful in the manufacture of medicaments for the treatment of infections (e.g. bacterial infections).

40. 发明申请

WO2007017828A2 NOVEL ANTIBACTERIAL COMPOUNDS 审中-公开
标题翻译：新型抗菌化合物
公开(公告)号：WO2007017828A2
公开(公告)日：2007-02-15
申请号：PCT/IB2006/052714
申请日：2006-08-07
申请人： ACTELION PHARMACEUTICALS LTD , HUBSCHWERLEN, Christian , PANCHAUD, Philippe , SIGWALT, Christine , SPECKLIN, Jean-Luc
发明人： HUBSCHWERLEN, Christian , PANCHAUD, Philippe , SIGWALT, Christine , SPECKLIN, Jean-Luc
IPC分类号： C07D498/14 , C07F7/00 , C07D401/12 , C07D401/04
CPC分类号： C07F7/1856 , C07D401/04 , C07D401/12
摘要： The invention relates to novel chimeric antibiotics of formula (I) Wherein R 1 is CH 2 NHCOR 5 , heteroarylmethyl, heteroaryloxymethyl or heteroarylaminomethyl; R 2 is H, OH, OSO 3 H, OPO 3 H 2 , OCH 2 OPO 3 H 2 , OCOCH 2 CH 2 COOH, OCOR 6 ; R 3 is H or halogen; R 4 is (C 1 -C 3 )alkyl, (C 1 -C 3 )haloalkyl or cycloalkyl; R 5 is alkyl or haloalkyl; and R 6 is the residue of a naturally occurring amino acid or of dimethylaminoglycine. These chimeric compounds are useful in the manufacture of medicaments for the treatment of infections (e.g. bacterial infections).
摘要翻译：本发明涉及式（I）的新型嵌合抗生素，其中R 1是CH 2 NHCOR 5，杂芳基甲基，杂芳氧基甲基或杂芳基氨基甲基; R 2是H，OH，OSO 3 H，OPO 3 H 2，OCH 2， 2 O 2 CH 2 CO 2，OORCH 2 CO 2，OCOR 6，SO 2， >; R 3是H或卤素; R 4是（C 1 -C 3）烷基，（C 1 -C 3）烷基，卤代烷基或环烷基; R 5是烷基或卤代烷基; R 6是天然存在的氨基酸或二甲基氨基甘氨酸的残基。这些嵌合化合物可用于制备用于治疗感染（例如细菌感染）的药物。

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