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31. 发明申请

WO2008009638A3 NEW INDICATIONS FOR DIRECT THROMBIN INHIBITORS IN THE CARDIOVASCULAR FIELD 审中-公开
标题翻译：直接血栓抑制剂在心脏病领域的新适应症
公开(公告)号：WO2008009638A3
公开(公告)日：2008-04-24
申请号：PCT/EP2007057255
申请日：2007-07-13
申请人： BOEHRINGER INGELHEIM INT , BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA , CLEMENS ANDREAS , REILLY PAUL A , PLOHMANN BERND
发明人： CLEMENS ANDREAS , REILLY PAUL A , PLOHMANN BERND
IPC分类号： A61K31/397 , A61K31/4184 , A61K31/4439 , A61K31/4709 , A61K38/58 , A61P7/02 , A61P9/04 , A61P9/10 , A61P9/12 , A61P9/14 , A61P43/00
CPC分类号： A61K31/397 , A61K31/4184 , A61K31/4439 , A61K31/4709 , A61K38/58
摘要： The invention relates to new indications for direct thrombin inhibitors such as dabigatran etexilate in the cardiovascular field.
摘要翻译：本发明涉及在心血管领域中直接凝血酶抑制剂如达比加群酯的新适应症。

32. 发明申请

WO2008045688A1 CHYMASE INHIBITORS 审中-公开
标题翻译： CHYMASE抑制剂
公开(公告)号：WO2008045688A1
公开(公告)日：2008-04-17
申请号：PCT/US2007/079660
申请日：2007-09-27
申请人： BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH , BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA GMBH & CO. KG , DELOMBAERT, Stephane , EMMANUEL, Michel Jose
发明人： DELOMBAERT, Stephane , EMMANUEL, Michel Jose
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/437 , A61P9/00
CPC分类号： C07D471/04
摘要： Disclosed are small molecule inhibitors which are useful in treating various diseases and conditions involving chymase.
摘要翻译：公开了可用于治疗涉及胃促胰酶的各种疾病和病症的小分子抑制剂。

33. 发明申请

WO2007076302A3 HIGH THROUGHPUT ASSAY FOR MODULATORS OF PEPTIDYLARGININE DEIMINASE ACTIVITY 审中-公开
标题翻译：肽酶活性调节剂的高通量测定
公开(公告)号：WO2007076302A3
公开(公告)日：2008-04-03
申请号：PCT/US2006062141
申请日：2006-12-15
申请人： BOEHRINGER INGELHEIM INT , BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA , WERNEBURG BRIAN GLENN , BROWN MARTHA PRISCILLA , FREEMAN DOROTHY MAE , YINGLING JEFFREY DAVID
发明人： WERNEBURG BRIAN GLENN , BROWN MARTHA PRISCILLA , FREEMAN DOROTHY MAE , YINGLING JEFFREY DAVID
IPC分类号： C12Q1/34 , C07K7/06 , C07K14/81 , G01N33/542
CPC分类号： C12Q1/34 , C07K7/06 , C07K14/811 , G01N33/542
摘要： The present invention is a high through-put assay for PAD activity. The assay is designed to identify modulators of PAD catalysis for the treatment of multiple sclerosis and rheumatoid arthritis.
摘要翻译：本发明是用于PAD活性的高通量测定法。该测定设计用于鉴定用于治疗多发性硬化和类风湿性关节炎的PAD催化的调节剂。

34. 发明申请

WO2008034776A1 METHOD FOR TREATING CANCER HARBORING EGFR MUTATIONS 审中-公开
标题翻译：用于治疗癌症携带EGFR突变的方法
公开(公告)号：WO2008034776A1
公开(公告)日：2008-03-27
申请号：PCT/EP2007/059735
申请日：2007-09-14
申请人： BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH , BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA GMBH & CO. KG , SOLCA, Flavio
发明人： SOLCA, Flavio
IPC分类号： A61K31/517 , A61P35/00
CPC分类号： A61K31/517 , A61K2300/00
摘要： The present invention relates to a method of treatment of patients suffering from cancer and harbouring mutations of EGFR in the tumour, for instance an activating mutation of the EGFR or a mutation responsible for resistance or the emergence of acquired resistance to treatment with reversible EGFR and/or HER2 inhibitors or irreversible inhibitors such as CI-1033, EKB-569, HKI-272 or HKI-357, comprising administering an effect ive amount of the irreversible EGFR inhibitor BIBW2992 (1) 4-[(3-chloro-4-fluorophenyl)amino]-6-{[4-(N,N-dimethylamino)-1-oxo-2-buten-1-yl]amino}-7-((S)-tetrahydrofuran-3-yloxy)-quinazoline, to a person in need of such treatment, optionally in combination with the administration of a further chemotherapeutic agent, in combination with radiotherapy, radio-immunotherapy and/or tumour resection by surgery, and to the use of a BIBW 2992 ( 1 ) for preparing a pharmaceutical composition for the treatment of patients suffering from cancer and harbouring mutations of EGFR in the tumour.
摘要翻译：本发明涉及治疗患有癌症的患者和在肿瘤中携带EGFR突变的方法，例如EGFR的激活突变或负责抵抗的突变或出现可逆EGFR和/ 或HER2抑制剂或不可逆抑制剂如CI-1033，EKB-569，HKI-272或HKI-357，其包括施用有效量的不可逆EGFR抑制剂BIBW2992（1）4 - [（3-氯-4-氟苯基）氨基] -6 - {[4-（N，N-二甲基氨基）-1-氧代-2-丁烯-1-基]氨基} -7 - （（S） - 四氢呋喃-3-基氧基） - 喹唑啉，需要这种治疗的人，任选地与另外的化学治疗剂的组合结合放射治疗，放射免疫疗法和/或通过手术的肿瘤切除术，以及使用BIBW 2992（1）制备用于治疗患有癌症并携带EGFR突变的患者的药物组合物在肿瘤中。

35. 发明申请

WO2007135026A3 SUBSTITUTED PTERIDINES AS THERAPEUTIC AGENTS 审中-公开
标题翻译：取代蝶啶作为治疗
公开(公告)号：WO2007135026A3
公开(公告)日：2008-03-27
申请号：PCT/EP2007054703
申请日：2007-05-15
申请人： BOEHRINGER INGELHEIM INT , BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA , DOLLINGER HORST , MARTYRES DOMNIC , MACK JUERGEN , GOEGGEL ROLF , JUNG BIRGIT , NICKOLAUS PETER
发明人： DOLLINGER HORST , MARTYRES DOMNIC , MACK JUERGEN , GOEGGEL ROLF , JUNG BIRGIT , NICKOLAUS PETER
IPC分类号： C07D519/00 , A61K31/519 , A61K31/55 , A61P35/00 , C07D475/08
CPC分类号： C07D475/08 , C07D519/00
摘要： The invention relates to novel pteridines, suitable for the treatment of airway or gastrointestinal complaints or diseases, inflammatory diseases of the joints, the skin or eyes, diseases of the peripheral or central nervous systems, or cancerous diseases and pharmaceutical compositions comprising said compounds.
摘要翻译：本发明涉及一种适合于呼吸道或胃肠道疾病或涉及这些化合物的疾病的治疗是在关节，皮肤或眼睛的炎症性疾病的新蝶啶，外周或中枢神经系统或癌症，以及药物组合物的疾病。

36. 发明申请

WO2008023005A1 AEROSOLFORMULIERUNG FÜR DIE INHALATION VON BETA-AGONISTEN 审中-公开
标题翻译：气雾剂吸入剂BETA-激动剂
公开(公告)号：WO2008023005A1
公开(公告)日：2008-02-28
申请号：PCT/EP2007/058655
申请日：2007-08-21
申请人： BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH , BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA GMBH & CO. KG , NOWAK, Michael , AVEN, Michael
发明人： NOWAK, Michael , AVEN, Michael
IPC分类号： A61K31/536 , A61P11/00
CPC分类号： A61K31/536 , A61K47/14 , A61K47/32 , A61K47/36 , A61K47/38
摘要： Die vorliegende Erfindung betrifft eine treibgasfreie Aerosolformulierung, die eine oder mehrere Verbindungen der allgemeinen Formel (1), worin die Reste R 1 , R 2 , R 3 und X" die in den Ansprüchen und in der Beschreibung genannten Bedeutungen haben können, für die Inhalation.
摘要翻译：本发明涉及含有通式的一种或多种化合物一个不含推进剂的气雾剂制剂（1），其中，所述基团R ^{1 ，R ^{2 ，R ^{3 和X“可以具有在权利要求和说明书中给出的含义，用于吸入。}}}

37. 发明申请

WO2008023004A1 ENANTIOMERENREINE BETAAGONISTEN, VERFAHREN ZU DEREN HERSTELLUNGEN UND DEREN VERWENDUNG ALS ARZNEIMITTEL 审中-公开
标题翻译：烯雌酚激素，它们的制备方法及其作为药物的用途
公开(公告)号：WO2008023004A1
公开(公告)日：2008-02-28
申请号：PCT/EP2007/058654
申请日：2007-08-21
申请人： BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH , BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA GMBH & CO. KG , KONETZKI, Ingo , SIEGER, Peter
发明人： KONETZKI, Ingo , SIEGER, Peter
IPC分类号： C07D265/18 , A61K31/536 , A61P11/06 , A61P11/08
CPC分类号： C07D265/18
摘要： Die vorliegende Erfindung betrifft enantiomerenreine Verbindungen der Formel (1), worin die Reste R 1 , R 2 , R 3 , m und Y m- die in den Ansprüchen und in der Beschreibung genannten Bedeutungen haben können, Verfahren zu deren Herstellung, sowie deren Verwendung als Arzneimittel, insbesondere als Arzneimittel zur Behandlung von Atemwegserkrankungen.
摘要翻译：本发明涉及对映体纯的式（1）化合物，其中基团R 1，R 2，R 3，R 3， SUP>，M和Y ^{米 - 的权利要求中的导航用途的含义给出的表面和在说明书K＆ouml;可以用作治疗呼吸系统疾病的治疗其制备方法，以及它们作为药物的用途，特别是}

38. 发明申请

WO2008022932A2 CONTROLLED RELEASE SYSTEM AND METHOD FOR MANUFACTURING THE SAME 审中-公开
标题翻译：控制释放系统及其制造方法
公开(公告)号：WO2008022932A2
公开(公告)日：2008-02-28
申请号：PCT/EP2007/058302
申请日：2007-08-10
申请人： BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH , BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA GMBH & CO. KG , PEARNCHOB, Nantharat , FRIEDL, Thomas , WAGNER, Karl Gerhard , SOMMER, Florian
发明人： PEARNCHOB, Nantharat , FRIEDL, Thomas , WAGNER, Karl Gerhard , SOMMER, Florian
IPC分类号： A61K9/20 , A61K9/48 , A61K31/496
CPC分类号： A61K9/5073
摘要： The invention is directed to a pharmaceutical controlled release system for administration, particularly oral administration, of active substances with pH- dependent solubilities, comprising a) a core material containing or consisting of one or more pharmaceutically acceptable pH modifiers; b) optionally an insulating layer, c) a first layer containing or consisting of one or more pharmaceutically acceptable water-insoluble polymers; d) a second layer containing or consisting of at least one active substance having a pH-dependent solubility; e) a third layer containing or consisting of one or more pharmaceutically acceptable polymers having anionic or no ionic groups; and f) optionally a fourth layer, preferably in form of an outer coating layer. It is provided a pH-independent release profile of active substances having pH- dependent solubilities in vitro and vivo.
摘要翻译：本发明涉及用于给药，特别是口服给药具有pH依赖性溶解度的活性物质的药物控制释放系统，其包含a）含有一种或多种药学上可接受的pH调节剂或由一种或多种药学上可接受的pH调节剂组成的核心材料; b）任选的绝缘层，c）含有一种或多种药学上可接受的水不溶性聚合物或由其组成的第一层; d）含有至少一种具有pH依赖性溶解度的活性物质或由其组成的第二层; e）含有一种或多种具有阴离子或不具有离子基团的药学上可接受的聚合物或由其组成的第三层; 和f）任选的第四层，优选为外涂层的形式。提供了在体外和体内具有pH依赖性溶解度的活性物质的pH独立释放曲线。

39. 发明申请

WO2008022164A3 PYRAZINE COMPOUNDS, THEIR USE AND METHODS OF PREPARATION 审中-公开
公开(公告)号：WO2008022164A3
公开(公告)日：2008-02-21
申请号：PCT/US2007/075946
申请日：2007-08-15
申请人： BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH , BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA GMBH & CO. KG , MORWICK, Tina, Marie , PROKOPOWICZ, Anthony, S. , MAO, Wang
发明人： MORWICK, Tina, Marie , PROKOPOWICZ, Anthony, S. , MAO, Wang
IPC分类号： C07D213/74 , C07D241/20 , C07D401/04 , C07D401/10 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D413/04 , A61K31/4965 , A61K31/497 , A61K31/551 , A61K31/5377 , A61K31/55 , A61K31/444 , A61K31/4418 , A61K31/4427
摘要： The invention provides compounds according to formula (I) their use and methods for preparation wherein A, X, Y, R1, R2 and R3 are defined herein. The compounds of the invention inhibit specific serine/threonine kinases involved in inflammatory processes and aberrant cell proliferation, and are thus useful for treating associated diseases and pathological conditions such as Pim kinase-mediated diseases and pathological conditions involving inflammation, including Chron's disease, inflammatory bowel disease, rheumatoid arthritis, and chronic inflammatory disease, or aberrant cell proliferation including various cancers.

40. 发明申请

WO2008020011A1 GLUCOPYRANOSYL-SUBSTITUTED CYCLOPROPYLBENZENE DERIVATIVES, PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING SUCH COMPOUNDS, THEIR USE AS SGLT INHIBITORS AND PROCESS FOR THEIR MANUFACTURE 审中-公开
标题翻译：含有这些化合物的药物组合物，作为SGLT抑制剂及其制造方法使用的GLUCOPYRANOSYL-取代的环丙苯乙烯衍生物
公开(公告)号：WO2008020011A1
公开(公告)日：2008-02-21
申请号：PCT/EP2007/058382
申请日：2007-08-14
申请人： BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH , BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA GMBH & CO. KG , HIMMELSBACH, Frank , ECKHARDT, Matthias , EICKELMANN, Peter
发明人： HIMMELSBACH, Frank , ECKHARDT, Matthias , EICKELMANN, Peter
IPC分类号： C07H7/06 , A61K31/70
CPC分类号： C07H7/06
摘要： Glucopyranosyl-substituted cyclopropyl-benzene derivatives defined according to claim 1, including the tautomers, the stereoisomers thereof, the mixtures thereof and the salts thereof. The compounds according to the invention are suitable for the treatment of metabolic disorders.
摘要翻译：根据权利要求1所述的吡喃葡萄糖基取代的环丙基 - 苯衍生物，包括互变异构体，其立体异构体，其混合物及其盐。根据本发明的化合物适用于治疗代谢性疾病。

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