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11. 发明申请

WO2009005674A3 NOVEL HIV REVERSE TRANSCRIPTASE INHIBITORS 审中-公开
标题翻译：新型HIV逆转录酶抑制剂
公开(公告)号：WO2009005674A3
公开(公告)日：2009-09-24
申请号：PCT/US2008007925
申请日：2008-06-26
申请人： GILEAD SCIENCES INC , KOREAN RES INST OF CHEMICAL TE , GUO HONGYAN , KIM CHOUNG U , LEE ILL YOUNG , MITCHELL MICHAEL L , RHODES GERRY , SON JONG CHAN , XU LIANHONG
发明人： GUO HONGYAN , KIM CHOUNG U , LEE ILL YOUNG , MITCHELL MICHAEL L , RHODES GERRY , SON JONG CHAN , XU LIANHONG
IPC分类号： C07D239/54 , A61K31/506 , A61K31/513 , A61P31/18 , C07D239/553 , C07D401/04 , C07D403/04
CPC分类号： A61K31/513 , A61K31/496 , A61K31/536 , A61K31/551 , A61K31/66 , A61K31/7048 , A61K31/7072 , A61K31/708 , A61K39/39558 , A61K45/06 , C07D239/54 , C07D239/545 , C07D239/553 , C07D239/60 , C07D401/04 , C07D403/04
摘要： The invention is related to compounds of Formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt, solvate, ester, and/ or phosphonate thereof, compositions containing such compounds, and therapeutic methods that include the administration of such compounds.
摘要翻译：本发明涉及式（I）化合物或其药学上可接受的盐，溶剂合物，酯和/或膦酸盐，含有这些化合物的组合物，以及包括施用这些化合物的治疗方法。

12. 发明申请

WO2008016522A2 NOVEL HIV REVERSE TRANSCRIPTASE INHIBITORS 审中-公开
标题翻译：新型HIV逆转录酶抑制剂
公开(公告)号：WO2008016522A2
公开(公告)日：2008-02-07
申请号：PCT/US2007016703
申请日：2007-07-24
申请人： GILEAD SCIENCES INC , KOREA RES INST CHEM TECH , GUO HONGYAN , KIM CHOUNG U , KIM HAE SOO , LEE CHONG-KYO , LEE III YOUNG , MITCHELL MICHAEL L , SON JONG CHAN , XU LIANHONG
发明人： GUO HONGYAN , KIM CHOUNG U , KIM HAE SOO , LEE CHONG-KYO , LEE III YOUNG , MITCHELL MICHAEL L , SON JONG CHAN , XU LIANHONG
CPC分类号： C07D401/06 , C07D239/54 , C07D403/06 , C07D413/06
摘要： The invention is related to com ounds of Formula (I), (II), or (III); or a pharmaceutically acceptable salt, solvate, ester, and/or phosphonate thereof, compositions containing such compounds, and therapeutic methods that include the administration of such compounds.
摘要翻译：本发明涉及式（I），（II）或（III）的化合物; 或其药学上可接受的盐，溶剂合物，酯和/或膦酸盐，含有这些化合物的组合物，以及包括施用这些化合物的治疗方法。

13. 发明申请

WO2007014352A3 ANTIVIRAL PHOSPHONATE CONJUGATES FOR INHIBITION OF HIV 审中-公开
标题翻译：用于抑制HIV的抗病毒药物
公开(公告)号：WO2007014352A3
公开(公告)日：2007-03-29
申请号：PCT/US2006029611
申请日：2006-07-27
申请人： GILEAD SCIENCES INC , CAI ZHENHONG R , JABRI SALMAN Y , JIN HAOLUN , KIM CHOUNG U , METOBO SAMUEL E , MISH MICHAEL R , PASTOR RICHARD M
发明人： CAI ZHENHONG R , JABRI SALMAN Y , JIN HAOLUN , KIM CHOUNG U , METOBO SAMUEL E , MISH MICHAEL R , PASTOR RICHARD M
IPC分类号： A61K31/662 , A61K47/48
CPC分类号： A61K47/548
摘要： The invention is related to phosphorus substituted anti-viral inhibitory compounds, compositions containing such compounds, and therapeutic methods that include the administration of such compounds, as well as to processes and intermediates useful for preparing such compounds.
摘要翻译：本发明涉及磷取代的抗病毒抑制化合物，含有这些化合物的组合物，以及包括施用这些化合物的治疗方法以及可用于制备这些化合物的方法和中间体。

14. 发明申请

WO2005070901A3 PYRIMIDYL PHOSPHONATE ANTIVIRAL COMPOUNDS AND METHODS OF USE 审中-公开
公开(公告)号：WO2005070901A3
公开(公告)日：2006-05-04
申请号：PCT/US2005000815
申请日：2005-01-11
申请人： GILEAD SCIENCES INC , JIN HAOLUN , KIM CHOUNG U
发明人： JIN HAOLUN , KIM CHOUNG U
IPC分类号： A61K31/513 , A61K47/48 , C07D239/54 , C07D239/557 , C07F9/38 , C07F9/40 , C07F9/58 , C07F9/6512 , C07F9/6536 , C07F9/6558 , C07F9/6561 , A61P31/18
CPC分类号： C07F9/4006 , A61K47/548 , C07D239/54 , C07D239/557 , C07F9/3808 , C07F9/585 , C07F9/65122 , C07F9/65126 , C07F9/65127 , C07F9/6536 , C07F9/65583 , C07F9/6561
摘要： Pyrimidine (I) and pyrimidinone (II) phosphonate compounds and methods for viral inhibition are disclosed. The compounds include at least one phosphonate group covalently attached at any site.
摘要翻译：公开了嘧啶（I）和嘧啶酮（II）膦酸盐化合物及其病毒抑制方法。所述化合物包括至少一个共价连接在任何位点的膦酸酯基团。

15. 发明申请

WO9614314A2 THIEPANE COMPOUNDS INHIBITING AND DETECTING HIV PROTEASE 审中-公开
标题翻译：该化合物抑制和检测HIV病毒
公开(公告)号：WO9614314A2
公开(公告)日：1996-05-17
申请号：PCT/US9514603
申请日：1995-11-03
申请人： GILEAD SCIENCES INC , BISCHOFBERGER NORBERT W , KIM CHOUNG U , KRAWCZYK STEVEN H , MCGEE LAWRENCE R , POSTICH MICHAEL J , YANG WENJIN
发明人： BISCHOFBERGER NORBERT W , KIM CHOUNG U , KRAWCZYK STEVEN H , MCGEE LAWRENCE R , POSTICH MICHAEL J , YANG WENJIN
IPC分类号： A61K31/38 , A61K31/427 , A61K31/4436 , A61P31/18 , A61P43/00 , C07D337/04 , C07D409/12 , C07D417/12 , C07D495/04 , C07D495/12 , C07D337/00
CPC分类号： C07D495/04 , C07D337/04
摘要： Tri- and tetra substituted thiepane compositions having use as immunogens, therapeutics, diagnostics and for other industrial purposes are disclosed. The compositions inhibit proteolytic activity of viral enzymes and are useful for the inhibition of such enzymes as well as in assays for the detection of such enzymes. Embodiments in which antigenic polypeptides are bonded to the compositons are useful in raising antibodies against the thiepane haptens or the polypeptide. Labeled thiepanes of this invention are useful as diagnostic reagents.
摘要翻译：公开了用作免疫原，治疗学，诊断和用于其它工业目的的三取代和四取代的硫代吡喃组合物。组合物抑制病毒酶的蛋白水解活性，并且可用于抑制这些酶以及用于检测这些酶的测定。其中抗原性多肽与组合物结合的实施方案可用于产生针对硫替平半抗原或多肽的抗体。本发明的标记的thiepane可用作诊断试剂。

16. 发明申请

WO2006125048A3 HIV-INTEGRASE INHIBITOR COMPOUNDS 审中-公开
标题翻译： HIV-INTEGRASE INHIBITOR化合物
公开(公告)号：WO2006125048A3
公开(公告)日：2007-08-09
申请号：PCT/US2006019167
申请日：2006-05-16
申请人： GILEAD SCIENCES INC , CAI ZHENHONG R , JABRI SALMAN Y , JIN HAOLUN , KIM CHOUNG U , LANSDOWN RACHAEL A , METOBO SAMUEL E , MISH MICHAEL R , PASTOR RICHARD M
发明人： CAI ZHENHONG R , JABRI SALMAN Y , JIN HAOLUN , KIM CHOUNG U , LANSDOWN RACHAEL A , METOBO SAMUEL E , MISH MICHAEL R , PASTOR RICHARD M
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/437 , A61P31/18
CPC分类号： C07F9/6561 , C07D471/04
摘要： Tricyclic compounds of the formula A, protected intermediates thereof, and methods for inhibition of HIV-integrase are disclosed.
摘要翻译：公开了式A的三环化合物，其受保护的中间体以及用于抑制HIV整合酶的方法。

17. 发明申请

WO2005063744A2 IMIDAZO[4,5-c]PYRIDINE COMPOUNDS AND METHODS OF ANTIVIRAL TREATMENT 审中-公开
标题翻译：咪唑并[4,5-c]吡啶化合物和抗病毒治疗方法
公开(公告)号：WO2005063744A2
公开(公告)日：2005-07-14
申请号：PCT/US2004043112
申请日：2004-12-21
申请人： LEUVEN K U RES & DEV , PUERSTINGER GERHARD , GILEAD SCIENCES INC , BONDY STEVEN S , DOWDY ERIC DAVIS , KIM CHOUNG U , OARE DAVID A , NEYTS JOHAN , ZIA VAHID
发明人： PUERSTINGER GERHARD , BONDY STEVEN S , DOWDY ERIC DAVIS , KIM CHOUNG U , OARE DAVID A , NEYTS JOHAN , ZIA VAHID
IPC分类号： A61K31/437 , A61K31/4745 , C07D471/02 , C07D471/04 , C07D519/00 , C07D471/00
CPC分类号： C07D471/04
摘要： The present invention relates to pharmaceutical compositions for the treatment or prevention of viral infections comprising as an active principle at least one imidazo[4,5-c]pyridine prodrug having the general Formula (A) wherein the substituents are described in the specification. The invention also relates to processes for the preparation and screening of compounds according to the invention having above mentioned general Formula and their use in the treatment or prophylaxis of viral infections.
摘要翻译：本发明涉及用于治疗或预防病毒感染的药物组合物，其包含至少一种具有通式（A）的咪唑并[4,5-c]吡啶前药作为活性成分，其中在说明书中描述了取代基。本发明还涉及制备和筛选具有上述通式的本发明化合物的方法及其在治疗或预防病毒感染中的用途。

18. 发明申请

WO2004035576A3 PRE-ORGANIZED TRICYCLIC INTEGRASE INHIBITOR COMPOUNDS 审中-公开
标题翻译：预组织的三聚体抑制剂化合物
公开(公告)号：WO2004035576A3
公开(公告)日：2004-06-24
申请号：PCT/US0332666
申请日：2003-10-16
申请人： GILEAD SCIENCES INC , CHEN JAMES M , CHEN XIAOWU , FARDIS MARIA , JIN HAOLUN , KIM CHOUNG U , SCHACHERER LAURA N
发明人： CHEN JAMES M , CHEN XIAOWU , FARDIS MARIA , JIN HAOLUN , KIM CHOUNG U , SCHACHERER LAURA N
IPC分类号： C07D207/40 , C07D207/404 , C07D471/00 , C07D471/04 , C07D487/04 , C07D498/20
CPC分类号： C07D207/404 , C07D471/04 , C07D487/04
摘要： Tricyclic compounds according to the structure below, protected intermediates thereof, and methods for inhibition of HIV-integrase are disclosed. Formula (I). A and A are moieties forming a five, six, or seven membered ring. L is a bond or a linker connecting a ring atom of Ar to N. X is O, S, or substituted nitrogen. Ar is aryl or heteroaryl. Q is N, NR, or CR . The aryl carbons may be independently substituted with substituents other than hydrogen. The compounds may include prodrug moieties covalently attached at any site.
摘要翻译：公开了根据以下结构的三环化合物，其受保护的中间体和用于抑制HIV整合酶的方法。式（I）。 A 1和A 2是形成五，六或七元环的部分。 L是连接Ar与N的环原子的键或连接体.X是O，S或取代的氮。 Ar是芳基或杂芳基。 Q是N，+ NR或CR 4。芳基碳可以独立地被除氢以外的取代基取代。化合物可以包括共价连接在任何位点的前药部分。

19. 发明申请

WO2008005542A2 ANTIVIRAL PHOSPHINATE COMPOUNDS 审中-公开
标题翻译：抗磷酸化合物
公开(公告)号：WO2008005542A2
公开(公告)日：2008-01-10
申请号：PCT/US2007015591
申请日：2007-07-06
申请人： GILEAD SCIENCES INC , BOOJAMRA CONSTANTINE G , CHEN JAMES M , HUANG ALAN X , KIM CHOUNG U , LIN KUEI-YING , MACKMAN RICHARD L , OARE DAVID A , PERRY JASON K , SAUNDERS OLIVER L , SWAMINATHAN SUNDARAMOORTHI , ZHANG LIJUN
发明人： BOOJAMRA CONSTANTINE G , CHEN JAMES M , HUANG ALAN X , KIM CHOUNG U , LIN KUEI-YING , MACKMAN RICHARD L , OARE DAVID A , PERRY JASON K , SAUNDERS OLIVER L , SWAMINATHAN SUNDARAMOORTHI , ZHANG LIJUN
IPC分类号： C07H19/00 , A61K31/505 , A61K31/7052 , C07D405/04 , C07D473/00 , C07F9/6561
CPC分类号： C07H19/00
摘要： A compound of Formula I, Formula II, Formula III, or Formula IV: or a pharmaceutically acceptable salt, solvate, and/or ester thereof, therapeutic compositions containing such compounds, and therapeutic methods that include the administation of such compounds.
摘要翻译：式I，式II，式III或式IV化合物或其药学上可接受的盐，溶剂化物和/或酯，含有这些化合物的治疗组合物，以及包括施用这些化合物的治疗方法。

20. 发明申请

WO2007002912A3 ANTI-PROLIFERATIVE COMPOUNDS, COMPOSITIONS, AND METHODS OF USE THEREOF 审中-公开
标题翻译：抗增生化合物，组合物及其使用方法
公开(公告)号：WO2007002912A3
公开(公告)日：2007-06-28
申请号：PCT/US2006025726
申请日：2006-06-29
申请人： GILEAD SCIENCES INC , CHENG XIAOQIN , COOK GARY P , DESAI MANOJ C , DOERFFLER EDWARD , HE GONG-XIN , KIM CHOUNG U , LEE WILLIAM A , ROHLOFF JOHN C , WANG JIANYING , YANG ZHENG-YU
发明人： CHENG XIAOQIN , COOK GARY P , DESAI MANOJ C , DOERFFLER EDWARD , HE GONG-XIN , KIM CHOUNG U , LEE WILLIAM A , ROHLOFF JOHN C , WANG JIANYING , YANG ZHENG-YU
IPC分类号： C07F9/6561 , A61K31/66 , A61K31/675 , A61P31/12
CPC分类号： C07F9/65616 , Y02P20/55
摘要： Compounds and compositions of Formula I are described, useful as anti-proliferative agents, and in particular anti-HPV, wherein: Y 1A and Y 1B are independently Y 1 ; R X1 is R X ; R X2 is alkenyl of 2 to 18 carbon atoms or alkynyl of 2 to 18 carbon atoms; Y 1 is = O, -O(R X ), =S, -N(R X ), -N(O)(R X ), -N(OR X ), -N(O)(OR X ), or -N(N(R X )(R X )); R X is independently R 1 , R 2 , R 4 , W 3 , or a protecting group; R 1 is independently -H or alkyl of 1 to 18 carbon atoms; R 2 is independently R 3 or R 4 wherein each R 4 is independently substituted with 0 to 3 R 3 groups or taken together at a carbon atom, two R 2 groups form a ring of 3 to 8 carbons and the ring may be substituted with 0 to 3 R 3 groups; R 3 is R 3a , R 3b , R 3c or R 3d , provided that when R 3 is bound to a heteroatom, then R 3 is R 3c or R 3d ; R 3a is -H, -F, -Cl, -Br, -I, -CF 3 , -CN, N 3 , -NO 2 or -OR 4 ; R 3b is = O, -O(R 4 ), =S, -N(R 4 ), -N(O)(R 4 ), -N(OR 4 ), -N(O)(OR 4 ), or -N(N(R 4 )(R 4 )); 3c is -R 4 , -N(R 4 )(R 4 ), -SR 4 , -S(O)R 4 , -S(O) 2 R 4 , -S(O)(OR 4 ), -S(O) 2 (OR 4 ), -OC(R 3b )R 4 , -OC(R 3b )OR 4 , -OC(R 3b )(N(R 4 )(R 4 )), -SC(R 3b )R 4 , -SC(R 3b )OR 4 , -SC(R 3b )(N(R 4 )(R 4 )), -N(R 4 )C(R 3b )R 4 , -N(R 4 )C(R 3b )OR 4 , -N(R 4 )C(R 3b )(N(R 4 )(R 4 )), W 3 or -R 5 W 3 ; R 3d is -C(R 3b )R 4 , -C(R 3b )OR 4 , -C(R 3b )W 3 , -C(R 3b )OW 3 or -C(R 3b )(N(R 4 )(R 4 )); R 4 is -H, or an alkyl of 1 to 18 carbon atoms, alkenyl of 2 to 18 carbon atoms, or alkynyl of 2 to 18 carbon atoms; R 5 is alkylene of 1 to 18 carbon atoms, alkenylene of 2 to 18 carbon atoms, or alkynylene of 2 to 18 carbon atoms; W 3 is W 4 or W 5 ; W 4 is R 6 , -C(R 3b )R 6 , -C(R 3b )W 5 , -SO M2 R 6 , or -SO M2 W 5 , wherein R 6 is R 4 wherein each R 4 is substituted with O to 3 R 3 groups; W 5 is carbocycle or heterocycle wherein W 5 is independently substituted with O to 3 R 2 groups; and M2 is 0, 1 or 2; or pharmaceutically acceptable salts thereof.
摘要翻译：描述了式I的化合物和组合物，其可用作抗增殖剂，特别是抗HPV，其中：Y 1A和Y 1B独立地为Y， 1 ; R X1是R X; R 2 X 2是2至18个碳原子的链烯基或2至18个碳原子的炔基; Y 1是= O，-O（R X），= S，-N（R X）X - ， - N（O）（ N（O，X），-N（O）（OR X）或-N（N（R' SUP> X ）（R ^{X ））; R X独立地为R 1，R 2，R 4，W 3，，或保护基团; R 1独立地是-H或1至18个碳原子的烷基; R 2独立地是R 3或R 4，其中每个R 4独立地被0至3个R 3取代， SUP> 3个或3个碳原子一起取代，2个R 2基团形成3〜8个碳环，该环可以被0〜3个R 3 组 R 3是R 3a，R 3b，R 3c或R i，R 3，条件是当R 3与杂原子结合时，R 3是R 3c或R 3d; R 3a是-H，-F，-Cl，-Br，-I，-CF 3，-CN，N 3 - ， - NO 2或-OR 4; R 3是= O，-O（R 4），= S，-N（R 4）， - N（O）（（OR 4），-N（OR 4）， - N（O）（OR 4）或-N（N（R' SUP> 4 ）（R ^{4 ））; （S 4），-S（R 4），-SR 4，-S（R 4） 4，-S（O）R 4，-S（O）2 R 4，-S（O）（或（S）4），-S（O）2（OR 4），-OC（R 3b）R -OC（R 3b）或OR 4，-OC（R 3b）（N（R 3）（R 4）），-SC（R 3b）R 4，-SC（R SUP）（R 3）（R 4）（R 4）（R 4） /（S）S），-N（R 4）S（R 3b）R 4，-N（R 4） C（R 3b）或者4，-N（R 4）C（R 3））（N（R 4）（R 4）），W 3或-R 5 W > 3 ; R 3 d 3是-C（R 3b）R 4，-C（R 3b）或 - -C（R 3b）W 3，-C（R 3b）OW 3 O， >或-C（R 3b）（N（R 4））（R 4））; R 4是-H或1至18个碳原子的烷基，2至18个碳原子的烯基或2至18个碳原子的炔基; R 5是1至18个碳原子的亚烷基，2至18个碳原子的亚烯基或2至18个碳原子的亚炔基; W 3或W 5是W 4或W 5; R 4是R 6，-C（R 3b）R 6，-C（R'），或3个或更多个，其中，R 1，R 2，R 3，R 5，其中R 6是R 4，其中每个R 4被0至3个R 3取代， / SUP>组 W 5是碳环或杂环，其中W 5独立地被O至3个R 2基团取代; M2为0,1或2; 或其药学上可接受的盐。}}

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