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    • 11. 发明申请
    • ANTIBACTERIAL AGENTS
    • 抗菌剂
    • WO2004056751A1
    • 2004-07-08
    • PCT/GB2003/005407
    • 2003-12-11
    • VERNALIS OXFORD LTDEAST, Stephen, PeterBRAGG, Ryan, AshleyTAYLOR, Steven
    • EAST, Stephen, PeterBRAGG, Ryan, AshleyTAYLOR, Steven
    • C07C243/34
    • C07D295/108A61K31/16C07C243/34C07C2601/08C07D207/06C07D211/14C07D217/06C07D237/04C07D241/02C07D277/46C07D317/58
    • Compounds of formula (I) have antibacterial activity, wherein Q represents -N(OH)CH(=O) or -C(=O)NH(OH); Y represents -C(=O)-, - C(=S)-, -S(=O)-, or -SO 2 -; R 1 represents hydrogen, C 1 -C 6 alkyl or C1-C6 alkyl substituted by one or more halogen atoms, or, except when Q is a radical of formula -N(OH)CH(=O), a hydroxy, C l -C 6 alkoxy, C l -C 6 alkenyloxy, halogen, amino, C l -C 6 alkylamino, or di-( C 1 -C 6 alkyl)amino group; R 2 represents a substituted or unsubstituted C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 3 alkyl-O-C l -C 3 alkyl, C l -C 3 alkyl-S-C 1 -C 3 alkyl, cycloalkyl(C 1 -C 3 alkyl)-, aryl(C 1 -C 3 alkyl)-, heterocyclyl(C 1 -C 3 alkyl)-, or R 1 R 2 N-C 1 -C 3 alkyl group wherein R 1 represents hydrogen or C l -C 3 alkyl and R 2 represents C l -C 3 alkyl, or R 1 R 2 N- represents a cyclic amino group; R 3 and R 5 independently represent hydrogen or a substituted or unsubstituted C 1 -C 6 alkyl group or R 3 and R 5 taken together with the carbon and nitrogen atoms to which they are respectively attached form a saturated heterocyclic ring of from 5 to 7 ring atoms, which may be fused to a second carbocyclic or heterocyclic ring, either of which rings may optionally be substituted; R 4 represents hydrogen or a substituted or unsubstituted C l -C 6 alkyl, C 2 ­-C 6 alkenyl, C 2 -C 6 alkynyl, cycloalkyl, aryl, heterocyclyl, C l -C 3 alkyl-O-C I -C 3 alkyl, C 1 -­C 3 alkyl-S-C 1 -C 3 alkyl, C 1 -C 3 alkyl-NH-(C I -C 3 alkyl)-, cycloalkyl(C 1 -C 3 alkyl)-, heterocyclic(C 1 -C 3 alkyl)- or aryl(C 1 -C 3 alkyl)- group; and A represents a primary, secondary or tertiary amino group or a group -R 6 , -OR 6 , wherein R 6 is a substituted or unsubstituted C l -C 6 alkyl, C 2 -C 6 alkenyl, C 2 -C 6 alkynyl, cycloalkyl, aryl, heterocyclyl, C 1 -C 3 alkyl-O-(C 1 -C 3 alky)-l, C 1 -C 3 alkyl-S-(C 1 -C 3 alkyl)-, C l -C 3 alkyl­-NH-(C 1 -C 3 alkyl)-, cycloalkyl(C 1 -C 3 alkyl)-, heterocyclic(C 1 -C 3 alky)-l or aryl(C 1 -C 3 alkyl)- group.
    • 式(I)化合物具有抗菌活性,其中Q表示-N(OH)CH(= O)或-C(= O)NH(OH); Y表示-C(= O) - , - C(= S) - , - S(= O) - 或-SO 2 - R 1表示氢,C 1 -C 6烷基或被一个或多个卤素原子取代的C 1 -C 6烷基,或除了当Q是式-N(OH)CH(= O)基团时,除羟基,C 1 -C 6烷氧基, C 1 -C 6烯氧基,卤素,氨基,C 1 -C 6烷基氨基或二 - (C 1 -C 6烷基)氨基; R 2表示取代或未取代的C 1 -C 6烷基,C 1 -C 3烷基-O-C 1 -C 3烷基,C 1 -C 3烷基-S-C 1 -C 3烷基,环烷基(C 1 -C 3烷基) - ,芳基(C 1 -C 3烷基 ) - ,杂环基(C 1 -C 3烷基) - 或R 1 R 2 N-C 1 -C 3烷基,其中R 1表示氢或C 1 -C 3烷基,R 2表示C 1 -C 3烷基 或R 1 R 2 N-表示环状氨基; R3和R5独立地表示氢或取代或未取代的C1-C6烷基或R3和R5与它们分别连接的碳原子和氮原子一起形成5-7个环原子的饱和杂环,其可以是 稠合到第二个碳环或杂环,其中任一个可以任选被取代; R4代表氢或取代或未取代的C1-C6烷基,C2-C6烯基,C2-C6炔基,环烷基,芳基,杂环基,C1-C3烷基-O-C1-C3烷基,C1-C3烷基-S-C1- C3烷基,C1-C3烷基-NH-(C1-C3烷基) - ,环烷基(C1-C3烷基) - ,杂环(C1-C3烷基) - 或芳基(C1-C3烷基) 并且A表示伯,仲或叔氨基或-R6 -OR6,其中R6是取代或未取代的C1-C6烷基,C2-C6烯基,C2-C6炔基,环烷基,芳基,杂环基,C1- C3烷基-O-(C1-C3烷基)-1,C1-C3烷基-S-(C1-C3烷基) - ,C1-C3烷基-NH-(C1-C3烷基) - ,环烷基(C1-C3烷基) ) - ,杂环(C 1 -C 3烷基)-1或芳基(C 1 -C 3烷基) - 基。