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11. 发明申请

WO2005085200A1 ピリドン誘導体审中-公开
标题翻译：吡啶衍生物
公开(公告)号：WO2005085200A1
公开(公告)日：2005-09-15
申请号：PCT/JP2005/004260
申请日：2005-03-04
申请人：萬有製薬株式会社 , 大嶽憲一 , 羽下裕二 , 納谷朗 , 水谷清香 , 金谷章生
发明人：大嶽憲一 , 羽下裕二 , 納谷朗 , 水谷清香 , 金谷章生
IPC分类号： C07D213/69
CPC分类号： C07D213/69 , C07D237/16 , C07D239/52 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D409/14 , C07D451/02 , C07D471/04
摘要： Disclosed is a pyridone derivative represented by the following formula (I). [In the formula, R1 and R2 may be the same or different and respectively represent H or the like, or alternatively R1 and R2 may form an aliphatic nitrogen-containing heterocyclic group together with N to which they are bonded; X1-X3 may be the same or different and respectively represent a methine group or N but all of X1-X3 are not Ns at the same time; X4-X7 may be the same or different and respectively represent a methine group or N but three or more of X4-X7 are not Ns at the same time; Y1 and Y3 may be the same or different and respectively represent a single bond, -O-, -NR-, -S- or the like; Y2 represents a lower alkylene group or the like; R represents H or the like; L represents a methylene group; Z1 and Z2 may be the same or different and respectively represent a single bond or a lower alkylene group; or alternatively R1, L and Z2 may form an aliphatic nitrogen-containing heterocyclic group together with N to which R1 is bonded; and Ar represents an aromatic carbocyclic group or the like.]
摘要翻译：公开了由下式（I）表示的吡啶酮衍生物。 [式中，R 1和R 2可以相同或不同，分别表示H等，或者R 1和R 2可以与它们所键合的N一起形成脂族含氮杂环基; X1-X3可以相同或不同，分别表示次甲基或N，但X1-X3全部不同时为Ns; X4-X7可以相同或不同，分别表示次甲基或N，但X4-X7中的三个或更多个不同时为Ns; Y 1和Y 3可以相同或不同，分别表示单键，-O-，-NR-，-S-等; Y2表示低级亚烷基等; R表示H等; L表示亚甲基; Z 1和Z 2可以相同或不同，分别表示单键或低级亚烷基; 或者R1，L和Z2可以与R 1键合的N一起形成脂族含氮杂环基; Ar表示芳香族碳环基等。]

12. 发明申请

WO2005028438A1 新規ピペリジン誘導体审中-公开
标题翻译：新规ピペリジン诱导体
公开(公告)号：WO2005028438A1
公开(公告)日：2005-03-31
申请号：PCT/JP2004/013768
申请日：2004-09-21
申请人：萬有製薬株式会社 , 大嶽憲一 , 水谷清香 , 善本亮 , 鴇田滋 , 金谷章生
发明人：大嶽憲一 , 水谷清香 , 善本亮 , 鴇田滋 , 金谷章生
IPC分类号： C07D211/58
CPC分类号： C07D211/58 , A61K31/454
摘要： A histamine H3-receptor antagonist; and a therapeutic and/or preventive agent for metabolic diseases, e.g., obesity and diabetes, various diseases such as, e.g., angina pectoris and acute/congestive heart failure, circulatory diseases such as, e.g., idiopathic narcolepsy and recurrent narcolepsy, and central and peripheral nerve diseases such as, e.g., bulimia, affective disorders, and depression. The histamine H3-receptor antagonist is characterized by containing a piperidine derivative represented by the general formula (I) [wherein X and X each independently represents nitrogen or CH; Y represents a specific group; X represents Os-(CH2)m; R and R each independently represents hydrogen, halogeno, linear or branched lower alkyl, lower alkoxy, or acetyl substituted by 2 or 3 fluorine atoms; s is 0 or 1; and m is such an integer that (m+s) is 0 to 4] or a pharmaceutically acceptable salt of the derivative.
摘要翻译：本发明涉及组胺H3受体拮抗剂。本发明还涉及用于治疗和/或预防各种疾病如心绞痛和急性/充血性心力衰竭的代谢疾病如肥胖症和糖尿病的药物，循环性疾病，如特发性嗜睡症和反复发作性嗜睡症，以及中枢和外周神经系统疾病，如神经性贪食症，情感障碍和抑郁症。根据本发明的组胺H3受体拮抗剂的特征在于其含有由通式（I）表示的哌啶衍生物[其中X 1和X 2各自独立地表示氮或CH; Y代表一个特定的组; X 3表示Os-（CH 2）m; R 1和R 2各自独立地表示氢，卤素，被2或3个氟原子取代的直链或支链低级烷基，低级烷氧基或乙酰基; s代表0或1; m表示使（m + s）为0〜4的整数]或其药学上可接受的盐。

13. 发明申请

WO2005007644A1 ヘテロアリールオキシ含窒素飽和へテロ環誘導体审中-公开
标题翻译：杂环氧化氮饱和杂环衍生物
公开(公告)号：WO2005007644A1
公开(公告)日：2005-01-27
申请号：PCT/JP2004/009272
申请日：2004-06-24
申请人：萬有製薬株式会社 , 大嶽憲一 , 納谷朗 , 羽下裕二 , 実岡誠 , 菅卓哉 , 善本亮 , 鴇田滋 , 金谷章生
发明人：大嶽憲一 , 納谷朗 , 羽下裕二 , 実岡誠 , 菅卓哉 , 善本亮 , 鴇田滋 , 金谷章生
IPC分类号： C07D401/12
CPC分类号： C07D401/12 , A61K31/4545 , A61K31/501 , A61K31/506 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D413/14 , C07D471/04
摘要： Compound of the formula: (I) [wherein each of X , X and X independently represents N or CH, W represents the formula (II): (II) or the formula (III): (III) and Y represents a group of the formula (IV): (IV) ], or a pharmacologically acceptable salt thereof. This compound exhibits histamine receptor H3 antagonist or inverse agonist activity and is useful for the treatment and/or prevention of obesity, diabetes, hormonal secretion abnormality, sleep disorder, etc.
摘要翻译：式（I）化合物[其中X 1，X 2和X 3各自独立地表示N或CH，W表示式（II）：（II）或式（III）：（III），Y表示式（IV）：（IV）]的基团，或其药理学上可接受的盐。该化合物显示组胺受体H3拮抗剂或反向激动剂活性，并且可用于治疗和/或预防肥胖症，糖尿病，激素分泌异常，睡眠障碍等。

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