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1. 发明申请

WO2014177517A1 PREPARATION PROCESS OF AN AGONIST OF THE THROMBOPOIETIN RECEPTOR 审中-公开
标题翻译：血小板生成素受体激动剂的制备方法
公开(公告)号：WO2014177517A1
公开(公告)日：2014-11-06
申请号：PCT/EP2014/058610
申请日：2014-04-28
申请人： ESTEVE QUÍMICA, S.A. , GALCHIMIA, S.A.
发明人： BARTRA SANMARTÍ, Martí , SOLSONA ROCABERT, Joan Gabriel , CRUCES COLADO, Jacobo , ENJO BABIO, Juan , PAMPÍN CASAL, María Begoña
IPC分类号： C07C205/59 , C07C201/12 , C07D231/22 , C07C227/04 , C07C249/16
CPC分类号： C07C201/12 , C07C205/59 , C07C227/04 , C07C249/16 , C07D231/22 , C07C229/70 , C07C251/76
摘要： It relates to a preparation process of 2'-(benzyloxy)-3'-nitro-1,1'-biphenyl-3- carboxylic acid or a salt thereof comprising reacting 2-(benzyloxy)-1-bromo- 3-nitrobenzene with a either 3-carboxyphenylboronic acid or a salt thereof or a (C 1 -C 4 )-alkyl ester thereof in the presence of Pd(OAc) 2 , tricydohexylphosphine, a base, an appropriate solvent, and at an appropriate temperature; if appropriate, submitting the compound thus obtained to a hydrolysis reaction; and isolating the compound thus obtained in form of a salt of compound of formula (VI) or in form of the free acid by adding an acid. It also comprises the further preparation to eltrombopag or its salts from the new intermediate thus obtained by subsequent reduction of the nitro group and deprotection of the phenol, conversion of the amine intermediate obtained in a diazonium derivative, and either (1) subsequent reaction with ethyl acetoacetate and with (3,4-dimethylphenyl)hydrazine or a salt thereof, occurring the pyrazole ring formation by intermolecular cyclization, or (2) introduction of the pyrazole ring by reaction with 1-(3,4-dimethylphenyl)-3-methyl-3-pyrazolin-5-one.
摘要翻译：本发明涉及2' - （苄氧基）-3'-硝基-1,1'-联苯-3-甲酸或其盐的制备方法，其包括使2-（苄氧基）-1-溴-3-硝基苯与在Pd（OAc）2，三羟基己基膦，碱，适当的溶剂和适当的温度存在下，3-羧基苯基硼酸或其盐或其（C 1 -C 4） - 烷基酯; 如果合适，将由此获得的化合物提交至水解反应; 并通过添加酸分离由式（VI）化合物的盐形成的化合物或游离酸形式的化合物。它还包括通过随后还原硝基和脱保护苯酚得到的新中间体进一步制备埃曲波帕或其盐，以及在重氮衍生物中获得的胺中间体的转化，以及（1）随后的反应与乙基乙酰乙酸酯和（3,4-二甲基苯基）肼或其盐，通过分子间环化形成吡唑环，或（2）通过与1-（3,4-二甲基苯基）-3-甲基 -3-吡唑啉-5-酮。

2. 发明申请

WO2011120927A1 PROCESS FOR OBTAINING EMTRICITABINE 审中-公开
标题翻译：获得兴奋剂的方法
公开(公告)号：WO2011120927A1
公开(公告)日：2011-10-06
申请号：PCT/EP2011/054740
申请日：2011-03-28
申请人： ESTEVE QUÍMICA, S.A. , BARTRA SANMARTI, Marti , BERENGUER MAIMÓ, Ramón , SOLSONA ROCABERT, Joan Gabriel
发明人： BARTRA SANMARTI, Marti , BERENGUER MAIMÓ, Ramón , SOLSONA ROCABERT, Joan Gabriel
IPC分类号： C07D411/04
CPC分类号： C07D411/04
摘要： The invention refers to a process for obtaining or isolating emtricitabine which comprises the azeotropic distillation of methanol-B(OMe) 3 . The invention is also directed to emtricitabine having a content of boron species of not more than 0.1 % by weight.
摘要翻译：本发明涉及获得或分离恩曲他滨的方法，其包括甲醇-B（OMe）3的共沸蒸馏。本发明还涉及具有不超过0.1重量％的硼物质含量的恩曲他滨。

3. 发明申请

WO2011098553A1 PREPARATION PROCESS OF THE SODIUM SALT OF ESOMEPRAZOLE 审中-公开
标题翻译：异辛醚钠盐的制备方法
公开(公告)号：WO2011098553A1
公开(公告)日：2011-08-18
申请号：PCT/EP2011/052026
申请日：2011-02-11
申请人： ESTEVE QUÍMICA, S.A. , BARTRA SANMARTÍ, Martí , BERENGUER MAIMÓ, Ramón , SOLSONA ROCABERT, Joan Gabriel
发明人： BARTRA SANMARTÍ, Martí , BERENGUER MAIMÓ, Ramón , SOLSONA ROCABERT, Joan Gabriel
IPC分类号： C07D401/12 , A61K31/4439
CPC分类号： C07D401/12
摘要： Preparation process of the sodium salt of a 2-(2-pyridylmethylsulfinyl)- benzimidazole derivative compound It comprises a preparation process of esomeprazole sodium substantially free of sulfone impurity comprising the steps of: a) combining either esomeprazole with a (C 3 -C 8 )-ketone or a mixture thereof, a sodium alkoxide, and a (C 1 -C 5 )-alcohol, or esomeprazole sodium with a (C 3 -C 8 )-ketone or a mixture thereof and a (C 1 -C 5 )-alcohol; and b) recovering the esomeprazole sodium formed from the reaction media by filtration.
摘要翻译： 2-（2-吡啶基甲基亚磺酰基） - 苯并咪唑衍生物化合物的钠盐的制备方法其包括基本上不含砜杂质的艾美拉唑钠的制备方法，包括以下步骤：a）将埃索美拉唑与（C3-C8） - 酮或其混合物，醇钠和（C1-C5） - 醇或与（C3-C8） - 酮或其混合物和（C1-C5） - 醇的艾美拉唑钠; 和b）通过过滤回收由反应介质形成的埃索美拉唑钠。

4. 发明申请

WO2008119793A1 PROCESS FOR THE PREPARATION OF ENTACAPONE AND INTERMEDIATES THEREOF 审中-公开
标题翻译：制备ENTACAPONE及其中间体的方法
公开(公告)号：WO2008119793A1
公开(公告)日：2008-10-09
申请号：PCT/EP2008/053843
申请日：2008-03-31
申请人： ESTEVE QUÍMICA, S.A. , BARTRA SANMARTÍ, Martí , SOLSONA ROCABERT, Joan Gabriel , PALOMO NICOLAU, Francisco Eugenio , MOLINA PONCE, Andrés
发明人： BARTRA SANMARTÍ, Martí , SOLSONA ROCABERT, Joan Gabriel , PALOMO NICOLAU, Francisco Eugenio , MOLINA PONCE, Andrés
IPC分类号： C07C255/51 , C07C253/30
CPC分类号： C07C255/41 , C07C253/30
摘要： New preparation process for the preparation of entacapone which comprises converting the 3,4-dimethoxy-5-nitrobenzoic acid into an activated derivative which is reacted with 2-cyano-N,N-diethylacetamide in the presence of a base to give 2-cyano-3-(3,4-dimethoxy-5-nitrophenyl)- N,N -diethyl-3- hydroxyacrylamide; reacting the resulting compound with MHB(OCOR) 3 where R is (C 1 -C 4 )-alkyl, phenyl, or CF 3 ; and M is a sodium, potassium or ((C 1 -C 4 )-alkyl) 4 N, in the presence of an appropriate solvent to give E-2 -cyano- 3-3,4-dimethoxy-5-nitrophenyl)- N,N -diethylacrylamide; and finally submitting the compound obtained to a demethylation reaction to yield entacapone. Both 2-cyano-3-(3,4-dimethoxy-5-nitrophenyl)- N,N -diethyl-3-hydroxyacrylamide and E-2 -cyano-3-3,4-dimethoxy-5-nitrophenyl)- N,N -diethylacrylamide are new. Entacapone has industrial applicability as antiparkinson's agent.
摘要翻译：用于制备恩他卡朋的新制备方法，其包括将3,4-二甲氧基-5-硝基苯甲酸转化成活化的衍生物，其在碱的存在下与2-氰基-N，N-二乙基乙酰胺反应，得到2-氰基 -3-（3,4-二甲氧基-5-硝基苯基）-N，N-二乙基-3-羟基丙烯酰胺; 使所得化合物与MHB（OCOR）3，其中R是（C 1 -C 4 -C 4 - ） - 烷基，苯基或CF _{3 ; 并且M是在适当的溶剂存在下的钠，钾或（（C 1 -C 4 -C 4 - ）烷基）N 4 N 得到E-2-氰基-3-3,4-二甲氧基-5-硝基苯基）-N，N-二乙基丙烯酰胺; 最后将得到的化合物进行去甲基化反应，得到恩他卡朋。 2-氰基-3-（3,4-二甲氧基-5-硝基苯基）-N，N-二乙基-3-羟基丙烯酰胺和E-2-氰基-3-3,4-二甲氧基-5-硝基苯基）-N， N-二乙基丙烯酰胺是新的。恩他卡朋具有工业适用性，作为抗帕金森氏剂。}

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