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    • 9. 发明申请
    • 18 GLIEDRIGE NITROBENZYL-UND AMINOBENZYL-SUBSTITUIERTE CYCLOHEXADEPSIPEPTIDE ZUR BEKÄMPFUNG VON ENDOPARASITEN UND EIN VERFAHREN ZU IHRER HERSTELLUNG
    • 18双管齐下硝基苯和氨基苯,取代的环己缩用于生产控制体内寄生虫和方法
    • WO2005063277A1
    • 2005-07-14
    • PCT/EP2004/013896
    • 2004-12-07
    • BAYER HEALTHCARE AGJESCHKE, PeterHARDER, Achim
    • JESCHKE, PeterHARDER, Achim
    • A61K38/15
    • C07K11/02A61K38/00C07D273/00
    • Die vorliegende Erfindung betrifft cyclische Depsipeptide, insbesondere 18-gliedrige Cyclohexadepsipeptide, der allgemeinen Formel (I) und deren Salze, in welcher R 1 für Nitrobenzyl oder R‘R‘‘N-Benzyl steht, worin R‘ und R‘‘ unabhängig voneinander jeweils Wasserstoff, gegebenenfalls substituiertes C 1 -C 4 -alkyl, Formyl, C 1 -C 4 -Alkoxy-C 1 -C 4 -alkyl, C 1 -C 4 -Alkoxycarbonyl, Hydroxy-C 1 -C 2 -alkyl-sulfonyl-C 1 -C 2 -alkyl bedeuten oder R‘ und R‘‘ gemeinsam mit dem Stickstoffatom, an das sie gebunden sind, einen gegebenenfalls substituierten mono- oder polycyclischen, gegebenenfalls überbrückten und/oder spirocyclischen, gegebenenfalls überbrückten und/oder spirocyclischen, gesättigten oder ungesättigten Heterocyclus bilden, der ein bis drei weitere Heteroatome aus der Reihe Stickstoff, Sauerstoff und Schwefel enthält, oder ‘R‘ und R‘‘ gemeisam C 3 -C 5 -Alkylenmonocarbonyl oder einen gegebenenfalls substituierten Diacylrest einer C 4 -C 6 -Dicarbonsäure bilden, und R 2 , R 3 und R 4 unabhängig voneinander für C 1 -C 4 -Alkyl stehen, sowie deren optische Isomere und Racemate, ein Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung zur Bekämpfung von Endoparasiten.
    • 本发明涉及环状缩肽,特别是18元环己缩,在通式(I)及其盐,其中R <1>硝基苄基或R'R''N - 苄基,其中R“和R”“独立地为 彼此为氢,任选取代的C1-C4烷基,甲酰基,C1-C4烷氧基C1-C4烷基,C1-C4烷氧羰基的,羟基C 1 -C 2烷基 - 烷基 - 磺酰基 - C1-C2,或者R “和R”“与氮原子一起形成它们所连接,它包含一至三个另外的杂原子的任选取代的单环或多环的,任选的桥连和/或螺环,桥连的任选和/或螺环的饱和或不饱和的杂环 从系列氮,氧和硫,或 'R' 和R '' gemeisam C3-C5 Alkylenmonocarbonyl或包括形成任选取代的二酰基自由基的C4-C6二羧酸,和R <2>,R <3>和R < 4>独立地v oneinander为C1-C4烷基,以及它们的光学异构体和外消旋物,它们的制备方法和它们用于控制体内寄生虫的用途。