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1. 发明申请

WO2016204515A1 STAT3 유전자 특이적 siRNA, 그러한 siRNA를 포함하는 이중나선 올리고 RNA 구조체, 이를 포함하는 조성물 및 이의 용도 审中-公开
标题翻译： STAT3基因特异性SIRNA，双重HOLICAL OLIGO RNA结构，包括SIRNA，包含其的组合物及其用途
公开(公告)号：WO2016204515A1
公开(公告)日：2016-12-22
申请号：PCT/KR2016/006363
申请日：2016-06-15
申请人： (주)바이오니아 , 주식회사 유한양행
发明人： 윤평오 , 고영호 , 김한나 , 배선주 , 이지영 , 윤성일 , 박준홍 , 정준수 , 최종덕 , 권태우 , 박한오 , 김태림 , 배선주
IPC分类号： C12N15/113 , A61K9/19 , A61K48/00
CPC分类号： A61K9/19 , A61K48/00 , C12N15/113
摘要： 본 발명은 STAT3 유전자 특이적 siRNA 및 이를 포함하는 고효율 이중나선 올리고 RNA 구조체 및 이를 포함하는 약학적 조성물 및 이의 용도에 관한 것으로, 보다 구체적으로 STAT3 유전자 특이적 siRNA, 이를 포함하고, 세포 내로 효율적으로 전달되도록 하기 위하여 이중나선 RNA(siRNA)의 양 말단에 친수성 물질 및 소수성 물질을 단순 공유결합 또는 링커-매개(linker-mediated) 공유결합을 이용하여 접합된 형태의 구조를 가지는 이중나선 올리고 RNA 구조체, 수용액에서 상기 이중나선 올리고 RNA 구조체들의 소수성 상호작용에 의해 생성될 수 있는 나노입자, 상기 이중나선 올리고 RNA 구조체의 제조방법 및 상기 이중나선 올리고 RNA 구조체를 포함하는 암, 특히 유방암, 건선을 비롯한 피부질환 또는 염증성 질환을 예방 또는 치료하기 위한 약제학적 조성물에 관한 것이다. 본 발명에 따른 STAT3 특이적 siRNA, 이를 포함하는 이중나선 올리고 RNA 구조체를 포함하는 암, 피부질환 또는 염증성 질환 치료용 조성물은 부작용 없이 높은 효율로 STAT3의 발현을 억제하여 암, 특히 유방암, 건선을 비롯한 피부질환 또는 염증성 질환에 대한 치료효과를 거둘 수 있으므로, 현재 적절한 치료제가 없는 유방암, 피부질환 또는 염증성 질환의 치료에 매우 유용하게 사용될 수 있다.
摘要翻译：本发明涉及：STAT3基因特异性siRNA; 包含其的高效双螺旋寡聚RNA结构; 含有该组合物的药物组合物; 更具体地，涉及：STAT3基因特异性siRNA; 双螺旋寡聚RNA结构，其包括相同的并且具有通过使用简单共价键或连接体介导的共价键将亲水性材料和疏水性材料结合到双螺旋RNA（siRNA）两端的结构债券，以便有效地转入细胞; 能够通过双螺旋寡聚RNA结构之间的疏水相互作用在水溶液中产生的纳米颗粒; 制备双螺旋寡聚RNA结构的方法; 以及用于预防或治疗包含双螺旋寡聚RNA结构的癌症，特别是乳腺癌，包括牛皮癣或炎性疾病的皮肤疾病的药物组合物。根据本发明，含有包含其的双螺旋寡聚RNA结构的STAT3特异性siRNA和用于治疗癌症，皮肤病或炎性疾病的组合物可以对癌症，特别是乳腺癌，皮肤病，包括牛皮癣或炎性疾病，通过高效率地抑制STAT3的表达而不引起副作用，因此本发明可用于治疗目前没有合适治疗剂的乳腺癌，皮肤疾病或炎性疾病。

2. 发明申请

WO2013089522A1 신규한 올리고뉴클레오티드 접합체 및 그 용도 审中-公开
标题翻译：新型寡核苷酸结合物及其用途
公开(公告)号：WO2013089522A1
公开(公告)日：2013-06-20
申请号：PCT/KR2012/010967
申请日：2012-12-14
申请人： (주)바이오니아
发明人： 채제욱 , 한보람 , 김한나 , 박한오 , 윤평오 , 김순기 , 정광주 , 권태우 , 최종덕 , 이삼용 , 정은정
IPC分类号： A61K47/48 , C12N15/11 , A61K9/16 , A61K48/00
CPC分类号： A61K47/42 , A61K31/713 , A61K47/549 , A61K47/551 , A61K47/60 , C12N15/111 , C12N15/113 , C12N2310/11 , C12N2310/14 , C12N2310/3513 , C12N2310/3515 , C12N2320/32
摘要： 본 발명은 질병 특히 암의 치료에 유용하게 사용될 수 있는 이중나선 올리고 RNA의 전달을 향상시키는 고분자 화합물을 공유결합으로 결합시킨 이중나선 올리고 RNA 구조체에 타겟 특이적 리간드가 결합된 이중나선 올리고 RNA 구조체 및 그 제조방법과 상기 구조를 통한 타겟 특이적 이중나선 올리고 RNA 전달 기술을 제공한다. 리간드가 결합된 이중나선 올리고 RNA 구조체로 이루어진 나노입자는 타겟에 이중나선 올리고 RNA를 효율적으로 전달하여 비교적 낮은 농도의 이중나선 올리고 RNA 투여량으로도 타겟 세포에서 이중나선 올리고 RNA의 활성을 나타낼 수 있으며, 타 장기 및 세포로의 비 특이적인 이중나선 올리고 RNA의 전달을 막아 줄 수 있어, 다양한 질병 특히, 암에 대한 이중나선 올리고 RNA 치료용 도구일 뿐만 아니라, 새로운 형태의 이중나선 올리고 RNA 전달 시스템으로 유용하게 사용될 수 있다. 또한 본 발명은 안티센스 올리고뉴클레오티드(antisense oligonucleotide, ASO)의 생체 내 안정성 향상을 위해 이들 ASO의 양 말단에 친수성 물질 및 소수성 물질을 공유결합으로 연결시킨 하이브리드 접합체 및 상기 하이브리드 접합체의 제조 방법과 상기 접합체로 이루어진 나노입자에 관한 것이다. 본 발명의 ASO와 고분자 간의 접합체는 ASO의 생체 내 안정성을 향상시킴으로써 세포 내로 치료용 ASO를 효율적으로 전달할 수 있으며, 또한 비교적 낮은 농도의 투여량으로 ASO의 활성을 나타낼 수 있다.
摘要翻译：本发明提供双螺旋寡聚RNA结构，其中靶特异性配体与双螺旋寡聚RNA结构结合，其中用于改善可用于治疗疾病的双螺旋寡聚RNA的递送的高分子化合物特别是癌症是共价键合的。本发明还提供了通过所述结构制备RNA结构和靶特异性双螺旋寡聚RNA递送技术的方法。由配体结合的双螺旋寡聚RNA结构构成的纳米粒子可以有效地将双螺旋寡聚RNA提供给靶，因此即使施用双倍的靶细胞也可能在靶细胞中表现出双螺旋寡聚RNA结构的活性螺旋寡核苷酸RNA浓度较低。纳米颗粒可以防止非特异性双螺旋寡聚RNA向其他器官和细胞的递送，因此，不仅可以用作双螺旋寡聚RNA用于治疗各种疾病，特别是癌症的工具，而且还可以作为新型双螺旋寡聚RNA递送系统。本发明还涉及通过共价键将亲水性材料和疏水性材料与反义寡核苷酸（ASO）的两端连接以实现ASO的体内稳定性的混合缀合物，以及制备该杂交体的方法缀合物和由缀合物构成的纳米颗粒。根据本发明的ASO和大分子之间的缀合物可以提高ASO的体内稳定性，因此可以有效地递送ASO用于治疗细胞，并且即使施用相对较低的浓度也可以表现出ASO的活性。

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