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1. 发明申请

WO1995010513A1 BENZOTHIOPHENES AND RELATED COMPOUNDS AS ESTROGEN AGONISTS 审中-公开
标题翻译：苯并噻唑和相关化合物作为雌激素激动剂
公开(公告)号：WO1995010513A1
公开(公告)日：1995-04-20
申请号：PCT/IB1994000282
申请日：1994-09-19
申请人： PFIZER INC. , CAMERON, Kimberly, O. , DA SILVA-JARDINE, Paul , LARSON, Eric, R. , HAUSKE, James, R. , ROSATI, Robert, L.
发明人： PFIZER INC.
IPC分类号： C07D333/56
CPC分类号： C07D231/12 , C07D233/56 , C07D249/08 , C07D333/56 , C07D409/04 , C07D409/06 , C07D409/12 , C07D417/04
摘要： Benzothiophenes and related compounds of formula (1), wherein A, B, Z are independently -CH=, -CR4= or =N-; X is -S-, -O-, -NH-, -NR2, -CH2-CH2-, -CH2-CH2-CH2-, -CH2-O-; -OCH2-, -CH2-S-, -CO-, -SCH2-, -N=CR2- or -R2C=N-; Y is optionally substituted phenyl, alkyl, cycloalkyl, cycloalkenyl, heterocycle or bicyclic ring system; D is -CO-, -CR2R3-, -CONH-, -NHCO-, -CR2(OH)-, -CONR2, NOR1 CH-NO2 N-CN -NR2-CO-, -C-, -C-, -C-; E is a single bond, optionally substituted phenyl, heterocycle; Z is -(CH2)p W(CH2)q-, -O(CH2)p CR5R6- or -O(CH2)p W(CH2)q; G is -NR7R8, (a), (b), (c), a 5- or 6-membered saturated, unsaturated or partially unsaturated and optionally substituted heterocycle or a bicyclic amine containing 5 to 12 carbon atoms either bridged or fused and optionally substituted and R is halogen, -NR2R3, -NHCOR2, -NHSO2R2, -CR2R3OH, -CONR2R3, -SO2NR2R3, OH, -OR1, -O-COR1; are estrogen agonists which are useful for treating syndromes and diseases caused by estrogen deficiency.
摘要翻译：苯并噻吩和式（1）的相关化合物，其中A，B，Z独立地是-CH =，-CR 4 =或= N-; X是-S-，-O-，-NH-，-NR2，-CH2-CH2-，-CH2-CH2-CH2-，-CH2-O-; -OCH 2 - ， - CH 2 -S-，-CO-，-SCH 2 - ， - N = CR 2 - 或-R 2 C = N-; Y是任选取代的苯基，烷基，环烷基，环烯基，杂环或双环系统; D是-CO - ， - CR 2 R 3 - ， - CONH - ， - NHCO-， - CR 2（OH） - ， - CONR 2，NOR 1 CH-NO 2 N-CN -NR 2 -CO-， - C - ， - C-; E是单键，任选取代的苯基，杂环; Z 1是 - （CH 2）p W（CH 2）q - ， - O（CH 2）p CR 5 R 6 - 或-O（CH 2）p W（CH 2）q; G是-NR 7 R 8，（a），（b），（c），5或6元饱和，不饱和或部分不饱和和任选取代的杂环或含有5至12个碳原子的双环胺，其桥接或稠合，取代的，R是卤素，-NR2R3，-NHCOR2，-NHSO2R2，-CR2R3OH，-CONR2R3，-SO2NR2R3，OH，-OR1，-O-COR1; 是雌激素激动剂，其可用于治疗由雌激素缺乏引起的综合征和疾病。

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