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1. 发明申请

WO2007083620A1 β－アミノ－α－ヒドロキシ酸アミド誘導体の製造法审中-公开
标题翻译： β-氨基-α-羟基酰胺衍生物的制备方法
公开(公告)号：WO2007083620A1
公开(公告)日：2007-07-26
申请号：PCT/JP2007/050485
申请日：2007-01-16
申请人：株式会社カネカ , 岸本成己 , 安河内宏昭 , 武田俊弘
发明人：岸本成己 , 安河内宏昭 , 武田俊弘
IPC分类号： C07C231/14 , C07C231/16 , C07C231/24 , C07C237/04
CPC分类号： C07C231/12 , C07B2200/07 , C07C231/16 , C07C2601/02 , C07C237/04
摘要：　医薬品等の製造上重要なβ－アミノ－α－ヒドロキシ酸アミド誘導体の製造法を提供する。所定の溶剤の存在下で、β－（Ｎ－保護）アミノ－α－ヒドロキシカルボン酸にアミンを作用させてβ－（Ｎ－保護）アミノ－α－ヒドロキシ酸アミド誘導体に変換した後、脱保護してβ－アミノ－α－ヒドロキシ酸アミド誘導体に変換し、これをプロトン性溶剤を含有する晶析工程に付し、結晶として取得することにより、高純度のβ－アミノ－α－ヒドロキシ酸アミド誘導体を工業規模で安定的に製造する。
摘要翻译：公开了生产药物等重要的β-氨基-α-羟基酸酰胺衍生物的制备方法。通过在给定溶剂的存在下使β-（N-保护的）氨基-α-羟基羧酸与胺反应，可以在工业规模下稳定地制备具有高纯度的β-氨基-α-羟基酸酰胺衍生物将羟基羧酸转化成β-（N-保护的）氨基-α-羟基酸酰胺衍生物，将得到的衍生物脱保护成β-氨基-α-羟基酸酰胺衍生物，使去保护的衍生物进行结晶过程，使用质子溶剂，得到β-结构的β-氨基-α-羟基酰胺衍生物。

2. 发明申请

WO2005073388A1 光学活性１−置換—２—メチルピロリジンおよびその中間体の製造法审中-公开
标题翻译：用于制备光学活性的1-取代的2-甲基吡咯烷及其中间体的方法
公开(公告)号：WO2005073388A1
公开(公告)日：2005-08-11
申请号：PCT/JP2005/000575
申请日：2005-01-19
申请人：株式会社カネカ , 西山章 , 田岡直明 , 岸本成己 , 長嶋伸夫
发明人：西山章 , 田岡直明 , 岸本成己 , 長嶋伸夫
IPC分类号： C12P7/18
CPC分类号： C12P17/10 , C07C303/28 , C12P7/18 , C12P11/00 , C07C309/66
摘要：　本発明は、安価に入手容易な５−ヒドロキシ−２−ペンタノンを不斉還元することにより、光学活性１，４−ペンタンジオールを製造する方法に関する。また本発明は、光学活性１，４−ペンタンジオールをスルホニル化することにより光学活性スルホナート化合物に変換し、次いでアミンと反応させることにより、光学活性１−置換−２−メチルピロリジンを製造する方法に関する。本発明の方法によれば、医薬中間体及び農薬中間体として有用な光学活性１，４−ペンタンジオール及び光学活性１−置換−２−メチルピロリジンを、安価な原料から簡便に製造することができる。
摘要翻译：一种光学活性1,4-戊二醇的制备方法，其包括不对称还原5-羟基-2-戊酮，其以低成本容易获得。还提供了一种制备光学活性的1-取代的2-甲基吡咯烷的方法，其包括使光学活性的1,4-戊二醇磺酰化以将其转化为光学活性的磺酸盐化合物，并随后使该化合物与胺反应。通过这些方法，可以简单地从廉价的原料制备用作药物中间体的光学活性1,4-戊二醇和农药的中间体和光学活性的1-取代的2-甲基吡咯烷酮。

3. 发明申请

WO2007023824A1 ３－アラルキルオキシピロリジン誘導体の製造法审中-公开
标题翻译：制备阿拉克氧基吡咯烷衍生物的方法
公开(公告)号：WO2007023824A1
公开(公告)日：2007-03-01
申请号：PCT/JP2006/316435
申请日：2006-08-22
申请人：株式会社カネカ , 武田俊弘 , 大貫雅俊 , 岸本成己
发明人：武田俊弘 , 大貫雅俊 , 岸本成己
IPC分类号： C07D207/12
CPC分类号： C07D207/12 , Y02P20/55
摘要：　本発明は、医薬品等の製造上重要な３－アラルキルオキシピロリジン誘導体の製造法を提供する。本発明においては、Ｎ－保護－３－ヒドロキシピロリジンを塩基、並びに、金属ハロゲン化物及び／または相間移動触媒の存在下にハロゲン化アラルキルを作用させてＮ－保護－３－アラルキルオキシピロリジンに変換した後、Ｎ－保護基を脱保護させて３－アラルキルオキシピロリジン誘導体に変換させ、次いで、極性溶剤を含有する溶剤中で処理することにより、該３－アラルキルオキシピロリジン誘導体を結晶として取得する。本発明によれば、高純度の３－アラルキルオキシピロリジン誘導体を簡便かつ効率的に工業的規模で製造することができる。
摘要翻译：公开了生产药物等重要的芳烷氧基吡咯烷衍生物的制造方法。可以通过包括在碱和金属卤化物和/或相转移催化剂的存在下使N-保护的3-羟基吡咯烷与卤代芳烷基反应的方法以晶体的形式制备3-芳烷氧基吡咯烷衍生物，得到 N-保护的3-芳烷氧基吡咯烷，对产物中的N-保护基进行脱保护，得到3-芳烷氧基吡咯烷衍生物，并在含有极性溶剂的溶剂中处理该产物。该方法可以以简单的方式以良好的效率和工业规模生产高纯度的3-芳烷氧基吡咯烷衍生物。

4. 发明申请

WO2004037815A1 光学活性Ｎ−（２，３−エポキシプロパンー１−イル）フタルイミドの製造法审中-公开
标题翻译：生产光学活性N-（2,3-环氧丙-1-基）苯乙酮的方法
公开(公告)号：WO2004037815A1
公开(公告)日：2004-05-06
申请号：PCT/JP2003/013014
申请日：2003-10-09
申请人：鐘淵化学工業株式会社 , 西山章 , 岸本成己 , 長嶋伸夫
发明人：西山章 , 岸本成己 , 長嶋伸夫
IPC分类号： C07D405/06
CPC分类号： C07D405/06
摘要：医薬中間体として有用な光学活性Ｎ−（２，３−エポキシプロパン−１−イル）フタルイミドを、入手容易な出発原料から簡便に製造できる方法を提供する。　入手容易な光学活性（２，３−エポキシプロパン−１−イル）アリールスルホナートとフタルイミダートを反応させることにより、光学活性Ｎ−（２，３−エポキシプロパン−１−イル）フタルイミドを製造する。　または入手容易な光学活性（２，３−エポキシプロパン−１−イル）アリールスルホナート、フタルイミド、及び塩基を反応させることにより、光学活性Ｎ−（２，３−エポキシプロパン−１−イル）フタルイミドを製造する。
摘要翻译：用作药物中间体的光学活性N-（2,3-环氧丙烷-1-基）邻苯二甲酰亚胺的方法可以容易地由容易获得的原料制备。将易于获得的光学活性（2,3-环氧丙烷-1-基）芳基磺酸酯与邻苯二甲酰亚胺酯反应，从而产生光学活性的N-（2,3-环氧丙烷-1-基）邻苯二甲酰亚胺。或者，将容易获得的光学活性（2,3-环氧丙烷-1-基）芳基磺酸酯与邻苯二甲酰亚胺和碱反应，从而制备光学活性的N-（2,3-环氧丙烷-1-基）邻苯二甲酰亚胺。

5. 发明申请

WO2003104186A1 光学活性β−アミノアルコールの製造法审中-公开
标题翻译：生产光学活性β-氨基醇的方法
公开(公告)号：WO2003104186A1
公开(公告)日：2003-12-18
申请号：PCT/JP2003/006959
申请日：2003-06-02
申请人：鐘淵化学工業株式会社 , 西山章 , 岸本成己 , 長嶋伸夫
发明人：西山章 , 岸本成己 , 長嶋伸夫
IPC分类号： C07C225/16
CPC分类号： C07C49/84 , C07B2200/07 , C07C45/63 , C07C213/00 , C07C215/28 , C07C221/00 , C07C215/30 , C07C225/16
摘要：医薬中間体として有用な光学活性β―アミノアルコールを、安価且つ入手容易な出発原料から簡便に製造できる方法を提供する。　入手容易なα―置換ケトンと光学活性アミンを反応させることにより、光学活性α―置換アミノケトンのジアステレオマー混合物を製造し、必要に応じて酸との塩を形成させ、一方のジアステレオマーを分離することにより、光学活性α―置換アミノケトン、又はその塩を単離し、さらに立体選択的還元を行うことにより、光学活性β―置換アミノアルコールを製造し、さらに加水素分解することにより、光学活性β―アミノアルコール、又はその塩を製造する。
摘要翻译：从容易获得的廉价起始材料容易地生产用作药物中间体的光学活性β-氨基醇的方法。将容易获得的α-取代的酮与光学活性胺反应以产生光学活性的α-取代的氨基酮的非对映异构体的混合物。在将非对映异构体与酸转化成盐之后，任选地分离非对映异构体之一。将如此分离的光学活性的α-取代的氨基酮或其盐进行立体选择性还原以产生光学活性的β-取代的氨基醇，然后将其进行氢解。因此，制备光学活性的β-氨基醇或其盐。

6. 发明申请

WO2004011420A1 光学活性６−スルホニルオキシメチル−１，３−ジオキサン−４−イル酢酸誘導体の製造法审中-公开
标题翻译：制备光学活性的6-磺基甲基）甲基-1,3-二氧戊环-4-基酸衍生物的方法
公开(公告)号：WO2004011420A1
公开(公告)日：2004-02-05
申请号：PCT/JP2003/008572
申请日：2003-07-07
申请人：鐘淵化学工業株式会社 , 岸本成己 , 西山章 , 長嶋伸夫 , 井上健二
发明人：岸本成己 , 西山章 , 長嶋伸夫 , 井上健二
IPC分类号： C07C309/73
CPC分类号： C07D319/06 , C07B2200/07 , C07C303/24 , C07C305/06
摘要：　本発明は、医薬品中間体として有用な光学活性６−スルホニルオキシメチル−１，３−ジオキサン−４−イル酢酸誘導体を、安価で入手容易な原料から短工程で簡便に製造できる方法を提供する。　本発明では、入手容易な光学活性５，６−ジヒドロキシ−３−オキソヘキサン酸誘導体を、塩基存在下にスルホニル化することにより、光学活性５−ヒドロキシ−３−オキソ−６−スルホニルオキシヘキサン酸誘導体を製造し、次いで還元することにより、光学活性３，５−ジヒドロキシ−６−スルホニルオキシヘキサン酸誘導体を製造し、更に酸触媒存在下にアセタール化することにより、光学活性６−スルホニルオキシメチル−１，３−ジオキサン−４−イル酢酸誘導体を製造することができる。
摘要翻译：通过其可以从廉价的容易获得的材料通过短的步骤容易地制备可用作药物中间体的光学活性的6-磺酰氧基甲基-1,3-二恶烷-4-基乙酸衍生物的方法。该方法包括在碱的存在下使易于获得的光学活性的5,6-二羟基-3-氧代己酸衍生物磺酰化以产生光学活性的5-羟基-3-氧代-6-磺酰氧基己酸衍生物，随后还原衍生物制备光学活性的3,5-二羟基-6-磺酰氧基己酸衍生物，然后在酸催化剂的存在下将其缩醛化，得到光学活性的6-磺酰氧基甲基-1,3-二恶烷-4-基乙酸衍生物。

7. 发明申请

WO2009081608A1 Ｎ－シクロプロピル－３－アミノ－２－ヒドロキシヘキサン酸アミド塩酸塩の製造方法审中-公开
标题翻译：生产N-环丙基-3-氨基-2-羟基乙酸酰胺氯化物的方法
公开(公告)号：WO2009081608A1
公开(公告)日：2009-07-02
申请号：PCT/JP2008/063362
申请日：2008-07-25
申请人：株式会社カネカ , 岸本成己 , 上北健 , 安河内宏昭 , 武田俊弘
发明人：岸本成己 , 上北健 , 安河内宏昭 , 武田俊弘
IPC分类号： C07C231/18 , C07C231/12 , C07C237/06
CPC分类号： C07C237/04 , C07C231/22
摘要：　Ｎ－シクロプロピル－３－アミノ－２－ヒドロキシヘキサン酸アミド塩酸塩結晶を、所定の有機溶剤を用いた晶析工程に付す。これにより、結晶多形を制御した、Ｎ－シクロプロピル－３－アミノ－２－ヒドロキシヘキサン酸アミド塩酸塩を製造できる。
摘要翻译：使用给定的有机溶剂对N-环丙基-3-氨基-2-羟基己酸酰胺盐酸盐的晶体进行结晶处理。因此，可以得到控制晶体多晶型物的N-环丙基-3-氨基-2-羟基己酸酰胺盐酸盐。

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