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1. 发明授权

US4829051A N-substituted derivatives of 1-desaminovasopressin 失效
标题翻译： 1-取代氨基加压素的N-取代衍生物
公开(公告)号：US4829051A
公开(公告)日：1989-05-09
申请号：US672167
申请日：1984-11-16
申请人： Joseph H. Cort , Alan J. Fischman
发明人： Joseph H. Cort , Alan J. Fischman
IPC分类号： A61K38/00 , C07K7/16
CPC分类号： C07K7/16 , A61K38/00 , Y10S514/807 , Y10S930/15
摘要： Novel analogs of biologically active vasopressin and its synthetic analogs having improved activity are represented by the structural formula: ##STR1## wherein A hydrogen; is hydroxy or lower alkoxy, especially methoxy, B is the peptide residue of phenylalanine (Phe) or isoleucine, Gln represents the peptide residue of glutamine Asn represents the peptide residue of asparagine, E represents the peptide residue of proline (Pro), 4-thioproline (4-thioPro) or 3,4-dehydroproline (3,4-dehydroPro), FNH represents an N-substituted peptide residue of L- or D-lysine (Lys) L or D homolysine (h Lys) or L- or D-orntihine (Orn), X represents a side peptide chain consisting of one or more of Gly, L-Ala, L-Val, L-Leu, or L-Phe, Gly represents the peptide residue of glycine, and G is disulfide (--S--S--) or thioether (--CH.sub.2 S-- or --SCH.sub.2 --).
摘要翻译：具有改善活性的生物活性加压素及其合成类似物的新型类似物由以下结构式表示：其中A氢; 是羟基或低级烷氧基，特别是甲氧基，B是苯丙氨酸（Phe）或异亮氨酸的肽残基，Gln表示谷氨酰胺的肽残基，Asn代表天冬酰胺的肽残基，E表示脯氨酸（Pro）的肽残基，4- 硫代脯氨酸（4-thioPro）或3,4-脱氢脯氨酸（3,4-脱氢Pro），FNH代表L-或D-赖氨酸（Lys）L或D homolysine（h Lys）或L-或 D-orntihine（Orn），X表示由Gly，L-Ala，L-Val，L-Leu或L-Phe中的一种或多种组成的侧肽链，Gly表示甘氨酸的肽残基，G为二硫键（-SS-）或硫醚（-CH 2 S-或-SCH 2 - ）。

2. 发明授权

US4261980A Method for prophylaxis and/or treatment of sickle cell disease 失效
标题翻译：镰状细胞病的预防和/或治疗方法
公开(公告)号：US4261980A
公开(公告)日：1981-04-14
申请号：US150700
申请日：1980-05-16
申请人： Joseph H. Cort
发明人： Joseph H. Cort
IPC分类号： C07K7/16 , A61K37/00
CPC分类号： C07K7/16 , Y10S514/807 , Y10S514/815 , Y10S930/27
摘要： Polypeptides which are useful in the prophylaxis and treatment of sickle cell disease are represented by the formula: ##STR1## wherein X is Val or Gln; Y is Pro or dehydroPro; Z is a residue of a basic amino acid with a side chain in the D-configuration; and A is a disulfide or monocarba radical, with the proviso that when X is Gln, Y is Pro and Z is D-Arg, then A is mono-carba.
摘要翻译：可用于预防和治疗镰状细胞病的多肽由下式表示：其中X是Val或Gln; Y是Pro或脱氢Pro; Z是具有D-构型的侧链的碱性氨基酸的残基; 并且A是二硫键或单体碱基，条件是当X是Gln时，Y是Pro，Z是D-Arg，则A是单咔唑。

3. 发明授权

US4278595A Orally active MIF analogs with an effect on the central nervous system 失效
标题翻译：口服活性MIF类似物对中枢神经系统有影响
公开(公告)号：US4278595A
公开(公告)日：1981-07-14
申请号：US102149
申请日：1979-12-10
申请人： Joseph H. Cort
发明人： Joseph H. Cort
IPC分类号： C07K5/097 , C07C103/52 , A61K37/00
CPC分类号： C07K5/0823 , C07K5/0825
摘要： Tripeptide MIF analogs represented by the formula X--D--Leu--Gly--NR.sup.1 R.sup.2 wherein X is Pro or pGlu, and each of R.sup.1 and R.sup.2, when taken separately, is hydrogen or lower alkyl, are useful in the treatment of disorders of the central nervous system.
摘要翻译：由式XD-Leu-Gly-NR1R2表示的三肽MIF类似物，其中X是Pro或pGlu，当单独使用时，R 1和R 2各自为氢或低级烷基，可用于治疗中枢神经系统疾病。

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