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1. 发明申请

US20060084592A1 Peptide boronic acid inhibitors 审中-公开
标题翻译：肽硼酸抑制剂
公开(公告)号：US20060084592A1
公开(公告)日：2006-04-20
申请号：US11077620
申请日：2005-03-09
申请人： Oliver Boucher
发明人： Oliver Boucher
IPC分类号： A61K38/10 , A61K38/08 , C07K7/08 , C07K7/06
CPC分类号： C07K5/06078 , A61K38/00 , C07K5/06191
摘要： A pharmaceutically acceptable base addition salt of an organoboronic acid of formula (XXX): wherein: P is hydrogen or an amino-group protecting moiety; R is hydrogen or alkyl; A is 0, 1 or 2; R1, R2 and R3 are independently hydrogen, alkyl, cycloalkyl, aryl or —CH2—R5; R5, in each instance, is one of aryl, aralkyl, alkaryl, cycloalkyl, heterocyclyl, heteroaryl, or —W—R6, where W is a chalcogen and R6 is alkyl; and where the ring portion of any of said aryl, aralkyl, alkaryl, cycloalkyl, heterocyclyl, or heteroaryl in R1, R2, R3 or R5 can be optionally substituted.
摘要翻译：式（XXX）的有机硼酸的药学上可接受的碱加成盐：其中：P是氢或氨基保护部分; R是氢或烷基; A为0,1或2; R 1，R 2和R 3独立地是氢，烷基，环烷基，芳基或-CH 2 - R 5; 在每种情况下，R 5是芳基，芳烷基，烷芳基，环烷基，杂环基，杂芳基或-WR 6中的一个，其中W是硫属元素，R < > 6是烷基; 并且其中R 1，R 2，R 3，...中的任何所述芳基，芳烷基，烷芳基，环烷基，杂环基或杂芳基的环部分 >或R 5可以任选被取代。

2. 发明申请

US20050288253A1 Boronic acid salts 审中-公开
标题翻译：硼酸盐
公开(公告)号：US20050288253A1
公开(公告)日：2005-12-29
申请号：US10659178
申请日：2003-09-09
申请人： David Madge , Mark Dolman , John Deadman , Anthony Kennedy , Sophie Combe-Marzelle , Sanjay Kakkar
发明人： David Madge , Mark Dolman , John Deadman , Anthony Kennedy , Sophie Combe-Marzelle , Sanjay Kakkar
IPC分类号： A61K31/69 , A61K38/04 , C07F5/02
CPC分类号： C07K5/06078 , A61K38/00 , C07K5/06191
摘要： Salts of a peptide boronic acid drug, for example of Cbz-(R)-Phe-(S)-Pro-(R)-Mpg-B(OH)2. The counter-ion to the boronate may be an alkali metal or derived from a strongly basic organic nitrogen-containing compound.
摘要翻译：肽硼酸药物的盐，例如Cbz-（R）-Phe-（S）-Pro-（R）-Mpg-B（OH）2。与硼酸酯的反离子可以是碱金属或衍生自强碱性有机含氮化合物。

3. 发明申请

US20050119226A1 Methods for synthesizing organoboronic compounds and products thereof 审中-公开
标题翻译：合成有机硼化合物及其制品的方法
公开(公告)号：US20050119226A1
公开(公告)日：2005-06-02
申请号：US10937181
申请日：2004-09-08
申请人： Armin Walter , Alfred Olbrich , Andrea Weiland-Waibel , Dieter Krimmer
发明人： Armin Walter , Alfred Olbrich , Andrea Weiland-Waibel , Dieter Krimmer
IPC分类号： C07F5/02 , A61K31/69
CPC分类号： C07F5/025
摘要： Organoboronic acids, for example Cbz-(R)-Phe-(S)-Pro-(R)-Mpg-B(OH)2, are made by hydrolysing their diethanolamine adducts under conditions which avoid substantial C—B bond breakage. The product acids are substantially free of degradation product derived from cleavage of the C—B bond thereof. The acids are used to make base addition salts thereof. The salts are formulated into anti-thrombotic pharmaceutical formulations.
摘要翻译：有机硼酸，例如Cbz-（R）-Phe-（S）-Pro-（R）-Mpg-B（OH）2 N是通过在避免大量的条件下水解其二乙醇胺加合物 CB债券破损。产物酸基本上不含衍生自其C-B键断裂的降解产物。酸用于制备其碱加成盐。将盐配制成抗血栓形成药物制剂。

4. 发明授权

US6114308A Inhibitors of trypsin-like enzymes 失效
标题翻译：胰蛋白酶样酶抑制剂
公开(公告)号：US6114308A
公开(公告)日：2000-09-05
申请号：US79243
申请日：1998-05-14
申请人： Goran Claeson , Manfred Hans Wilhelm Phillip
发明人： Goran Claeson , Manfred Hans Wilhelm Phillip
IPC分类号： A61K38/00 , C07K5/00 , C07K5/06 , C07K5/08 , C07K16/00
CPC分类号： C07K5/0827 , C07K5/06191 , A61K38/00 , Y02P20/55
摘要： Pharmaceutical compositions comprising compounds of the formula: ##STR1## in which X.dbd.H or is an N-protecting group; Y is 1-10 .alpha.-amino acids; Q1 and Q2 taken together represent the residue of a diol; R is C.sub.1-4, alkyl; and the asymmetric carbon atom marked * may have the D- or L-configuration, are useful in therapeutic methods of inhibiting thrombin.
摘要翻译：药物组合物，其包含下式的化合物：其中X = H或是N-保护基团; Y为1-10个α-氨基酸; Q1和Q2一起代表二醇的残基; R为C 1-4烷基; 标记*的不对称碳原子可具有D-或L-构型，可用于抑制凝血酶的治疗方法。

5. 发明申请

US20090221564A1 Heterocyclic Compounds and Their Use in the Treatment of Cardiovascular Disease 审中-公开
标题翻译：杂环化合物及其在治疗心血管疾病中的应用
公开(公告)号：US20090221564A1
公开(公告)日：2009-09-03
申请号：US12224265
申请日：2007-02-20
申请人： Shouming Wang , Toby Jonathan Blench , Frederic Marlin , Richard Beck , Roger Peter Dickinson
发明人： Shouming Wang , Toby Jonathan Blench , Frederic Marlin , Richard Beck , Roger Peter Dickinson
IPC分类号： A61K31/541 , C07D333/58 , A61K31/381 , C07D409/12 , C07D409/10 , A61K31/4436 , C07D413/10 , A61K31/4245 , A61K31/496 , A61K31/506 , C07D417/12 , A61K31/428 , A61K31/422 , A61K31/4196 , A61K31/433 , A61K31/497 , A61K31/4725 , C07D413/12 , A61K31/5377 , A61K31/445 , A61K31/44 , A61P9/00
CPC分类号： A61K31/381 , C07D333/70 , C07D403/04 , C07D403/12 , C07D409/04 , C07D409/12 , C07D413/04 , C07D413/12 , C07D417/04 , C07D417/12
摘要： Heterocyclic compounds of the formula (I) are provided: wherein ring A, ring B, R1, R2, R3, R4, Y, m, n and q are as identified herein. R1 is in particular amidino. The invention further provides particular benzothiophene compounds. Compounds of the invention may be useful as inhibitors of Factor IXa and in the therapy of cardiovascular conditions and diseases, e.g. thrombosis.
摘要翻译：提供式（I）的杂环化合物：其中环A，环B，R 1，R 2，R 3，R 4，Y，m，n和q如本文所述。 R1特别是脒基。本发明还提供特定的苯并噻吩化合物。本发明的化合物可用作因子IXa的抑制剂和用于心血管疾病和疾病的治疗。血栓形成。

6. 发明申请

US20040147453A1 Multivalent metal salts of boronic acids 失效
标题翻译：硼酸的多价金属盐
公开(公告)号：US20040147453A1
公开(公告)日：2004-07-29
申请号：US10659179
申请日：2003-09-09
申请人： Trigen Limited
发明人： John Joseph Deadman , David Jonathan Madge , Mark Dolman , Sanjay Kumar Kakkar , Anthony James Kennedy , Sophie Marie Combe-Marzelle , Suresh Babubhai Chahwala , Oliver Vimpany Arnold Boucher
IPC分类号： C07F005/02 , A61K038/04
CPC分类号： C07K5/06078 , A61K38/00 , C07K5/06191
摘要： Salts of a pharmaceutically acceptable divalent metal and an organoboronic acid drug. Examples of such metals are calcium, magnesium and zinc. The organoboronic acid drug may be a boropeptide protease inhibitor. The salts may be formulated in oral dosage form.

7. 发明授权

US5952304A Platelet-derived growth factor analogues 失效
标题翻译：血小板衍生生长因子类似物
公开(公告)号：US5952304A
公开(公告)日：1999-09-14
申请号：US635007
申请日：1996-04-19
申请人： Ahmed Mohammed Taki Jehanli , Geeta Patel , Yemisi Olabiran , David Mark Brennand , Vir Vijay Kakkar
发明人： Ahmed Mohammed Taki Jehanli , Geeta Patel , Yemisi Olabiran , David Mark Brennand , Vir Vijay Kakkar
IPC分类号： A61K38/00 , C07K14/49 , A61K38/10 , C07K7/00
CPC分类号： C07K14/49 , A61K38/00
摘要： Novel peptide analogues of platelet-derived growth factor, for use in inhibiting or stimulating growth and/or chemotaxis of cells, e.g., smooth muscle cells, are provided. Also provided are compositions of matter comprising those peptide analogues.
摘要翻译：提供了用于抑制或刺激细胞例如平滑肌细胞的生长和/或趋化性的血小板衍生生长因子的新型肽类似物。还提供了包含那些肽类似物的物质组合物。

8. 发明申请

US20050176651A1 Peptide boronic acids useful in making salts thereof 审中-公开
标题翻译：用于制备其盐的肽硼酸
公开(公告)号：US20050176651A1
公开(公告)日：2005-08-11
申请号：US10937854
申请日：2004-09-08
申请人： David Madge , Mark Dolman , Armin Walter , Dieter Krimmer , John Deadman , Alfred Olbrich , Andrea Weiland-Waibel
发明人： David Madge , Mark Dolman , Armin Walter , Dieter Krimmer , John Deadman , Alfred Olbrich , Andrea Weiland-Waibel
IPC分类号： A61K31/69 , A61K38/04 , C07F5/02 , C07K5/04
CPC分类号： C07K5/06078 , C07F5/025
摘要： Tripeptide boronic acids of (R,S,R) configuration, for example Cbz-(R)-Phe-(S)-Pro-(R)-Mpg-B(OH)2, and their use to make base addition salts of such acids. The salts are formulated into anti-thrombotic pharmaceutical formulations.
摘要翻译：（R，S，R）构型的三肽硼酸，例如Cbz-（R）-Phe-（S）-Pro-（R）-Mpg-B（OH）2＆用于制备这种酸的碱加成盐。将盐配制成抗血栓形成药物制剂。

9. 发明申请

US20040138175A1 Boronic acid salts useful in parenteral formulations 失效
标题翻译：用于胃肠外制剂的硼酸盐
公开(公告)号：US20040138175A1
公开(公告)日：2004-07-15
申请号：US10658971
申请日：2003-09-09
申请人： Trigen Limited
发明人： David Jonathan Madge , Mark Dolman , Sophie Marie Combe-Marzelle , John Joseph Deadman , Anthony James Kennedy , Sanjay Kumar Kakkar
IPC分类号： A61K031/69
CPC分类号： C07K5/06078 , A61K38/00 , C07K5/06191
摘要： Salts of a peptide boronic acid drug, for example of Cbznull(R)nullPhenull(S)nullPronull(R)nullMpgnullB(OH)2. The counter-ion to the boronate may be an alkali metal or derived from a strongly basic organic nitrogen-containing compound.
摘要翻译：肽硼酸药物的盐，例如Cbz-（R）-Phe-（S）-Pro-（R）-Mpg-B（OH）2。与硼酸酯的反离子可以是碱金属或衍生自强碱性有机含氮化合物。

10. 发明授权

US6127340A Serine protease inhibitors 失效
标题翻译：丝氨酸蛋白酶抑制剂
公开(公告)号：US6127340A
公开(公告)日：2000-10-03
申请号：US894120
申请日：1998-03-30
申请人： Donovan St. Clair Green , Said Mohammed Anwr Ahmed Elgendy , Geeta Patel , Michael Finbar Scully , Christopher Andrew Goodwin , Vijay Vir Kakkar , John Joseph Deadman
发明人： Donovan St. Clair Green , Said Mohammed Anwr Ahmed Elgendy , Geeta Patel , Michael Finbar Scully , Christopher Andrew Goodwin , Vijay Vir Kakkar , John Joseph Deadman
IPC分类号： A61K38/55 , A61K38/00 , A61P7/02 , C07F5/02 , C07F9/6571 , C07K5/06 , C07K5/065 , C07K14/75 , C07K14/81 , A61K38/02 , C07K5/00 , C07K7/00
CPC分类号： C07K14/75 , C07F5/025 , C07F9/657181 , C07K5/06078 , C07K5/06191 , A61K38/00
摘要： This invention is directed to peptide inhibitors of serine proteases, espcecially thrombin, in which the P1-P2 natural amide linkage is replaced by another bond. Exemplary thrombin inhibitors have the formula: X-(aa.sup.3)-(aa.sup.2)-.psi.-(aa.sup.1)-Z wherein X is H or a substituent on the N-terminal amino group, aa.sup.3 is a hydrophobic amino acid, aa.sup.23 is Pro, aa.sup.1 is Arg or an Arg analgoue, Z is --COOH or a heteroatom acid group and .psi. is a non-amide linkage.
摘要翻译： PCT No.PCT / GB96 / 00352 Sec。 371日期1998年3月30日 102（e）1998年3月30日PCT 1996年2月15日PCT PCT。出版物WO96 / 25427 日期1996年8月22日本发明涉及丝氨酸蛋白酶的肽抑制剂，特别是凝血酶，其中P1-P2天然酰胺键被另一个键取代。示例性的凝血酶抑制剂具有下式：X-（aa3） - （aa2） - psi - （aa1）-Z其中X是H或N-末端氨基上的取代基，aa3是疏水性氨基酸，aa23是Pro， aa1是Arg或Arg分泌物，Z是-COOH或杂原子酸基团，而psi是非酰胺键。

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