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1. 发明授权

US5935604A Nasal drug delivery composition containing nicotine 失效
标题翻译：含有尼古丁的鼻内给药组合物
公开(公告)号：US5935604A
公开(公告)日：1999-08-10
申请号：US553401
申请日：1996-07-01
申请人： Lisbeth Illum
发明人： Lisbeth Illum
IPC分类号： A61K47/36 , A61K9/00 , A61K31/455 , A61K31/465 , A61K47/42 , A61K47/48 , A61P27/16 , A61K31/33
CPC分类号： A61K31/465 , A61K47/48184 , A61K47/48853 , A61K9/0043
摘要： The present invention provides a nasal drug delivery composition comprising nicotine or a pharmacologically-acceptable salt or derivative thereof wherein the composition is adapted to delivery a pulse of nicotine for rapid absorption and a controlled release of nicotine for subsequent sustained absorption. The controlled release phase can be achieved by providing an ion-exchange material which will form a complex with the nicotine. The ion-exchange material may be a polymeric material such as a polysaccharide, or may be in the form of bioadhesive ion-exchange microspheres. The pulse release can be achieved by overloading the ion-exchange material with nicotine so that the composition contains some excess nicotine for immediate release and absorption. Alternatively, some nicotine may be associated with a non ion-exchange material which will release the nicotine immediately on contact with the nasal mucosa, for example non-ion-exchange bioadhesive microspheres.
摘要翻译： PCT No.PCT / GB94 / 01092 Sec。 371日期：1996年7月1日 102（e）日期1996年7月1日PCT提交1994年5月20日PCT公布。公开号WO94 / 27576 日期1994年12月8日本发明提供了包含尼古丁或其药理学上可接受的盐或其衍生物的鼻用药物递送组合物，其中该组合物适于递送尼古丁脉冲以便快速吸收和控制释放尼古丁以用于随后的持续吸收。控制释放阶段可以通过提供与尼古丁形成复合物的离子交换材料来实现。离子交换材料可以是聚合材料，例如多糖，或者可以是生物粘附离子交换微球的形式。脉冲释放可以通过用尼古丁重载离子交换材料来实现，使得组合物含有一些过量的尼古丁用于立即释放和吸收。或者，一些尼古丁可能与非离子交换材料相关联，其将在与鼻粘膜接触时立即释放尼古丁，例如非离子交换生物粘附微球。

2. 发明授权

US5554388A Systemic drug delivery compositions comprising a polycationi substance 失效
标题翻译：包含聚阳离子物质的全身药物递送组合物
公开(公告)号：US5554388A
公开(公告)日：1996-09-10
申请号：US167611
申请日：1993-12-14
申请人： Lisbeth Illum
发明人： Lisbeth Illum
IPC分类号： A61K9/00 , A61K47/36 , A61K47/48 , A61K9/50 , A61K9/14 , A61K9/20
CPC分类号： A61K47/4823 , A61K47/36 , A61K9/0043
摘要： A composition for administration to the mucosa comprises a pharmacologically active compound and a polycationic substance. The polycationic substance is preferably DEAE-dextran or chitosan and the pharmacologically active compound is preferably insulin or calcitonin. The composition may be a solution, dispersion, powder or microspheres. Other enhancers, such as lysophosphatidylcholine, can be included if desired.
摘要翻译：用于给予粘膜的组合物包含药理活性化合物和聚阳离子物质。聚阳离子性物质优选为DEAE-葡聚糖或壳聚糖，药理活性化合物优选为胰岛素或降钙素。组合物可以是溶液，分散体，粉末或微球体。如果需要，可以包括其它增强剂，例如溶血磷脂酰胆碱。

3. 发明授权

US5744166A Drug delivery compositions 失效
标题翻译：药物输送组合物
公开(公告)号：US5744166A
公开(公告)日：1998-04-28
申请号：US576877
申请日：1995-12-21
申请人： Lisbeth Illum
发明人： Lisbeth Illum
IPC分类号： A61K9/00 , A61K47/36 , A61K47/48 , A61K9/50 , A61K9/14 , A61K9/20
CPC分类号： A61K9/0014 , A61K47/36 , A61K47/4823 , A61K9/0043
摘要： Compositions for delivery of pharmacologically active agents and methods for their administration are provided. In one embodiment, the compositions include a complex of a polycationic polymer and a pharmacologically active agent in a pharmaceutically acceptable carrier. The compositions in one embodiment permit transport of pharmacologically active compounds across mucosal membranes for systemic delivery. The polycationic polymer may be, for example, a polycationic carbohydrate such as a chitosan or a chitosan salt or derivative. The therapeutic agent a preferred embodiment is a vaccine or a nucleic acid, such as a gene or antisense oligonucleotide. The composition may be provided in different forms such as a solution, dispersion, powder or in the form of microspheres.
摘要翻译：提供用于递送药理学活性剂的组合物及其给药方法。在一个实施方案中，组合物包括在可药用载体中的聚阳离子聚合物和药理活性剂的复合物。在一个实施方案中的组合物允许药物活性化合物跨越粘膜进行系统递送。聚阳离子聚合物可以是例如聚阳离子碳水化合物如壳聚糖或壳聚糖盐或衍生物。治疗剂优选的实施方案是疫苗或核酸，例如基因或反义寡核苷酸。组合物可以以不同形式提供，例如溶液，分散体，粉末或微球形式。

4. 发明授权

US5725871A Drug delivery compositions comprising lysophosphoglycerolipid 失效
标题翻译：包含溶血磷脂糖脂的药物递送组合物
公开(公告)号：US5725871A
公开(公告)日：1998-03-10
申请号：US260611
申请日：1994-06-15
申请人： Lisbeth Illum
发明人： Lisbeth Illum
IPC分类号： A61K9/00 , A61K47/24 , A61K9/08 , A61K9/16 , A61K38/00
CPC分类号： A61K47/24 , A61K9/0034 , A61K9/0043 , Y10S514/866 , Y10S514/964
摘要： Compositions for trans-mucosal delivery, e.g. intranasal, include a lysophosphatidyl-glycerol compound as the adsorption enhancer. The preferred compounds for delivery are insulin and calcitonin.
摘要翻译：用于反式粘膜递送的组合物鼻内，包括溶血磷脂酰甘油化合物作为吸附增强剂。用于递送的优选化合物是胰岛素和降钙素。

5. 发明授权

US5707644A Small particle compositions for intranasal drug delivery 无效
标题翻译：用于鼻内药物递送的小颗粒组合物
公开(公告)号：US5707644A
公开(公告)日：1998-01-13
申请号：US359937
申请日：1994-12-20
申请人： Lisbeth Illum
发明人： Lisbeth Illum
IPC分类号： A61K9/00 , A61K9/16 , A61K9/51 , A61K47/24
CPC分类号： A61K9/5161 , A61K47/24 , A61K9/0043 , A61K9/1652 , A61K9/1658 , Y10S514/866
摘要： A drug delivery composition for intranasal delivery comprises a plurality of bioadhesive microspheres and active drug associated with each microsphere, at least 90 wt % of the microspheres having a diameter in the range 0.1 .mu.m to 10 .mu.m. The microspheres may be of starch, gelatin, dextran, collagen or albumin. Suitable drags include peptides, such as insulin, and antigenic vaccine ingredients. The composition may additionally comprise an absorption enhancer. The microspheres are administered m the nasal cavity by a means such that the product of the square of the microsphere diameter and the flow rate is greater than 2000 .mu.m.sup.2.liters/min.
摘要翻译：用于鼻内递送的药物递送组合物包含多个生物粘附微球体和与每个微球体相关联的活性药物，至少90重量％的微球体的直径在0.1μm至10μm的范围内。微球可以是淀粉，明胶，葡聚糖，胶原蛋白或白蛋白。合适的药物包括肽，例如胰岛素和抗原性疫苗成分。该组合物可另外包含吸收增强剂。通过使微球直径的平方和流速的产物大于2000微米/分钟的方式在鼻腔内施用微球体。

6. 发明授权

US5690954A Enhanced uptake drug delivery system having microspheres containing an active drug and a bioavailability improving material 失效
标题翻译：具有含有活性药物和生物利用度改善材料的微球的增强摄取药物递送系统
公开(公告)号：US5690954A
公开(公告)日：1997-11-25
申请号：US412094
申请日：1995-03-28
申请人： Lisbeth Illum
发明人： Lisbeth Illum
IPC分类号： A61K9/00 , A61K9/16
CPC分类号： A61K9/1658 , A61K9/0043 , A61K9/1617 , A61K9/1652
摘要： A drug delivery system including a plurality of microsphere particles containing an active drug and including a material associated with each particle which material has the property of increasing the bioavailability of the active drug.
摘要翻译：一种药物递送系统，其包括含有活性药物的多个微球颗粒，并且包括与每个颗粒相关的材料，该材料具有提高活性药物的生物利用度的性质。

7. 发明授权

US5648095A Preparation of microparticles 失效
标题翻译：微粒的制备
公开(公告)号：US5648095A
公开(公告)日：1997-07-15
申请号：US190022
申请日：1994-07-08
申请人： Lisbeth Illum , Olufunmiloyo Lilly Johnson
发明人： Lisbeth Illum , Olufunmiloyo Lilly Johnson
IPC分类号： A61K9/16 , A61K9/50 , A61K47/36 , A61K49/00 , A61K49/22 , B01J13/02 , B01J13/12 , A61K9/66
CPC分类号： B82Y15/00 , A61K49/223 , A61K49/225 , A61K9/1694 , A61K9/5036 , A61K9/5052 , A61K9/5089 , B01J13/125
摘要： Hollow microcapsules or solid microspheres for use in diagnostic procedures, as well as methods for making the microcapsules, are provided, which are formed by combining a volatile oil with an aqueous phase including a water soluble material such as a starch, modified starch or proteinaceous material, or a polyethylene glycol (PEG) conjugate, to form a primary emulsion. The primary emulsion then is combined with a second oil, to form a secondary emulsion, and the material is permitted to harden and to form microcapsules around a liquid core of the volatile oil. At least part of the volatile oil then may be removed by evaporation to produce hollow microcapsules. Optionally, all of the volatile oil may be removed prior to hardening of the material, which produces solid microspheres. The The microcapsules can be used in a variety of applications for diagnostic purposes and for drug delivery.
摘要翻译： PCT No.PCT / GB92 / 01421 Sec。 371日期：1994年7月8日 102（e）日期1994年7月8日PCT提交1992年8月3日PCT公布。出版物WO93 / 02712 日期1993年2月18日提供了用于诊断程序的微胶囊或固体微球，以及制备微胶囊的方法，其通过将挥发性油与包含水溶性物质如淀粉的水相组合而形成，改性淀粉或蛋白质材料，或聚乙二醇（PEG）缀合物，以形成初级乳液。然后将初级乳液与第二种油组合以形成二级乳液，并允许该材料硬化并在挥发性油的液芯周围形成微胶囊。然后可以通过蒸发除去至少部分挥发性油以产生中空微胶囊。任选地，在产生固体微球的材料硬化之前，所有的挥发油都可以被去除。微胶囊可用于各种诊断用途和药物递送应用。

8. 发明授权

US5928669A Lymphatic delivery methods 失效
标题翻译：淋巴递送方法
公开(公告)号：US5928669A
公开(公告)日：1999-07-27
申请号：US94959
申请日：1998-06-15
申请人： Stanley S. Davis , Lisbeth Illum , Nicola Christy , Moein Moghimi
发明人： Stanley S. Davis , Lisbeth Illum , Nicola Christy , Moein Moghimi
IPC分类号： A61K9/14 , A61K9/51 , A61K47/48 , A61K49/00
CPC分类号： A61K9/5146 , A61K47/489 , A61K9/146
摘要： A composition for delivering an active agent to the lymphatic system comprises a plurality of colloidal particles and an active agent associated with each particle, wherein the surface of each particle has a hudrophobicity ratio as defined of less than 10, or wherein a modifying agent is adsorbed onto the surface of each particle such that the modifying agent gives an advancing contact angle as defined of less than 60.degree. or wherein the adsorbed layer thickness as defined is less than 10 nm or the albumin uptake ratio is between 0.2 and 0.5. The composition may satisfy one or more of these requirements. Preferred modifying agents are non-ionic surfactants, in particular block copolymers containing polyethyleneglycol.
摘要翻译：用于将活性剂递送至淋巴系统的组合物包含多个胶体颗粒和与每个颗粒相关联的活性剂，其中每个颗粒的表面的疏水性比定义为小于10，或其中改性剂被吸附到每个颗粒的表面上，使得改性剂得到如60分钟以下定义的前进接触角，或者其中所定义的吸附层厚度小于10nm，或者白蛋白吸收比在0.2和0.5之间。组合物可满足这些要求中的一个或多个。优选的改性剂是非离子表面活性剂，特别是含有聚乙二醇的嵌段共聚物。

9. 发明授权

US5869103A Polymer microparticles for drug delivery 失效
标题翻译：用于药物递送的聚合物微粒
公开(公告)号：US5869103A
公开(公告)日：1999-02-09
申请号：US750738
申请日：1997-04-04
申请人： Ming-Kung Yeh , Alan Gerald Coombes , Paul George Jenkins , Stanley Stewart Davis
发明人： Ming-Kung Yeh , Alan Gerald Coombes , Paul George Jenkins , Stanley Stewart Davis
IPC分类号： A61K9/16 , A61K9/52 , A61K47/34 , A61K9/50 , B01J13/02
CPC分类号： A61K9/1647 , A61K9/1641
摘要： Provided are biodegradable microparticles, which exhibit a linear release profile of active agent, and methods for making the microparticles. The microparticles include a mixture of a biodegradable polymer, a water soluble polymer, and an active agent. Preferred biodegradable polymers include lactide homopolymers or copolymers of lactide and glycolide, and preferred water soluble polymers include poly(ethylene glycol) (PEG) or PEG copolymers. The microparticles are made using an emulsion/solvent extraction method, in which the continuous phase of the secondary emulsion contains an organic solvent that is miscible with the organic solvent in the primary emulsion.
摘要翻译： PCT No.PCT / GB95 / 01426 Sec。 371日期1997年04月4日 102（e）日期1997年4月4日PCT Filed 1995年6月19日PCT公布。第WO95 / 35097号公报日期1995年12月28日提供了可生物降解的微粒，其表现出活性剂的线性释放曲线，以及制备微粒的方法。微粒包括可生物降解聚合物，水溶性聚合物和活性剂的混合物。优选的可生物降解聚合物包括丙交酯均聚物或丙交酯和乙交酯的共聚物，优选的水溶性聚合物包括聚（乙二醇）（PEG）或PEG共聚物。使用乳液/溶剂萃取方法制备微粒，其中第二乳液的连续相含有与初级乳液中的有机溶剂混溶的有机溶剂。

10. 发明授权

US5792475A Lymphatic delivery composition 失效
标题翻译：淋巴输送组合物
公开(公告)号：US5792475A
公开(公告)日：1998-08-11
申请号：US374671
申请日：1995-04-14
申请人： Stanley S. Davis , Lisbeth Illum , Nicola Christy , Moein Moghimi
发明人： Stanley S. Davis , Lisbeth Illum , Nicola Christy , Moein Moghimi
IPC分类号： A61K9/14 , A61K9/51 , A61K47/48 , A61K49/00
CPC分类号： A61K9/5146 , A61K47/489 , A61K9/146
摘要： A composition for delivering an active agent to the lymphatic system comprises a plurality of colloidal particles and an active agent associated with each particle, wherein the surface of each particle has a hydrophobicity ratio of less than 10 as defined by hydrophobic interaction chromatography.
摘要翻译： PCT No.PCT / GB93 / 01596 Sec。 371日期：1995年4月14日 102（e）1995年4月14日PCT PCT 1993年7月28日PCT公布。出版物WO94 / 02122 日期1994年2月3日用于将活性剂递送至淋巴系统的组合物包含多个胶体颗粒和与每个颗粒相关联的活性剂，其中每个颗粒的表面的疏水性比小于10，如疏水相互作用所定义色谱法。

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